兽医药理学复习资料(课件精简版).doc
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一、名词解释 药物:用于治疗、预防或诊断疾病的物质。 兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。 药物效应动力学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理 药物代谢动力学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。 药物作用: 指药物与机体细胞大分子间的初始反应。 局部作用:吸收进入血液前在用药局部的作用 吸收作用:吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用,又称全身作用 作用的选择性:药物对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。 治疗作用 对因治疗:用药目的在于消除疾病的原发致病因子 对症治疗:用药目的在于改善疾病症状。 不良反应:其他与用药目的无关或对动物产生损害的作用 副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。 毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应 变态反应又称过敏反应,药物产生的病理性免疫反应。 耐受性:应用超过中毒剂量的药物也不出现毒性反应 继发性反应: 是药物治疗作用引起的不良后果。 后遗效应: 停药后血浆药物浓度已降至阈值以下时残存的药理效应。 停药反应 药物的构效关系:药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系 药物的量效关系:药理效应的强弱与剂量在一定范围内成正比例。 受体:对特定的生物活性物质具有识别能力并可选择性与之结合的生物大分子 对受体具有选择性结合能力的生物活性物质叫配体 受体的性质:a 饱和性b 特异性c 可逆性d 敏感性e高亲和力f 多样性 1.被动转运 高 → 低 1.简单扩散又名被动扩散 (2) 滤过2.主动转运3.易化扩散4.胞饮/吞噬作用5.离子对转运 药物进入机体变化过程分为:吸收、分布、生物转化和排泄 吸收: 指药物从用药部位进入血液循环的过程。 影响因素:① 排空率 ② pH ③ 胃肠内容物的充盈度 ④ 药物相互作用 ⑤ 首过效应 首过效应:内服药物吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物可被肝药酶和胃肠道上皮酶代谢,使进入全身循环的药量减少,称为首过效应又称首过消除。 分布:是指药物从全身血循环系统到达各组织器官的过程。 指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,化学结构发生改变的过程。 排泄:药物及其代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。肾脏是药物排泄的主要器官,其次胆道 肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物(如四环素)可被重吸收,葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的b-葡糖苷酸所水解并释出原形药物,然后被重吸收,即为肝肠循环,如己烯雌酚、氯霉素、红霉素、吗啡。 一、药物方面的因素(一)剂量: (二)剂型 (三)给药方案 (四)联合用药 配伍禁忌:即两种以上药物混合使用或制成制剂时,可能出现药物的中和、水解、破坏失效等理化反应,产生诸如混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,成为配伍禁忌。 二、动物方面的因素(一)种属差异(二)生理因素 (三)病理状态(四)个体差异 三、饲养管理、环境因素 四、合理用药原则 1、正确诊断 先决条件 2、用药要有明确的指征 3、了解所用药物在靶动物的药动学知识 制定科学用药方案 4、预期药物的疗效和不良反应 便于调整用药方案 5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药 6、正确处理对因、对症治疗的关系。 1)胆碱能神经:包括①全部交感和副交感神经节前纤维。②全部P44,副交感神经的节后纤维;③极少的交感神经节后纤维;④运动神经 2)去甲肾上腺素神经:几乎全部的交感神经节前后纤维,此外,近年还发现多巴胺能神经,肽能神经、嘌呤能神经。 突触的化学传递包括递质的生物合成,储存、释放,递质作用的消失 传出神经药物作用的基本原理1、直接作用于受体2、影响递质1)影响递质生物合成2)影响递质生物转化3)影响递转运、贮存 拟胆碱药 (一)Ach同系物的胆碱酯类:乙酰胆碱 (二)天然拟胆碱生物碱: 毛果芸香碱:主要作用M受体,具有较高选择性。 1、药理作用:主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。 a. 对腺体:有强烈兴奋作用,尤其是唾液腺与汗腺。 b. 对平滑肌:对胃肠平滑肌有较强作用,蠕动增加,还可兴奋虹膜上的M受体®导致虹膜括约肌收缩(概况变薄)®瞳孔缩小®前房角间隙增加®房水易于通过巩膜静脉窦进入循环®降低眼内压 2,应用: a. 治疗大动物的不全阻塞性(轻度)便秘、肠道迟缓。 b. 用1%-3%溶液滴眼,与扩瞳药交替使用治疗虹膜炎,防止虹膜与晶状体粘连。 3、注意: a. 本药能促进腺体大量分泌,故对严重脱水的便秘病倒能使脱水加剧,用药前诮灌服盐类泻药时,应予以大量补液。 b. 中毒阿托品解毒。 (二)抗菌素胆碱酯酶药 新斯的明 药理作用:①对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强(兴奋)②对骨骼肌作用最强。(兴奋) ③对腺体、心血管作用较弱④对CNS无作用 3、应用:①治疗鱼症肌无力②反刍动物前胃迟缓及马属动物肠道迟缓,便秘。③子宫收缩无力,胎衣不下。④膀胱麻痹或术后膀胱不潴留。⑤ 箭毒中毒 4、禁忌症:机械性梗阻,胃完全阻塞,肠变位病畜等,以及孕畜禁用,用药过量—阿托品解救。 三、抗胆碱药 (一)M胆碱受体阻断药 阿托品:药理作用:机理:阿托品不影响Ach的释放,只是竞争性与M胆碱受体结合,进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合,同时,结合后不产生受体激动作用。1)平滑肌:对内脏平滑肌具有松驰作用2)对眼睛:散瞳,眼内压升高,调节麻痹3)腺体: 抑制腺体分泌,尤其对唾液腺和汗腺作用最强4)心血管a. 治疗量对血管无影响b. 较大剂量使心率加快。c. 大剂量时,可扩张外周及内脏血管5)中枢作用: 大剂量阿托品可呈明显中枢兴奋作用,中毒量时强烈兴奋6)解除有机P化合物中毒 4、应用 1)缓解平滑肌痉挛2)应用于中毒性休克,解除有机P类药物中毒 3)麻醉前给药,抑制腺体分泌4)散瞳 (二)N2胆碱受体阻断药(骨骼松驰药) 1、除极化型肌松药(非竞争型肌松药): 作用方式:类似递质ACH,药物与N2受体结合后,引起终极肌肉细胞膜的除极化,但由于除极化较持久,阻碍了复极化,导致长时间N肌肉递阻断,逐渐发生肌肉松驰性麻痹。 2、非除去极化型肌松药(竞争型肌松药) 药物与运动终板膜Bn2胆碱受体结合,形成无活性的复合物,无活性复合物阻碍了运动N末梢释放的Ad与N2受体结合,因而不产生除极化,致使骨骼肌松驰,因而属于竞争性拮抗剂。 琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。 全麻药,是一类能可逆地抑制CNS功能的药物,表现意识丧失、感觉及反射消失、骨骼肌松驰等,但仍保持延脑生命中枢的功能。 麻醉分期 镇痛期,兴奋期,外科麻醉期,麻醉期(中毒期) 复合麻醉: ①麻醉前给药②诱导麻醉③基础麻醉④配合麻醉⑤混合麻醉一、吸入性麻醉药: 在国我应用较多的是氟烷和异氟烷,其次是甲氧氟烷、恩氟醚(恩氟烷)、氧化亚氮等。 非吸入性麻醉药(静脉麻醉药) 常用的药物有:巴比妥类药物(如戍巴比妥、硫喷妥钠),水合氯醛、乙醇、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地等。 氯丙嗪 药理作用①对中枢神经系统:a. 中枢镇静及影响动物的行为b. 镇痛作用c. 加强中枢抑制药的作用d. 降低体温②降压作用③对内分泌影响④抗休克作用 4、药理应用:①镇静②麻醉前给药③抗应激反应④止吐、止咳 5、注意:若氯丙嗪用量过大可引起血压降低,禁用肾上腺素解救,可选用去肾上腺素。 吗啡 药理作用:1)中枢作用: a. 镇痛作用b. 抑制呼吸c. 其他作用:①治疗量可抑制延髓咳嗽中枢而有镇咳作用②兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐。 2)外周作用a. 对消化系统b. 对心血管系统产生体位性低血压3)吗啡对机体细胞和体液免疫功能均有抑制作用3、应用:主要用于镇痛、止咳、止泻 1、大脑兴奋药:能提高大脑皮质神经细胞的兴奋性,促进脑细胞代谢,改善大脑机能,如咖啡因为代表药物。 2、延髓兴奋药:可兴奋延髓呼吸中枢,直接或间接作用于该中枢,增加呼吸频率和呼吸深度,故又称呼吸兴奋药,对血管运动中枢亦有不同程度兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵或四氮等。 3、脊髓兴奋药:可选择性兴奋脊髓的药物,此类药物小剂量可提高脊髓反射兴奋性,大剂量可导致强制性惊厥。 其作用机制不同:阻止抑制性N递质对神经元的抑制作用如士的宁(代表药)、印防巴毒等。 咖啡作用1、药理作用: 对CNS系统作用 1)大脑:治疗量下,有选择性兴奋作用: 2)延脑(延髓):较大剂量,可兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢。 3)脊髓:大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个CNS,导致动物对周围刺激的反对机能上升。 ②心血管 心脏:小于治疗量时,可兴奋迷起神经中枢、心跳减慢。治疗量:直接兴奋心肌作用占优势,使心跳升高,心输出量增加。 血管:小于治疗量时,可兴奋血管运动中枢,使血管收缩。 ③平滑肌:对血管平滑肌、支气管平滑肌,胆道与胃肠平滑肌的有舒张作用。 ④利尿:(直接+间接)通过加强心肌收缩力,使心出量升高;肾血管舒张,提高肾小球的滤过率,抑制肾上管对Na+的血吸收。 ⑤其他 1)直接兴奋骨骼肌,使其活动升高。 2)引起胃酸分泌量与酸度升高。 2、应用 主要用于对抗中枢抑制状态。加速麻醉药的苏醒过程,解救中枢抑制药和毒物的中毒,也用于各种疾病引起的呼吸和循环衰竭。 用作强心药,用于高热、中毒、中暑引起的急性心衰。 与澳化物合用,用于恢复大脑皮层抑制与兴奋过程的平衡。 (二)延脑兴奋药: 尼可刹米: 2、作用: 主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢,亦可刺激颈动脉体和主动脉化学感觉器、提高对CO2的敏感性,从而解除呼吸中枢抑制而间接地加强心血管功能。 3、应用: 用于呼吸中枢的抑制: 中枢抑制药过量:对吗啡效果,优于对巴比妥类中毒效果。 (三)脊髓兴奋药: 士的宁1、药理作用: 1)主要是选择性兴奋脊髓,治疗量可使脊髓反射加快,加强。2)能增加骨骼肌张力,改善肌无力状态。3)并可提高大脑皮层、感觉区的敏感性,大剂量可兴奋延脑乃至大脑皮层,甚至产生强制性惊厥。 3、应用: 主用于治疗神经麻痹性疾患,特别是脊髓性不全麻痹,如后躯麻痹(萎钝),括约肌不全松驰(膀胱麻痹)、阴茎下垂和四肢无力 强心苷是一种选择性作用于心脏(治疗量上对其他器官基本无作用)能加强心肌收缩力的药物。兽医常用的有洋地黄毒苷.地高辛.毒毛花苷K.哇巴因(毒毛花苷G) 药理作用⑴.加强心肌收缩力 主要表现为正性肌力作用,通过增加兴奋时心肌细胞内钙离子含量 降低静脉压,改善静脉淤血 提高心脏效率工作,使心肌纤维肌张力上升及缩短速度加快,降低耗氧量,使心肌收缩有力而敏捷 对正常心脏并不增加心排出量,使用以后由于提高交管血管运动中枢的张力和直接收缩血管而使总外周阻力增加,但是在CAF下,可通过间接反射加快作用,抑制正处于处于兴奋状态的交感神经活性,使外周阻力下降,同时加上心血回流,导致心输出增加。 ⑵.减慢心率和房室传导 可减慢窦性心律,呈负性心律作用,该作用继发于强心苷的正性肌力作用;由于是心排出量增多,敏化颈动脉窦.主动脉弓.提高迷走神经的兴奋性而使心率减慢。除继发作用以外,还可增敏窦弓感受器,直接兴奋迷走神经与结状神经节及增加窦房结对Ach的反应性。⑶.对心电图的影响⑷.利尿作用 作用机理:治疗量的强心苷能轻度抑制Na-K-ATP酶的活性,减少Na离子的转运,结果使细胞内Na离子逐渐升高,K离子逐渐减少,由于Na离子-Ca离子交换机制的存在,导致胞外的Na离子与胞内的Ca离子交换减少,细胞内的Ca离子增加,心肌收缩力加强。 应用:慢性心功能不全 使用于急性心功能不全或慢性情况的急性发作 心律失常.心室颤动.室上阵发性心动过速 常用促凝血药 Vk:药理作用:在肝中参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成 应用Vk缺乏症 出血性疾病 容积性泻药(盐类):Na2SO4、MgSO4、NaCl 润滑性泻药(油类): 液体石蜡、植物油、动物油 刺激性泻药(植物性):大黄、蓖麻油 容积性泻药 1、机理 内服后不易被肠壁吸收,但易溶解于水中,内服后在肠腔内形成高渗盐溶液,吸收水分的同时还可阻止水分被吸收—〉软化粪便,肠内容积增大,从而产生机械性刺激作用。 润滑性泻药 机理:润滑肠道,阻止水分吸收,软化粪便 刺激性泻药1、大黄 小剂量—健胃苦味 中剂量—鞣质起收敛作用,止泻作用 小剂量—大黄素的致泻作用,作用点在大肠,与Na2SO4配合使用效果很好 祛痰药1、刺激胃粘膜,通过迷起反对性兴奋呼吸道腺体使腺体分泌增加。 2、其它作用:体液酸化剂和尿液酸化剂,泌尿道感染时,可提高某些微生物的疗效,如四环素类,PG。 3、应用:呼吸道急性炎症,粘痰不易咳出。 4、注意:忌与磺胺类药物并用,促使磺胺药析出结晶。 氨茶碱1、药理作用: 1、松驰支气管平滑肌1)主要是抑制磷酸二酯酶,CAMP浓度增加。2)刺激内源性肾上腺互的释放。3)抗炎作用,可抑制胺和慢反应物质的释放并抑制中性白细胞进入气道。4)松驰支气管和肺腺系统平滑肌。2、兴奋呼吸3、强心作用 1、高效利尿药:呋塞米,依他尼酸(利尿酸)、布美他尼、吡咯他尼2、中效利尿药:氢氯噻嗪3、低效药:螺内酯(安体舒通), 呋塞米1)作用快、强、持续时间短。2)主要作用于髓袢升支髓质部Na+重吸收过程,对皮质部Na+重吸收也有作用2、应用:用于治疗各种病因引起的水肿及其它利尿药无效的严重病例,还用于治疗肺水肿、脑水肿、腹水等局部水肿,牛产后乳房肿。 3、注意:1)避免与具有毒性的氨基苷类抗生素合用。2)避免与头孢菌素类抗生素合用,以免增加后者对肝脏毒性。 1、甲基睾丸素① 促进雄性生死器官发育,维持第二特征,兴奋CNS,引起性欲和性兴奋。② 促进蛋白合成,肌肉发达,骨质致密,体重增加。③ 大剂量注射,可抑制垂体前叶分泌,促进性腺激素对抗雌激素的作用。 应用:1、种公畜性欲缺乏;2、抱窝母鸡醒抱;3、动物育肥。 雌二醇作用:1,生殖器官1)未成年母畜:促进性器官和第二性征的发育2)成年母畜:除维持第二性征外,还促其输卵管上皮、阴道上皮组织、子宫平滑肌、子宫内膜增生,子宫收缩、松驰子宫颈口。2、催情:治疗量:诱导母畜发情,尤其在牛最敏感,但不排卵(配种不能受孕),大剂量长期应用可抑制发情与排卵。3、 乳腺:促进乳腺发育、泌乳,与孕酮合用,效果更好。但大剂量可出现反馈调节,抑制泌乳。4、 代谢:增强食欲,促进蛋白合成,加速骨化。 应用:使子宫收缩,子宫颈松驰,促进炎症产物,脓肿,胎衣及死胎排出,并配合催产素用于催产,小剂量用于发情不明显动物的催情。 孕酮(黄体酮) 1、子宫1) 在雌激素作用基础上,促进子宫内膜由增生型向分泌型转变,分泌子宫乳,利于胚胎着床。2)抑制子宫节律性收缩,减弱子宫对催产的敏感性,起保胎、安胎作用。3)关闭子宫颈口,分泌粘稠液,阻止精子、病原等通过。2、卵巢:通过负反馈,抑制发情、排卵。3、动物:用作控制母畜的同期发情。4、乳腺:与雌激素共同作用,可促进乳腺腺泡的发育,为产后泌乳作准备,通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程,使月经期的黄体相基础体温轻度升高。 应用:1、安胎药:习惯性流产,先兆性流产。治疗因黄休分泌不足引起的流产。2、应用母畜同期发情:促进品种改良,人工授精。 3、应用诱导分泌,与雌激素合用,可促使乳腺发育。 缩宫素(催产素)作用:1、对子宫作用:兴奋子宫平滑肌 1) 小剂量:可增加妊娠子宫的节律性收缩,使收缩频率上升,张力稍增;大剂量:子宫张力持续升高,舒张不完全乃至强制性收缩,此时不适合催产。 2)对子宫体兴奋作用强,对子宫颈作用弱。 2、促进排乳:腺泡周围平滑肌收缩,乳导管、乳池周围扩张。 应用:1、小剂量,产前子宫收缩无力时催产(引产)。2、产后出血,胎衣不下,子宫复旧不全 1、糖皮质激素 2、盐皮质激素3、氮皮质激素 根据生物半衰期分为:短效:氢化可的、可的松、泼尼松、泼尼松龙 中效:去炎松 长效:地塞米松、氟地塞米松、倍他米松 药理作用 1、抗炎 对各种炎症(感染、非感染性)及炎症的不同时期都有很强的抑制作用。 2、抗免疫1)减少循环中淋巴细胞的数量2)抑制Ab生成,并可加速AbR 的破坏3)抑制巨噬细胞对Ag的摄取和处理 3、抗毒素1)对抗内毒素对机体的损伤,保护动物渡过生命危险期。2)对严重的中毒性感染,糖皮质有良好的褪热效果。 4、抗休克1)稳定生物膜,减少溶酶的释放,降低体内血管活性物和心肌抑制的释放2)保护心血管系统,可直接增强心肌收缩力。 5、对代谢影响 影响三大物质代谢: 应用1、母畜代谢病:2、严重的全性感染性疾病3、急性局部组织感染4、皮肤疾病5、引产6、休克 不良反应1)急性肾上腺功能不全,负反馈作用2)代谢紊乱3)诱发新的感染或加重感染 注意事项:1)禁用于病毒性感染和缺乏有效抗菌药物治疗的细菌感染。本对病原无抑制作用,且抑制炎症和免疫反应,降低机体防御功能。2)大剂量连续用药超过1W,应逐渐减量,缓慢停药,不可突然停药,以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。3)孕畜应慎用或禁用,妊娠期特别是早期 阿斯匹林1、作用1)解热、镇痛作用较好,消炎抗风湿作用强。2)较大剂量可掏肾小管对尿酸重吸收而促进其排泄、治疗。 3)还可抑制Ab的产生,AgAb反应,抑制炎性渗出,对急性痛风风湿有特效。 2、应用:外用时具有抗真菌和溶解角质的作用(鸡眼、猴)用于发热、风湿症和神经肌肉、关节疼痛及痛风治疗。 通常按其溶解性将V分为脂溶性V(VA、VD、VE、VK)和水溶性V(VB和VC)。 (一) VA作用:1.维持正常视觉功能2.维持皮肤、粘膜、上皮组织完整 提高机体抗病力3.促进动物生长、发育,维持骨骼正常形态和功能4.促进类固醇激素合成,维持正常性机能 应用:夜盲症、皮肤粗糙、增强机体抗病力;局部用于烧伤、皮肤炎症,促进愈合—鱼肝油或10%软膏局部用药。 VB:硫胺素(B1)、核黄素(B2)、泛酸、以固酸、B6、维生素H(生物素)、叶酸、B12。 VB1作用:1.参与氧化脱羧反应 2 G的直接氧化过程3.刺激乙酰胆碱的形成 应用:1.预防治疗多发性神经炎2.补充VB需求量的增加,大量输G时,适当补充VB1 3.改善消化机能 化疗药:凡对侵袭性病原具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质。包括抗微生物药,抗寄生虫药和抗癌药。 化疗:用化学治疗药杀死或抑制机体内的病原体,以消除或减轻由病原体所致疾病的治疗称为化学治疗 化疗指数:是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准 抗菌谱:指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。 抗菌药后效应:指细菌与抗菌药物短暂接触后,将药物完全除去,细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。 耐药性转移方式:1)转化2)转导3)接合4)易位或转座 耐药性产生机理:1、细菌产生酶使药物灭活。2、改变细菌胞浆膜通透性3、改变作用靶位或产生新靶位4、细菌代谢途径的改变5、胞浆膜上药物泵的存在 抗生素作用机理1、抑制细菌细胞壁的合成2、增加细菌胞浆膜的通透性3、抑制细菌蛋白质的合成4、抑制细菌核酸合成 青霉素药理作用 1)对敏感菌有强大杀菌作用,低浓度抑菌,高浓度杀菌。对G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。2)对G-杆菌、支原体作用很弱。3)对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。4)抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。 5、应用 主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。球菌:如链球菌、葡萄球菌、乳房炎(每个乳室10万IU灌注)、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿杆菌:炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎等,钩端螺旋体,梅毒螺旋体 六、不良反应 青霉素的毒性小。1)局部刺激2)过敏反应 链 霉 素药理作用 1)抗菌谱较广,低浓度抑菌,高浓度杀菌;2)对结核杆菌及大多数G-杆菌作用好;3)对G+球菌有作用;4)真菌、病毒无作用;5)在弱碱性(pH7.8)环境中抗菌作用最强,酸性(6以下)时下降。 3、应用 主要用于敏感菌所致的急性感染。大肠:各种腹泻、乳腺炎、子宫炎、败血症 巴士杆菌:牛出败、犊牛肺炎、猪肺疫、禽霍乱、鸡传鼻以及其他细菌性胃肠炎,并可用于控制乳牛结核病的急性暴发。 四环素类抗生素应用 四环素类可全身应用于敏感菌所致的呼吸道、肠道、泌尿道及软组织等部位感染和某些支原体病,金霉素现仅供局部注射。 大环内酯类抗生素1、抗菌谱 抗菌谱和抗菌活性基本相似,主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用,仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期及抑菌剂。 2、作用机理 主要作用于细菌50s核糖体亚基,通过阻断转肽作用和/或mRNA位移,而抑制肽链的合成和延长,进而抑制细菌蛋白合成。 红 霉 素应用主要用于耐青霉素的金霉素及其他敏感菌所致的感染,如肺炎、自贡盐、乳腺炎和败血症等,对鸡支原体(慢呼)和传鼻以及猪的支原体肺炎有较好的疗效。 磺胺类药物药理作用属于广谱慢作用型抑菌药,对大多数G+、G-菌均有抑制作用,此外,对某些放线菌、衣原体和某些原虫,如球虫、阿米巴原虫、弓形体等有较好抑制作用,但对螺旋体、结核杆菌、立克次氏体、病毒等完全无效。 高敏:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌(课本) 中敏:葡萄球菌、鼻疽杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、李氏杆菌 抗菌机理:通过阻止细菌叶酸代谢而抑制其生长繁殖。 应用1) 全身感染 2) 肠道感染 3)泌尿道感染 4)局部软组织和创面感染 5)原虫感染 不良反应1)急性中毒 2)慢性中毒 抗菌增效剂 国内常用甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄啶(DVD)两种。 临床常用抗真菌药:两性霉素B、灰黄霉素、酮康唑、氟康唑、克霉唑、制霉菌素 消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物,主要包括消毒药和防腐药两种。 作用机理1、使菌体蛋白变性、沉淀2、改变菌体细胞膜的通透性3、干扰或损害细菌生命必须的酶系统 抗寄生虫药:用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。 理想抗寄生虫药条件1)安全:抗寄生虫药的治疗指数>3时,认为有效。2)高效、广谱高效:对成虫的幼虫甚至虫卵都有较高驱虫效果,剂量少。广谱:驱虫范围广。 3)具有适于群体给药的理化特性。4)价格低廉5)无残留 作用机理1)抑制虫体的某些酶2)干扰虫体代谢3)作用于虫体的神经肌肉系统4)干扰虫体内李子的平衡或转运 驱线虫药1、抗生素类 阿维菌素2、苯并咪唑类 噻苯咪唑、丙硫苯咪唑3、咪唑并噻唑类 左咪唑4、四氢嘧啶类 噻嘧啶5、有机磷化合物 敌百虫、敌敌畏6、其他驱线虫药 乙胺嗪、碘噻青胺 一、抗球虫药 (一)聚醚类离子载体抗生素 莫能菌素 盐霉素 拉沙菌素 马杜霉素 氨丙啉 二硝拖胺 尼卡巴嗪 (二)化学合成抗球虫药 特异性解毒药:可特异性对抗或阻断毒物或药物的效应,而本身并不具有与毒物相反的效应。 一、金属络合剂 依地酸钙钠 二、胆碱酯酶复活剂 有机磷酸酯类作用机制为可与AChE牢固结合,形成难以水解的磷酰化AchE,使AChE失去水解ACh的能力,造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。 三、高铁血红蛋白尿还原剂 亚甲蓝 四、氰化物的中毒解救 常用方法:亚硝酸钠—硫代硫酸钠联合解毒。 五、其他解毒剂 乙酰胺(解氟灵) 主要用于有机氟中毒的解救,机理不清。 毒理学: 1毒理学:是研究化学、物理和生物因素对机体的损害作用、生物学机制、危险度评价和危险度管理的科学。 2毒物:在一定条件下,能对活的机体产生损害作用或使机体出现异常反应的外源化学物质称为毒物。 3速发作用指某些化学毒物与机体接触后在短时间内出现的毒效应。 迟发作用指机体接触化学毒物后,经过一定的时间间隔才表现出来的毒效应。 4高敏感性:指某一群体在接触较低剂量的特定化学毒物后,当大多数动物尚未表现出任何 5半数致死剂量:指外源化学物质引起一半受试对象出现死亡所需要的剂量,又称致死中量。 6阈剂量(threshold dose)指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量,又称为最小有作用剂量。 7急性毒作用带为半数致死剂量与急性阈剂量的比值,表示为Zac =LD50/Limac 。Zac值小,说明化学物质从产生轻微损害到导致急性死亡的剂量范围窄,引起死亡的危险性大;反之,则说明引起死亡的危险性小。 8影响毒性作用的因素:一 ,化学毒物方面的因素。二,动物机体方面的因素。三,环境因素。四,联合作用 9急性毒性:机体一次或24h内多次接触外源化学物后在短期内所产生的毒性效应. 10,外源化学物连续地进入机体,且吸收速度或总量超过代谢转化排出的速度或总量,化学物质可能在体内逐渐增加并贮留,这种现象称为化学物质的蓄积作用 11,慢性毒性:实验动物或人长期(甚至终生)反复接触外源化学物所产生的毒性效应。 12,基因突变:基因中DNA序列的变化。 有机磷酸酯中毒机理及解救:⑴、中毒机制为有机磷酸酯类中的磷原子与AchE结合生成难逆性磷酰化胆碱酯酶,不能水解Ach,导致Ach在体内堆积,引起一系列中毒症状,如不及早应用胆碱酯酶复活药,在数分钟或数小时内,磷酰化胆碱酯酶即发生“老化”,对胆碱酯酶复活药产生了抵抗力;即使再用胆碱酯酶复活药,也不能复酶活性⑶、急性中毒的解救原则:①清除毒物,避免继续吸收②对症治疗③对因治疗⑷、胆碱酯酶复活药:是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物,常用的有碘解磷定和氯解磷定等。 氰化物中毒机理:氰化物中的氰离子能迅速与氧化型细胞色素氧化酶的F e3+结合,从而阻碍酶的还原,抑制酶的活性,使组织细胞不能得到足够的氧导致导致动物中毒.应用亚硝酸钠解救氰化物中毒。- 配套讲稿:
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