各种制剂辅料表格大总结.doc

各种制剂辅料表格大总结
固体制剂
片剂辅料
稀释剂（填充剂）
淀粉、乳糖、蔗糖、糊精、预胶化淀粉（可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC）、无机盐（磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙）、甘露醇
润湿剂
乙醇、蒸馏水（最常用）
黏合剂
淀粉浆、甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）、明胶
崩解剂
干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂（含碳酸）
润滑剂
硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇（PEG）、十二烷基硫酸钠
着色剂
芳香剂
甜味剂
片剂包衣
糖包衣
隔离层
玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆
粉衣层
滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶、蔗糖水溶液
糖衣层
蔗糖水溶液
薄膜包衣
胃溶型
羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）
肠溶型
虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）
水不溶型
乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素
增塑剂
水溶性
丙二醇、甘油、PEG
非水溶性
甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯
致孔剂
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
着色剂
遮光剂
二氧化钛

液体制剂
溶剂
极性
水、甘油、二甲基亚砜
半极性
乙醇、丙二醇、PEG
非极性
脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯
附加剂
增溶剂（表面活性剂）
阳离子
高级脂肪酸盐
硬脂酸钠、硬脂酸钙、油酸、月桂酸、三乙醇胺有机皂 ★碱金属皂（M+）、有机胺皂（NH2+）--O/W；碱土金属皂（M2+、M3+）--W/O
硫酸化物
硫酸化蓖麻油（土耳其红油）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）--O/W
磺酸化物
十二烷基苯磺酸钠、阿洛索
阴离子
苯扎氯铵（洁儿灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
两性离子
天然
卵磷脂、豆磷脂
合成
氨基酸型、甜菜碱型
非离子
脂肪酸山梨坦类（司盘）--W/O；聚山梨酯（吐温）O/W、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、普郎尼克）--O/W
助溶剂
苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（乙二胺）、pvp
潜溶剂
甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇
防腐剂
苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钠（可聚山梨酯）、苯扎溴铵、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类；有甲、乙、丙、丁四种酯，不能与吐温合用）、其他类防腐剂（三氯叔丁醇）、醋酸氯已定（洗必泰，广谱杀菌消毒剂）
矫味剂
甜味剂
天然
蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇
合成
糖精钠、阿司帕坦
芳香剂
胶浆剂
阿拉伯胶、cmc-na、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆
泡腾剂
二氧化碳麻痹味蕾
着色剂

液体制剂分类
低分子
溶液剂
芳香水剂（露剂）、浓芳香水剂
醑剂（浓乙醇溶液）
甘油剂（外用）
糖浆剂（口服）
其他低分子溶液剂
搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂
高分子
水化膜（稳定性）
特点：荷电性（电泳现象）、渗透压（浓度）、黏度（分子量）胶凝性（胶凝）
溶胶剂
双电层（ζ电位越大越稳定）+水化膜
特点：热力不稳定、布朗运动、光学性质（丁达尔现象）、双电层
混悬剂
质量规定
沉降容积比F（大好）、重新分散性、微粒大小、絮凝度、流变学
润湿剂
表面活性剂（增长疏水性药物微粒被水润湿的能力）
助悬剂
低分子
甘油、糖浆
高分子
西黄芪胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇
硅皂土
触变胶
絮凝剂煜反絮凝剂
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、三氯化铝
乳剂
乳化剂
普通乳：1-100μm
亚微乳: 0.1-1μm
纳乳：10-100nm
高分子化合物乳化剂
阿拉伯胶、西黄芪胶--O/W
表面活性剂类乳化剂
见液体制剂
固体粉末乳化剂
硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅、白陶土O/W(美女淘贵） 氢氧化钙/锌 硬脂酸镁W/O(因美盖新）
涂膜剂(4周）
成膜材料
PVA、PVP、MC、聚乙烯醇缩甲乙醛
增塑剂
甘油、丙二醇、乙酸甘油酯
溶剂
乙醇

灭菌制剂
注射剂
溶剂
制药用水
纯化水、注射用水（注射剂、滴眼剂）、灭菌注射用水（灭菌粉末）、饮用水
注射用油
大豆油、茶油、麻油
其他溶剂
乙醇、丙二醇、PEG、甘油
附加剂
抗氧剂
焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠（氢焦爱酸）
螯合剂
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）
缓冲剂
醋酸、醋酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、乳酸
助悬剂
羧甲基纤维素、明胶、果胶
稳定剂
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠、
增溶剂、润湿剂、乳化剂
聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯（20、40、80）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普郎尼克
抑菌剂
苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、尼泊金类
局麻剂、止痛剂
盐酸普鲁卡因、利多卡因
等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖、甘油
填充剂
乳糖、甘露醇、甘氨酸
保护剂
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白
输液
电解质输液
氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液
营养输液
复方氨基酸输液
以亚硫酸钠抗氧
静脉注射脂肪乳（90%微粒直径＜1μm，不得有＞5μm的微粒）
以植物油脂为主，乳化剂有卵磷脂、豆磷脂、普郎尼克
维生素和微量元素
胶体输液
右旋糖酐
以氯化钠调节渗透压
含药输液
氧氟沙星输液
注射用无菌粉末
注射用无菌粉末直接分装制品（喷雾干燥法、灭菌溶剂法）
注射用冻干无菌粉末制品（冷冻干燥）
眼用制剂（混悬型眼用制剂大于50μm的粒子≤2个，不得有＞90μm的粒子）
附加剂
调节pH
磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液
调节渗透压
氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂
抑菌剂
三氯叔丁醇、尼泊金类、硝酸苯汞、硫柳汞（三叔苯尼汞）
调节黏度
甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇
其他附加剂（增溶剂、助溶剂、抗氧剂）
植入剂
冲洗剂
烧伤及严重创伤用外用制剂

其他制剂
乳膏剂
水相
油相
石蜡、蜂蜡、液体石蜡、硬脂酸、高级脂肪醇、凡士林、植物油
乳化剂
钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）、聚山梨酯类--O/W
钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇、司盘--W/O
凝胶剂（生物相容性好）
气雾剂（动力：抛射剂）
抛射剂
氯氟烷烃（氟利昂、已不用）、氢氟烷烃（最常用）、碳氢化合物、压缩气体
附加剂
潜溶剂
润湿剂
喷雾剂（动力：手动泵）粒子大小3-10μm为宜，快速则为0.1-0.5μm
粉雾剂（动力：患者积极吸入）粒子大小控制在10μm以下，大多数在5μm以下
栓剂 酸价0.2以下，皂化价200-245，碘价7以下
基质
油脂性基质
可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酸（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）
水溶性基质
甘油、明胶、PEG（＜1000是液态，大于1000是固态）、泊洛沙姆
附加剂
表面活性剂
抗氧剂
叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类
防腐剂
硬化剂
增稠剂
吸取促进剂

聚乙二醇（PEG）作用
片剂
黏合剂、润滑剂
包衣材料
增塑剂、致孔剂
液体制剂
溶剂
注射剂
溶剂
眼用制剂
调节黏度
栓剂
水溶性基质
滴丸剂
水溶性基质
吸入制剂
润滑剂

固体制剂的崩解时限
普通片剂
15min
薄膜衣片
30min
分散片、可溶片
3min
泡腾片、舌下片
5min
肠溶衣片
盐酸中2h无变化，pH6.8中1h崩解
硬胶囊
30min
软胶囊
1h
肠溶胶囊
盐酸中2h无变化，pH6.8中1h崩解
结肠肠溶胶囊
盐酸中2h无变化，pH6.8中3h无变化，pH7.8中1h崩解
快速释放制剂
滴丸剂
基质
水溶性基质
PEG(4000、6000)、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯
脂溶性基质
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡
吸入制剂
附加剂
抛射剂
氟氯烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物、压缩气体
稀释剂
乳糖（最常用）
润滑剂
硬脂酸镁、微粉硅胶、氢化植物油、PEG、十二烷基硫酸钠、滑石粉

缓释、控释制剂
骨架型缓释材料
亲水性凝胶骨架材料
CMC-Na、MC、HPMC、PVP、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）
不溶性骨架材料
聚甲基丙烯酸酯、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物
生物溶蚀性骨架材料
动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯
包衣膜型缓释材料
不溶性高分子材料
EC
肠溶型高分子材料
丙烯醋酸酯（L型/S型）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）
增稠剂
明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐

靶向制剂
脂质体
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性；细胞亲和性
包合物
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；增长生物溶解度和生物运用度
固体分散体
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；不同载体材料达成定期、定位作用
微囊
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性
微球
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性
使液态药物固体化：软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊