2017年药学专业知识二考点总结.doc

2017年 胡龙
药学专业知识二考点总结
一、属于
　　1.毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）——速效
　　2.毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低
　　3.地高辛——中效，口服
　　4.洋地黄毒苷：长效（注——与基础班“速效”不同）。经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。
　　5.多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时）——β受体激动剂
　　6.米力农、氨力农——磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂
　　7.抗快速性心律失常的代表药——重要考点
【总结】
【口诀】
分类
钠通道阻滞剂
ⅠA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
普通卡车装水泥
ⅠB类
利多卡因、苯妥英钠、美西律
一本万利，多美啊！
ⅠC类
普罗帕酮、氟卡尼
普通罗汉都怕佛
Ⅱ类
普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）
Ⅲ类
胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（阻断钾通道，延长动作电位时程药）
Ⅳ类
维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）
Ⅴ类
腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

　　8.普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂：阻断β1+β2；
　　9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂（阿替、比索参加选美）；
　　10.卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——（周围血管舒张）；
　　11.奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。
　　12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类
　　13.选择性钙通道阻滞剂
　　①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；
　　②非二氢吡啶类——地尔硫（艹卓）和维拉帕米。
　　14.非选择性钙通道阻滞剂
　　氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。
　　15.XX普利——血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
　　16.X沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂
　　17.阿利克仑——肾素抑制剂
　　18.利血平——交感神经末梢抑制剂
　　19.可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体
　　20.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌
　　21.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。
　　22.他汀类——羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强，还能改善动脉粥样硬化。
　　23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类调血脂药——侧重于TG,并升高HDL-ch。
　　24.烟酸类——B族维生素，大剂量时——降脂。
　　25.阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长，改善2型糖尿病患者血脂紊乱。
　　26.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂。
　　二、首选/主要应用
　　1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛；
　　2.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
　　3.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
　　4.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
　　5.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）
　　6.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
　　7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂
　　8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。
　　9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。
　　10.缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素（——阿丙）。
　　11.妊娠期间心房颤动——心室率时：首先考虑——地高辛和维拉帕米；无效——β受体阻断剂。
　　12.硝酸甘油——起效最快；持续时间最短；舌下含服——心绞痛急性发作的首选。
　　13.亚硝酸异戊酯——起效快，维持时间短——急性发作。
　　14.冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应，生物利用度近100%——中效。
　　15.钙拮抗剂
　　A.变异型心绞痛——最有效。其他心绞痛——也有效。
　　B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。
　　C.高血压。
　　D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。
　　16.心绞痛治疗组合
　　（1）β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。
　　（2）β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用。
　　17.ACEI/ARB：
　　（1）降压。
　　（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。
　　（3）肾保护。
　　（4）脑血管保护。
　　ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。
　　18.甲基多巴——妊娠高血压——首选药；
　　19.硝普钠用于：
　　A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；
　　B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；
　　C.麻醉时产生的控制性低血压；
　　D.急性心力衰竭，急性肺水肿。
　　20.高三酰甘油血症的治疗原则——重要！
　　（1）TG>1.70 mmol/L——改善生活方式——基石。
　　（2）2～3个月后，若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。
　　（3）LDL-ch未达标者——首选他汀类；已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。
　　（4）伴糖尿病者——单用非诺贝特，或联合他汀。
　　（5）需要联合时——首选非诺贝特。
　　21.烟酸
　　（1）高脂血症（除Ⅰ型外）。
　　（2）烟酸缺乏症——糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。
　　22.卡维地洛——慢性心衰一线药
　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
　　1.洋地黄类
　　A.胃肠道症状——中毒信号。
　　B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。
　　C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。
　　D.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。
　　【洋地黄类药物——不良反应】
　　不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。
　　红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。
2.冲刺特别总结——抗心律失常药的特征性不良反应
语音不清、视物模糊
美西律
缓慢性心律失常
洋地黄类
折返性心律失常加重
ⅠC类
尖端扭转型室性心动过速：
ⅠA类；Ⅲ类索他洛尔最常见。
狼疮样面部皮疹
普罗帕酮
①支气管痉挛
②严重心动过缓和房室传导阻滞。
③下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。
④掩盖低血糖反应。
β受体阻断剂——II：
负性肌力
维拉帕米和地尔硫（艹卓）——IV

　　3.胺碘酮——III——冲刺完善版。
　　①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。
　　②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。
　　③甲状腺功能——减退/亢进；
　　④光过敏——显著。
　　⑤低血压和心动过缓。
　　⑥严重——肝炎和肝硬化。
　　⑦静脉推注可以诱发静脉炎。
　　【速记·冲刺完善版】
　　胺碘酮，含碘甲状腺受伤。
　　肺中毒，房子里面不见光。
　　静脉炎，肝脏变硬血压降。
　　4.奎尼丁——毒性大。
　　A.消化道反应。
　　B.心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。
　　C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。
　　D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。
　　E.变态反应（过敏）。
　　奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。
　　会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。
　　血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！
　　5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。
　　多巴胺突然停药——严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死——解救：酚妥拉明。
　　6.磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农
　　①心律失常； ②血小板减少。
　　7.硝酸甘油
　　（1）舒张血管——
　　A.搏动性头痛；
　　B.面部潮红或有烧灼感；
　　C.血压下降、晕厥；
　　D.反射性心率加快。
　　（2）血硝酸盐水平升高。
　　硝酸甘油——用药注意：
　　（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。
　　（2）不应突然停药——避免反跳现象。
　　（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。
　　（4）不要与西地那非等药合用。
　　（5）防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法：
　　①口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。
　　②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。
　　③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。
　　【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】
　　加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。
　　心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。
　　8.钙拮抗剂
　　A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；
　　B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；
　　C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。
　　D.牙龈增生。
　　9.ACEI——按考试的可能性。
　　A.常见——长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多——处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；
　　B.补充——高血钾；
　　C.首剂低血压反应；
　　D.其他——胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。
　　10.ARB
　　心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。
　　11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。
　　12.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病。
　　13.硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。
　　14.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。
　　15.他汀类
　　A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；
　　B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。
　　记忆——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。
　　16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特
　　——贝丁酸类
　　A.主要——胃肠道反应。
　　B.肌痛、肌病
　　C.肝脏转氨酶AST及ALT升高
　　D.胆石症、胆囊炎记忆
　　——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！
　　17.烟酸、阿昔莫司
　　A.强烈的扩张血管——皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。
　　B.少见——肌毒性：肌痛、肌病；
　　C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。
　　D.大剂量——肝毒性。
　　记忆——
　　烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。
　　四、机制
　　1.强心苷类
　　抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
　　2.硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。
　　主要作用：
　　（1）降低心肌氧耗量。
　　（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

　　3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，XX普利）：

　　是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

　　4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（XX沙坦）

　　5.阿利克仑——肾素抑制剂
　　直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。

　　6.利血平——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——降压。
　　7.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。
　　激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。

　　8.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。
　　①起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张——降压。与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。
　　②减轻前列腺增生。
　　③改善胰岛素抵抗。
　　④降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。
　　9.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。
　　①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。
　　②肼屈嗪——仅扩张小动脉。
　　10.他汀类——竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B，也降低三酰甘油（TG），轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。

　　11.烟酸
　　①脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，使极低密度脂蛋白（VLDL-ch）生成减少；
　　②增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油（TG）；
　　③抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。
　　“较为全效” ：升高HDL-ch——最强！降低载脂蛋白LP（a）——唯一！降低TC、TG及LDL-ch。
　　12.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂：选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白（NPC1L1）活性，通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收——用于原发性高胆固醇血症。

　　补充胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环
　　【优点】

　　小结：调血脂药

主要机制
主要应用
他汀类
抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶
主降LDL-Ch
贝特类
抑制乙酰辅酶A羧化酶
主降TG
烟酸
脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂
全效！
A.升高HDL-ch——最强！
B.降低载脂蛋白LP（a）——唯一！
C.主降VLDL-ch；
依折麦布
减少肠道内胆固醇吸收
原发性高胆固醇血症

　内分泌系统疾病用药
　　上部——三大硬菜
　　1.糖尿病用药
　　2.甲状腺疾病用药
　　3.糖皮质激素
　　下部——性相关，及其他
　　雌激素、孕激素、避孕药
　　蛋白同化激素
　　调节骨代谢与形成药
　　【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）
　　上部——三大硬菜
　　1.糖尿病用药
　　2.甲状腺疾病用药
　　3.糖皮质激素

　　一、属于
　　（一）胰岛素
　　1.门冬、赖脯胰岛素——超短效。
　　2.“可溶性/常规/中性胰岛素”——短效。
　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效。
　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。
　　5.甘精和地特胰岛素——超长效。

　　（二）口服降糖药（7类）
　　1.XX双胍——双胍类药
　　2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
　　——α葡萄糖苷酶抑制剂——餐中整片吞服
　　3.格列XX（格列本脲、格列吡嗪…）——磺酰脲类促胰岛素分泌药
　　4.X格列奈（瑞格列奈、那…、米…）——非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂”——餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）
　　5.X格列酮（罗格列酮、吡…）——胰岛素增敏剂
　　6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）——胰高糖素样肽-1受体激动剂
　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）——二肽基肽酶-4抑制剂
　　口服降糖药（7类=2+3+2，2015冲刺总结）
　　1.XX双胍——双胍类
　　2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂
　　3.格列XX（格列本脲…）——磺酰脲类促胰岛素分泌药
　　4.X格列奈（瑞格列奈、那…）——非磺酰脲类促胰岛素分泌药
　　5.X格列酮（罗格列酮、吡…）——胰岛素增敏剂
　　6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）——胰高糖素样肽-1受体激动剂
　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）——二肽基肽酶-4抑制剂
　　（三）治疗甲状腺疾病的药物
　　1.碘塞罗宁——人工合成的T3
　　2.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑——硫脲类
　　（四）糖皮质激素

药　物
短　效
可的松、氢化可的松
中　效
泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙
长　效
地塞米松、倍他米松
　　记忆——地塞几倍长好，太短可要松的。
　　可的松和泼尼松——为前药，需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。

　　二、首选/主要应用
　　1.胰岛素：
　　（1）1型糖尿病；2型有严重并发症者；
　　（2）纠正细胞内缺钾。
　　2.赖脯、门冬胰岛素——超短效——紧邻餐前皮下注射，用药10min内须进食。控制餐后血糖。
　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。
　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。
　　5.甘精胰岛素——超长效——皮下注射：傍晚注射1次。
　　6.严重肾功能不全——胰岛素。
　　7.急性心肌梗死者：
　　A.急性期——胰岛素；
　　B.急性期后——磺酰脲类。
　　8.二甲双胍
　　双胍类药——2型糖尿病一线用药；
　　能减轻体重，尤其适用于肥胖患者。
　　9.口服降糖药——不同的情况，不同的选择
　　A.空腹较高——长效：格列齐特和格列美脲；
　　（空腹特别美！）
　　B.餐后升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮；
　　（餐后比较魁梧）
　　C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪；（心灵比较美）
　　D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮（肾亏）。
　　10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
　　适用于——以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亚洲人群）。
　　11.艾塞那肽
　　①早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。
　　②每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。
　　12.2013年中国2型糖尿病防治指南·4线治疗方案
　　①首选——二甲双胍。
　　②二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。
　　③不适合者：＋胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
　　④三线治疗——＋胰岛素，或3种口服药联合。
　　⑤四线治疗——多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。
　　13.甲状腺激素药
　　甲状腺片
　　左旋三碘甲腺原氨酸
　　左甲状腺素——人工合成的T4
　　碘塞罗宁——人工合成的T3
　　①治疗甲减；
　　②诊断甲亢——抑制试验。
　　14.丙硫氧嘧啶——抑制甲状腺素合成。
　　（1）甲亢；
　　（2）甲状腺危象：
　　A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常；
　　B.术前2周左右＋碘剂。
　　15.甲巯咪唑
　　——作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。
　　16.卡比马唑——在体内水解游离出甲巯咪唑——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。
　　17.碘剂——剂量不同，作用不同！
　　小剂量——合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于：
　　（1）地方性甲状腺肿。
　　（2）甲状腺危象（配合硫脲类）。
　　（3）甲亢术前准备：使甲状腺变硬，血供减少。
　　大剂量——抗甲状腺——（补充：抑制甲状腺素释放）。
　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。
　　碘和碘化物【用法与用量】
　　口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。
　　用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。
　　18.曲安奈德（激素）
　　——用于各种皮肤病（神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。

　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
　　1.胰岛素
　　【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】
　　A.低血糖反应。
　　B.过敏反应。
　　C.局部反应——注射部位红肿、硬结。
　　D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。
　　E.胰岛素抵抗——1日的胰岛素需要量大于2U/kg。
　　2.XX双胍——酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解。
　　3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。
　　4.格列XX——低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。
　　5.罗格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的风险。
　　（冲刺前后对比——男性骨质疏松骨折：华法林）
　　6.甲状腺素
　　A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压；
　　B.月经紊乱；
　　C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。
　　7.硫脲类
　　A.药物过敏——皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。
　　B.白细胞和粒细胞计数减少——每周检査1次白细胞，如白细胞计数＜3×109/L时，停药。
　　C.中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累。
　　D.肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。
　　【丙硫氧嘧啶不良反应】
　　伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。
　　硫脲类口诀【】
　　甲亢硫脲慢显效，
　　抑制过氧成不了。
　　加上碘剂再手术，
　　抑制释放变硬了。
　　药物过敏很常见，
　　严重减少粒细胞。
　　8.糖皮质激素
不良反应
A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征
B.诱发三高
C.诱发溃疡
D.诱发感染
E.诱发青光眼
F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟
G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）

　　四、机制
　　1.XX双胍——与胰岛β细胞无关。
　　①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。
　　②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。
　　2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
　　——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。
　　3.格列XX
　　——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
　　4.X格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）
　　以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点——
　　①吸收快、起效快、作用时间短。
　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。
　　5.罗格列酮、吡格列酮
　　——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C肽水平。
　　6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂
　　增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势：
　　（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。
　　（2）增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成。
　　（3）显著降低体重。
　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）
　　抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）——
　　促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。
　　平稳地降低糖化血红蛋白。
　　8.甲状腺素作用：
　　（1）维持正常生长发育，不足——
　　呆小病（克汀病）；
　　黏液性水肿（成人）。
　　（2）促进代谢和增加产热。
　　（3）提高交感肾上腺系统的感受性。
　　9.丙硫氧嘧啶——
　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；
　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。
　　缺点——不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。
　　10.糖皮质激素：
　　一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。
　　血液五多和两少，诱发三高能退烧。（）

　　其中：
　　（1）对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠。
　　①糖——升高（诱发糖尿病）；
　　②脂肪——（，诱发高血脂）——向心性肥胖；
　　③蛋白质——分解；
　　④电解质——增强钠离子再吸收（水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（低钾、骨质疏松）。
　　（2）对血液和造血系统的作用：
　　①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、（补充中性粒细胞）。
　　②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
　　糖皮质激素【原创】
　　激素是个万能药，
　　好多疾病能治疗。
　　一抗炎来二免疫，
　　三抗毒素四抗休。
　　血液五多和两少，
　　诱发三高能退烧。
　　升糖移脂分蛋白，
　　钾钙降低钠增高。
　　红白板多淋酸少，
　　神经兴奋癫痫到。
　　骨松眼青胃溃疡，
　　伤口不长麻烦了。
（一）解热镇痛抗炎药
　　关于环氧化酶——COX-1和COX-2（肾内同时具有）。
　　COX-2——引起炎症反应。
　　COX-1——人体组织正常存在：
　　①胃壁COX-1——保护胃黏膜不受损伤。
　　②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
　　1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯——非选择性COX抑制剂；
　　2.昔康类（吡罗昔康、美洛昔康）——有一定选择性，对COX -2的作用比COX-1强；
　　3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布——选择性COX -2抑制剂（记忆：你美不美？依托考试和比赛来确定）。
　　（二）抗痛风药
　　1.别嘌醇、非索布坦——抑制尿酸生成药——抑制黄嘌呤氧化酶；
　　2.丙磺舒、苯溴马隆——促进尿酸排泄药——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用；
　　3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展）——促进尿酸分解药；
　　4.秋水仙碱——选择性抗痛风性关节炎。
　　【小结1——痛风的治疗】
　　（1）缓解期——别嘌醇。
　　（2）慢性期——长期（终身）抑制尿酸合成，并促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。
　　（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，甚至加用糖皮质激素。
　　（4）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇
　　①在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症——关节炎急性发作。
　　②可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合。
　　【小结2】依据肾功能，遴选抑酸药或排酸药
　　（1）肾功能正常或轻度受损——排酸药：苯溴马隆；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒；
　　（2）尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——抑酸药：别嘌醇。
　　摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。

　　二、首选/主要应用
　　1.轻中度骨性关节炎首选——对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。
　　2.发热首选——对乙酰氨基酚；
　　3.镇痛首选——对乙酰氨基酚/阿司匹林，无效再用萘普生。
　　4.有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；
　　5.心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。

　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
　　1.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用。
　　2.塞来昔布——类磺胺过敏反应。
　　3.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。
　　【冲刺补充口诀】
　　尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。
　　4.阿司匹林等非选择性NSAIDs——为您扬名易！
　　①最常见——胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。
　　②凝血障碍——血小板减少、再障。
　　③水杨酸反应。
　　④过敏反应——阿司匹林哮喘。
　　⑤肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。
　　⑥肾功能受损——肾脏同时具有两种COX。
　　5.抑制尿酸生成药——别嘌醇（冲刺完善）
　　A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎；
　　B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石；
　　C.血小板减少。
　　6.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆（冲刺完善）
　　A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱；
　　B.尿频、肾结石、肾绞痛——肾功能不全禁用；
　　C.痛风急性发作。
　　7.抗白细胞趋化药——秋水仙碱（冲刺完善）
　　（1）泌尿系统损伤——尿道刺激症；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。
　　（2）骨髓造血功能抑制：粒细胞和血小板减少、再障。
　　（3）肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良——与维生素B6合用。
　　避免静脉注射和长期口服给药。

　　四、机制
　　1.非甾体抗炎药
　　①通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。
　　②通过作用于下视丘体温调节中枢——解热。

　　2.丙磺舒、苯溴马隆——促进尿酸排泄
　　抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。
　　3.秋水仙碱：
　　（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
　　（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
　　（3）抑制局部细胞产生IL-6。
呼吸系统疾病用药
　　一、属于
　　1.右美沙芬、喷托维林、可待因
　　——中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢。
　　2.苯丙哌林、甘草合剂
　　——外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧。
　　3.沙丁胺醇、特布他林——短效β2受体激动剂
　　4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片——长效β2受体激动剂
　　5.异丙托溴铵、噻托溴铵——M胆碱受体阻断剂
　　6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱——茶碱类——支气管哮喘和COPD稳定期。
　　不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。
　　7.孟鲁司特、扎鲁司特——白三烯受体阻断剂
　　8.强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，慢性哮喘长期控制首选药——
　　吸入性糖皮质激素：
　　丙酸倍氯米松
　　丙酸氟替卡松——全身不良反应较小，国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁以上预防和维持治疗。
　　布地奈德：只需每日一次，依从性较好（激素单元曾学过——曲安奈德）。
　　【平喘药——小结】
　　β2受体激动剂（沙、特/XX特罗）
　　M胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）
　　磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）
　　白三烯受体阻断剂（X鲁司特）
　　吸入性糖皮质激素（XX松、XX奈德）
　　缓解急性发作为主
　　抗炎，长期治疗

　　二.首选/主要应用
　　1.右美沙芬——感冒、咽喉炎的干咳。
　　2.可待因——剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其伴有胸痛）。
　　不宜用于：痰多、痰液黏稠者。
　　3.喷托维林——支气管炎引起的无痰干咳。
　　【小结：依据咳嗽性质选药】
　　（1）白日咳嗽——苯丙哌林；夜间咳嗽——右美沙芬。
　　（2）剧咳——首选苯丙哌林；次选右美沙芬。
　　（3）刺激性干咳或阵咳——苯丙哌林、喷托维林。
　　（4）频繁、剧烈无痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽——可待因。
　　（5）支气管痉挛者——复方甘草合剂（外周镇咳药）。
4.祛痰药——冲刺专题总结
（1）多糖纤维素分解剂
溴己新、氨溴索
促使黏痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂——减低黏稠度。
（2）黏痰溶解剂
乙酰半胱氨酸
与双硫键结合，使黏蛋白分子裂解——降低黏稠度。能溶解白色黏痰和脓性痰。
（3）黏痰调节剂
羧甲司坦、厄多司坦
①分裂黏蛋白、糖蛋白的二硫键，使分子变小——降低黏度。
②增加黏膜纤毛转运——增加痰液排出。
③影响支气管腺体分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少。
　　续表
4.祛痰药——冲刺专题总结
（4）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类
糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶
使脓性痰中DNA分解——降低黏度。
（5）表面活性剂
降低痰液表面张力

　　5.控制哮喘急性发作首选药——β2受体激动剂。
　　6.缓解轻、中度急性哮喘症状首选药——沙丁胺醇、特布他林（短效β2受体激动剂）——应用（3个不宜）：
　　①不宜长期使用——按需间歇。
　　②不宜单一使用。
　　③不宜过量应用——不良反应。
　　7.需要长期用药者——
　　长效β2受体激动剂（不单用）：
　　①XX特罗（福莫特罗、沙美特罗…）、沙丁胺醇控释片+
　　②吸入性糖皮质激素。
　　8.特别适用于防治夜间哮喘发作——沙美特罗。
　　9.可作为气道痉挛的应急缓解药——福莫特罗。
　　10.有吸烟史的老年哮喘患者——异丙托溴铵、噻托溴铵——M胆碱受体阻断剂（起效较慢，但不易产生耐药性）。
　　11.支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状——异丙托溴铵。
　　12.可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD——噻托溴铵——长效（不适用于急性支气管痉挛）。
　　13.支气管哮喘和心源性哮喘都适用——氨茶碱。
14.冲刺小结——茶碱类
用于
（1）茶碱
缓解3岁以上儿童及成人支气管哮喘急性发作，及发作后维持治疗。
（2）氨茶碱
茶碱和乙二胺（增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度）的复合物。
支气管哮喘、心源性哮喘等。
（3）二羟丙茶碱
作用弱，对心脏和神经系统影响小尤其适用于伴心动过速者。
（4）多索茶碱
作用强，并有镇咳作用。
不阻断腺苷受体——较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

　　15.茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。
　　但氨茶碱毒性最低——早7点服用效果最好。
　　16.15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗——孟鲁司特。
　　17.可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者——孟鲁司特、扎鲁司特。
　　注意！仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或与其他药合用——急性哮喘发作不宜应用——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性。

　　三.特征性不良反应/禁忌症/用药监护
　　1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林）
　　——幻想；可待因——成瘾性、依赖性、呼吸抑制。
　　2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：
　　一过性口腔和咽喉部麻木感。
　　3.镇咳药使用注意点：
　　避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滞留）；
　　避免用于哮喘患者（呼吸抑制）；
　　伴有痰液者——与祛痰药合用。
　　4.祛痰药——避免与中枢性强效镇咳药（同时）合用——防止稀化的痰液堵塞气管。
　　5.β2受体激动剂——典型不良反应：
　　高剂量——严重的低钾血症。
　　震颤（尤其手震颤）、肌肉痉挛、神经紧张、头痛和心悸。
　　长期、单一应用——耐药性（审美疲劳）。
　　糖尿病患者首选吸入