兽医药理学复习资料(课件精简版).doc
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1、一、名词解释药物:用于治疗、预防或诊断疾病的物质。兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。药物效应动力学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理药物代谢动力学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。药物作用: 指药物与机体细胞大分子间的初始反应。局部作用:吸收进入血液前在用药局部的作用吸收作用:吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用,又称全身作用作用的选择性:药物对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。治疗
2、作用 对因治疗:用药目的在于消除疾病的原发致病因子 对症治疗:用药目的在于改善疾病症状。不良反应:其他与用药目的无关或对动物产生损害的作用副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应变态反应又称过敏反应,药物产生的病理性免疫反应。耐受性:应用超过中毒剂量的药物也不出现毒性反应继发性反应:是药物治疗作用引起的不良后果。后遗效应:停药后血浆药物浓度已降至阈值以下时残存的药理效应。停药反应药物的构效关系:药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系药物的量效关系:药理效应的强弱与剂量在一定范围内成正比例。受体:对特定的生物活性物
3、质具有识别能力并可选择性与之结合的生物大分子对受体具有选择性结合能力的生物活性物质叫配体受体的性质:a 饱和性b 特异性c 可逆性d 敏感性e高亲和力f 多样性1被动转运 高 低1简单扩散又名被动扩散 (2) 滤过2主动转运3易化扩散4胞饮/吞噬作用5离子对转运药物进入机体变化过程分为:吸收、分布、生物转化和排泄 吸收:指药物从用药部位进入血液循环的过程。影响因素: 排空率 pH 胃肠内容物的充盈度 药物相互作用 首过效应首过效应:内服药物吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物可被肝药酶和胃肠道上皮酶代谢,使进入全身循环的药量减少,称为首过效应又称首过消除。分布:是指药物从全身血循环系统到达各组织器
4、官的过程。指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)作用下,化学结构发生改变的过程。排泄:药物及其代谢产物通过各种途径从体内排出的过程。肾脏是药物排泄的主要器官,其次胆道肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物(如四环素)可被重吸收,葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的b-葡糖苷酸所水解并释出原形药物,然后被重吸收,即为肝肠循环,如己烯雌酚、氯霉素、红霉素、吗啡。一、药物方面的因素(一)剂量:(二)剂型(三)给药方案(四)联合用药配伍禁忌:即两种以上药物混合使用或制成制剂时,可能出现药物的中和、水解、破坏失效等理化反应,产生诸如混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,成为配伍禁
5、忌。二、动物方面的因素(一)种属差异(二)生理因素 (三)病理状态(四)个体差异三、饲养管理、环境因素四、合理用药原则1、正确诊断 先决条件2、用药要有明确的指征3、了解所用药物在靶动物的药动学知识 制定科学用药方案4、预期药物的疗效和不良反应 便于调整用药方案5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药6、正确处理对因、对症治疗的关系。1)胆碱能神经:包括全部交感和副交感神经节前纤维。全部P44,副交感神经的节后纤维;极少的交感神经节后纤维;运动神经2)去甲肾上腺素神经:几乎全部的交感神经节前后纤维,此外,近年还发现多巴胺能神经,肽能神经、嘌呤能神经。突触的化学传递包括递质的生物合成,储存、释放
6、,递质作用的消失传出神经药物作用的基本原理1、直接作用于受体2、影响递质1)影响递质生物合成2)影响递质生物转化3)影响递转运、贮存拟胆碱药(一)Ach同系物的胆碱酯类:乙酰胆碱(二)天然拟胆碱生物碱:毛果芸香碱:主要作用M受体,具有较高选择性。1、药理作用:主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。a.对腺体:有强烈兴奋作用,尤其是唾液腺与汗腺。b.对平滑肌:对胃肠平滑肌有较强作用,蠕动增加,还可兴奋虹膜上的M受体导致虹膜括约肌收缩(概况变薄)瞳孔缩小前房角间隙增加房水易于通过巩膜静脉窦进入循环降低眼内压2,应用:a.治疗大动物的不全阻塞性(轻度)便秘、肠道迟缓。b.用1%-3%溶液滴眼,与扩
7、瞳药交替使用治疗虹膜炎,防止虹膜与晶状体粘连。3、注意:a.本药能促进腺体大量分泌,故对严重脱水的便秘病倒能使脱水加剧,用药前诮灌服盐类泻药时,应予以大量补液。b.中毒阿托品解毒。(二)抗菌素胆碱酯酶药新斯的明 药理作用:对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强(兴奋)对骨骼肌作用最强。(兴奋)对腺体、心血管作用较弱对CNS无作用3、应用:治疗鱼症肌无力反刍动物前胃迟缓及马属动物肠道迟缓,便秘。子宫收缩无力,胎衣不下。膀胱麻痹或术后膀胱不潴留。箭毒中毒4、禁忌症:机械性梗阻,胃完全阻塞,肠变位病畜等,以及孕畜禁用,用药过量阿托品解救。三、抗胆碱药(一)M胆碱受体阻断药阿托品:药理作用:机理:阿托品不
8、影响Ach的释放,只是竞争性与M胆碱受体结合,进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合,同时,结合后不产生受体激动作用。1)平滑肌:对内脏平滑肌具有松驰作用2)对眼睛:散瞳,眼内压升高,调节麻痹3)腺体:抑制腺体分泌,尤其对唾液腺和汗腺作用最强4)心血管a. 治疗量对血管无影响b. 较大剂量使心率加快。c. 大剂量时,可扩张外周及内脏血管5)中枢作用:大剂量阿托品可呈明显中枢兴奋作用,中毒量时强烈兴奋6)解除有机P化合物中毒4、应用1)缓解平滑肌痉挛2)应用于中毒性休克,解除有机P类药物中毒3)麻醉前给药,抑制腺体分泌4)散瞳(二)N2胆碱受体阻断药(骨骼松驰药)1、除极化型肌松药(非竞争型肌松药
9、):作用方式:类似递质ACH,药物与N2受体结合后,引起终极肌肉细胞膜的除极化,但由于除极化较持久,阻碍了复极化,导致长时间N肌肉递阻断,逐渐发生肌肉松驰性麻痹。2、非除去极化型肌松药(竞争型肌松药)药物与运动终板膜Bn2胆碱受体结合,形成无活性的复合物,无活性复合物阻碍了运动N末梢释放的Ad与N2受体结合,因而不产生除极化,致使骨骼肌松驰,因而属于竞争性拮抗剂。琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴铵。全麻药,是一类能可逆地抑制CNS功能的药物,表现意识丧失、感觉及反射消失、骨骼肌松驰等,但仍保持延脑生命中枢的功能。麻醉分期 镇痛期,兴奋期,外科麻醉期,麻醉期(中毒期)复合麻醉:麻醉前给药诱导麻醉基础麻
10、醉配合麻醉混合麻醉一、吸入性麻醉药:在国我应用较多的是氟烷和异氟烷,其次是甲氧氟烷、恩氟醚(恩氟烷)、氧化亚氮等。非吸入性麻醉药(静脉麻醉药)常用的药物有:巴比妥类药物(如戍巴比妥、硫喷妥钠),水合氯醛、乙醇、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地等。氯丙嗪 药理作用对中枢神经系统:a. 中枢镇静及影响动物的行为b. 镇痛作用c. 加强中枢抑制药的作用d. 降低体温降压作用对内分泌影响抗休克作用4、药理应用:镇静麻醉前给药抗应激反应止吐、止咳5、注意:若氯丙嗪用量过大可引起血压降低,禁用肾上腺素解救,可选用去肾上腺素。吗啡 药理作用:1)中枢作用:a. 镇痛作用b. 抑制呼吸c. 其他作用:治疗量可抑制延
11、髓咳嗽中枢而有镇咳作用兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐。2)外周作用a. 对消化系统b. 对心血管系统产生体位性低血压3)吗啡对机体细胞和体液免疫功能均有抑制作用3、应用:主要用于镇痛、止咳、止泻1、大脑兴奋药:能提高大脑皮质神经细胞的兴奋性,促进脑细胞代谢,改善大脑机能,如咖啡因为代表药物。2、延髓兴奋药:可兴奋延髓呼吸中枢,直接或间接作用于该中枢,增加呼吸频率和呼吸深度,故又称呼吸兴奋药,对血管运动中枢亦有不同程度兴奋作用。如尼可刹米、回苏灵或四氮等。3、脊髓兴奋药:可选择性兴奋脊髓的药物,此类药物小剂量可提高脊髓反射兴奋性,大剂量可导致强制性惊厥。其作用机制不同:阻止抑制性N递质对
12、神经元的抑制作用如士的宁(代表药)、印防巴毒等。咖啡作用1、药理作用:对CNS系统作用1)大脑:治疗量下,有选择性兴奋作用:2)延脑(延髓):较大剂量,可兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢。3)脊髓:大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个CNS,导致动物对周围刺激的反对机能上升。心血管心脏:小于治疗量时,可兴奋迷起神经中枢、心跳减慢。治疗量:直接兴奋心肌作用占优势,使心跳升高,心输出量增加。血管:小于治疗量时,可兴奋血管运动中枢,使血管收缩。平滑肌:对血管平滑肌、支气管平滑肌,胆道与胃肠平滑肌的有舒张作用。利尿:(直接+间接)通过加强心肌收缩力,使心出量升高;肾血管舒张,提高肾小球的滤过率,抑制肾上管对N
13、a+的血吸收。其他1)直接兴奋骨骼肌,使其活动升高。2)引起胃酸分泌量与酸度升高。2、应用主要用于对抗中枢抑制状态。加速麻醉药的苏醒过程,解救中枢抑制药和毒物的中毒,也用于各种疾病引起的呼吸和循环衰竭。用作强心药,用于高热、中毒、中暑引起的急性心衰。与澳化物合用,用于恢复大脑皮层抑制与兴奋过程的平衡。(二)延脑兴奋药:尼可刹米:2、作用:主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢,亦可刺激颈动脉体和主动脉化学感觉器、提高对CO2的敏感性,从而解除呼吸中枢抑制而间接地加强心血管功能。3、应用:用于呼吸中枢的抑制: 中枢抑制药过量:对吗啡效果,优于对巴比妥类中毒效果。(三)脊髓兴奋药:士的宁1、药理作用:1)
14、主要是选择性兴奋脊髓,治疗量可使脊髓反射加快,加强。2)能增加骨骼肌张力,改善肌无力状态。3)并可提高大脑皮层、感觉区的敏感性,大剂量可兴奋延脑乃至大脑皮层,甚至产生强制性惊厥。3、应用:主用于治疗神经麻痹性疾患,特别是脊髓性不全麻痹,如后躯麻痹(萎钝),括约肌不全松驰(膀胱麻痹)、阴茎下垂和四肢无力强心苷是一种选择性作用于心脏(治疗量上对其他器官基本无作用)能加强心肌收缩力的药物。兽医常用的有洋地黄毒苷.地高辛.毒毛花苷K.哇巴因(毒毛花苷G)药理作用.加强心肌收缩力主要表现为正性肌力作用,通过增加兴奋时心肌细胞内钙离子含量 降低静脉压,改善静脉淤血提高心脏效率工作,使心肌纤维肌张力上升及缩
15、短速度加快,降低耗氧量,使心肌收缩有力而敏捷对正常心脏并不增加心排出量,使用以后由于提高交管血管运动中枢的张力和直接收缩血管而使总外周阻力增加,但是在CAF下,可通过间接反射加快作用,抑制正处于处于兴奋状态的交感神经活性,使外周阻力下降,同时加上心血回流,导致心输出增加。.减慢心率和房室传导 可减慢窦性心律,呈负性心律作用,该作用继发于强心苷的正性肌力作用;由于是心排出量增多,敏化颈动脉窦.主动脉弓.提高迷走神经的兴奋性而使心率减慢。除继发作用以外,还可增敏窦弓感受器,直接兴奋迷走神经与结状神经节及增加窦房结对Ach的反应性。.对心电图的影响.利尿作用作用机理:治疗量的强心苷能轻度抑制Na-K
16、-ATP酶的活性,减少Na离子的转运,结果使细胞内Na离子逐渐升高,K离子逐渐减少,由于Na离子-Ca离子交换机制的存在,导致胞外的Na离子与胞内的Ca离子交换减少,细胞内的Ca离子增加,心肌收缩力加强。应用:慢性心功能不全 使用于急性心功能不全或慢性情况的急性发作 心律失常.心室颤动.室上阵发性心动过速常用促凝血药Vk:药理作用:在肝中参与凝血因子、的生物合成 应用Vk缺乏症 出血性疾病容积性泻药(盐类):Na2SO4、MgSO4、NaCl 润滑性泻药(油类): 液体石蜡、植物油、动物油 刺激性泻药(植物性):大黄、蓖麻油容积性泻药1、机理 内服后不易被肠壁吸收,但易溶解于水中,内服后在肠腔
17、内形成高渗盐溶液,吸收水分的同时还可阻止水分被吸收软化粪便,肠内容积增大,从而产生机械性刺激作用。润滑性泻药 机理:润滑肠道,阻止水分吸收,软化粪便刺激性泻药1、大黄 小剂量健胃苦味 中剂量鞣质起收敛作用,止泻作用 小剂量大黄素的致泻作用,作用点在大肠,与Na2SO4配合使用效果很好祛痰药1、刺激胃粘膜,通过迷起反对性兴奋呼吸道腺体使腺体分泌增加。2、其它作用:体液酸化剂和尿液酸化剂,泌尿道感染时,可提高某些微生物的疗效,如四环素类,PG。3、应用:呼吸道急性炎症,粘痰不易咳出。4、注意:忌与磺胺类药物并用,促使磺胺药析出结晶。氨茶碱1、药理作用:1、松驰支气管平滑肌1)主要是抑制磷酸二酯酶,
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