内酰胺类抗生素药物治疗新进展.pptx
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1、2024/8/8 周四n-内酰胺类抗生素是含有-内酰胺环的一大类抗生素,以青霉素类、头孢菌素类为典型代表,还包括非典型内酰胺类抗生素。该类药物具有高效和不良反应低的特点,是临床应用品种最多、发展最快、应用最广泛的一类抗生素,在各种细菌感染的治疗中占有重要地位,目前用于临床的约100余种,占全部抗菌药处方的60以上。2024/8/8 周四抗菌药物发展简史 n19291929年,弗来明年,弗来明(Alexander Fleming)(Alexander Fleming)发现青霉发现青霉素。素。6060年代年代:1959:1959年英国年英国 Beecham Beecham 研究组从青霉素发研究组从
2、青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核酵液中分离提纯青霉素母核6 6氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-(6-APA)APA)成功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌成功。半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽。芽。8080年代年代:第三代头孢菌素类、单环类、第三代头孢菌素类、单环类、B-B-内酰胺内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。9090年代年代-现在,针对细菌耐药性开发新品种。主现在,针对细菌耐药性开发新品种。主攻攻-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。2024/8/8 周四Alexander Fleming (1881-1955)青霉素青霉素20
3、24/8/8 周四n内酰胺类抗生素研究获得了一定进展。n自l990年至今,各国首次投放市场的内酰胺类抗生素共18种,其中有头孢菌素l4种,碳青霉烯2种,青霉烯1种与内酰胺酶抑制剂复台剂1种。2024/8/8 周四2024/8/8 周四大批量生产2024/8/8 周四 -内酰胺类抗生素抗菌机制内酰胺类抗生素抗菌机制2024/8/8 周四2024/8/8 周四2024/8/8 周四-内酰胺类抗生素抗菌机制图示内酰胺类抗生素抗菌机制图示2024/8/8 周四2024/8/8 周四内酰胺类抗生素的发展2024/8/8 周四1、青霉素的发展:从抗革兰阳性菌窄谱发展到广谱从注射剂型发展到口服剂型2、头孢菌
4、素的发展:(1)头孢烯类:从第一代发展到第四代(2)头霉烯:从抗需氧菌发展到抗厌氧菌(3)口服头孢菌素:从第一代发展到第三代2024/8/8 周四3、单环菌素的诞生:从并环内酰胺单环内酰胺;从青霉素头孢菌素单环菌素4、内酰胺酶抑制剂的兴起青霉烷青霉烷砜棒烷氧青霉烷棒酸从单一的内酰胺加入酶抑制剂的复方5、碳青霉烯的开发和临床应用:全面广谱作用2024/8/8 周四(一)青霉素类2024/8/8 周四临床应用的青霉素类抗生素的适应证 n1.窄谱的第一代天然青霉素类,是链球菌属感染的首选药物,包括A组溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。电镜下的球菌:2024/8/8 周四n2.
5、窄谱的第二代异恶唑青霉素类,是抗葡萄球菌青霉素,对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药,但对非产酶耐药菌无效,如MRSA、PRP和VRE等。n3.中谱的第三代的氨基青霉素类,它具有包括天然青霉素的抗菌谱,并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效,如:流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中,氨基青霉素是粪肠球菌的首选药n4.广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类,它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外,并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。素类n5.口服青霉素口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代
6、氨基青霉素类阿莫西林等,但目前主要选用生物利用度较高的阿莫西林,其次是青霉素V,而氨苄西林的口服吸收最差。2024/8/8 周四n青霉素在造福人类的同时亦带来了严重过敏反应:2024/8/8 周四型超敏反应的机制2024/8/8 周四防治原则防治原则 n寻找变应原,避免再次接触(型超敏反应的皮肤试验)返回2024/8/8 周四(二)头孢菌素类2024/8/8 周四各代头孢菌素的特点小结各代头孢菌素的特点小结药名药名 抗菌谱抗菌谱 酶稳定性酶稳定性 用途用途 肾毒性肾毒性 G+G-第一代第一代 强强 弱弱 青霉素酶稳定青霉素酶稳定 耐青霉素酶耐青霉素酶 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 -内酰胺酶差内酰
7、胺酶差 金葡菌感染金葡菌感染 及厌氧菌无效及厌氧菌无效 第二代第二代 强强 稍强稍强 -内酰胺酶内酰胺酶 产酶耐药产酶耐药G-铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 稳定稳定 杆菌感染;杆菌感染;降低降低 无效,部分对无效,部分对 敏感敏感G+菌菌 感染感染 厌氧菌有效厌氧菌有效 第三代第三代 弱弱 强强 高度稳定高度稳定 重症耐药重症耐药G-基本无毒基本无毒 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 杆菌感染杆菌感染 及厌氧菌有效及厌氧菌有效 第四代第四代 弱弱 更强更强 更稳定更稳定 同上同上 无毒无毒2024/8/8 周四n第一代头孢菌素是第一代头孢菌素是60年代年代初开始上市的。从抗菌性初开始上市的。从抗菌性能来说
8、,对第一代头孢菌能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有素敏感的菌主要有溶溶血性链球菌和其他链球菌、血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等门菌、志贺菌等。2024/8/8 周四n第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强2)抗菌谱广n代表药:头孢呋辛钠2024/8/8 周四n第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不
9、能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。n代表药:头孢他定2024/8/8 周四注射用头孢菌素类抗生素 n(一)注射用头孢烯1.中谱头孢烯:包括第一代和第二代头孢烯第一代:头孢唑林和头孢拉定主要用于革兰阳性菌感染。n头孢唑林的结构式:2024/8/8 周四n第二代:头孢呋辛保留了第一代头孢烯的抗革兰阳性菌的作用,抗革兰阴性菌的作用较第一代稍强。n2、广谱头孢烯:包括第三代和第四代头孢烯第三代头孢烯分两小类a)第三代氨噻肟头孢包括头孢噻肟和头孢曲松,具有较平衡的广谱作用,在
10、临床剂量的条件下,主要适应症为革兰阴性菌感染但革兰阳性菌也在有效范围内,对铜绿假单胞菌无效。b)抗铜绿假单胞菌的第三代头孢包括头孢哌酮和头孢他啶,前者抗菌谱较平衡,后者只用于革兰阴性菌感染。第四代头孢烯包括头孢吡肟和头孢匹罗,它们兼备两类第三代头孢烯的作用。返回2024/8/8 周四(三)头霉烯类2024/8/8 周四头霉烯类抗生素 分代分代分类分类中文名中文名外文名外文名缩写缩写中谱头霉烯第二代头霉烯类氧头孢西丁 cefoxitinCFX头孢美唑 cefmetazole cmz头霉烯类头孢替坦 cefotetanCTT广谱头霉烯第三代头孢拉宗 cefbuperazoneCBPZ头霉烯类头孢米
11、诺 cefminoxCMN拉氧头孢 latamoxefLMOX氟氧头孢 flomoxefFMOX2024/8/8 周四注射用头霉烯 n1.第二代头霉烯主要有头孢美唑和头孢西汀,抗需氧菌与第二代头孢烯相似,但有抗厌氧菌作用。n2.第三代头霉烯主要有拉氧头孢,抗革兰阴性菌作用与三代头孢烯相似,但兼有抗厌氧菌作用,且对ESBL有效,对铜绿假单胞菌无效。返回2024/8/8 周四(四)口服头孢2024/8/8 周四.口服头孢菌素类抗生素 n头孢菌素已从注射发展到口服,而且口服头孢从第一代发展到第三代。第一代口服头孢主要包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,主要用于产酶耐药的耐青霉素的革兰阳性细菌或青霉
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