第二章-第6节中枢兴奋药.pptx

1 1第六节中枢兴奋药Central Stimulants2 2提高中枢神经系统功能的药物提高中枢神经系统功能的药物主要作用于主要作用于 大脑、延脑和脊髓大脑、延脑和脊髓 有一定程度的有一定程度的选择性选择性 剂量剂量 ，作用强度作用强度 ，作用范围作用范围 ，选择性选择性 3 3使用注意使用注意用量过大时用量过大时,强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致惊厥惊厥 过度抑制过度抑制过度抑制过度抑制 危及生命危及生命危及生命危及生命 必须细心必须细心观察观察病人用药后的反应，注意控病人用药后的反应，注意控制用量制用量 4 4依作用部位分类依作用部位分类1 1，兴奋，兴奋大脑皮层大脑皮层的药物的药物(精神兴奋药精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等2 2，兴奋，兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等3 3，促进，促进大脑功能大脑功能恢复的药物恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等5 5按照化学结构及来源分类按照化学结构及来源分类生物碱类生物碱类 咖啡因咖啡因酰胺类衍生物酰胺类衍生物 吡拉西坦吡拉西坦苯乙胺类苯乙胺类 其它类其它类 6 6主要学习内容主要学习内容1 1，咖啡因，咖啡因2 2，吡拉西坦，吡拉西坦7 7咖啡因咖啡因CaffeineCaffeine三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤8 8结构和命名结构和命名 1 1 1 1，3 3 3 3，7-7-7-7-三甲基三甲基三甲基三甲基-3-3-3-3，7-7-7-7-二氢二氢二氢二氢-1H 1H-嘌呤嘌呤 -2-2，6-6-二酮二酮一水合物一水合物一水合物一水合物3 3 3 3，7-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-1，3 3 3 3，7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-1H 1H-purine-2purine-2，6-dione6-dione monohydrate monohydrate monohydrate monohydrate 9 9母体母体-1 1H H-嘌呤嘌呤 -2-2，6-6-二酮二酮186754329 定位氢定位氢 俗名俗名1010制备制备存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取早年从植物中提取 现多采用现多采用全合成全合成方法制备方法制备 一杯茶一杯茶50mg 50mg 咖啡因咖啡因1111全合成路线全合成路线1,嘧啶环嘧啶环2,嘌呤环嘌呤环1212半合成半合成茶碱茶碱甲基化甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因咖啡因1313理化性质理化性质1 1，碱性，碱性2 2，水解开环，水解开环3 3，鉴别反应，鉴别反应1414碱性碱性极弱，极弱，极弱，极弱，pKa(HBpKa(HBpKa(HBpKa(HB+)0.6)0.6)0.6)0.6 与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐与强酸不能形成稳定的盐 如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸CaffeineCaffeineCaffeineCaffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐复盐复盐复盐，加大水中溶解度，加大水中溶解度，加大水中溶解度，加大水中溶解度 1515安钠咖安钠咖苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成可制成注射剂注射剂 1616水解性水解性水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定 与碱共热与碱共热与碱共热与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）1717鉴别反应鉴别反应碘试液碘试液碘试液碘试液反应反应反应反应 红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀 在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解1818鉴别反应鉴别反应紫脲酸铵紫脲酸铵反应反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）1919作用机制作用机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMPcAMPcAMPcAMP的分解的分解的分解的分解 加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程 2020作用作用用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 2121同类药物同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱柯柯豆碱茶碱茶碱Caffeine2222药理作用比较药理作用比较中枢兴奋作用中枢兴奋作用Caffeine Caffeine Caffeine Caffeine 茶碱茶碱茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用松弛平滑肌及利尿作用茶碱茶碱茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱柯柯豆碱 Caffeine Caffeine Caffeine Caffeine2323用途用途Caffeine Caffeine 中枢兴奋药中枢兴奋药茶碱茶碱 平滑肌松弛药平滑肌松弛药 利尿及强心药利尿及强心药柯柯豆碱柯柯豆碱 现已少用现已少用2424氨茶碱（氨茶碱（AminophyllineAminophylline）茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐 溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘 25252626吡拉西坦吡拉西坦Piracetam Piracetam 脑复康脑复康吡乙酰胺吡乙酰胺2727结构和命名结构和命名2-2-（2-2-氧代氧代-吡咯烷吡咯烷-1-1-基）基）乙酰胺乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2828合成合成2929作用作用-内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 3030作用靶点作用靶点通过对通过对谷氨酸受体通道谷氨酸受体通道的调节的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递碱能传递 3131作用特点作用特点对中枢作用的选择性强对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善限于脑功能（记忆、意识等）的改善限于脑功能（记忆、意识等）的改善限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无精神药物的副作用无成瘾性无成瘾性3232同类药物同类药物改变改变改变改变2-2-2-2-吡咯烷酮的吡咯烷酮的吡咯烷酮的吡咯烷酮的1 1 1 1，4 4 4 4位取代基团位取代基团位取代基团位取代基团普拉普拉西坦西坦茴拉茴拉西坦西坦奥拉奥拉西坦西坦3333苯乙胺类中枢兴奋药苯乙胺类中枢兴奋药苯丙醇胺苯丙醇胺 PPA安非拉酮安非拉酮芬氟拉明芬氟拉明3434苯乙胺类中枢兴奋药苯乙胺类中枢兴奋药-2-2含杂环的药物含杂环的药物盐酸盐酸苯甲曲嗪苯甲曲嗪盐酸盐酸哌甲酯哌甲酯盐酸盐酸哌苯甲醇哌苯甲醇3535远离毒品，珍爱生命远离毒品，珍爱生命甲基苯丙胺甲基苯丙胺甲基苯丙胺甲基苯丙胺 (冰毒冰毒冰毒冰毒)摇头丸摇头丸3636主要学习内容主要学习内容1 1，咖啡因，咖啡因2 2，吡拉西坦，吡拉西坦