常用高血压降压药物分类及降压机制.doc
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1、常用高血压降压药物分类及降压机制1.利尿药: 2.交感神经抑制药(1)中枢降压药可乐定等 (2)神经节阻断药樟横咪芬等 (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平,胍乙啶等 (4)肾上腺素受体阻断药:受体阻断药哌唑嗪;和受体阻断药拉贝洛尔;受体阻 断药普萘洛尔等 3.钙通道阻断药硝苯地平等4.肾素-血管紧张素受体阻断药 (1)血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等(2)血管紧张素受体阻断剂: 5.作用于血管平滑肌的抗高血压药:肼屈嗪等氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【作用机制】抑制远曲小管对Na-CL的共转运,离子重吸收减少,尿的浓缩功能受抑制,产生利尿作用。 【药理作用】 1.降压
2、作用:早期是通过排钠利尿,使血容量减少而直接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca+交换,Ca+内流(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素2.利尿作用3.抗尿崩症作用:硝苯地平(nifedipine)、尼群地平【作用机制】抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流,血管舒张,血压下降哌唑嗪(prazosin)【作用机制】 阻断血管平滑肌1受体,使全身小动脉和小静脉均舒张,外周阻力下降而降压普萘洛尔(propanolol),美托洛尔,阿替洛尔【降压机制】 1.抑制心脏:阻断心脏1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心
3、输出量减少 2.减少肾素分泌:阻断肾脏入球小动脉1受体,减少肾素分泌,使血管紧张素形成减少和醛固酮释放减少 3.降低外周交感神经活性:阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2受体,减少NA释放4.中枢降压作用:阻断中枢受体,降低外周交感神经张力,减少NA释放卡托普利(captopril)、依那普利【作用机制】1.抑制ACE 2.减少缓激肽的降解3.缓解或逆转心血管重构4.减少醛固酮分泌 5.抑制交感神经递质释放6.增强机体对胰岛素的敏感性 洛沙坦(losartan)缬沙坦(valsatan)【作用机制】竞争性抑制血管紧张素与血管紧张素受体(AT1)结合一、中枢性降压药(可乐定)二、血管平滑肌舒张药(肼
4、苯达嗪)三、钾通道开放药(吡那地尔)四、影响交感神经递质药(利血平)五、交感神经节阻滞药(樟磺咪芬) 常用抗高血压药一,利尿药降压特点:作用温和,持久,长期用无耐受,可降低心,脑并发症的发病率和死亡率.降压机制:初期(23w):排钠利尿,血容量,心输出量,Bp.长期: 血管平滑肌细胞内Na+含量减少,通过Na+Ca2+,细胞内Ca2+血管平滑肌对NA等缩血管物质敏感性降低诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽,前列腺素等.二,钙拮抗药机制:钙拮抗药选择性阻滞细胞膜上钙通道,干扰钙内流;也可作用于肌浆网上的钙通道,使钙贮存减少,使心肌或血管平滑肌钙离子浓度降低,兴奋性减弱,导致心肌收缩力降低,血管扩张
5、.二氢吡啶类:硝苯地平,尼群地平,尼卡地平 非二氢吡啶类:维拉帕米根据其对受体选择性不同分为以下三类1.1,2受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安) 对1,2受体无选择性,也无内在拟交感活性口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高(40%-70%在肝脏破坏),t1/2为6h.2.1受体阻断药:阿替洛尔(atenolol) 对1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在拟交感活性.阻断受体作用强度为普奈洛尔的0.51倍.对1受体有选择性阻断,对2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用.3.,受体阻断药拉贝洛尔(labetalol),卡维地洛(carvedilol) 阻断1,2和1受体,降低心排
6、出量,扩张外周血管,降低血压.拉贝洛尔静脉用于高血压急症,如妊高征.卡维地洛降压持久,维持24h;不影响血脂和血糖代谢,不减少肾血流量.用于伴肾功不全,糖尿病者. 四,血管紧张素转化酶抑制剂ACEI是近十年来广泛地应用于临床的一类新型,安全,有效的降压药.1993年世界卫生组织正式将其列为一线降压药物.因为ACEI降压程度可与受体阻滞剂相比,接近利尿剂的降压能力;较受体阻滞剂和利尿剂更能提高患者生存质量.五,AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)氯沙坦(losartanlosartan)临床应用与评价 1.进食不影响其生物利用度.2.可产生ACEI抑制Ang所致的副作用,其作用和Ang作用
7、的降低呈非相关依赖性,本品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生率较低.3.长期用药的安全性有待进一步观察.直接影响动脉血压调节的基本因素有外周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的调控来保持血压的相对稳定(图22-1)。目前使用的多种抗高血压药,可通过不同方式直接或间接影响这些环节而发挥降压作用。抗高血压药根据其作用部位,可分为以下几类:(1)利尿降压药,如氢氯噻嗪等。(2)钙通道阻滞药,如硝苯地平、尼群地平等。(3)受体阻滞药,如普萘洛尔、美托洛尔等 (4)肾素-血管紧张素系统抑制药,包括:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药,如卡托普利、依
8、那普利等。血管紧张素受体阻滞药,如氯沙坦等。肾素抑制药,如雷米吉林等。(5)交感神经阻滞药,包括:中枢性降压药,如可乐定、甲基多巴等。神经节阻滞药,如樟磺咪芬、美加明等。去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,如利舍平、胍乙啶等。肾上腺素受体阻滞药,又分为1受体阻滞药,如哌唑嗪、特拉唑嗪等及和受体阻滞药,如拉贝洛尔等。(6)血管舒张药,包括:直接舒张血管药,如肼屈嗪、硝普钠等。钾通道开放药,如吡那地尔、米诺地尔等。其他舒张血管药,如吲达帕胺等。 第二节 常用抗高血压药 目前,国内外广泛应用或称为第一线抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、受体阻滞药和ACE抑制药及血管紧张素受体阻滞药。 一、利尿降压药 利
9、尿药是WHO推荐的一线降压药,常作为治疗高血压的基础药物。各类利尿药单用即有降压作用。许多降压药在长期使用过程中,可引起不同程度的水钠潴留,影响降压效果。合用利尿药能消除水钠潴留,使降压作用增强。常用药物为噻嗪类,其中以 氢氯噻嗪 最常用。 氢氯噻嗪 【药理作用】 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)降压作用确切、温和、持久,降压过程平稳,可使收缩压与舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降低。长期应用不易发生耐受性。目前认为,排钠利尿,使细胞外液及血容量减少是利尿药初期的降压机制;长期应用使体内轻度缺钠,小动脉细胞内低钠,通过 Na+-Ca2+交换机制减少Ca2+内流,降低细
10、胞内钙,使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱。【临床应用】 可单用于轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压,联合用药可增强降压作用,并防止其他药物引起的水钠潴留。该药长期大剂量使用可致低血钾,引起血脂、血糖尿酸升高,还能增高血浆肾素活性,合用受体阻滞药可避免或减少不良反应。二、钙通道阻滞药 该类药物的基本作用是抑制细胞外Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。该类药物在降压的同时可激活压力感受器介导的交感神经兴奋。二氢吡啶类结构的硝苯地平、尼群地平等可由于交感神经兴奋引起心率加快。但维拉帕米和地尔硫.还有对心脏的负性频率作用
11、,心率加快不明显。代表药物主要有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米等。硝苯地平 【药理作用】 硝苯地平(nifedipine)抑制细胞外Ca2+的内流,选择性松弛血管平滑肌。口服后3060min起效,12h达降压高峰,作用持续3h;舌下含服23min起效,喷雾吸入5min内起效,持续68h。降压时伴有反射性心率加快,心输出量增加,血浆肾素活性增高。【临床应用】 各型高血压,可单用或与利尿药、受体阻滞药、ACEI合用,以增强 疗效,减少不良反应。若使用该药的控释剂或缓释剂,减少血药浓度波动,可降低不良反应的发生率,延长作用时间,减少用药次数。 【不良反应】 一般较轻,常见面部潮红、
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