高等药物化学1-序言.pptx
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1、高等药物化学Advanced Medicinal Chemistry第一章 药物发展简史从植物提取物到基因技术的变迁植物生物碱成分的提取l18151820年间,从植物中分离得到第一批具有活性的化学成分:1805年从阿片中提取得到了吗啡l生物碱概念的接受l吐根碱中得到吐根素1817l马钱子中得到马钱子碱1817l金鸡钠属植物中提取得到奎宁1820l其他:蕃木鳖碱1819l胡椒碱1819l咖啡因1819l秋水仙碱1820l毒覃碱1826(第一个被人工合成的生物碱1889)l可卡因,1832 l19世纪前60年中,上述纯化的生物碱很少使用.水杨酸和阿司匹林第一个畅销药l从植物中提取得到水杨酸l苏格兰
2、医生提取得到了水杨苷l阿司匹林1853年合成l1899年阿司匹林被引入临床l阿司匹林为贝尔公司带来巨大利润第一个用于心脏病的药物l洋地黄叶中含有某中成分,可以增加泵血。l后来从地黄中提取出地黄苷l地高辛(1875)l硝酸甘油(1844),小剂量诱发头疼l1874年发现舌下含服可以治疗心绞痛抗高血压药物l直到20世纪30年代和40年代,高血压的治疗方法均是很少的,常见的有:交感神经切除术,极低钠饮食,热原疗法l第一个用于临床的治疗高血压的药物是二战后研制成功的-四乙胺l 肼屈嗪是另一个在研究抗疟疾药物时发现的l血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂全身麻醉和局部麻醉药物l1776年发现
3、了笑气(NO),但并不具备镇痛作用,使手术中不发生血液喷出事件l乙醚的使用,乙醚和NO联合使用(牙医)l氯仿的使用,但毒性很大l氯乙烷,氟烷1956l巴比妥类药物1903l筒箭毒碱l局部麻醉药物可卡因抗癫痫药物l苯巴比妥药物l苯妥英钠l卡马西平(1860年合成)和丙戊酸(1882年合成,65年后才被发现)l20世纪90年代,新一代的看癫痫药物被发现:拉莫三嗪,托吡酯等磺胺类抗菌药物l染料工业的兴起:l活细胞能被染料染色而死亡的细胞不能l氨基苯胂酸钠的化合物具有优良的疗效l胂凡纳明首次1910年使用,治疗梅毒l磺胺类药物抗生素l1945年抗生素的发现和使用l上世纪40年代就发现了耐药性l氨基糖苷
4、类-链霉素l其他的抗菌药物:对氨基水杨酸,异烟肼,环丝氨酸 l利福平l四环素类l喹诺酮类抗爱滋病药物l1981年发现第一例l1984年巴斯德研究所和美国国立癌症研究所证明了是逆转录病毒引起的l第一个药物是齐多夫定l核苷类类和非核苷类的药物l蛋白酶抑制剂l制备疫苗是唯一途径抗内分泌紊乱的药物l1891年发现注射羊甲状腺素可以治疗黏液性水肿l用狗的胰腺提取物治疗糖尿病l可的松的发现治疗炎症性反应和关节炎提供了新方法l化学家从薯蓣科植物中提取得到的含皂苷配基的甾体类化合物植被了孕激素l炔诺酮l乙诺酮抗精神病药物l抗抑郁药物l抗精神病的氯丙嗪类药物肿瘤的化疗药物l生物烷化剂l抗代谢药物l植物提取物l抗
5、肿瘤的抗生素,含蒽环的抗肿瘤药物基因药物药物化学的定义和目的,药物作用的3个阶段定义l药物化学是研究用于预防诊断和治疗人和动物疾病的化合物的设计和制造的学科l从历史角度来看:药物化学也包括对既存药物的药理性质和构效关系的研究lIUPAC给出的正式定义为:药物化学涉及生理活性物质的发现、开发和鉴定,以及在分子水平上对生理活性物质作用机制的研究。药物化学重要是以药物研究为主,对一般生理活性物质也进行研究,同时包括对药物及其关联物质代谢物的研究鉴定和合成药物化学研究的3个阶段l发现阶段l优化阶段l开发阶段药物作用的3个阶段阶段内容目的药剂学阶段给药途径的选择,最佳剂型的制备优化分布,易于吸收,消除药
6、物的不良感官性质药代动力学阶段吸收,分布,代谢,排泄(ADME)调节生物利用度;投药量与作用部位药物浓度的比率药效学阶段药物-受体相互作用最大活性,选择性,最小毒性先导化合物的探索方法及独特的研究方法1 引 言l先导化合物的发现重要有4种方法:l1,既存生理药物的修饰和改良l2利用某些特定的生物学评价方法对任意选定的化合物进行筛选l3充分利用生物学,医学领域的新发现以及偶然发现的各种生物学信息l4以病理学异常有关的分子知识为基础,对新的生理活性物质进行合理设计2 既存药物的改良l对已知活性的化合物进行各种化学变换,发现活性更高的药物l一类是早期阶段类似物,结构类似(ME-TOO)l一类是药物类
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