阿司匹林为何能百年长寿.pptx
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1、1NEXT LEVEL COMPANY阿司匹林为何能百年长寿?2NEXT LEVEL COMPANYAbout Aspirins History阿司匹林的历史Aspirins base imformation阿司匹林基本信息Why do aspirin have a long life阿司匹林为何能百年长寿3NEXT LEVEL COMPANYAbout Aspirins History阿司匹林的历史阿司匹林(Aspirin)是家喻户晓的经典药物之一,它历经100多年岁月洗礼,从一种解热消炎药,发展成抗血小板凝聚、抗肿瘤等多种疾病治疗的药物,其发现过程和不断焕发的生机一直与人类文明进步史紧密相
2、伴。4NEXT LEVEL COMPANYAspirins History阿司匹林历史埃及木乃伊的软骨改变的分析证实了风湿病早在古埃及就有。古苏美尔人所用的陶片上就有使用柳树叶治疗关节炎。埃伯斯医药典记载了桃金娘和柳叶制成的药物有止痛作用。神农本草经记载,柳之根、皮、枝均可入药,有祛痰明目、清热解毒、利尿防风之效,外敷可治牙痛。5NEXT LEVEL COMPANYAspirins History阿司匹林历史1763年,爱德华斯通(Edward Stone)牧师开始使用柳皮粉为50例剂型发热患者进行治疗,几乎从未失败过,剂量为每4h1.3g。19世纪末期,由弗里德里希拜耳(Friedrich
3、Bayer)创办的拜耳公司为了降低水杨素的胃肠道副反应,开发出纯净的乙酰水杨酸,并对它进行了缜密的研究,肯定了药理功效。6NEXT LEVEL COMPANYAspirins base imformation阿司匹林基本信息结构性质临床适应症剂型7NEXT LEVEL COMPANY阿司匹林 结构性质Aspirins constitutive property冠状动脉血管疾病、脑血管病、外周动脉疾病、解热镇痛、关节炎与风湿病、川崎病、大肠癌、阿尔兹海默症剂量与临床适应症8NEXT LEVEL COMPANY熔点:136-140沸点:321.4C at 760 mmHg水溶性:3.3 g/L(2
4、0)溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于较强的碱性溶液,同时分解。阿司匹林 结构性质Aspirins constitutive property阿司匹林的化学合成阿司匹林的合成,其需要水杨酸,乙酸酐和磷酸的反应产生阿司匹林和乙酸。阿司匹林的结构式阿司匹林,又称乙酰水杨酸化学命名为2-乙酰氧基苯甲酸。分子化学式为:C9H8O4分子结构式为:CH3COOC6H4COOH分子相对质量:180.16阿司匹林的性质9NEXT LEVEL COMPANY阿司匹林 临床适应症Aspirins clinical applicability冠状动脉血管疾病、脑血管病、外周动脉疾病、解热镇痛、关节炎与风
5、湿病、川崎病、大肠癌、阿尔兹海默症剂量与临床适应症10NEXT LEVEL COMPANY根据指导原则,所有外周动脉疾病患者无论有无症状,将服用低剂量阿司匹林或其他已批准的抗血小板药物,降低心血管疾病的发病率和死亡率。外周动脉疾病可明显降低脑卒中(中风)急性期死亡率,获益远远大于风险。用于男卒中急性期治疗,可使有高血压病史人群的缺血性卒中危险下降24%。用于脑血管疾病一级、二级预防,获益也远远大于风险。脑血管病可防止血小板依赖性血栓和所有血小板功能相关血栓的形成,这正是预防性使用阿司匹林防止冠心病的原理。.冠状动脉血管疾病对伴有流感样发热,阿司匹林是一种效的解热镇痛药。服用标准计量1-2g,将
6、迅速减缓体温上升,在2-3h其解热镇痛达最大效能,药效作用主要来自水杨酸。解热镇痛、关节炎与风湿病阿司匹林 临床适应症Aspirins clinical applicability11NEXT LEVEL COMPANY川畸病大剂量静脉注射免疫球蛋白联合阿司匹林治疗为首选治疗方案。最初阿司匹林以抗炎的高剂量(每天30-6-mg/kg)给药,如果有证据证明冠状动脉异常,再按每天3-5mg/kg的抗血小板剂量给药。阿尔茨海默病阿司匹林的抗炎和抗血小板作用,可抑制脑部相关细胞的凋亡、神经纤维的退化,延缓疾病进程。流行病学研究表明,如果早期开始并保持2年以上服用阿司匹林或非甾体抗压药,此病患病率将显著
7、减少。大肠癌运用阿司匹林抑制COX-2,可减少PGE2的产生,抑制上述转化。流行病学调查表明,定期、长期服用阿司匹林可降低大肠癌的死亡率和由结直肠腺瘤向癌过渡的发生率,风险率减少大20%-30%。剂量为300mg/d,最短要持续10年治疗。阿司匹林 临床适应症Aspirins clinical applicability阿司匹林阿司匹林12NEXT LEVEL COMPANY阿司匹林使一种神奇的药物,其适应症与剂量有关(如图),大剂量服用可消炎,中剂量服用可镇痛,小剂量服用可防止血小板凝结引发的血管堵塞,同时可有效的防治血栓引发的心血管疾病。阿司匹林 临床适应症与剂量Aspirins clin
8、ical applicability13NEXT LEVEL COMPANY阿司匹林 剂型Aspirins dosage form阿司匹林所有制剂中,口服固体制剂占主导地位,其中有普通片、水溶片、肠溶片、泡腾片、咀嚼片、缓释片等产品,还有各种散剂和胶囊剂等品种。14NEXT LEVEL COMPANY普通片普通片是阿司匹林最早的固体口服剂型,主要规格为0.3g/片和0.5g/片,用于解热镇痛的短期使用,可与食物同时服用。肠溶片拜耳阿司匹林使肠溶片最经典的代表,它在制剂技术上最大的优势是精确肠溶。在体外模拟胃液中其2h的溶解率为0,而在大多数肠溶片剂标准中则2h溶解率10%。o泡腾片阿司匹林泡腾
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