中药药理学知识点.doc
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1、 中药药理学 (重点掌握药效成分、作用、机制)l 中医基础理论:对人体生命活动和疾病变化规律的理论概论。l 中医药理学:是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药四性(四气)的现代研究l 中药药性理论主要包括四性(四气),无味,归经,升降沉浮以及有毒和无毒。l 四性:(寒者热之,热者寒之)中药的四性是指:中药寒,热,温,凉四种不同的药性,它反映药物在影响人体阴阳盛衰,寒热变化方面的作用趋向。能减轻或消除热证的药物,即具有清热,凉血,泻火,清虚热,滋阴等功效的药物,其药性属于寒性或凉性。能减轻或消除寒症的药物,即具有祛寒,温里,助阳功效的药物,
2、其药性属于热性或温性。l 对中枢神经系统功能的影响热证中枢兴奋症状 寒症中枢受抑症状寒凉药具有抗惊厥,解热,镇痛等中枢抑制作用,如钩藤,羚羊角等具有抗惊厥作用,黄芩,栀子,苦参等具有镇痛作用,金银花,板蓝根,连翘,穿心莲,知母,栀子,柴胡,葛根等具有解热作用。温热药如五味子,麻黄,麝香等具有中枢兴奋作用。l 对植物神经系统功能的影响寒症或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。寒症:形寒肢冷,口不渴,小便清长,大便稀溏,咯痰稀薄热证:面红目赤,口渴喜饮,小便赤短,大便秘结根据寒症和热证病人的唾液分泌量,心率,体温,呼吸频率,收缩压和舒张压六项定量指标制定植物神经平衡常数。寒症(热证)病人的植物神经
3、平衡常数偏低(偏高),即交感神经肾上腺系统功能偏低(偏高)。寒凉药抑制交感神经受体cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经M受体CGMP系统功能的亢进l 对内分泌系统功能的影响寒凉药抑制内分泌系统功能,温热药增强内分泌系统功能。温热药兴奋下丘脑垂体肾上腺轴的功能(鹿茸,人参,白术,当归,何首乌),兴奋下丘脑垂体甲状腺轴的功能(附子,肉桂,人参,何首乌),兴奋下丘脑垂体性腺轴功能(附子,肉桂,鹿茸,虫草,海马,五味子)。l 对基础代谢的影响寒凉药或温热药课通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性,纠正寒,热证。温热药兴奋垂体甲状腺轴,寒凉药抑制垂体甲状腺轴。温热药升高细胞膜钠泵的活性,寒凉药抑
4、制细胞膜钠泵的活性。l 寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用细菌,病毒等病原体引起的急性感染,常有发热,疼痛等症状,一般属于热症,需用寒凉药为主的药治疗。寒凉药具有增强机体免疫功能的作用。 中药五味的现代研究l 中药五味是指辛,酸,甘,苦,咸五种不同的味道。l 辛味药辛味药主要含挥发油,其次为苷类,生物碱等。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。辛味药能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。l 酸味药单酸味药主要含有机酸类成分,单涩味药主要含鞣质,酸涩药也含有大量鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。l 甘味药甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸
5、、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味药能补五脏气、血、阴、阳之不足,能补充营养、强壮人体,增强和调节机体免疫功能,提高抗病能力。l 苦味药苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多,是苦、寒的来源。其中生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用。苷类具有抗菌、解热、利胆等作用。50种有毒中药中有苦味药23种,在中药的五味中占有较高的比例。l 咸味药数量较少,主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。具有化痰、软坚、补肾壮阳的功效。 中药升降沉浮理论研究现状l 升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋向。向上向外的作用称为升浮,向下向内的作用称为沉降。升浮药具有升
6、阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效。沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、通下等功效。 中药归经理论研究现状l “归”是指药物作用的归属,即指药物作用的部位。“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。壮阳药物全部归于肾经;治疗咳嗽气喘的肺经病,归肺经;治疗手足抽搐的肝经病,归肝经;泻心火、除心烦,归心经;泻肺火、清肺热,归肺经;泻下,可治疗实热、便秘,归大肠经。 对中药有毒和无毒的现代认识(重要! 会考问答题)l 急性毒性反应1. 对中枢神经系统的毒性反应:常见的中毒症状为唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、
7、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭、甚至死亡。药物有:马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝篙、细辛、生天南星、黄药子。2. 对心血管系统:常见的中毒症状为心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。药物有:含乌头碱类的如川乌、草乌、附子、雪上一枝篙;含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。3. 对呼吸系统:常见的症状有呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。药物:苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。4. 对消化系统:常见的症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死。药物:寒凉性的中药大剂量口服
8、。5. 对泌尿系统:常见的症状有腰痛、浮肿、尿频、尿少、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。药物有斑蝥(mao)、关木通、青木香和广防己。6. 对造血系统:常见的症状有白细胞减少、粒细胞缺乏,溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血,甚至死亡。药物:斑蝥、狼毒、雷公藤。l 长期毒性反应中药长期毒性损伤的靶器官中,以肝、肾、胃肠的发生率最高,其次是心机、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。l 过敏反应轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热,严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。中药注射剂注射用药可能引起过敏反应,如鱼腥草注射液,清开灵注射液,葛根素注射液,双黄连注射液,穿琥宁注射液。l 致畸性、致突变及致癌作
9、用雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、广防己、关木通、马兜铃、细辛、雄黄、砒霜、土贝母、野百合均具有致突变作用和致癌作用。雷公藤可使细胞染色体畸变;槟榔和大腹皮均含有槟榔碱,水解后有致癌作用;款冬花含类似克氏千里光碱,使大鼠引起肝血管内皮瘤;千里光含千里光碱,诱发肝癌;广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸,该成分具有抗癌抗感染作用;土贝母和野百合具有抗癌和致癌的双重作用。第五章 解表药一、 解表药的主要药理作用1、 发汗作用特点:解表药引起的发汗多属温热性发汗规律:发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制:尚不清楚,可能包括:直接影响汗腺功能,增加汗液分泌麻黄通过兴奋外周受体而促进汗液分泌麻黄
10、通过促进或改善血液循环而促进发汗桂枝生姜2、解热作用机制:可能与抑制发热的多个环节有关通过发汗、或促进发汗。通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。通过影响脑内活性物质(如cAMP、PGE)进而影响中枢的体温调节功能。通过抗炎、抗病原微生物减少内毒素释放等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛镇静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关:抑制花生四烯酸代谢。 抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。 清除自由基。6、调节免疫作用总结:解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础,而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。消除病因的
11、作用:抗病原微生物、增强免疫改善症状的作用:发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、主要成分:麻黄碱(拟肾上腺素)、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用:(1)发汗作用:(最强) 成分:挥发油、麻黄碱 影响因素:人体处于温热环境;药物配伍;麻醉状态;(2) 平喘作用(最为西医接受)有效成分:麻黄碱、拟麻黄碱、麻黄挥发油机理:直接兴奋支气管平滑肌上的受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛。直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的受体,使粘膜血管收缩,血管壁通透性降低,减轻支气管粘膜水肿。促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。抑制过敏介质(5HT
12、、白三烯、组胺)的释放。(3)心血管活性作用:升压(4)中枢神经系统:兴奋三、 桂枝1、化学成分:挥发油(桂皮油)油中主要成分为桂皮醛2、药理作用(1)扩张血管促发汗(2) 解热、镇痛机制:扩张皮肤血管,使机体散热增加以及促进发汗的结果。四、柴胡1、化学成分:主要含柴胡皂苷(a/b/c/d四种)、挥发油2、药理作用(1)解热作用:主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油(作用强)。机制:柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制该部位cAMP的产生或释放,从而抑制体温调定点的上移,使体温下降。(2) 抗病原微生物(3) 抗炎(作用强大): 作用:降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织的
13、增生。(4) 保肝、利胆、降血脂(柴胡皂苷)机理:对生物膜直接保护; 促进肝细胞DNA合成,抑制细胞外基质的合成。 促进脑垂体分泌ACTH,进而升高血浆皮质醇 拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用,促进肾上腺分泌糖皮质激素醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b。柴胡对胆汁的影响:利胆,增加胆汁排出,使胆中胆酸胆色素和胆固醇的浓度降低。五、葛根1、化学成分:葛根主要含异黄酮类物质,有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2. 药理作用 1)抗心肌缺血 葛根素是一种受体阻断剂,可使心率明显减慢,心输出量减少;能使正常和痉挛状态的冠脉扩张,增加冠脉血流量;改善心电图缺血反应。
14、 2)抗心律失常 葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常,静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程及有效不应期。 3)扩血管、降血压 机制:1,受体阻断效应 2,抑制肾素血管紧张素系统 葛根素可使脑血管阻力下降,脑血流量增加,脑循环改善第六章 清热药(重点章节)凡以清泄里热为主要作用的药物,叫做清热药。特点:具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效,用于热病高热、热痢、痈肿以及阴虚内热等所呈现的各种里热症候。分类:清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药和清虚热药。里热证:主要是由于外邪入里化热,或因内郁化火所致的一类侯症。相当于急性传染病。清热药的主要作用是抗感染作用。一、 清热药的药理
15、作用1、 抗病原微生物作用:特点是抗菌谱广,对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定的抑制或杀灭作用,其中清热解毒药、清热燥湿药作用最强。现已明确的抗菌有效成分有:小柴碱(黄连、黄柏、三颗针)、黄芩素(黄芩)、绿原酸、异绿原酸(金银花)、秦皮乙素(秦皮)、苦参碱(苦参、山豆根)、连翘酯苷(连翘)、色胺酮(板蓝根、青黛)、2、抗细菌内毒素:3、抗炎:4、解热: 5、对免疫功能的影响6、抗肿瘤作用二、 黄连1、化学成分:生物碱,有小柴碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱 2、药理作用(1)抗病原微生物:黄连低浓度抑菌,高浓度杀菌 (2)抗细菌毒素、抗腹泻 (3)降血糖 (6)抗溃疡(7)对心血管功能的影响(强
16、心作用)(8)、抗心律失常: 不良反应:大剂量静脉注射,麻醉兔出现心脏抑制。黄连煎液和小柴碱溶液在超大剂量给药时,葡萄糖6磷酸酶缺陷大鼠红细胞渗透脆性有所增高。三、 青蒿1、 化学成分:含倍半萜类的青蒿素2、“青蒿治疟疾寒热”:青蒿素是青蒿的抗疟有效成分,具有高效,速效,低毒等特点。四、黄芩1、化学成分为黄酮类,包括黄芩苷、黄芩素2、药理作用:1)抗病原微生物 2)抗炎 3)对免疫功能的影响:尤其对I型变态反应作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括:稳定肥大细胞膜,减少炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质的生成。 4)解热 5)保肝、利胆:对半乳糖胺、四氯化碳诱导的实验性肝损伤有保护作
17、用。 6)镇静五、苦参1、化学成分:主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。2、苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。药理作用:1)抗病原微生物 2)抗肿瘤 3)抗心律失常。六、金银花1、主要化学成分为绿原酸类化合物,即绿原酸和异绿原酸2、金银花具有清热解毒功效,主治外感发热、疮痈刀肿、热毒泻痢。金银花有明确的抗早孕作用,孕妇禁用!七、大青叶与板蓝根1、化学成分:大青叶的化学成分有菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、色胺酮。板蓝根的化学成分为靛蓝、靛玉红。(靛玉红有明显的骨髓抑制作用)八、栀子1、化学成分:主要是栀子苷、去羟栀子苷2、利胆、保肝作用第七章 泻下药凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的
18、药物,称为泻下药。特点:具有泻下通便。消除积滞、通腑泄热、祛除水饮等功效,主要用于热解便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热內结以及水肿停饮等所呈现的里实证候。分类:攻下药、润下药、峻下逐水药。里实证:主要是由于肠胃实热內结、阴亏津枯,或水印内停所致的一类症候。里实证的主要病因是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症等。一、 泻下药的药理作用1、 泻下作用(1) 刺激性泻药:大黄、番泻叶、芦荟药物的致泄成分均为结合型蒽苷。牵牛子中所含的牵牛子苷,巴豆所含的巴豆油以及芫花中芫花脂均强烈刺激肠粘膜,产生泻下作用。这些均为刺激性泻药。(2) 容积性泻药:芒硝的主要成分为硫酸
19、钠,口服不吸收,发挥高渗作用,使肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动,为容积型泻药。(3) 润滑性泻药:火麻仁、郁李仁含有大量的脂肪油,使肠道润滑。2、利尿作用:芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。 3、抗病原微生物 4、抗炎 5、抗肿瘤:抗癌机理可能是抑制肿瘤细胞蛋白质的合成。二、 大黄1、 化学成分:蒽醌衍生物,蒽醌苷和二蒽醌苷为大黄的主要泻下成分药理作用,以二蒽醌苷中的番泻苷A,B,C,D,E,F泻下作用最强。(1) 泻下致泻的成分:结合型蒽苷,番泻苷A泻下作用最强 机制:苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层内的神经丛,促进肠蠕动而发挥致泻作用蒽酮具有胆碱样作用,可兴奋平滑肌上M受体,加快肠蠕
20、动大黄抑制肠平滑肌上Na+,K+ATP酶,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积增大,刺激肠壁,使肠蠕动加快经炮制和久煎后,大黄蒽苷易水解成苷元,苷元在小肠内易被破坏而作用减弱。大黄煎煮10分钟作用最强!不宜久煎!(2) 利胆、保肝:对肝损伤有明显的保护作用,减轻肝细胞肿胀、变性和坏死等病理改变。(3) 胃粘膜保护、抗急性胰腺炎:大黄具有胃粘膜保护作用,能促进胃粘膜PGE生成,增强胃肠粘膜屏障功能。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺杆菌均有抑制作用。大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶有较强的抑制作用,此种作用课减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。大黄在临床上治疗急性胰腺炎。(4) 止血:
21、上消化道出血(5) 抗肿瘤现代应用:急腹症(腹部急性疾患的总称)三、芒硝含硫酸钠的天然矿物芒硝的精制结晶,又称玄明粉。药理作用:泻下作用,主要泻下成分为硫酸钠,机制:口服硫酸根离子不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻,同时,药物本身对肠壁也有刺激作用。第八章 祛风湿药凡以祛除风湿、解除痹痈为主要功效的药物,称为祛风湿药。特点:能祛风散寒除湿,部分药能舒经活络、止痛、强筋骨,临床用于治疗痹症。分类:祛风湿散寒药(独活、威灵仙、川乌)、祛风湿清热药(防己)、祛风湿强筋药(五加皮、桑寄生)痹症的临床表现:骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛,关节肿胀、变形、
22、运动障碍。一、 祛风湿药的药理作用1、抗炎作用:缓解局部红、肿、热、痛。已知产生抗炎作用的主要有效成分有秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯。2、镇痛作用:清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢3、对免疫系统作用(1)雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有关。二、 雷公藤1、 化学成分;生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类2、 药理作用(1) 对免疫功能的影响:明显的免疫抑制功能雷公藤对免疫功能有抑制效应,用于预防移植物排斥反应收到良好效果。(2)抗炎:有效成分:雷公藤总苷 (3)对生殖系统的影响:抗生育3、不
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