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临床中的“654-2”.doc
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1、临床中的“654-2”654-2是药物的商品名,其通用名为:消旋山莨菪碱,有片剂也有针剂。一、654-2名字的由来消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的药物商品名呢?这是有历史原因的:山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。其天然品称为“6541”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“6542”,为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。
2、目前广泛用于临床的主要是“6542”。简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。二、主要作用机制一)与阿托品的区别:M型胆碱受体阻断剂阿托品。阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。1. 654-2与阿托品类似:具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱。还能解除
3、微血管痉挛,改善微循环。2. 654-2与阿托品不同之处:抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/201/10。因不易通过血脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品,很少引起中枢兴奋症状。二)东莨菪碱的区别山莨菪碱和东莨菪碱易混淆,首先因为他们名字仅一字之差,另外,他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”,均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。然而事实上,两者之间的区别还真不小,其临床应用也存在很大的不同,所有我们一定要严格区分两者,切勿混淆。下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别:东莨菪碱山莨菪碱来源以洋金花为原料提取得到以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到,其天然品成为“654-1”,而用人工合成
4、方法制得的产品成“654-2”分子式C17H21NO4C17H23NO4化学结构左旋体右旋体或消旋体通过血脑屏障的能力强于阿托品弱对不同组织器官的效能对中枢神经的作用强(治疗剂量可抑制中枢神经,较大剂量却又兴奋中枢神经)。与阿托品相似,对腺体,眼,平滑肌及心肌的作用强,但在唾液及扩瞳作用要弱于阿托品。同时对中枢神经作用弱。最主要的适应证(列举前三)麻醉前给药,震颤麻痹,晕动病。解除平滑肌痉挛(胃肠绞痛、胆道痉挛)、急性微循环障碍(休克)、有机磷中毒等。不良反应程度与阿托品类似比阿托品低三、临床应用一)适应症:1.用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛:口服剂型:成人 5-10 mg/次,3次/
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