药化总结表格章.doc
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1、第九章镇静催眠药及焦急药1苯二氮(艹卓)类药物均被列为国家二类精神药品,除外三唑仑(精一)2地西泮代谢产物,C3手性中心,右旋活性强,用外消旋,代谢物有芳伯胺基奥沙西泮31,2位含三氮唑的镇静药艾司唑仑44-羟基代谢产物有抗焦急的苯二氮(艹卓)类阿普唑仑5与三唑仑区别苯2位为F咪达唑仑6噻吩环取代三唑仑的苯环,克制大脑边沿系统网状结构依替唑仑7苯二氮(艹卓)类毒性减少,并产生手性碳的因素3位引入羟基8最早发现的对 苯二氮(艹卓)受体有高亲和力的非苯二氮(艹卓)结构类型佐匹克隆9吡咯烷酮类,一个手性中心,5-S-(+)强,与中枢克制药物(乙醇、抗惊厥、抗抑郁、抗组胺)合用时,互相作用。服药时禁酒
2、佐匹克隆10含吡唑嘧啶环,有首过代谢,没有精神依赖扎来普隆11抗焦急药, 5-HT 1A受体部分激动剂,高亲和力,无苯二氮(艹卓)类的不良反映(镇静、肌松、乙醇增效和滥用危险)。丁螺环酮12代谢物苯环6-羟基化,对5-HT 1A受体的亲和力接近原药,且血药浓度高于原药。绝大部分临床疗效应由其活性代谢产物奉献。 丁螺环酮(6-羟基丁螺环酮)13含咪唑并吡啶环,作用于1受体唑吡坦第十章抗癫痫及抗惊厥药1苯巴比妥活性的结构丙二酰脲5位双取代2苯巴比妥C-5上的两个取代基原子总数在48之间3苯巴比妥脂溶性增长,起效快,作用时间短,且更易代谢氮原子上引入甲基4解离度增大,脂溶性增长,易透血脑屏障,起效快
3、连续时间短2位氧以电子等排体硫取代5露置空气中吸取二氧化碳出现浑浊, 具饱和代谢动力学特点苯妥英钠6首选癫痫大发作 亦用于 三叉神经痛和洋地黄引起的心律不齐苯妥英钠7氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼克制,使血药浓度增长,(需监测、个体差异给药苯妥英钠8水溶性的苯妥英磷酸酯前药磷苯妥英 9小发作首选乙琥胺10活性产物为苯基乙基丙二酰胺及苯巴比妥扑米酮11代谢还原成具有活性的,后者的血浆浓度比奥卡西平高10-羟基奥卡西平12结构含二苯并氮杂 5-甲酰胺,引湿性卡马西平13卡马西平及奥卡西平共同活性代谢产物10,11-二羟基CBZ14丙戊酸钠代谢产物是产生肝毒性的物质4-烯丙戊酸,15丙戊酸钠的不良
4、反映镇静、肝中毒、骨髓的无机物脱失、不孕和致畸16体内不代谢,神经性疼痛的一线治疗药。加巴喷丁17加巴喷丁为GABA的环状衍生物作用机制是增长大脑释放GABA18GABA的类似物,S异构体对GABA氨基转移酶克制作用强耐受性好,用于治疗顽固性部分性癫痫发作,严重癫痫患儿氨己烯酸19吡喃果糖衍生物含磺酰胺,GABA再摄取克制剂托吡酯20难以控制的经常发作的部分癫痫特别有效托吡酯21巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类22乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-取代,得到 噁唑烷酮类23乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体 -CH2-取代,得到二丁酰亚胺类 第十一章抗精神失常药1 可
5、减少患者自杀的危险 氯氮平2与氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍抑郁症的惟一药物奥氮平35-HT2A/DA2受体平衡拮抗剂利培酮4生物运用度为100%的抗精神病药物喹硫平5顺式(cis,Z型)异构体的活性大于反式(trans,E型)。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有助于与受体的互相作用。氯普噻吨6活性代谢是N-去甲基化的地昔帕明的抗抑郁药丙咪嗪75-HT重摄取的活性较强的二苯并噁嗪衍生物Z(cis,顺式)多塞平8NE重摄取的活性较优的二苯并噁嗪衍生物E(trans,反式)多塞平9多塞平代谢更有活性Z-N-去甲基代谢物10代谢物去甲替林其活性相同,毒性低阿米替林11 2个手性碳,S,
6、S-(+)异构体抗抑郁活性是R,R-异构体的二倍瑞波西汀12一个手性碳,对5-羟色胺重吸取转运蛋白(SERT)相似的亲和力。但选择性克制活性,S异构体是R的100倍,而R异构体是长效克制剂氟西汀13无兴奋、镇静作用,又无抗胆碱、抗组胺作用,对心血管系统亦无影响的5HT克制剂抗抑郁药氟伏沙明14药物自身及O-去甲活性代谢物都有双重的作用机制,且等价。过量致死的。需减量停药文拉法辛15过敏者及15岁以下儿童禁用,不能与单胺氧化酶克制剂合用帕罗西汀16两个手性中心,用(3S,4R)-()-构体的5HT克制剂帕罗西汀17第一个,特异性单胺氧化酶A(MAO-A)的可逆性克制剂吗氯贝胺18双重克制剂5-羟
7、色胺和去甲肾上腺素重摄取克制剂,代谢物活性相同度洛西汀19双重克制剂去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药,一个手性碳,是外消旋体,对映异构体的活性有差异。S对突触后2受体的结合力强,而R对5-HT3受体的克制强。米氮平第十二章神经退行性疾病治疗药 1哌啶环;强效可逆非竞争性乙酰胆碱酯酶克制剂,多种代谢, 6-O-脱甲基衍生物活性与原药相同长效的治疗老年痴呆。多奈哌齐2 左旋体活性高,改善脑功能,老年痴呆, 还可治疗重症肌无力。石杉碱甲3非竞争性的NMDA受体拮抗剂,对各种痴呆症均有疗效美金刚4为脑血管扩张药克制磷酸二酯酶活性;代谢物为阿朴长春胺酸,浓度高于原型药长春西汀5类组胺药物 代谢
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