药物化学习题集(附答案).doc
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1、第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基苯基甲氨甲基氢(B)苯基羟基甲氨甲基氢(C)甲氨甲基羟基氢苯基(D)羟基甲氨甲基苯基氢(E)苯基甲氨甲基羟基氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 (E)(A)化学药物
2、 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 (A)2、泰诺 (D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C)5醋氨酚 (E
3、)三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称,药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称,就可以写出化学结构式。 (D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E)(A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸
4、(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E)(A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E)(A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用
5、名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D)(A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是(A,D)(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的受体有 (A,C,D)(A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)
6、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题(1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 (B)(A)绿色络合物 (B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色溶液(2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (C)(A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性 (D)钠盐溶液易水解(E)加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀(3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 (D)(A)双吗啡 (B)可待
7、因 (C)苯吗喃(D)阿朴吗啡 (E)N-氧化吗啡(4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是 (D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托啡 (D)盐酸美沙酮(E)盐酸普鲁卡因(5) 咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为 (B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH3(6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(D)(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)单胺氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色胺再摄取抑制剂(E)5-羟色胺受体抑制剂(7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D)(A)溶于水、乙醇或氯仿
8、(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇硝酸后显红色(D)与三氧化铁试液作用,显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应(8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)(A)N-氧化 (B)硫原子氧化(C)苯环羟基化 (D)脱氯原子(E)侧链去N-甲基(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是(B)(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制受体(E)氯氮平产生的光化毒反应(10)不属于苯并二氮的药物是(C)(A)地西泮 (B)氯氮(C)唑吡坦 (D)三唑仑 (E)美沙唑仑(11)苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)(A)呈弱酸性 (B
9、)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激气味 (D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(12)安定是下列哪一个药物的商品名(C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)盐酸氯丙嗪 (E)苯妥英钠(13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成(B)(A)绿色络合物 (B)紫堇色络合物(C)白色胶状沉淀 (D)氨气 (E)红色(14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E)(A)超长效类(8小时)(B)长效类(6-8小时)(C)中效类(4-6小时)(D)短效类(2-3小时)(E)超短效类(1/4小时)(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)(A)-H (B)-Cl (C)CO
10、CH3(D)-CF3 (E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是(D)(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(A)(A)硫酸甲醛试液 (B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)硝酸银溶液 (D)碳酸钠试液(E)二氯化钴试液(18)盐酸吗啡水溶液的pH值为(C)(A)1-2 (B)2-3 (C)4-6(D)6-8 (E)7-9(19)盐酸吗啡的氧化产物主要是(A)(A)双吗啡 (B)可待因 (C)阿朴吗啡(D)苯吗喃 (E)美沙酮(20)吗啡具有的手性碳个数为(D)(A)二个 (B)三个 (C)四个 (D)五个 (E
11、)六个(21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈(B)(A)绿色 (B)蓝紫色(C)棕色 (D)红色 (E)不显色(22)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是(C)(A)白色、有丝光的结晶或结晶性粉末(B)天然产物 (C)水溶液呈碱性(D)易氧化 (E)有成瘾性(23)结构上不含杂环的镇痛药是(D)(A)盐酸吗啡 (B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托菲 (D)盐酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是(B)(A)可待因 (B)氢氯噻嗪(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比选择题(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇1、N,N-
12、二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂-5丙胺(D)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮 (E)4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 (B)5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 (C)(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体(C)作用于苯二氮1受体(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体1、美沙酮 (A)2、氯丙嗪 (B)3、普罗加比 (E)4、茶碱 (D)5、唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙
13、嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水杨酸 (E)吲哚美辛1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 (C)2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮(A)3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 (E)4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 (D)5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 (B)(4) (A)咖啡因 (B)吗啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁1、具五环结构 (B)2、具硫醚结构 (E)3、具黄嘌呤结构 (A)4、具二甲胺基取代 (D)5、常用硫酸盐 (C)三、比较选择题(1) (A)异戊巴比妥 (B)
14、地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、镇静催眠药 2、具有苯并氮杂结构3、可作成钠盐 4、易水解5、水解产物之为甘氨酸(2) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、主要作用于受体4、选择性作用于受体5、肝代谢途径之一为去N-甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平(C)两者都是 (D)两者都不是1、为三环类药物 2、含丙胺结构3、临床用外消旋体4、属于5-羟色胺重摄取抑制剂5、非典型的抗精神病药物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮(C)两者都是 (D)两者都不是1、显酸性 2、易水解3、与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4、加碘化铋钾成桔红色沉淀5
15、、用于催眠镇静(5) (A)地西泮 (B)咖啡因(C)两者都是 (D)两者都不是1、作用于中枢神经系统 2、在水中极易溶解3、可以被水解 4、可用于治疗意识障碍5、可用紫脲酸胺反应鉴别(6) (A)吗啡 (B)哌替啶(C)两者都是 (D)两者都不是1、麻醉药 2、镇痛药3、常用盐酸盐 4、与甲醛-硫酸试液显色5、遇三氯化铁显色(7) (A)盐酸吗啡 (B)芬他尼(C)两者都是 (D)两者都不是1、有吗啡喃的环系结构 2、水溶液呈酸性3、与三氯化铁不呈色 4、长期使用可致成瘾5、系合成产品四、多项选择题(1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa (B)脂
16、溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取代基碳的数目(E)酰胺氮上是否含烃基取代(2)巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大,未解离百分率高(3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化(C)1位的脱氢 (D)羟基烷基化 (E)除去D环(4)下列哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中枢兴奋剂可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症 (C
17、)对抗抑郁症(D)抗高血压 (E)老年性痴呆的治疗(6)属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)纳洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要结构片段有(A,B,C,D)(A)对氯苯基 (B)对氟苯甲酰基(C)对羟基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三环结构的抗精神失常药有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齐特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)镇静催眠药的结构类型有(A)巴比妥类 (B)GABA衍生物(C)苯并氮类 (D)咪唑并吡啶类(E)酰胺类(10)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米 (B)柯柯豆碱(C)安钠咖 (D)二羟丙茶碱(E)茴拉
18、西坦(11)属于苯并二氮类的药物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奥沙西泮(12)地西泮水解后的产物有(A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)属于哌替啶的鉴别方法有(A)重氮化偶合反应 (B)三氯化铁反应(C)与苦味酸反应 (D)茚三酮反应(E)与甲醛硫酸反应(14)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有(A)羟基的酰化 (B)N上的烷基化(C)1位的改造 (D)羟基的醚化(E)取消哌啶环(14)下列哪一类药物不属于合成镇痛药(A)哌啶类 (B)黄嘌呤类(C)氨基酮类 (D)吗啡烃类(E)芳基乙酸类
19、(15)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物(A)蒂巴因 (B)双吗啡(C)阿扑吗啡 (D)左吗喃 (E)N-氧化吗啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)盐酸氯丙嗪五、名词解释(1)受体的激动剂 (2)受体的拮抗剂(3)催眠药 (4)抗癫痫药(5)镇静药 (6)安定药(7)抗精神病药 (8)镇痛药(9)中枢兴奋药 (10)苏醒药六、问答题(1)巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?(2)试述巴比妥药物的一般合成方法?(3)巴比妥类药物的一般
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