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第二章-药物效应动力学.pptx
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1、第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学重庆三峡医药高等专科学校重庆三峡医药高等专科学校宋红霞宋红霞内容提要内容提要药物作用药物作用药物构效关系和量效关系药物构效关系和量效关系药物作用机制药物作用机制受体理论受体理论教学目的要求教学目的要求.掌掌握握药药物物的的基基本本作作用用、副副作作用用、毒毒性性反反应应、反反跳跳现现象象、变变态态反反应应、耐耐受受性性、耐耐药药性性、药药物物依依赖赖性性、身身体体依依赖赖性性和和精精神神依依赖赖性性、效效能能、效效价价强强度度、半半数数有有效效量量、半半数数致致死死量量、治治疗疗指指数数、激动药及拮抗药的概念。激动药及拮抗药的概念。熟悉量熟悉量-效关系
2、和药物效关系和药物-受体作用机制受体作用机制了解药物的其它作用方式。了解药物的其它作用方式。一、一、药物作用药物作用药物的基本作用药物的基本作用药物的作用方式药物的作用方式药物作用的选择性药物作用的选择性药物作用的双重性药物作用的双重性药效学是研究药效学是研究药物对机体的药物对机体的作用、作用机作用、作用机制及量效关系制及量效关系的科学的科学.也是也是选用药物的主选用药物的主要理论依据。要理论依据。药物作用与药物效应药物作用与药物效应n药物作用药物作用:是指药物对机体的初始作用是指药物对机体的初始作用.n药物效应药物效应:是指由药物作用引起机体原有功是指由药物作用引起机体原有功能的继发改变能的
3、继发改变.肾上腺素肾上腺素 血压上升血压上升 肾上腺素肾上腺素 激动血管平滑肌激动血管平滑肌 受体受体 (作用)(作用)血管平滑肌收缩血管平滑肌收缩 血压上升血压上升 (效应)(效应)药物的基本作用药物的基本作用n表现为兴奋和抑制。表现为兴奋和抑制。n兴奋作用兴奋作用:能使机体组织器官原有生理、生能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用化功能增强的作用.n抑制作用抑制作用:能使机体组织器官原有功能减弱能使机体组织器官原有功能减弱的作用的作用.药物的作用方式药物的作用方式直接作用和间接作用直接作用和间接作用直接作用直接作用:是指药物与器官组织直接接触后所产生的作用是指药物与器官组织直接接触后
4、所产生的作用间接作用间接作用:又称继发作用,是指由药物的直接作用引发的又称继发作用,是指由药物的直接作用引发的其它作用。其它作用。局部作用和吸收作用局部作用和吸收作用 局部作用局部作用:药物未被吸收入血之前,在用药局部产生的作药物未被吸收入血之前,在用药局部产生的作用用.吸收作用吸收作用:又称全身作用,指药物吸收入血后随血流分布又称全身作用,指药物吸收入血后随血流分布到机体组织器官所呈现的作用。到机体组织器官所呈现的作用。药物作用的选择性药物作用的选择性定义定义:药物在治疗量时药物在治疗量时,常常只选择性地对常常只选择性地对某一个或几个器官组织产生明显作用,而对某一个或几个器官组织产生明显作用
5、,而对其他器官组织不发生作用或作用不明显。其他器官组织不发生作用或作用不明显。机制:机制:药物与器官组织的亲和力药物与器官组织的亲和力组织细胞对药物的敏感性组织细胞对药物的敏感性一般而言,选择性高的药物,针对性较强,副作用较少;选择性低的药物却相反。药物的选择作用也是相对的,可因剂量的变化而变化。意义:为临床合理用药提供依据药物作用的双重性药物作用的双重性n治疗作用治疗作用n不良反应不良反应 治疗作用和不良反应是治疗作用和不良反应是药物作用的两药物作用的两重性表现重性表现,临床用药效果正是药物作用两,临床用药效果正是药物作用两重性的综合体现。重性的综合体现。治疗作用治疗作用n定义:凡符合用药目
6、的能达到防治疾病效果的作定义:凡符合用药目的能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。用称为治疗作用。n分类:分类:对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,又称治本。彻底治愈疾病,又称治本。对症治疗:用药目的在于改善疾病症状或减轻对症治疗:用药目的在于改善疾病症状或减轻患者痛苦,又称治标。患者痛苦,又称治标。急则治其标,缓则治其本,标本兼治急则治其标,缓则治其本,标本兼治补充治疗:补充治疗:用药目的在于补充体内营养或代谢用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足,也称为替代治疗物质的不足,也称为替代治疗。不良反应(不良反应(1 1)n定义:不符合
7、用药目的或给患者带来不定义:不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。适甚至危害的反应。n类型:类型:副反应副反应:又称副作用。:又称副作用。n定义:指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关定义:指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。的作用。n特点:轻、可预知、不可避免、随治疗目的而变。特点:轻、可预知、不可避免、随治疗目的而变。n原因:选择性低、作用广泛原因:选择性低、作用广泛毒性反应毒性反应n定义:用药量过大、用药时间过长或机体对定义:用药量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。药物敏感性过高时产生的危害性反应。n特点:重、可预知、可避免特点:重、可预知、可避免
8、 n分类:分类:n急性:多损害循环、呼吸和中枢神经系统急性:多损害循环、呼吸和中枢神经系统n慢性:多损害肝、肾、骨髓和内分泌系统。慢性:多损害肝、肾、骨髓和内分泌系统。(“三致三致”:致癌、致突变、致畸):致癌、致突变、致畸)n各类药物毒性反应不同,一般随着剂量加大各类药物毒性反应不同,一般随着剂量加大或用药时间过长而加重。或用药时间过长而加重。不良反应(不良反应(2 2)不良反应(不良反应(3 3)变态反应变态反应:指少数人对某些药物产生的病理性免疫指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。反应。(1 1)特点:)特点:n反应与药物原有效应无关。反应与药物原有效应无关。n反应性质、严重度差异很
9、大,与剂量和给药途经无关。反应性质、严重度差异很大,与剂量和给药途经无关。n停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。n临床用药前常做皮肤过敏试验临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性或假但仍有少数假阳性或假阴性反应。阴性反应。(2 2)原因:药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然原因:药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物,作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体,当再界中类似物,作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体,当再次用药时,形成抗原抗体复合物,导致机体出现组织损次用药时,形成抗原抗体复合物,导致机体出现组织损伤、功能紊乱等反应。伤、功能紊乱等反应。(
10、3 3)防治措施:问过敏史、用药史、皮试)防治措施:问过敏史、用药史、皮试后遗效应后遗效应:指停药后血药浓度已降到阈浓度以下时指停药后血药浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应残存的生物效应。继发反应继发反应:指药物治疗作用产生的不良后果,又称指药物治疗作用产生的不良后果,又称治疗矛盾。治疗矛盾。特异质反应:特异质反应:指少数特异体质的患者对某些药物反指少数特异体质的患者对某些药物反应特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性应特别敏感,产生作用性质可能与常人不同的损害性反应反应 。(1 1)特点:反应性质与药物药理作用一致,特点:反应性质与药物药理作用一致,反应的严重程度与药物剂量相关。反应
11、的严重程度与药物剂量相关。(2 2)原因:先天遗传异常所致。原因:先天遗传异常所致。不良反应(不良反应(4 4)停药反应停药反应:长期用药后突然停药出现的症状,也称长期用药后突然停药出现的症状,也称撤药反应。如果出现原有疾病症状重现或加重的现撤药反应。如果出现原有疾病症状重现或加重的现象,又称反跳现象。象,又称反跳现象。耐受性耐受性:连续多次用药后机体对药物的反应性降低,连续多次用药后机体对药物的反应性降低,须加大剂量才能达原效应须加大剂量才能达原效应。耐药性耐药性:长期用化疗药后,病原体或肿瘤细胞对药长期用化疗药后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,又称抗药性。物的敏感性降低,又称抗药性。
12、不良反应(不良反应(5 5)药物依赖性药物依赖性:指长期用药后,患者对药物产生指长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象主观和客观上需要连续用药的现象。分类:分类:精神依赖性:长期用药后患者产生一种愉快满足感,精神依赖性:长期用药后患者产生一种愉快满足感,停药后会给患者带来极大的精神负担,有主观上不停药后会给患者带来极大的精神负担,有主观上不适和渴望继续用药的愿望,也称心理依赖性或习惯适和渴望继续用药的愿望,也称心理依赖性或习惯性。性。躯体依赖性:长期用药后,机体对药物产生适应状躯体依赖性:长期用药后,机体对药物产生适应状态,突然停药会出现戒断症状,也称生理依赖性。态,突然停药
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