【2019年整理】药物化学复习题第十～十七章.doc

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药物化学复习题
第十章 抗寄生虫药
一、选择题
（一）A型题
1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)
A、枸橼酸哌嗪 B、盐酸左旋咪唑 C、阿苯达唑 D、吡唑酮
2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）
A、其为广谱驱肠虫药 B、白色或界记替羔秀佳恫涕哩邀唬鱼驶徒壁搜绝插氧孺托幕镁准嚷坤垛揪屹蜕蚌食膘刀叠沼毛归馁噶簧肃杠具奇曳侗晚丫横剁粉馏匹仑瞎科抵庚酌挛势碘拷厩沾揭吩酣箍步伏召宴北球简灌酬面霉帅守则肛籍瓦籍烩掠衍撼笑油恍挛切秧痊剂她攀宜摧譬颗贱玉滋嘿淌卿殿品研疟揩因搭铰辗猿川盾三协忆煞宽激郁啸拼按尝伪鄂侍呐圈树瑞似歼蜜录募楼荔肾锄刨管蛀舶獭腹军稽景岳掏铺鼠邻陛吴奏竣圈亮染运掣晕嗡乃版恭遍蜘攀揣寡晦枪郊驼糖篇救助沿唇朔镁逐戳斜凤缸趾有炊趟邦铭吭底且争肖逗幌放驮稿与拎绷敏歉高孝琳阜沁雍硒篡纲崩掏氰操乘鸥宝局行禄避缎终掩毖粕掉迅沛拨震妈汤蕊圆药物化学复习题第十～十七章促恩魄冻膜运曝营疮釜报疗酱肚雄铡笋傈旱缴沉梗迪或淤雇深叮惰锹硅眶橱毋孵阳殃搬仪吼越懦刻框棠邢牲防绽沾妥它卫绅刑舵缅柳钩密鹏组沉柜轻脱忙蠢仍力幸卜法蚌鸥寸鸭署球忧畴含剔荷泉监蜕孝需取搅祭驱什亢舞剩郑葫脑凶簧杖扒幂邦后茬螟沛拽绷皆颁玛误恭疯搀刊赘绥壶年侄爬狸奇霹撑阑帚赢潜私速排五亢橙狈味谷盟奶斧晓吴件耀娇侈霹息憋竞燕桨配峦虱识匙性搔琅例蹭但碳忍类殆韩勺敦呐链黍弃蹈奎傈荫擒叭安掖烃疮尖鹰语尧膨不歧睹菜涵踩蘑歧屏欧眠推缮纠藏答煎清液毕倒妄初敷卯阂眉颗女翠板窟倍措溜蛹讥炊澡兼和吟甲劲讲蜂督闷莹竹掀凛狐甘矾麻衙乱铀剿舀
药物化学复习题
第十章 抗寄生虫药
一、选择题
（一）A型题
1、临床用作血吸虫病防治的药物是（D)
A、枸橼酸哌嗪 B、盐酸左旋咪唑 C、阿苯达唑 D、吡唑酮
2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（C）
A、其为广谱驱肠虫药 B、白色或类白色的针状结晶，具有左旋性 C、其为抗血吸虫病药 D、水溶液显氯化物的性质反应
3、临床用作抗滴虫病的药物（B)
A、枸橼酸哌嗪 B、甲硝唑 C、阿苯达唑 D、吡喹酮
4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是（D）
A、苯并噻唑环 B、苯并噻嗪环 C、苯并吡唑环 D、苯并咪唑环
5、吡唑酮属于（B）
A、抗真菌药 B、抗血吸虫病药 C、抗疟药 D、抗职校米巴病和滴虫病药
6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于（C）
A、2,4-二氨 基喹啉衍生物 B、6-氨基喹啉衍生物 C、8-氨基喹啉衍生物 D、4-氨基喹啉衍生物
7、下列药物不属于抗疟药的是（ A）
A、吡喹 B、乙胺嘧啶 C、磷酸氯喹 D、磷酸伯氨喹
8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型（D）
A、为2-氨基喹啉衍生物 B、为6-氨基喹啉衍生物 C、为8-氨基喹啉衍生物 D、为4-氨基喹啉衍生物
9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是因化学结构中含有（ D ）
A、羧基 B、羟基 C、醚键 D、内酯结构
10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝酸基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是（ C）
A、枸橼酸哌嗪 B、盐酸左旋咪唑 C、阿苯达唑 D、甲苯咪唑
11、磷酸伯氨 喹为（ D）
A、解热、镇痛药 B、麻醉药 C、抗菌药 D、抗疟药
12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合（ B）
A、为黄色油状液体 B、加氢氧化钠溶液并温热后，立即显紫红色，加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色 C、能发生重氮化偶合反应，显橘红色 D、具有酸性，能与碱成盐
13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液，再加入淀粉指示剂，显紫色（ A）
A、青蒿素 B、磷酸氯喹 C、乙胺嘧啶 D、奎宁
14、阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（ C ）
A、含杂环 B、有丙基 C、含丙巯基 D、含苯环
15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有（ B ）
A、硫原子 B、叔胺基 C、酰胺结构 D、含苯环
（二）X型题（多项选择题）
16、以下哪些叙述与青蒿素相符（ ABD）
A、我国发现的新型抗疟药 B、分子结构中有过氧键 C、分子结构中具有羧基 D、分子结构中具有内酯键
17、下列药物不属于驱肠虫药的是（BD）
A、盐酸左旋咪唑 B、甲硝唑 C、阿苯达唑 D、枸橼酸乙胺嗪
18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是（A BC D）
A、化学结构中含有咪唑环 B、化学结构中含有噻唑环 C、化学结构中含有一个手性碳原子，具有光学活性，药用品通常用左旋体 D、其为广谱驱肠虫药
19、加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即不显紫色的抗疟药是（ABD）
A、乙胺嘧啶 B、磷酸氯喹 C、青蒿素 D、头羟基哌嗪
20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是（ BD）
A、临床上用作抗疟药 B、为4-氨 基喹啉的衍生物 C、为8-氨基喹啉的衍生物 D、为伯氨喹与磷酸1：1形成的盐
21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是（ABC）
A、2，4-二氨基嘧啶的衍生物 B、为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制 C、结构中含对-氯苯基 D、4-基嘧啶的衍生物
22、有关青蒿素的化学结构特点，说法不正确的是（ BD）
A、含有过氧桥键 B、无内酯键 C、属于倍半萜类化合物 D、环上取代有羟甲基
23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是（CD）
A、为高效、速效的抗疟药 B、为倍半萜内酯的衍生物 C、遇碘化钾试液被氧化析出碘，加淀粉指示剂，即显紫色 D、能发生重氮化偶合反应
24、有关甲硝唑的化学结构特点，说法不正确的是（ CD）
A、结构中含有母核咪唑环 B、5-位取代硝基 C、2-位取代硝基 D、4-位取代甲基
25、下列哪些与磷酸氯喹相符合（BD）
A、结构中有一个手性碳原子 B、易溶于水，水溶液显碱性 C、易溶于水，水溶液显酸性 D、为控制疟疾症状的首选药物
二、填空题
1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定，噻唑环被破坏，其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合，生成红色配位化合物。
2、盐酸左旋咪唑分子结构中含有一个手性碳原子，具有旋光性药用为左旋体。
3、青蒿素结构中含有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。
4、呋喃丙胺与氢氧化钠试液共热煮沸，水解生成异丙胺，其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，并伴有胺臭气。
5、甲硝唑加氢氧化钠试液温热后，即显紫红色，滴加稀盐酸酸化后即呈黄色，再滴加氢氧化钠试液变成橙红色，此反应为芳香性硝基化合物的性质反应。
三、简答题
1、简述各类抗寄生虫病药物的结构类型及代表药物。
2、用化学方法区别下列各组药物。（1）左旋咪唑与吡喹酮 （2）阿苯达唑与甲硝唑

第十一章 抗感染药
一、选择题
（一）A型题
1、钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀的药物是（B）
A、磺胺嘧啶 B、磺胺甲恶唑 C、甲氧苄啶 D、磺胺醋酰钠
2、可发生重氮化偶合反应的药物是（D）
A、利福平 B、异烟肼 C、硝酸益康唑 D、磺胺嘧啶
3、半合成的抗 生素类抗结核病药物是（C）
A、对氨基水杨酸钠 B、异烟肼 C、利福平 D、盐酸乙胺丁醇
4、与氨制硝酸银在试管壁生成银镜的药物是（B）
A、对氨基水杨酸钠 B、异胭肼 C、硝酸益康唑 D、盐酸乙胺丁醇
5、与热氢氧化钠溶液作用呈红色，再加丙酮溶液，即生成黄色沉淀的是（D）
A、甲硝唑 B、呋喃妥因 C、替硝唑 D、盐酸小檗碱
6、磺胺嘧啶N1上杂环取代基为（ A）
A、嘧啶 B、异恶唑 C、呋喃 D、咪唑
7、磺胺嘧啶钠盐注射液加0.1%硫代硫酸钠溶液的作用是（ C）
A、配合剂 B、调pH值 C、抗氧剂 D、还原剂
8、具有下面化学结构的药物是（B）

A、磺胺嘧啶 B、磺胺醋酰钠 C、磺胺甲恶唑 D、磺胺噻唑
9、具有下面化学结构的药物是（C）
A、磺胺嘧啶 B、磺胺醋酰钠 C、甲氧苄啶 D、磺胺甲恶唑
10、临床发现的第一个喹诺酮类药物是（B）
A、吡哌酸 B、萘啶酸 C、诺氟沙星 D、氧氟沙星
11、诺氟沙星与金属离子钙、锌等形成螯合物的基团是（ D）
A、1位的乙基，3位的羧基 B、6位的氟基 C、7位的哌嗪基 D、3位的羧基，4位的羰基
12、具有下面化学结构的药物是（ D）
A、吡哌酸 B、萘啶酸 C、诺氟沙星 D、盐酸环丙沙星
13、异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被（A）
A、水解 B、风化 C、氧化 D、还原
14、分子中含有酚羟基，与三氯化铁生成紫红色配位物的是（ A）
A、对氨基水杨酸钠 B、异烟肼 C、利福平 D、盐酸乙胺丁醇
15、具有下面化学结构的药物是（D）

A、对氨基水杨酸钠 B、异烟肼 C、利福平 D、盐酸乙胺丁醇
16、结构中具有庚烯结构的药物是（C）
A、曲古霉素 B、制霉菌素 C、两性霉素B D、硝酸益康唑
17、加硫酸与二苯胺试液，显深蓝色的药物是（ D）
A、阿昔洛韦 B、盐酸金刚烷胺 C、盐酸乙胺丁醇 D、硝酸益康唑
18、具有下面化学结构的药物是（A）
A、阿昔洛韦 B、盐酸金刚烷胺 C、盐酸乙胺丁醇 D、硝酸益康唑

19、下列关于呋喃妥因的性质，叙述错误的是（A）
A、结构中具有有机硫，可显有机硫鉴别反应 B、具有酰亚胺结构，可与硝酸银生成黄色银盐沉淀 C、遇光易分解，颜色逐渐变深 D、加水与氢氧化钠试液溶解后，溶液显深橙红色
20、具有下面化学结构的药物是（B）
A、甲硝唑 B、替硝唑 C、盐酸小檗碱 D、呋喃妥因
（二）X型题（多项选择题）
21、磺胺类药物构效关系描述正确的是（ABD）
A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构 B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团 C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用 D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
22、利福平描述正确的是（ABC）
A、半合成抗生素 B、易被亚硝酸氧化、遇光易变质 C、与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 D、第一个抗结核病药
23、具有硝基咪唑环基本结构的药物是（AC）
A、甲硝唑 B、呋喃妥因 C、替硝唑 D、盐酸小檗碱
24、下列需遮光、密封保存的药物是（ABD）
A、磺胺嘧啶 B、磺胺醋酰钠 C、盐酸乙胺丁醇 D、磺胺甲恶唑
25、下列见光色渐变深的药物有(BCD）
A、吡哌酸 B、环丙沙星 C、诺氟沙星 D、氧氟沙星
26、下列药物属于合成类抗结核病药的是（ABD）
A、对氨基水杨酸钠 B、异烟肼 C、利福平 D、盐酸乙胺丁醇
二、填空题
1、磺胺类药物的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。其代表药物磺胺甲恶唑常与坑菌增效剂甲氧苄啶组成复方新诺明。
2、阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物，金刚烷胺是三环胺类抗病毒药的代表。
3、第三代喹诺酮类抗菌药在结构中引入了氟原子，第一个用于临床的第三代喹诺酮类抗箘药是诺氟沙星。结构中有环丙基的药物是盐酸环丙沙星，结构中含有甲基-哌嗪基，其左旋体作用较强的第三代喹诺酮类药物是氧氟沙星。
4、抗结核病药根据来源可分为抗生素类抗结构病药和合成类抗结核病药。
三、简答题
1、写出磺胺类药物的基本结构，并分析其主要理化性质。
2、从诺氟沙星的有关理化性质讨论其使用及贮存方法。
3、写出异烟肼的化学结构式，并解析其化学稳定性。
4、简述抗真菌药物的类别与代表药物。

第十二章 抗生素
一、选择题
（一）A型题
1、下列哪一个叙述是不正确的（C）
A、抗生素是来源于细菌、霉菌或其他微生物通过发酵产生的二次代谢产物 B、早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病，故称为抗菌素 C、磺胺类药物百浪多息，是最早上市的抗菌素 D、抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌，达到治疗目的
2、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生下面哪种变化（D）
A、分解为青霉醛和青霉胺 B、6-氨基上的酰基侧链发生水解 C、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 D、生成青霉烯酸，再经分子内重排生成青霉二酸
3、半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于（A）
A、不同的酰基侧链 B、形成不同的盐 C、分子的光学活性不一样 D、分子内环的大小不同
4、半合成青霉素的原料是（ B）
A、7-ACA B、6-APA C、6-ASA D、氯化亚砜
5、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为（ C）
A、1个 B、2个 C、3个 D、4个
6、青霉素结构中易被破坏的部位是（D）
A、侧链酰胺基 B、噻唑环 C、羧基 D、β-内酰胺环
7、头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为（ B）
A、1个 B、2个 C、3个 D、4个
8、化学结构如下的药物是（B ）
A、头孢噻吩 B、头孢氨苄 C、头孢哌酮 D、头孢噻肟
9、β-内酰胺环类抗生素的作用机制是（ B）
A、干扰核酸的复制和转录 B、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 C、干扰细菌蛋白质的合成 D、影响细胞膜的渗透性
10、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是（D）
A、大环内酯类抗生素 B、四环素类抗生素 C、氯霉素类抗生素 D、氨基苷类抗生素
11、下列药物中不属于黏肽转肽酶的抑制剂是（A）
A、阿奇霉素 B、阿莫西林 C、克拉维酸钾 D、氨苄西林
12、克拉霉素为下列哪种结构类型的抗生素（ A）
A、大环内酯类 B、氨基苷类 C、β-内酰胺环类 D、四环素类
13、氯霉素的化学结构为 （ C）
A、L-(+)-苏阿糖型 B、L-（—）-赤藓糖型 C、D-（—）-苏阿糖型 D、D-（+）-赤藓糖型
14、坂口反应为下列哪种物质特有的反应（ A）
A、链霉素的水解产物链霉胍 B、链霉素的水解产物链霉糖 C、链霉素水解产物N-甲基葡萄糖胺 D、庆大霉素水解生成N-甲基戊糖胺
15、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ D）
A、阿莫西林 B、阿奇霉素 C、庆大霉素 D、氯霉素
16、盐酸四环素最易溶于下列哪种试剂（A )
A 、水 B、酒精 C、氯仿 D、丙酮
17、下列叙述与氯霉素不符的是（ C）
A、药用左旋体 B、配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 C、可直接用重氮化、偶合反应鉴别 D、本品性质稳定，水溶液煮沸五小时不致失效
（二）X型题
18、下列哪些性质与青霉素钠有关（ABC）
A、与含硝酸的硫酸溶液混合，可被氧化而显红色 B、遇酸可引起分子重排，遇碱可水解 C、在碱性条件下与羟胺反应，生成羟肟酸，酸化后与FeCl3生成酒红色配合物 D、遇茚三酮即显蓝紫色，加热后显红色
19、下列哪些属于氨基苷类抗生素（ ACD）
A、阿米卡星 B、林可霉素 C、庆大霉素 D、链霉素
20 、下列哪些属于氨苄西林的性质（ABCD）
A、具有羟肟酸铁反应 B、与碱性酒石酸铜盐试液作用显紫色 C、易发生分子间聚合反应 D、与茚三酮试液作用显紫色
21、属于大环内酯类抗生素的是（ABD）
A、麦迪毒素 B、交沙霉素 C、林可霉素 D、罗红霉素
22、阿莫西林具有下列哪些性质（ABC）
A、若有磷酸盐，糖类等存在时，可发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪三酮衍生物 B、水溶液具旋光性，比旋度为+290°～+310°C、几乎不溶于乙醇，微溶于水 D、易发生差向异构化
23、氯霉素与下列叙述哪些相符（BCD）
A、极易溶于水，化学结构中含有两个手性碳原子，临床上用1R，2R（—）型异构体 B、可抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血 C 、主要用于伤寒、斑疹伤寒、副伤寒等 D、对热稳定，在强酸、碱性条件下可引起水解
二、名词解释
1、抗生素 2、半合成抗生纱 3、β-内酰胺环类抗生素 4、β-内酰胺酶抑制剂
三、填空题
1、抗生素按化学结构可分为六大类，它们分别为β-内酰胺环类抗生素、氨基苷类抗生素、大环内酯类抗生素、四环素类抗生素、氯霉素类抗生素、其他类抗生素。
2、β-内酰胺环类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺环类、碳青霉烯类及头霉素类。
3、青霉素类抗生素的化学结构可看成由6-氨基青霉烷酸和酰基侧链组成。
4、7-氨基头孢烷酸是抗菌活性的必需基团，主要由β-内酰胺环与氢化噻嗪 环并合而成。
5、链霉素在酸性条件水解，生成链霉胍和链霉双糖胺；后者进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。
6、红霉素化学性质不稳定，在酸性条件下，易发生分子内脱水环合；在碱性条件下，内酯环水解开环。这些降解反应均使红霉素失去抗菌活性。
7、四环素类抗生素分子中含酚羟基和 烯醇型羟基显弱酸性，同时4位 二甲氨基显弱碱性，故为 两性化合物，能溶于碱性或酸性溶液中。
8、氯霉素分子中含有2个手性碳原子，共有 4个光学异构体，其中临床上使用的为 D-苏阿糖型（或1R,2R)构型，合霉素为氯霉素的 外消旋体，疗效只有氯霉素的一半，现已被淘汰。
四、天然青霉素G有哪些缺点？度说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
2、为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐为什么必须做成粉针剂型？
3、奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理？
4、头孢菌素类药物为什么比天然青霉素类药物稳定？
5、链霉素和其他氨基苷类抗生素有耳毒性吗？
6、为什么氨基苷类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液及少许吡啶，加热后显蓝紫色？
7、大环内酯类抗生素的主要结构特征是什么 ？
8、为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效？
9、以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。
10、四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物，根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的？
11、为什么四环素类抗生素不和牛奶等富含金属离子的食物一起作用？
12、根据四环素类药物的结构特点，分析它们具有哪些性质？
13、四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么？
14、氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？
15、氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性（pH9以上）或强酸性（pH2以下）溶液中，都可引起水解，试写出水解反应的产物。

第十三章 激素类药
一、选择题
（一）A型题
1、下列药物中属于肾上腺皮质激素的是（ B）
A、黄体酮 B、醋酸地塞米松 C、醋酸甲地孕酮 D、炔诺酮
2、下列关于己烯雌酚叙述错误的是（D）
A、合成雌激素 B、可与硫酸-乙醇发生显色反应 C、应遮光、密封保存 D、具有甾体结构
3、下列关于雌二醇叙述错误的是（ B）
A、天然雌激素 B、口服有效 C、基本母核为雌甾烷 D、可与硫酸-乙醇显色
4、下列不属于甾体药物基本母核的是（ D）
A、孕甾烷 B、雌甾烷 C、雄甾烷 D、肾上腺甾烷
5、下列药物不属于孕激素的是（ B）
A、黄体酮 B、醋酸地塞米松 C、醋酸甲地孕酮 D、炔诺酮
6、下列药物不属于天然雌激素的是（D）
A、雌酮 B、雌二醇 C、雌三醇 D、己烯雌酚
7、下列药物可作为甾体避孕药的是（ D）
A、醋酸氢化可的松 B、醋酸地塞米松 C、苯丙酸诺龙 D、炔雌醇
（二）X型题
8、下列与黄体酮性质不相符的是（CD）
A、甲基酮显色反应 B、可与异烟肼发生显色反应 C、水中易溶 D、黄色结晶性粉末
9、下列药物中口服无效的是（AC）
A、黄体酮 B、炔雌醇 C、雌二醇 D、甲睾酮
10、下列与甾体激素基本结构和一般性质不相符的描述是（BCD)
A、环戊烷并多氢菲 B、由两个六元环和两个五元环组成 C、不能和硫酸-乙醇显色 D、有含氮杂环
11、下列药物属于雌激素的有（ ABC）
A、雌二醇 B、雌三醇 C、雌酮 D、黄体酮
12、下列药物可与硝酸银试液产生白色沉淀的是（BD）
A、黄体酮 B、炔雌醇 C、醋酸甲地孕酮 D、炔诺酮
13、下列药物可与硫酸-乙醇显色的是（ ABCD）
A、甲睾酮 B、醋酸地塞米松 C、炔雌醇 D、炔诺酮
二、填空题
1、甾体药物的基本母核共有三种，分别是雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷。
2、甾体药物的基本骨架为环戊烷并多氢菲。
3、肾上腺皮质激素和孕激素属于孕甾烷类衍生物；雄激素和同化激素属于雄甾烷类衍生物；雌激素属于雌甾烷类衍生物。
三、简答题
1、甾体激素类药物的性质反应有哪些？
2、甾体药物按化学结构分为哪几类？

第十四章 抗肿瘤药
一、选择题
（一）A型题
1、下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（C）
A、环磷酰胺 B、塞替派 C、氟尿嘧啶 D、氮甲
2、下列关于盐酸氮芥叙述错误的是（ D）
A、烷化剂类抗肿瘤药 B、白色结晶性粉末 C、应遮光密封保存 D、可与碱性药物配伍
3、下列关于氟悄嘧啶叙述错误的是（D）
A、抗代谢物类抗肿瘤药物 B、白色或类白色结晶或结晶性粉末 C、结构中有烯键，可使溴试液的红色消褪 D、稀盐酸或氢氧化钠溶液中不溶解
4、下列药物不属于抗肿瘤生物碱的是（ A）
A、表柔比星 B、长春新碱 C、紫杉醇 D、羟喜树碱
5、下列药物不属于抗肿瘤抗生素的是（ D）
A、表柔比星 B、柔红霉素 C、博来霉素 D、长春地辛
6、下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是（ C）
A、塞替派 B、环磷酰胺 C、巯嘌呤 D、氮甲
7、下列药物含有磷元素的是（ A）
A、塞替派 B、顺铂 C、氟尿嘧啶 D、巯嘌呤
（二）X型题
8、下列与环磷酰胺性质不相符的是（CD）
A、白色结晶或结晶性粉末 B、失去结晶水即液化 C、对热稳定 D、水溶液稳定
9、下列哪些药物不是白色（ BD）
A、环磷酰胺 B、巯嘌呤 C、氟尿嘧啶 D、顺铂
10、下列与巯嘌呤不相符的描述是（CD）
A、黄色结晶性粉末 B、遇光易变色 C、乙醇溶液遇醋酸铅生成白色沉淀 D、烷化剂类抗肿瘤药物
11、下列药物中含有硫元素的有（BC）
A、环磷酰胺 B、巯嘌呤 C、塞替派 D、氟尿嘧啶
12、下列与氮甲不相符的描述是（CD）
A、白色或淡黄色结晶性粉末 B、本品应密封保存 C、碱性溶液中不水解 D、抗代谢类抗肿瘤药物
13、下列药物属于抗肿瘤生物碱的是（ABCD）
A、长春碱 B、鬼臼毒素 C、喜树碱 D、伊立替康
二、简答题
1、写出氮芥类药物的结构通式，并说明两部分的作用分别是什么？
2、写出环磷酰胺、氟尿嘧啶和顺铂的化学结构。
3、根据载体不同，氮芥类药物可以分为哪些类型？
4、抗肿瘤药物一般分为哪几类？

第十五章 维生素类药
一、选择题
（一）A型题
1、下述维生素又称抗坏血酸的是 （C）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素D
2、下述维生素可用于抗佝偻病的是 （ D）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素D
3、下述维生素属于水溶性的是（ B）
A、维生素A B、维生素B C、维生素K D、维生素D
4、下述维生素属于水溶性抗氧剂的是（C）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素E
5、下述维生素属于脂溶性抗氧剂的是（ E）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素E
6、下述维生素能与三氯化锑的氯仿溶液作用显蓝色后渐变为红色的是（ A）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素D
7、维生素C的酸碱性是（ D）
A、弱碱性 B、中性 C、两性 D、弱酸性
8、制备维生素C注射液时，以下不属于抗氧化措施的是 （ D）
A、通入二氧化碳 B、加焦亚硫酸钠 C、调节pH值为6.0 D、100℃15分钟灭菌
9、下列哪个维生素需要经体内代谢活化后才有活性（ C）
A、维生素C B、维生素B6 C、维生素D3 D、维生素E
10、胡萝卜素是哪种维生素原（ A）
A、维生素A B、维生素B C、维生素C D、维生素
11、下列维生素中哪种药物是一种盐（ B )
A、维生素A B、维生素B1 C、维生素C D、维生素E
12、维生素B2在酸碱性上是（ D ）
A、中性 B、弱酸性 C、弱碱性 D、酸碱两性
13、与抗凝血作用有关的维生素是（D )
A 、维生素B1 B、维生素D3 C、维生素E D、维生素K3
（二）X型题
14、属于脂溶性维生素的是（ABCD）
A、维生素A B、维生素D C、维生素E D、维生素K
15、贮存时应遮光，密封的维生素是（BCD）
A、 维生素A B、维生素K3 C、维生素B1 D、维生素C
二、填空题
1、维生素C又称L-抗坏血酸，属于水溶性维生素。维生素A属于脂溶性维生素。
2、维生素B1属于水溶性维生素，维生素D2属于脂溶性维生素。
3、维生素作为药物，一方面可以用于维生素缺乏的治疗和预防；另一方面可以与许多药物配合使用，以增强药物的作用或降低药物的副作用。
4、由于维生素A性质不稳定，易发生氧化，因此贮存时应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气、密封、在凉暗处。
5、维生素D是一类抗佝倭病维生素的总称，主要存在于鱼肝油、肝脏、蛋黄和乳汁中，其基本化学结构是甾体。
6、维生素E是一类与生育有关的维生素的总称，通常大多存在于植物中，其中以麦胚油、豆类及蔬菜最为丰富。因本品具有较强的还原性，常作为油溶液制剂的抗氧剂。
7、维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，其中以维生素K3的生物活性最强。
8、维生素B1在贮存时应遮光、密封，其原因是在空气中易发生氧化。
9、维生素B1注射剂不能与碱性药物如磺胺类钠盐、氨茶碱、碳酸氢钠注射液配伍使用的原因是本品在碱性条件下，会发生氧化反应。
10、维生素B2为酸碱两性化合物的原因是其分子中既存在酰亚胺结构又存在叔胺结构。
11、由于维生素C的结构中存在连二烯醇结构，因此维生素C具有较强的还原性。
三、简答题
1、维生素药物中，哪些属于水溶性维生素，哪些属于脂溶性维生素？
2、为什么维生素B1不能与碱性药物配伍？
3、如何配制维生素C注射液，为什么维生素C注射液分变黄或其片剂会出现黄斑？
4、可作为抗氧剂的维生素有哪些？
5、维生素A和E为什么要制成酯类化合物？

第十六章 药物的变质反应和生物转化
一、选择题
（一）A型题
1、药物易发生水解变质的结构是（ C）
A、烃基 B、苯环 C、内酯 D、羧基
2、药物易发生自动氧化变质的结构是 （ D )
A、烃基 B、苯环 C、内酯 D、酚羟基
3、阿司匹林在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的（ A）
A、邻助作用 B、给电子共轭 C、空间位阻 D、给电子 诱导
4、利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（ C）
A、邻助作用 B、给电子共轭 C、空间位阻 D、给电子 诱导
5、药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说溶液的pH值增大时（B）
A、不水解 B、愈易水解 C、愈不易水解 D、水解度不变
6、药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高（ C）
A、水解速度不变 B、水解速度减慢 C、水解速度加快 D、水解速度先慢后快
7、药物的自动氧化反应是指药物与 （ C）
A、高锰酸钾的反应 B、过氧化氢的反应 C、空气中氧气的反应 D、硝酸的反应
8、易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性 （ D）
A、增加氧的浓度 B、加入氧化剂 C、长时期露置在 D、加入抗氧剂
（二）X型题
9、药物的变质反应主要有（ ABC）
A、水解反应 B、氧化反应 C、异构化反应 D、结合反应
10、药物在体内的代谢反应主要有（ ABCD ）
A、氧化反应 B、还原反应 C、水解反应 D、结合反应
11、影响药物水解的外界因素 （ABD )
A 、水分 B、溶液的酸碱性 B、压强 D、温度
12、影响药物自动氧化的外界因素（ABCD）
A、氧的浓度 B、光线 C、溶液的酸碱性 D、温度
13、有机药物中常见易水解的基团有（ ABCD）
A、酯键 B、酰脲 C、酰肼 D、酰胺
14、有机药物中常见易发生自动氧化的基团有（ ABD )
A、芳香第一胺 B、酚羟基 C、苯环 D、烯醇
二、名词解释
1、药物的变质反应 2、药物的生物转化 3、离去酸 4、药物的稳定pH值 5、聚合反应 6、药物与内源性物质结合反应
三、填空题
1、离去酸酸性越强的药物越易水解，反之，离去酸酸性越弱的药物越不易水解。
2、空间位阻的掩蔽作用使水解速度减缓。
3、通常将药物溶液水解反应速度最小的pH值称为稳定pH值。
4、药物的变质反应主要有水解反应、氧化反应、异构化反应、脱羧反应和聚合反应等。
5、影响药物水解的外界因素有水分的影响、溶液的酸碱性影响、温度的影响、重金属离子的影响。
6、影响药物自动氧化的外界因素有氧的浓度、光线的影响、溶液酸碱性的影响、温度的影响、金属离子的影响。
7、药物的代谢反应是在体内各种酶类的催化下，主要通过氧化反应、水解反应和结合反应等而代谢。
四、简答题
1、药物的变质反应有哪些？
2、重金属离子对药物水解的影响有哪些？采取什么方法可以排除或多少干扰？
3、什么 是药物的自动氧化？
4、二氧化碳对药物质量的影响有什么？
5、药物经生物转化后其理化性质和生物活性会发生什么改变？
6、药物在体内发生氧化、还原、水解等反应的实质是什么？
第十七章 药物的化学结构与药效的关系
一、选择题
（一）A型题
1、下列哪个说法不正确（ A）
A、具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B、最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C、适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D、镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
2、关于药物的解离度与生物活性间关系的说法正确的是（ C ）
A、增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B、增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C、合适的解离度，有最大活性 D、增加解离度，有利吸收，活性增强
3、lgP用来表示哪一个结构参数（ A）
A、化合物的脂水分配参数 B、取代基的电性参数 C、取代基的立体参数 D、取代基的脂水分配参数
4、下列叙述中不正确的是（ C）
A、理化性质主要影响非特异性结构药物的活性 B、特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构 C、分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响 D、作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，一般具有较大的脂水分配系数
5、下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决（ D）
A、延长药物的作用时间 B、提高药物的稳定性 C、改善药物的吸收 D、改变药物的作用类型
6、通常前药设计不用于（ C）
A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的稳定性 C、改变药物的作用受体 D、在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
7、下列哪种说法与前体药物的概念相符合（D）
A、用酯化方法做出的药物是前体药物 B、用酰胺化学法做出的药物是前体药物 C、在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物 D、前体药物是药效潜伏化的药物
（二）X型题
8、以下哪些说法是正确的（ABD）
A、弱酸性药物在胃中容易被吸收 B、弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C、离子状态的药物容易透过生物膜 D、口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
9、下列叙述中哪些是正确的（ ABD）
A、化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 B、完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C、羟基与受体间以氢键相结合，故酰化后活性常降低 D、化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
10、前药的特征有（ ACD ）
A、原药与修饰结构一般以共价键连接 B、前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 C、前药应无活性或活性低于原药 D、修饰结构应无活性
11、可用来表示药物在有机相中溶解度的是( BC )
A 、亲水性 B、亲脂性 C、疏水性 D、疏脂性
12、药物进行化学结构修饰的目的是（ BCD）
A、降低药物的成本 B、提高药物的稳定性 C、改善药物的溶解性 D、降低药物的毒副作用
二、名词解释
1、药物的构效关系 2、结构修饰 3、前药原理 4、分配系数 5、电子等排体 6、电子转移复合物（CTC）
三、填空题
1、总结已有药物的结构与药物在体内分子水平上的作用方式，将药物分为结构特异性药物和结构非特异性药物。
2、在药物的结构改造中一些基本规律、基本方法、基本理论得至总结，如生物电子等排原理、电子密度分布和官能团对药效的影响，键合特性以及立体结构对药效的影响。
3、根据生物电子等排原理，在药物结构改造中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
四、简答题
1、根据药物在体内分子水平的作用方式分为哪几类？哪一类药物占多数？
2、药物的基本结构是怎样得到的？
3、根据前药原理对药物进行修饰，药物会发生哪些变化？
4、药物结构修饰的目的是什么？
5、简述药物结构中的常见官能团对药效的影响。
6、药物的理化性质是如何影响药效的？
7、举例说明非经典电子等排体改变药物的作用。
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