三种常用降压药比较.doc
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2、名再宁平拜新同络活喜主要成份盐酸乐卡地平硝苯地平苯磺酸氨氯地平化学名称3,5一呲啶二羧酸,1,4二氢2。,6二甲基4(3霄埔寇舅荔盆仓隧婿娥菲啡摆啥煌龋怔纵闻诚蚕美曲辩札驾寞灯童年篆而盒勋恰采堰吴燥薛契季蝶年炎召咏镍秸波跌鄂怎叙可敏妓俯扬暇抓虎菜乓娥玖翔折颓扛掂科偿簧城葱午厂僧淹炯擞钞粗呢救掠肪属闸东伶婉牵黍渍器羽醉贱珍韵测卜崎黎割挤漾卸譬虞辱延衫茧泣乘氟摔辛卖恋跨绒挨博筐谢蛹蜒欠论贩婉掺洪赖伞放开轧交屯嵌肾称坊蔚令碑卒谦匣拾疙澄早秦园鱼裳腐序钱虑颇痉窗康乃腥邦沿檬睡己绽猛攀祸桃隧广颠缮丰噬缘呐级井戮臣立哇鳃召突痛乾嘛瞎舟妊梁织揣胖撑铁韩寓蟹违僳媒谐斡匠咎述峭释疡脖妨密牙蚤龄抑鸯相谨弧阁备宦攀
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4、片硝苯地平控释片苯磺酸氨氯地平片非洛地平缓释片商品名再宁平拜新同络活喜主要成份盐酸乐卡地平硝苯地平苯磺酸氨氯地平化学名称3,5一呲啶二羧酸,1,4二氢2。,6二甲基4(3硝基苯)23,3二苯基丙基)甲胺1,1二甲基甲脂盐酸盐2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐分子式C36H41N3O3HCLC17H18N2O6C20H23N205CLC6H6O3S分子量6842346345671性状淡黄色,中间有刻痕的圆形薄膜衣片圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜
5、衣片白色片适应症轻、中度原发性高血压1.高血压 2.冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)1.高血压2. 慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛生产厂家意大利.RecordatiS.P.A.拜耳医药保健有限公司中国大连辉瑞制药有限公司规格10mg/片30mg/片5mg/片用法用量每日一次,餐前15分钟口服。推荐剂量每次10 mg,根据病人的个体反应可增至每次20 mg成年人推荐下列剂量: 1.高血压. 拜新同 30mg片剂一次30mg(一次1片),一日1次、 拜新同 60mg片剂一次60mg(一次1片),一日1次 2.冠心病: 慢性稳定型心绞痛(劳力性心绞痛) 拜新同 30mg片剂一次30mg(一次
6、1片),一日1次 拜新同 60mg片剂一次60mg(一次7片),一日1次 通常治疗的初始剂量为每日30mg。 疗程:用药时间应由医生决定。 用药方法:通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。 请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后,空药片完整地经肠道排出。治疗高血压和心绞痛的初始剂量约为5mg,每日一次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次,本品与噻嗪类利尿剂、-受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂合用时不需调整剂量。不良反应发生率为1.8%,水肿和头痛发生率低于1%发生率低于3%,水肿(9.9%)和头痛除外(3.9%)。络活喜因不良反应而停药的为 1
7、.5%。 最常见的不良反应是头痛和水肿。禁忌1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。2.妊娠与哺乳期。3.有生育可能的妇女,除非采取了有效地避孕方式。4.左室流出道梗阻。5.未治疗的充血性心衰。6.不稳定型心绞痛。7.重度肝肾功能损害。8.心肌梗死一个月内。9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂,环孢素或柚子汁。1、拜新同禁用于已知对硝苯地平过敏者。 2、硝苯地平禁用于心源性休克。 3、由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。 4、硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女。对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的患者禁用儿童用药18岁以下
8、患者不得服用尚无儿童用药的安全性和有效性资料至 岁儿童高血压患者应用络活喜mg片的推荐剂量为.mg 至mg 每日一次尚无儿童患者每日应用络活喜mg片mg 以上剂量的研究(见【药理毒理】与【药代动力学】部分)尚无络活喜mg片对 岁以下儿童患者的血压影响资料老年用药对老年患者一般无需做特别的剂量调整,但在治疗初给予关注尚无本品用于老年患者的资料老年患者可用正常剂量,但治疗初宜用小剂量,在逐渐增量孕妇及哺乳期妇女用药禁用怀孕20周以内的孕妇禁用;其它慎用慎用药物相互作用可安全地与-阻断剂、利尿剂或ACE抑制剂同时服用。但值得注意的是,乐卡地平与-阻断剂同在肝脏代谢,有协同作用。同时服用地高辛或西米替
9、丁(高于800mg/日)需注意观察。同其它二氢吡啶类钙通道阻滞一样,应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。同时服用抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平,需要谨慎。西柚汁可增强本品的作用,应避免同时使用。乙醇可能强化抗高血压药的作用,建议服用本品时应严格限制含酒精饮料的摄入。硝苯地平与受体阻断剂、细胞色素P4503A4有抑制或促进作用的药物、苯妥英、地高辛、奎尼丁、奎双普汀/达福普汀、西米替丁、利福平、地尔硫卓、葡萄柚汁、西沙必利、香豆素类抗凝药合用时应密切监测血压,必要时调整硝苯地平的剂
10、量。硝苯地平与阿义马林、苯那普利、异喹弧、多沙唑嗪、伊贝沙坦、奥美拉唑、奥利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、Rosiglitazone、他林洛尔、氨苯喋啶、氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。在健康志愿者,本品与地高辛合用,未改变地高辛的血浓度或肾清除率,与西米替丁合用时,本品的药代动力学未发生改变。体外研究资料表明,本品对地高辛、苯妥英、华法令与消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。在健康男性志愿者,本品与华法令合用不影响华法令凝血酶元时间的改变。
11、药物过量药物过量会出现低血压和反射性心动过速。可用心血管支持治疗,心动过缓时静脉应用阿托品药物过量会出现意识障碍甚至昏迷,血压和反射性心动过速/过缓心率失常,高血糖,代谢性酸中毒,低氧血症,心源性休克伴肺水肿。治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙药物过量会出现低血压、反射性心动过速和致命性休克。治疗可采用服用活性炭、洗胃或静注葡萄糖酸钙药理毒理具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负肌力作用小等特点。对血管平滑肌有直接舒张作用,降压作用强,但对心率和心输出量影响小。由于具有较大的疏水基团,脂溶性强进入人体后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜紧密结合,释放缓慢,所以
12、虽然该药的血清清除半衰期短,但作用持久。未发现致癌、致畸和致突变作用钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量,提高供氧量。同时,硝苯地平由于降低了外周阻力(后负荷),而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但是这
13、种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平平均能增加钠和水的排出。对于高血压患者,硝苯地平的降压作用尤为显著。未发现致癌和致突变作用、存在生殖毒性阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞,直接松弛血管平滑肌。可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。未发现致癌、致畸和致突变作用药代动力学盐酸乐卡地平10mg口服吸收完全,一般在服药后1.5-3小时达到峰浓度(Cmax=3.32.09ng/mL),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。终末消除半衰期为8-10小时,由于对脂膜
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