消化系统疾病主流用药.pptx
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1、消化系统疾病主流用药消化系统疾病主流用药消化内科消化内科消化系统疾病主流用药1/186 消化道解剖消化道解剖消化道解剖消化道解剖 LowerEsophagusSphincter下食道括约肌下食道括约肌Pharynx咽咽Esophagus食道食道Stomach胃胃Pancreas胰腺胰腺SmallBowel小肠小肠Rectum直肠直肠AnalSphincter肛门括约肌肛门括约肌Liver肝脏肝脏Gallbladder胆囊胆囊Duodenum十二指肠十二指肠Colon结肠结肠Appendix阑尾阑尾SphincterofOddiOddi括约肌括约肌UpperEsophagusSphincter上
2、食道括约肌上食道括约肌UESLESPylorus幽门幽门消化系统疾病主流用药2/186消化系统疾病主流用药3/186消化系统常见疾病消化系统常见疾病一、良恶性肿瘤一、良恶性肿瘤二、感染性疾病二、感染性疾病三、三、非肿瘤性、非感染性疾病非肿瘤性、非感染性疾病消化系统疾病主流用药4/186消化系统常见疾病消化系统常见疾病1 1、食管疾病食管疾病:胃食管返流性疾病(胃食管返流性疾病(GERD)GERD)、Mallory-weissMallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉综合征、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。挛等。2
3、 2、胃和十二指肠:胃和十二指肠:胃炎、急性胃黏膜病变、胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功效性消化不良、胃轻瘫、胃和十二指肠溃疡、功效性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。胃黏膜相关性淋巴瘤等。3 3、小肠和结肠:小肠和结肠:肠易激综合征(肠易激综合征(IBS)IBS)、炎症炎症性肠病(溃结和性肠病(溃结和CrhonCrhon病)、假性肠梗阻、吸病)、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。收不良性腹泻等。消化系统疾病主流用药5/186消化系统常见疾病消化系统常见疾病肝脏:肝脏:病毒性肝炎、酒精性肝损害、药病毒性肝炎、酒精性肝损害、药品性或中毒性肝损害、本身免疫性肝炎、品性或中毒性肝损害、本
4、身免疫性肝炎、原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。积、肝硬化、肝性脑病等。胰腺:胰腺:急慢性胰腺炎等急慢性胰腺炎等胆系:胆系:胆囊和胆管结石等胆囊和胆管结石等。消化系统疾病主流用药6/186消化科惯用药品消化科惯用药品1 1、抑酸药和止酸药抑酸药和止酸药2 2、胃肠动力药品胃肠动力药品3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂4 4、肝脏疾病药品(保肝药品、抗病毒药品和、肝脏疾病药品(保肝药品、抗病毒药品和降低门脉压力药品)降低门脉压力药品)5 5、利胆排石药品、利胆排石药品6 6、微生态药品、微生态药品7 7、泻药与止泻药、泻药与止泻药消化
5、系统疾病主流用药7/186惯用抑酸药品惯用抑酸药品抗胆碱能药抗胆碱能药H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂胃泌素受体抑制剂胃泌素受体抑制剂 消化系统疾病主流用药8/186GH2MPPH+K+丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平 洛赛克洛赛克抑制胃酸分泌药品作用机理抑制胃酸分泌药品作用机理壁细胞消化系统疾病主流用药9/186抑酸药品抑酸药品-抗胆碱能药抗胆碱能药药理机制药理机制:阻断胃平滑肌上胆碱能受体,能够:阻断胃平滑肌上胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而降低胃酸分泌。抑制迷走神经,从而降低胃酸分泌。因为抑制胃蠕动和延缓胃排空,因为抑制胃蠕动和延缓胃排空,当合并胃溃
6、疡当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。前列腺肥大者慎用。惯用药品和使用方法惯用药品和使用方法:阿托品:阿托品0 03 3mgmg,3 34 4次次d d口服,疼痛猛烈时可皮下或肌内注射口服,疼痛猛烈时可皮下或肌内注射0 05 5mgmg;山莨菪碱每次山莨菪碱每次5 51010mgmg,口服或肌内注射。口服或肌内注射。消化系统疾病主流用药10/186抑酸药品抑酸药品-H2H2受体阻滞剂受体阻滞剂药理机制药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上:与组胺竞争胃壁细胞上H2H2受体受体并与之结合,可降低对各种刺激如组胺、并与之结合,可降低
7、对各种刺激如组胺、五肽促胃液素等所引发胃酸分泌,从而抑五肽促胃液素等所引发胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。制胃酸分泌。惯用药品:惯用药品:西米替丁(泰胃美西米替丁(泰胃美 )、雷尼)、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等扎替丁等消化系统疾病主流用药11/186H2H2受体拮抗剂临床应用受体拮抗剂临床应用 西米替丁西米替丁:口服:每次:口服:每次200 200 mgmg400mg400mg,1 1日日800800mgmg1600mg1600mg;静脉注射或滴注:静脉注射或滴注:,每次,每次200200mgmg600mg600mg,4 46 6小时小时1
8、 1次,次,1 1日剂量不宜超日剂量不宜超出出2 2g g。也可直接肌肉注射。也可直接肌肉注射。雷尼替丁雷尼替丁:每次:每次150150mgmg,每日每日2 2次,早晚饭时服次,早晚饭时服用用法莫替丁法莫替丁:口服,:口服,2020mg/mg/次,次,2 2次次d d或睡前或睡前1 1次次服服20204040mgmg;迟缓静脉注射或静脉滴注迟缓静脉注射或静脉滴注2020mgmg,1 1日日2 2次(间隔次(间隔1212小时)。小时)。消化系统疾病主流用药12/186H2H2受体拮抗剂疗效比较受体拮抗剂疗效比较法莫替丁是第三代法莫替丁是第三代2 2受体拮抗剂受体拮抗剂,抑制胃酸抑制胃酸分泌能力较
9、雷尼替丁强分泌能力较雷尼替丁强7.57.5倍倍,较西米替丁强较西米替丁强4040倍。倍。法莫替丁作用时间长法莫替丁作用时间长,每每1212给药给药1 1次次,能够连能够连续有效抑制胃酸分泌续有效抑制胃酸分泌,提升胃内值提升胃内值 西米替丁西米替丁可透过血脑屏障可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统干扰中枢神经系统活动活动,少数可有精神障碍少数可有精神障碍,所以所以有肝性脑病者禁有肝性脑病者禁用。用。消化系统疾病主流用药13/186H2H2受体拮抗剂受体拮抗剂副作用副作用头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜腹泻、皮疹、心率增加、血压
10、升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功效损害和面潮红、月经不调、肝、肾功效损害和粒细胞降低等,粒细胞降低等,含有含有抗雄性激素作用抗雄性激素作用,停药后可消失。,停药后可消失。孕妇和肝肾功效不全者慎用,孕妇和肝肾功效不全者慎用,哺乳妇女使用时应停顿授乳。哺乳妇女使用时应停顿授乳。消化系统疾病主流用药14/186抑酸药品抑酸药品-质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPIPPI)药理机制:药理机制:在胃壁细胞管池及分泌小管细在胃壁细胞管池及分泌小管细胞膜上分布着氢胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶钾三磷酸腺苷酶(ATPase)ATPase),该酶是介导胃酸分泌最终路径,能将细胞外该酶是介导胃酸分泌最终路径,能将细
11、胞外K+K+泵入细胞内,而将泵入细胞内,而将H+H+泵出细胞外,泵出细胞外,H+H+与与CLCL结合形成胃酸。结合形成胃酸。质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPI)PPI)经过非竞争性不可逆反抗经过非竞争性不可逆反抗作用,作用,抑制胃壁细胞内质子泵抑制胃壁细胞内质子泵,产生较,产生较H2H2受受体阻滞剂更强更持久抑酸效应。体阻滞剂更强更持久抑酸效应。消化系统疾病主流用药15/186壁细胞泌酸机制壁细胞泌酸机制G-cellECL-细胞食物食物释放胃泌素释放胃泌素迷走路径迷走路径释放乙酰胆硷释放乙酰胆硷ProtonProtonpumppumpH H2 2MM3 3H H+H H+释放组胺释放组胺cAMP
12、cAMPK K+CaCa+ATPaseATPaseH2RA不能阻断餐后胃酸分泌消化系统疾病主流用药16/186PPIPPI发展史发展史上市时间上市时间开发商开发商化学名化学名商品名商品名19881988瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康 奥美拉唑奥美拉唑洛赛克洛赛克19911991日本武田日本武田兰索拉唑兰索拉唑达克普隆达克普隆19941994德国德国BYKBYK潘妥拉唑潘妥拉唑泰美尼克泰美尼克19991999日本卫材日本卫材雷贝拉唑雷贝拉唑波利特波利特瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康 埃索美拉唑埃索美拉唑 耐信耐信消化系统疾病主流用药17/186抑酸强度高于抑酸强度高于2 2受体拮抗剂受体拮抗剂当前最强大抑制
13、胃酸作用药品。当前最强大抑制胃酸作用药品。消化系统疾病主流用药18/186临床应用临床应用奥美拉唑(洛赛克)奥美拉唑(洛赛克):口服:口服:2020mgmg次,次,1 12 2次次d d;静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克)潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克):口服:口服:40 40 mgmg次,次,1 12 2次次d d,静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。消化系统疾病主流用药19/186临床应用临床应用兰兰索索拉拉唑唑(达达克克普普隆隆):口口服服,3030mgmg次,次,1 12 2次次d d。雷雷贝贝拉拉唑唑(波波利利
14、特特):口口服服,10 10 mgmg次次,1 12 2次次d d。埃埃索索美美拉拉唑唑(耐耐信信):口口服服,40 40 mgmg次次,1 12 2次次d d。消化系统疾病主流用药20/186PPI-不良反应不良反应恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、皮疹、ALTALT和胆红素升高也有发生,普通和胆红素升高也有发生,普通是轻微和短暂,大多不影响治疗。是轻微和短暂,大多不影响治疗。长久使用本品可能引发长久使用本品可能引发高胃泌素血症高胃泌素血症。严重肾功效不全及婴幼儿禁用严重肾功效不全及婴幼儿禁用。严重肝功效不全者慎用,必要时剂量减严重肝功效不全者慎用,必
15、要时剂量减半。半。消化系统疾病主流用药21/186抗酸药品抗酸药品传统治疗消化性溃疡药品传统治疗消化性溃疡药品原原理理是是使使酸酸碱碱中中和和,形形成成盐盐和和水水,从从而而提提升升胃胃液液pHpH值值,降降低低十十二二指指肠肠酸酸负负荷荷,减减轻轻胃胃酸酸对对十十二指肠黏膜刺激,以达止痛效果。二指肠黏膜刺激,以达止痛效果。抗抗酸酸剂剂种种类类较较多多:碳碳酸酸氢氢钠钠、氢氢氧氧化化铝铝、氢氢氧氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等化镁、三硅酸镁、碳酸钙等因因为为单单一一制制剂剂副副作作用用较较突突出出,其其应应用用受受到到限限制制,当当前前多多采采取取复复方方制制剂剂,兼兼有有铝铝、镁镁盐盐类类,以以降
16、降低低便便秘秘、腹腹泻泻不不良良反反应应,有有含含有有铋铋制制剂剂含含有有收收敛作用。敛作用。消化系统疾病主流用药22/186惯用抗酸药品惯用抗酸药品罗罗内内片片:是是碳碳酸酸钙钙及及重重碳碳酸酸镁镁复复方方制制剂剂,为为薄薄荷荷味味咀咀嚼嚼片片,服服用用后后直直接接中中和和胃胃酸酸,快快速速解解除除疼痛症状。普通用量为疼痛症状。普通用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。达喜片达喜片:为:为“钙、镁、铝钙、镁、铝”三种药品复方制剂,三种药品复方制剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内胆汁酸盐。普既中和胃酸,又吸附返流入胃内胆汁酸盐。普通用量为通用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。胃胃仙仙-
17、U U片片:口口服服,每每日日3 3次次,每每次次1 12 2片片,于于餐后服用。餐后服用。胃胃必必治治:口口服服,每每日日3 3次次,每每次次1 12 2片片,将将药药片压碎后于进餐后服用。片压碎后于进餐后服用。胃得乐胃得乐:口服,每日:口服,每日3 3次,每次次,每次2 24 4片,餐后片,餐后嚼碎服用,或溶于少许开水送下。嚼碎服用,或溶于少许开水送下。消化系统疾病主流用药23/186消化科惯用药品消化科惯用药品1 1、抑酸药和止酸药抑酸药和止酸药2 2、胃肠动力药品胃肠动力药品3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂4 4、肝脏疾病药品(保肝药品、抗病毒药品和、肝脏疾病药品(保肝药品、抗病
18、毒药品和降低门脉压力药品)降低门脉压力药品)5 5、利胆排石药品、利胆排石药品6 6、微生态药品、微生态药品7 7、泻药与止泻药、泻药与止泻药消化系统疾病主流用药24/186胃肠动力药品胃肠动力药品促动力药促动力药 :能增强胃肠道收缩力和加速:能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和降低经过时间药品。胃肠运转和降低经过时间药品。抑制胃肠蠕动药品抑制胃肠蠕动药品:能解除平滑肌痉挛,:能解除平滑肌痉挛,抑制胃肠运动。抑制胃肠运动。消化系统疾病主流用药25/186促动力药促动力药-胃复安胃复安(metoclopramide)metoclopramide)最早被使用促动力药。最早被使用促动力药。作用机制:作
19、用于作用机制:作用于多巴胺多巴胺2 2受体受体,阻止多巴胺,阻止多巴胺对上消化道抑制作用,直接或间接激动胆碱能对上消化道抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩张力和振幅,松弛幽门括受体,可增强胃收缩张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦蠕动,协调胃、十二指肠收约肌,并增强胃窦蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加紧胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括缩;加紧胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。含有中枢和周围抗多巴胺双重作用含有中枢和周围抗多巴胺双重作用。消化系统疾病主流用药26/186促动力药促动力药-胃复安胃复安(metocloprami
20、de)metoclopramide)使用方法:使用方法:口服:口服:10102020/次,每日次,每日3 34 4次,次,饭前饭前3030分钟服用;肌肉注射:分钟服用;肌肉注射:1 1次次1010mgmg20mg,20mg,每日剂量普通不超出每日剂量普通不超出0.50.5mg/kgmg/kg。副作用:副作用:发生于约发生于约20%20%患者,主要是中枢神经系患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。溢乳,男性女性化。禁忌症:禁忌症:胃肠梗
21、阻、穿孔、出血、帕金森综合胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。征及癫痫病史者。因为其经过血脑屏障能引发因为其经过血脑屏障能引发锥体外系副作用锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定限制近年来其应用受到了一定限制。消化系统疾病主流用药27/186促动力药促动力药-吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidone)domperidone)属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅仅作用于靶器官多巴胺受体,作用于靶器官多巴胺受体,阻止多巴胺阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动
22、,对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改进胃窦、幽门、十二指肠运动协调作改进胃窦、幽门、十二指肠运动协调作用,促进胃排空用,促进胃排空,并有止吐作用,改进并有止吐作用,改进患者胃肠道症状,患者胃肠道症状,对下消化道无促动力对下消化道无促动力作用。作用。促胃肠动力较胃复安强促胃肠动力较胃复安强1010余倍余倍,胃轻瘫患胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。消化系统疾病主流用药28/186吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidone)domperidone):使用方法:使用方法:口服:每次口服:每次1010mgmg20mg,20mg,每日每日3
23、3次,饭前服。直肠给药:每次次,饭前服。直肠给药:每次6060mgmg,每每日日2 23 3次。次。副作用:副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。作用与剂量相关,减量或停药后消失。不经过血脑屏障,故神经系统副作用者不经过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见罕见,消化系统疾病主流用药29/186促动力药促动力药-西沙比利西沙比利西沙比利西沙比利(cisapridecisapride、prepulsid,prepulsid,普瑞博思普瑞博思):):是一个苯甲酰胺衍生物是一个苯甲酰
24、胺衍生物,是是选择性选择性5 5HTHT4 4激动剂激动剂,作用部位在作用部位在全胃肠道全胃肠道。作用于肌间神经丛胆碱能神经末梢,增加乙酰作用于肌间神经丛胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加LESPLESP,增加食管收缩波幅,加紧食管排空,抗增加食管收缩波幅,加紧食管排空,抗GERGER作用,加紧胃排空和协调性,促进小肠、作用,加紧胃排空和协调性,促进小肠、大肠排空。大肠排空。西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长,且不具耐受性作用时间更长,且不具耐受性,也不易经过血也不易
25、经过血脑屏障。脑屏障。消化系统疾病主流用药30/186促动力药促动力药-西沙比利西沙比利使用方法:使用方法:5 5mgmg10mg,10mg,每日每日3 34 4次。次。副作用副作用:头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。大大剂剂量量西西沙沙比比利利(天天天天6060以以上上)有有延延长长QTQT间间期期作作用用,易易致致尖尖端端扭扭转转性性室室速速等等严严重重心心律律失失常常,应用受限,不少国家已限制该药使用应用受限,不少国家已限制该药使用。对严重心脏病患者也应慎用。对严重心脏病患者也应慎用。一一些些抗抗真真菌菌药药或或大大环环内内酯酯类类抗抗菌菌素素与与西西沙沙必
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