执业药师药学专业知识二重点笔记全.doc

第一章 、精神和中枢神经系统疾病用药

一、镇静与催眠药
1、巴比妥类：肝药酶诱导剂
· 异戊巴比妥（脂溶性高，作用快）
· 苯巴比妥（脂溶性低，作用慢）
2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑【地西泮（癫痫连续状态）】
3、其他类
· 唑吡坦（仅具有镇静催眠作用）
· 佐匹克隆
安眠药首选
　　A偶尔失眠——唑吡坦；
　　B紧张——氯美扎酮；
　　C老人——水合氯醛；
　　D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆；
　　E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
 安眠药口诀 
　　偶尔失眠唑吡坦，
　　老了就用水氯醛。
　　早醒浮夸迷魂水，
　　艾扎搞定睡困难 。
　　特别紧张怎么办？
　　氯美扎酮不再烦。
谷维素：内分泌平衡障碍及精神神经失调
氟西泮：焦急性、夜间醒来次数较多者
地西泮口诀　
       镇静焦急助睡眠，
　　癫痫连续是首选；
　　对抗惊厥效果好，
　　中枢肌松解痉挛。
二、抗癫痫药
1、巴比妥类：
· 苯巴比妥
· 异戊巴比妥钠
· 扑米酮
2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑
3、乙内酰脲类：
· 苯妥英钠（中毒：20ug/mL，癫痫大发作首选)
4、二苯并氮唑类；
· 卡马西平（史蒂文斯-约翰综合征）
5、γ-氨基丁酸类似物：
· 加巴喷丁
6、脂肪酸类：
· 丙戊酸钠（广谱抗癫痫药）

大苯小乙，丙戊全能，
三精制药，卡马西平。

苯妥英钠口诀
　    苯妥英钠有三抗，
　　癫痫疼痛心失常。
　　抑钠内流稳定膜，
　　大发首选莫惊恐。
　　不良反映牙龈增，
       头晕贫血和过敏。

卡马西平口诀　
       精神发作选西平，
　　还能治疗叉神经。
　　躁狂抑郁和尿崩，
　　可惜伤害了眼睛。
三、抗抑郁药
1、三环类抗抑郁药（突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应）：
· 阿米替林
· 丙米嗪
· 氯米帕明
· 多塞平
（三米多）
2、四环类抗抑郁药（突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应）：
· 马普替林（多塞平治疗无效可使用）（驷马难追）
3、选择性5-HT再摄取克制剂（性功能减退或障碍（射精延迟）：
· 氟西汀（不可与MAO克制剂合用）
· 帕罗西汀
· 舍曲林（口服吸取缓慢）
· 艾司西酞普兰
· 西酞普兰
（5舍不得，怕上西天）
4、MAO克制剂：
· 吗氯贝胺（紧张吗？）
5、5-HT及NA再摄取克制剂：
· 文法拉辛
· 度洛西汀
（温度）
6、其他
1）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平（体重增长）
2）5-HT受体阻断剂/再摄取克制剂：曲唑酮
3）选择性NA再摄取克制剂：瑞波西汀（去瑞士）
四、脑功能改善及记忆障碍药
1、酰胺类中枢兴奋药：xx西坦
· 吡拉西坦
· 茴拉西坦
· 奥拉西坦
2、乙酰胆碱酯酶克制剂：
· 多奈哌齐
· 石杉碱甲
3、其他类：
· 艾地苯醌
· 银杏叶提取物
五、镇痛药
1、麻醉性镇痛药
1）阿片生物碱
强阿片类药：
· 吗啡（激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用——吗啡最为明显，合用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹）
· 哌替啶（阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期（不可广泛用于），与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反映：依赖性）
· 芬太尼（镇痛强度比吗啡强，也有成瘾）
弱阿片类药：
· 可待因（剧烈干咳，多痰——禁用可待因）
2）半合成吗啡样镇痛药：
· 羟考酮
3）合成阿片类镇痛药
苯哌啶类：芬太尼
二苯甲烷类
吗啡烷类：美沙酮（镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻）
苯并吗啡烷类
2、非麻醉性镇痛药
1）非甾体类抗炎药
2）中枢性镇痛药：曲马多
布桂嗪

第二章 、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、解热、镇痛、抗炎药（非甾体类抗炎药）
1、水杨酸类：
· 阿司匹林（大剂量风湿性关节炎）
· 贝诺酯
2、乙酰苯胺类：
· 对乙酰氨基酚（非选择性克制COX-2，儿童感冒、发热首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱）
3、芳基乙酸类：
· 吲哚美辛
· 双氯芬酸（活动性消化溃疡禁用）
· 萘美丁酮
4、芳基丙酸类：
· 布洛芬（风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反映）
· 萘普生
5、1,2-苯并噻嗪类：xx昔康（对COX -2的克制作用比COX-1强）
· 吡罗昔康
· 美洛昔康
6、选择性COX-2克制剂：
· 塞来昔布（心肌梗死避免用）
· 尼美舒利
· 依托考昔
（记忆：你美不美？依托考试和比赛来拟定）
　　阿司匹林5大不良反映
　　1.胃肠道反映
　　2.凝血障碍
　　3.水杨酸反映
　　4.过敏
　　5.瑞夷综合征
　　——为您扬名易！
保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱
二、抗痛风药
1、选择性抗痛风性关节炎药：
· 秋水仙碱（急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸取不良）
2、克制尿酸生成药：
· 别嘌醇（痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用）
· 非索布坦
3、促进尿酸排泄药：
· 丙磺舒（慢性期，克制近端肾小管对尿酸盐的重吸取，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石）
· 苯溴马隆（痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用）
4、促进尿酸分解药——
· 拉布立酶
· 聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）

第三章 、呼吸系统疾病用药
一、镇咳药
1、中枢性镇咳药：
· 右美沙芬（夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药）
· 可待因（吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸克制）
· 喷托维林（以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用）
2、外周性镇咳药：
· 苯丙哌林（避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳）
二、祛痰药
1、多糖纤维素分解剂：
· 溴已新
· 氨溴索（伴有较多痰液）
2、黏痰溶解剂：
· 乙酰半胱氨酸
3、具有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：
· 糜蛋白酶
· 脱氧核糖核酸酶
4、黏痰调节剂：
· 羧甲司坦
· 厄多司坦
5、表面活性剂：
三、平喘药
1、β2受体激动剂：长期使用耐受性，沙丁胺醇（轻、中度急性哮喘症状首选）、特布他林
1）长效（不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者）：
· 福莫特罗
· 沙美特罗（仅作为吸入给药)
· 丙卡特罗
· 班布特罗
· 沙丁胺醇控释片
2）短效（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）：
· 特布他林
2、白三烯受体阻断剂（产生疗效4周）：季节性过敏性鼻炎，xx司特
· 孟鲁司特
· 扎鲁司特
3、磷酸二酯酶克制剂：
· 茶碱（有效血浆浓度：5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗）
4、M胆碱受体阻断剂：xx溴铵【（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）】
1）长效：噻托溴铵（青光眼慎用，排尿困难）
2）短效：异丙托溴铵（眼睛疼痛不适）
5、吸入性糖皮质激素：哮喘连续状态，
· 丙酸氟替卡松（中剂量：250-500ug/d）
· 布地奈德（导致口腔念珠菌感染）

　　回顾——糖皮质激素
　　激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白，
　　好多疾病能治疗。 钾钙减少钠增高。
　　一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少，
　　三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。
　　血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡，
诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。
第四章 、消化系统疾病用药
一、抗酸剂与抑酸剂
1、抗酸剂：
· 氢氧化铝（多与三硅酸镁合用、中和胃酸）
· 氢氧化镁（中和胃酸作用强而迅速）
· 碳酸氢钠（大剂量引起碱血症）
· 碳酸钙（与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增长和便秘）
· 铝碳酸镁（不易导致便秘和腹泻）
2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂（餐后服用比餐前效果佳）：xx替丁
· 西咪替丁（急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸克制，影响性功能）
3、抑酸剂-质子泵克制剂（克制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反映：骨折）：xx拉唑
· 泮托拉唑（对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂：0.9%氯化钠注射液）
· 兰索拉唑（用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制：克制H+，K+-ATP酶）
二、胃粘膜保护剂：
· 硫糖铝（不与碱性药物合用）
· 铋剂（大于0.1ug/mL,神经毒性）
· 替普瑞酮
· 前列腺素类似物
三、助消化药：
· 乳酸菌素片（嚼服）
· 胰酶（与法莫替丁同服时疗效增强）
· 乳酸生
· 胃蛋白酶
· 干酵母
四、解痉药与促胃肠动力药
1、解痉药：
· 阿托品（阻断M1受体）
· 山莨菪碱
· 东莨菪碱
· 颠茄
2、促胃肠动力药
1）中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂：
· 甲氧氯普胺（锥体外系反映）
2）外周性多巴胺D2受体阻断剂：
· 多潘立酮（神经系统副作用罕见，男性乳房女性化）
3）通过乙酰胆碱：
· 莫沙必利（选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反映）
· 西沙比利（Q-T间期延长，具有心脏毒性）
阿托品
　临床应用有6点：
　　1.阿托品，救农民，
　　2.克制分泌麻醉前。
　　3.散瞳配镜眼底检，
　　4.感染休克解痉挛。
　　5.房室阻滞心动缓，
　　6.胃肠绞痛效立见。
一）监护用药风险——阿托品：
　　（1）妊娠期——可使胎儿心动过速；
　　（2）哺乳期——克制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；
　　（3）老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。
　　（4）诱发青光眼。
　　胎儿心快妈妈没奶，
　　爷爷便秘尿不出来，
　　口干发热眼睛憋坏。
五、泻药与止泻药
1、泻药：
1）容积性泻药：硫酸镁（浓度过高或过大导致脱水）
2）渗透性泻药：乳果糖（乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症）
3）刺激性泻药：不合用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞（引起尿液和粪便变色）
4）润滑性泻药：甘油、开塞露
5）膨胀性泻药：聚乙二醇4000（小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响）
2、止泻药：
1）吸附剂和收敛药：双八面体蒙脱石
2）抗动力药：地芬诺酯（具有阿片样作用）
3、微生态制剂：酪酸菌（伪膜性肠炎或食物中毒首选）
六、肝胆疾病辅助用药
1、促进代谢类药物及维生素
2、必需磷脂类：
· 多烯磷脂酰胆碱（不含电解质溶液稀释，疗效最肯定）
3、解毒类药；
· 硫普罗宁
· 葡醛内酯
· 还原型谷胱甘肽
4、抗炎类药：
· 复方甘草酸酐（高血压禁用，低钾血症）
· 甘草酸二胺
· 异甘草酸镁
5、降酶药：
· 联苯双酯（远期疗效差）
· 双环醇（合成五味子丙素时的中间体，减少血清谷丙转氨酶 ）
6、利胆药：
· 熊去氧胆酸
第五章 、循环系统疾病用药
一、抗心力衰竭药
1、强心苷类正性肌力药：
· 地高辛（心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒>2ng/mL，过量引起严重心脏毒性）
· 洋地黄毒苷（血浆半衰期最长）
· 毒毛花苷K（静脉给药起效最快、半衰期短）
· 去乙酰毛花苷
【洋地黄类药物——不良反映】
　　不良反映洋地黄，
        胃肠反映心失常。
　　红绿不提成色盲，
        神经亢奋睡得香。
2、非强心苷类正性肌力药
1）β受体激动剂：
· 多巴胺
· 多巴酚丁胺
2）磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ克制剂：
· 米力农（升高cAMP水平，宜使用0.9%氯化钠注射液）
· 双嘧达莫
二、抗心律失常药
缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素（阿丙）。
快速型（最常见）
1、钠通道阻滞剂（Ⅰ类）：
1）Ⅰa类：
· 奎尼丁（金鸡纳反映，有抗胆碱作用和阻断α受体）
· 普鲁卡因
· 普鲁卡因胺（长期用药引起红斑狼疮样症状）
普通卡车装水泥 
2）Ⅰb类：
· 美西律
· 利多卡因（急性心肌梗死引起的室性心律失常首选，不能用于室上性心律失常，轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速，促进复极4相K+外流，相对延长有效不应期）
· 苯妥英钠
一本万利，多美啊！ 
3）Ⅰc类：
· 普罗帕酮
· 氟卡尼
普通罗汉都怕佛 
2、β受体阻滞剂（Ⅱ类）
1）非选择性β受体阻断剂：
· 普萘洛尔（窦性心动过速，对心律失常和高血压均有效，高血压伴甲亢宜选用，变异性心绞痛不合用、伴有哮喘的心绞痛患者不合用、高血压合并慢阻肺不合用，可诱发和加重哮喘）
2）选择性β1受体阻断剂：
· 比索洛尔
· 美托洛尔（严重心动过缓、支气管哮喘禁用）
· 阿替洛尔
阿替、比索参与选美
3）有周边血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体：
· 拉贝洛尔
· 卡维地洛（合用于心功能比较稳定的Ⅱ~Ⅲ级心力衰竭，慢性心衰一线药）
4）激动β3受体（周边血管舒张）
· 奈必洛尔
3、延长动作电位时程药（Ⅲ类）：
· 胺碘酮（引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物）
4、钙通道阻滞剂（Ⅳ类）：
· 维拉帕米（阵发性室上性心动过速，不能与葡萄柚汁同服）
5、Ⅴ类：
· 腺苷
· 天冬酸钾镁
· 地高辛
　　最该掌握的内容
　　A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）
　　B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）
　　C.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）
　　D.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）
　　E.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
胺碘酮——III。
　　①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。
　　②肺毒性。
　　③甲状腺功能——减退/亢进；
　　④光过敏——显著。
　　【速记】
　　胺碘酮，含碘甲状腺受伤。
　　肺中毒，房子里面不见光。
【小结】奎尼丁的不良反映
　　奎尼丁，真要命，胃肠反映不算轻。
　　会晕厥，会过敏，尚有金鸡纳反映。
　　血压下降血管堵，心脏克制心搏停！
三、抗心绞痛药
1、硝酸酯类药：
· 硝酸甘油（起效最快，不易口服给药，易产生耐受性，各类心绞痛都合用，忽然停药可致反跳现象）
2、钙通道阻滞剂：
1）选择性钙通道阻滞剂
二氢吡啶类：
· 尼莫地平（伴有脑血管病的高血压患者首选，“你不要摸我高贵的头）
· 硝苯地平（伴有冠心病的高血压患者首选、合用于变异型心绞痛、伴有哮喘的心绞痛患者，能减少血压但伴有反射性心率加快，导致心肌缺血，防止脑卒中作用最强，可引起下肢水肿，首选用于变异型心绞痛治疗）
· 氨氯地平（对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小，重要不良反映为踝部关节水肿）
非二氢砒啶类：
· 氟桂利嗪（脑血管痉挛选用）
2）选择性钙通道阻滞剂
四、抗高血压药
1、血管紧张素转换酶克制剂：
· 普利类（能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚，唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药，合用于各型高血压，对原发性或肾性高血压均有效，易引起顽固性干咳)
2、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂：
· 沙坦类（伴有糖尿病肾病的高血压患者首选（不选：氢氯噻嗪）、肾功能损害高血压（具有肾保护作用）
3、肾素克制剂：
· 阿利克伦
4、其他
1）交感神经末梢克制剂：
· 利血平(高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用）
2）激活中枢神经系统
· 可乐定（激动α2受体的中枢性抗高血压药）
· 甲基多巴（妊娠期高血压妇女选用）    
          3）直接舒张血管平滑肌
· 硝普钠（对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用）
· 肼屈嗪（对小动脉平滑肌都有直接松弛作用，对肾功能影响较小，高血压合并冠心病不宜选用）
          4）α1受体阻断剂：
§   哌唑嗪（初次给药可致严重的直立性低血压，初次用药出现首剂效应）
　    1.利血平——克制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者；
　　2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体；甲基多巴——妊高——首选。
　　3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。
　　4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。
[ACEI类药]
　　普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。
　　不良反映常咳嗽，首剂出现低血压。
　　鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾
五、调节血脂药
1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶克制剂：他汀类（减少LDL-ch作用最强）
· 瑞舒伐他汀（升高HDL-ch作用最强，且具有减少脂蛋白）/阿托伐他汀（对HMG-CoA克制作用最强，给药时间不受限制）
· 洛伐他汀（能增长动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小）
· 氟伐他汀（18岁以下不推荐使用）
　典型不良反映
　　肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；
　　肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。
　　胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。
　　记忆——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。
2、贝丁酸类药：贝特类（减少TG——首选）
· 非诺贝特（可以考虑和他汀类联合应用）
· 吉非贝齐（不能用于治疗Ⅱa型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用）
　　典型不良反映
　　1.重要——胃肠道反映
　　2.肌痛、肌病
　　3.肝脏转氨酶AST及ALT升高
　　4.胆石症、胆囊炎
　　5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症
　　记忆——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反映，还得胆结石了！
3、烟酸类：
· 烟酸（升高HDL-ch作用最强，有减少脂蛋白a作用，消化性溃疡患者禁用）
· 烟酸衍生物——阿昔莫司
　典型不良反映、
　　1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿；
　　2.少见——肌毒性：肌痛、肌病；
　　3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。
　　4.大剂量——肝毒性：AST及ALT升高。
　　记忆——烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。
4、胆固醇吸取克制剂：
· 依折麦布（不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者）

烟酸+他汀（全面调脂，减少心血管危险，是调脂治疗新趋势）
胍乙啶（高血压合并脑血管功能不全不宜选用）
氢氯噻氢（高血压伴糖尿病不宜选用）

第六章 、血液系统疾病用药
一、促凝血药
1、促凝血因子合成药：
· 维生素K1（拮抗香豆素过量引起出血，防治长期服用阿司匹林引起的出血，防治新生儿出血症）
· 甲萘氢醌
2、促凝血因子活性药：
· 酚磺乙胺（促进和恢复凝血过程而止血）
3、抗纤维蛋白溶解药（对慢性渗血效果显著）：
· 氨基己酸（可导致血栓形成，与酚磺乙胺合用中毒）
· 氨甲苯酸（链激酶应用过量拮抗药，机制：对抗纤溶酶原激活因子）
· 氨甲环酸
4、影响血管通透性药：
· 卡巴克络
5、蛇毒血凝酶（不能皮内注射、灌肠）
6、鱼精蛋白（拮抗肝素过量）

二、抗凝血药
1、维生素K拮抗剂：
· 华法林（应用最广泛口服抗凝血药、重要用于防止静脉血栓，体外无抗凝、体内有抗凝作用，所致出血维生素K1纠正，应测定凝血酶原时间，INR：2-3）
· 双香豆素（苯巴比妥减弱双香豆素抗凝作用、与阿司匹林协同、与保泰松竞争结合血浆蛋白，与维生素K1竞争性对抗）
2、肝素和低分子肝素：
· 肝素（抗凝作用最强、最快，防止急性血栓首选药物，静脉注射，可恢复维生素K1引起华法林抵抗，体内外均有抗凝作用）
3、直接凝血酶克制剂（克制凝血Ⅱa和Ⅹa因子）：
· 达比加群酯
· 水蛭素
· 重组水蛭素
4、凝血因子Ⅹ克制剂：
1）直接克制凝血因子Ⅹa：
· 利伐沙班
· 阿哌沙班
· 贝替沙班
2）间接克制凝血因子Ⅹa：
· 磺达肝癸钠
· 依达肝素

三、溶栓药（促纤维蛋白溶解或纤溶酶原的直接激活剂）：
· 链激酶（给药后易产生抗体，1年内不宜再次使用）
· 瑞替普酶/阿替普酶（静脉溶栓治疗首选）
· 尿激酶（对抗新产生的血栓）

四、抗血小板药
1、环氧酶克制剂：
· 阿司匹林（与溶栓药联用，可增长疗效，且不增长严重出血，心血管“基石”，与对乙酰氨基酚合用引起肾脏病变）
2、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：
· 噻氯匹定（不合用于需要迅速抗血小板作用）
· XX格雷：氯吡格雷（对阿司匹林过敏或不耐受的患者选用）
· X格雷洛：替格雷洛（第三代）
3、磷酸二酯酶克制剂：
· 双嘧达莫（人体存在前列环素才有效）
3、血小板腺苷环化酶刺激剂：
· 肌酐（造血功能局限性者）
4、整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白受体阻断剂）：
· 替罗非班（高选择性非肽类克制剂）

五、抗贫血药
1、铁剂（以口服制剂为首选，以吸取较高的亚铁剂为首选，治疗小细胞低血红蛋白性贫血，不良反映：胃肠道）：
· 硫酸亚铁（治疗慢性失血所致贫血、缺铁性贫血，糖浆液易使牙齿变黑，缓释片胃肠道反映较轻）
· 蔗糖铁（需要迅速纠正缺铁患者，有严重消化道疾患，用于口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血）
2、巨幼红细胞性贫血治疗药：
· 叶酸+维生素B12（恶性贫血）
· 维生素B12（须肌注，并终身使用，巨幼红细胞贫血合并神经症状、恶性贫血）
· 叶酸（妊娠期巨幼红细胞贫血，不宜与维生素C同服，服用叶酸时须同时补充维生素B12）
· 亚叶酸钙（治疗甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞贫血）
3、重组人促红素（禁忌症：难以控制的高血压，类流感样症状（自限））：
· 红细胞生成素（用于慢性肾功能不全引起的贫血）

六、升白细胞药
1、兴奋骨髓造血功能药：
· 腺嘌呤（促进白细胞生长）
· 利可君
· 肌苷（造血功能局限性者）
· 小檗胺
　　规避可引起粒细胞计数减少的药品：
　　1.抗甲状腺药甲巯咪唑等
　　2.免疫克制剂来氟米特等
　　3.抗肿瘤药阿糖胞苷等
　　4.非甾体抗炎药
　　5.抗生素：磺胺类、氯霉素等
　　6.抑酸药（XX替丁、XX拉唑）
2、粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子：
· 重组人粒细胞集落刺激因子（放疗时白细胞减少）
· 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（急性淋巴细胞白血病选用）
· 非格司亭
· 沙格司亭
纠正贫血和升高白细胞药
　　A缺铁性贫血——亚铁。口服；
　　B.巨幼红细胞性贫血——叶酸+B12
　　C.肾性贫血——重组人促红素
　　A.兴奋骨髓造血功能药——1.肌苷；2.腺嘌呤；3.小檗胺
　　B.粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子
　　1.非格司亭——粒；2.沙格司亭——粒+巨
第七章 、利尿剂和泌尿系统疾病用药
一、利尿剂
1、袢利尿剂（高效，急、慢性肾衰竭首选，明显液体潴留心力衰竭首选，Na+-K+-2 Cl-同向转运子克制剂）：
· 呋塞米（肾小管髓袢升支粗段，可增长卡那霉素耳毒性、不宜与氨基糖苷类抗生素合用，急慢性肾衰竭首选，禁忌：对磺胺过敏的患者，严重心源性肺水肿，糖尿病慎用，可加速毒物排泄）
· 布美他尼（耳毒性最小——合用于听力有缺陷及急性肾衰者）
· 拖拉塞米（用于肝硬化腹水以及加速某些毒物排泄）
· 依他尼酸（最易引起耳毒性，可发生永久性耳聋）
2、噻嗪类利尿药（中效，作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段，痛风、糖尿病、肾功能不良禁用，可引起血氨升高）：
· 氢氯噻嗪（远曲小管的近端，高血压首选，可单独用于轻度、初期高血压，治疗轻度尿崩症可选用），克制Na+-Cl-共转运子），易引起低血钾，伴有痛风水肿病人不宜选用，低剂量可提供接近全效的降压作用，轻度尿崩症）
· 氢氟噻嗪
· 环戊噻嗪
· 吲达帕胺
· 噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮（氯酞酮）、美托拉宗。
3、留钾利尿药（低效，作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。）
1）醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂：
· 螺内酯（可引起男子乳房女性化和妇女多毛症，醛固酮升高引起的水肿，克制心肌纤维化）
· 依普利酮
· 坎利酮
· 坎利酸钾
2）肾小管上皮细胞Na+通道克制剂：
· 氨苯蝶啶（远曲小管和集合管，可导致高钾血症）
· 阿米洛利（保钾作用最强，阻滞肾小管管腔Na+通道）
4、碳酸酐酶克制剂：
· 乙酰唑胺（减少房水生成，治疗青光眼）

药物
作用部位
作用机制
1速效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段
干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统
2中效
噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮
远曲小管近端
克制Na+-Cl-同向转运系统
3低效
氨苯喋啶、阿米洛利
远曲小管远端和集合管
直接阻滞肾小管管腔Na+通道
醛固酮受体克制药
螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮 
二、抗前列腺增生症药
　   第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。
　　第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（常见体位性低血压）、阿夫唑嗪。
　　第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压）。
1、α1受体阻断剂（第三代头孢菌素无互相作用）；
· 特拉唑嗪（第二代）
· 坦洛新（第三代，机制：松弛前列腺和膀胱颈括约肌（作用于前列腺平滑肌，减轻膀胱出口梗阻）
2、5α还原酶克制剂：
· 非那雄胺（缩小前列腺体积，减轻膀胱出口梗阻，可引起性欲减退）
· 依立雄胺（Ⅱ型5α还原酶克制剂）
· 度他雄胺（I型和Ⅱ型5α还原酶的双重克制剂）
3、植物制剂：普适泰（安全性高，几乎无不良反映）
三、治疗男性勃起功能障碍药
1、5型磷酸二酯酶克制剂（口服吸取迅速）：
· 西地那非（可导致视物模糊、复视，引起Q-T间期延长，阿司匹林无互相作用）
· 他达拉非（吸取不受油脂性食物影响）
2、雄激素（长期需监测血钙）：
· 十一酸睾酮（用于原发性性腺功能减退的替代治疗，引起女性男性化、男性乳房胀痛）
第八章 、内分泌系统疾病用药
一、肾上腺糖皮质激素
1、糖皮质激素（适应症：休克、支气管哮喘，副作用：骨质疏松）：
· 地塞米松（长效，抗炎效能最大）
· 倍他米松（长效，慢性肾上腺皮质功能减退症宜用）
· 泼尼松（中效，全身性红斑狼疮宜用，不宜外用）
· 氢化可的松（短效，抗炎作用较强、水钠储溜最强）
· 甲泼尼松（对受体亲和力最大）
· 氟氢化可的松软膏（接触性皮炎外用）
2、盐皮质激素
3、氮皮质激素

二、雌激素：前列腺癌：
· 雌二醇（功能性子宫出血，氢化可的松无互相作用，用于卵巢功能不全）
· 雌三醇
· 尼尔雌醇
· 炔雌醇（用于治疗骨质疏松）

三、孕激素：前列腺癌：
· 甲羟孕酮
· 地屈孕酮（无雄、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用，具有高选择性）
· 黄体酮（天然孕激素）

四、避孕药

五、蛋白同化激素：不需监测肾功能
· 司坦唑醇（肝肾病患者慎用）

六、甲状腺激素及抗甲状腺药
1、甲状腺激素：
· 甲状腺素（治疗粘液性水肿，治疗单纯性甲状腺肿，不良反映：甲状腺功能亢进）
2、抗甲状腺药：
· 丙硫氧嘧啶（能克制T4转化为T3的抗甲状腺药物，作用较甲疏咪唑弱，甲状腺危象、甲状腺功能亢进，妊娠和哺乳期妇女首选）
· 甲疏咪唑（机制：克制甲状腺素的生物合成，与华法林发生药物互相作用，甲状腺功能亢进症的内科治疗）
· 碘剂：(小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量克制甲状腺激素的释放）
· 小剂量碘剂（防止单纯性甲状腺肿）
· 碘化物（不良反映：血管神经性水肿）

七、胰岛素及胰岛素类似物：一般反映较轻，仍可引起过敏性休克，胰岛素依赖型重症糖尿病：胰岛素皮下注射，糖尿病酮症酸中毒，治疗重型幼年型糖尿病，纠正细胞内缺钾，糖尿病合并发热、感染
作用时间分类，
1、超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素
2、短效胰岛素：普通胰岛素
3、中效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素
4、长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素
5、超长效胰岛素：甘精胰岛素、地特胰岛素
6、预混胰岛素（禁用于静脉注射（应皮下））
　【胰岛素】
　　胰岛素分好多种，短效可溶常规中。
　　超短赖普和门冬，低精蛋白效果中。
　　精蛋白锌效果长，甘精地特超级长。
　   【普通的门——超级短】
　　【精——长；经常】
　　【干净的地方——超级长】
典型不良反映
　　【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】
　　1.低血糖反映——常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反映迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。
　　2.过敏反映——荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。
　　3.局部反映——注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。
　　4. 注射部位皮下脂肪萎缩——使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。
　　5.胰岛素抵抗——糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体重50kg，则1日的注射量超过100U）。

八、口服降糖药 
1、磺酰脲类促胰岛素分泌药：机制：刺激胰岛β细胞释放胰岛素，格列xx
· 格列本脲（直接克制肝糖原分解和糖原异生，对胰岛素产生耐受者合用，长期应用克制胰高血糖素分泌，易导致持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用）
· 格列喹酮（糖尿病合并轻度肾功能不全合用）
· 格列齐特（空腹血糖较高者）
· 格列吡嗪（糖尿病合并心血管疾病，餐后血糖高者合用）
2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药
3、双胍类药：
· 二甲双胍（肥胖的2型糖尿病，轻症、中症糖尿病患者，易发生乳酸性酸中毒）
4、α葡萄糖苷酶克制剂：xx波糖
· 阿卡波糖（机制：在小肠上皮处竞争克制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值减少）
5、胰岛素增敏剂：xx列酮
· 吡格列酮
· 罗格列酮（明显减少空腹血糖及胰岛素和C肽水平）
6、胰高糖素样肽-1受体激动剂：
· 利拉鲁肽
· 艾塞那肽（仅用于皮下注射）
7、二肽基肽酶-4克制剂：xx列汀
· 西格列汀（同时作用于胰岛α，β细胞，中效、稳定的减少糖化血红蛋白）

九、调节骨代谢与形成药
1、钙剂和维生素D及其活性代谢物：
· 葡萄糖酸钙（治疗钙缺少症）
· 阿法骨化醇（促进钙及吸取）
2、双磷酸盐类：
· 阿仑膦酸钠（服用时必须保持坐位或立位，30min不宜进食，可导致“类流感样”，治疗绝经后妇女骨质疏松）
3、降钙素：
· 依降钙素（治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎）
4、雌激素受体调节剂
第十章、抗菌药物
一、青霉素类抗菌药（时间依赖型抗菌药物，属于繁殖期杀菌剂，多数G-杆菌无效，过敏反映，0.9%氯化钠）
· 青霉素（与丙磺舒、庆大霉素联用有增强作用，不良反映：过敏性休克，可杀灭大多数革兰阴性菌）
· 苄星青霉素（长效）
青霉素
　　废草溶了长葡萄，
　　白炭破气也能好。
　　勾搭梅毒回归热，
　　青霉素都能治疗！
　【适应证】
　　（1）首选药：
　　①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；
　　②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；
　　③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；
　　④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；
　　⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；
　　⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。

1、口服耐酸青霉素
2、耐青霉素酶青霉素类：双氯西林（耐酸耐酶）
3、广谱青霉素类：阿莫西林（对革兰阴性杆菌作用强）
4、抗铜绿假单胞菌青霉素类：哌拉西林
5、抗革兰阴性杆菌青霉素类：美西林（半合成，用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒）
半合成青霉素
　　青Ｖ耐酸口服好爽；
　　羧苄哌拉铜绿能抗。
　　氨苄阿莫号称广谱，
　　产酶就用甲苯氯双。
半合成青霉素
　　（1）青霉素V——耐酸，可口服；
　　（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；
　　（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；
　　（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌涉及铜绿假单胞菌。
　　（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。

二、头孢菌素类抗菌药物（繁殖期杀菌剂，时间依赖型）
1、第一代
2、第二代：头孢克洛（口服制剂，不宜用于脑膜炎，对铜绿无效）
3、第三代：
· 头孢噻肟
· 头孢他啶（具有最强抗铜绿假单胞菌作用）
· 头咆哌酮（具有最强抗铜绿假单胞菌作用，重要经胆汁排泄）
· 头孢克圬（口服制剂）
· 头孢曲松（半衰期最长）
· 4、头孢吡圬
　对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南
分类
代表药物
特点与应用
第一代
头孢拉定、
头孢唑啉、
头孢氨苄、
头孢羟氨苄
①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；
②G-杆菌：较第二、三代弱；
③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；
④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增长；
血清半衰期短，脑脊液中浓度低；
⑤合用于轻、中度感染。

第二代
头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
①G+菌：较第一代略差或相仿；
②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相称活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；
③对多种β-内酰胺酶：较稳定；
④肾毒性：较小。

第三代
头孢噻肟、
头孢曲松
头孢他啶、
头孢哌酮
头孢克肟、
头孢泊肟酯
①对G+菌较第一、二代弱；
②对G-菌涉及铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；
③对β-内酰胺酶高度稳定；
④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；
⑤肾毒性：基本无；
⑥合用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

第四代
头孢吡肟
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性；
②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；
③对β-内酰胺酶稳定；
④半衰期长；
⑤无肾脏毒性；
⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
第五代
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；
②对β-内酰胺酶特别超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；
③无肾毒性。
【简化记忆】五代头孢的特点

G+菌
G-菌
对β-内酰胺酶
肾毒性
头孢菌素
第一代
强
弱
不稳定
大
第二代
不如第一代
增强
较稳定
较小
第三代
弱
强，铜绿假单胞菌有效
高度稳定
基本无
第四代
强
稳定
无
第五代
超广谱——超完美（TANG）

三、其他β-内酰胺类抗菌药物
1、头霉素类
2、碳青霉烯类（使丙戊酸钠抗癫痫药血浆浓度减少）：
· 亚胺培南（与西司他丁合用防止其在肾中破坏，对G+、G-和厌氧菌均有强大抗菌活性）
3、单酰胺菌素类：