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第一章 药物化学基础部分
一、单项选择题
??? 1．下列概念正确的是
A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物
2．下列的哪种说法与前药的概念相符合
A．用酯化方法做出的药物 B．用酰胺化方法做出的药物 C．药物潜伏化的药物 D．经结构改造降低了毒性的药物 E．在体内经简单代谢失活的药物
3．通常前药设计不用于
A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C．消除不适宜的制剂性质
D．改变药物的作用靶点
???4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是
A．降低亲脂性，使作用时间延长 B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加
C．降低亲脂性，不利吸收 D．适当的亲脂性有最佳活性
E．增加亲脂性，使作用时间缩短
5．可使药物亲水性增加的基团是
A．卤素 B．苯基 C．羟基 D．酯基 E．烷基
6．药物与受体结合时的构象称为
A．反式构象 B．药效构象 C．优势构象 D．最低能量构 E．最高能量构象
/???? 7．与前体药物设计的目的不符的是
A．提高药物的组织选择性 B．提高药物的活性 C．提高药物的脂溶性
D．延长药物的作用时间 E．降低药物的毒副作用
8．药物作用靶点是指以下含义
A．体内某器官组织 B．药物作用部位 C．细胞
D．基因 E．受体（酶）、离子通道和蛋白质、核酸
9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯和奎酸酯的目的是
A．提高药物的溶解性 B．降低药物的毒副作用 C．提高药物的稳定性
D．延长药物的作用时间 E．改善药物的吸收
10．抗代谢抗肿瘤药物的设计上应用了以下哪些方法
A．前药原理 B．软药 C．拼合原理
D．生物电子等排原理 E．官能团间的空间距离
11．溶肉瘤素是烷化剂类抗肿瘤药物，其结构中引入了苯丙氨酸，其目的是
A．提高药物的组织选择性 B．改善药物的口服吸收 C．提高药物的稳定性
D．消除药物的不适气味 E．改善药物的溶解性
12．贝诺酯是有阿司匹林和对乙酰氨基酚利用拼合原理得到的药物，其设计的主要目的是

A．提高阿司匹林的脂溶性 B．延长药物的作用时间 C．增加药物的生物利用度D．延长阿司匹林对炎症部位的选择性 E．降低阿司匹林对胃肠道的刺激性
13．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是
A．紫杉醇 B．氨苄西林 C．西咪替丁 D．奥沙西泮 E．异丙肾上腺素
14．把1,4-苯并二氮杂䓬类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是
A．成环 B．开环 C．酰化 D．成盐 E．扩环
15．下列不正确的说法是
A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用。
B．软药是易于被代谢和排泄的药物
C．生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
D．先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
16．醇类原药修饰成前药时可以制成
A．酰胺 B．肟 C．亚胺 D．酯
17．胺类原药修饰成前药时可以制成
A．酰胺 B．酯 C．醚 D．缩醛
18．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物
A．南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因
B．抗过敏药异丙嗪的镇静作用
C．百浪多息在体内的活性代谢物为磺胺
D．由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计出HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物
19．下列哪个可以看作是硬药
A．普鲁卡因 B．氯化十六烷基吡啶鎓 C．依那普利 D．舒他西林
二、多项选择题
1．先导化合物可来源于
A．借助计算机辅助设计手段的合理药物设计
B．组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C．天然生物活性物质的合成中间体
D．具有多重作用的临床现有药物
2．下列哪些属于对先导化合物进行类似物的局部变换
A．生物电子等排体置换 B．同系物变换
C．缀合成孪药 D．闭环和开环的变化
3．前药的特征有
A．原药与载体一般以共价键连接
B．前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C．前药应无活性或活性低于原药
D．载体分子应无活性
4．制备前药常用的方法有
A．形成C=C键 B．形成酯键 C．形成酰胺键 D．形成缩醛或缩酮
5．羧酸类原药修饰成前药时可以制成（第一版21章四7）
A．酰胺 B．缩醛或缩酮 C．酯 D．醚
6．下列叙述正确的有
A．硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B．原药属先导化合物范畴
C．前药的活性低于原药 D．孪药是药物分子中含有两个相同的结构

7．经典生物电子等排体包括
A．
B．
C．

D．
8．大部分药物在体内的生物转化经历代谢失活过程，但有的化合物却发生代谢活化或产生新作用，这样的代谢产物就可成为有意义的先导化合物，例如
A．环胞苷 B．奥沙西林 C．百浪多息 D．联苯双酯
9．对结构复杂的先导物进行剖裂，是优化先导物的常用手段，成功实例包括对下列哪些先导物的优化
A．可卡因 B．吗啡 C．青霉素 D．青蒿素
10．要增大药物的酯溶性，可在其分子结构中引入的基团有
A．烃基 B．氟原子 C．氯原子 D．羟基 E．磺酸基
11．药物与受体的结合一般是通过
A．氢键 B．疏水作用 C．共轭作用
D．静电引力 E．电荷转移复合物
12．以下哪些概念是错误的
A．多数药物属于结构非特异性药物 B．多数药物属于结构特异性药物
C．全身麻醉药属于结构特异性药物 D．地西泮属于结构特异性药物
E．药物按作用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物
13．先导化合物优化的一般方法有
A．前药修饰 B．软药设计 C．拼合原理
D．生物电子等排原理 E．去除药效团
14．有关生物电子等排原理的叙述正确的是
A．最外层电子数必须相等
B．分为经典的生物电子等排体与非经典的生物电子等排体
C．-CH2-，-NH2-，-O-，-S-为生物等排体
D．生物电子等排体会产生相似或相反的生物活性
E．是先导化合物结构优化的常用方法之
三、配伍选择题
［1-4］
A．吗啡 B．普鲁卡因 C．吗丁啉 D．硝苯地平 E．利血平
1．第一个天然产物结构改造成功的化学药物
2．经典的钙离子通道阻滞剂
3．从天然产物中得到的降压药物
4．天然镇痛药
［5-9］

A．水合氯醛 B．巴比妥类 C．卡托普利 D．青霉素 E．佐匹克隆
5．最早使用的镇静药物
6．第一代镇静催眠药
7．最早发现的抗生素
8．第一个非苯二氮䓬类镇静催眠药
9．第一个ACE抑制剂
［10-14］
A．阿司匹林 B．链霉素 C．头孢菌素 D．氮芥类药物 E．洛伐他汀
10．最早合成的化学药物
11．第一个对结核病有特效的药物
12．第一个抗肿瘤化疗药物
13．第二代β-内酰胺类抗生素
14．第一个从微生物发酵提取而得的降血脂药
［15-18］
A．卤素 B．烷基 C．羟基 D．巯基 E．硫醚
15．使化合物水溶性增加的基团
16．影响电荷分布，使脂肪族化合物电荷密度降低的基团是
17．增加亲脂性，一般可使药物作用时间延长的基团是
18．可被氧化为亚砜或砜的基团是
［19-22］
A．延长药物的作用时间 B．提高药物的稳定性 C．改善药物的溶解性
D．消除不适宜的制剂性质 E．改善药物的吸收
19．睾酮修饰为丙酸睾酮的目的是
20．双氢青蒿素修饰为青蒿素琥珀酸酯的目的是
21．氯霉素修饰为氯霉素棕櫚酸酯的目的是
22．氨苄西林修饰为匹氨西林的目的是
［23-27］
A．从天然活性物质中筛选 B．以生物化学或药理学为基础发现
C．从药物的代谢产物中发现 D．由药物的毒副作用中发现
E．从药物合成中间体中发现
23．青蒿素的发现是
24．磺酰脲类降血糖药的发现是
25．紫杉醇的发现是
26．抗结核药物异烟肼的发现是
27．血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现是
［28-31］
A．氧氟沙星 B．氯霉素 C．普罗帕酮 D．多巴胺 E．多巴酚丁胺
28．对应异构体间产生大致相同的药理活性和强度
29．对应异构体间产生相同的药理活性，但作用强度不同
30．对应异构体间一个有活性，另一个没有活性
31．对应异构体之间产生不同类型的药理活性
四、名词解释
1．药效团(Pharmacophore)

2．药效构象（Pharmacophoric Conformation）
3．手性药物（Chiral Drugs）
4．先导化合物(Lead compound)
5．生物电子等排体（Bioisosteres）
6．前药（Prodrug）
7．定量构效关系（QSAR）
8．软药（Soft Drug）
9．硬药（Hard Drug）
10．CADD
11．drug metabolism
12．phase Ⅰ biotransformation
13．phase Ⅱ biotransformation
14．rational drug design
15．twin drug
五、填空题
1．根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类：一类是 药物，另一类是
药物。
2．药物的理化性质对药效产生重要影响，影响最重要的三种理化性质是 、
、 。
3．药物分子与生物大分子间一般是通过键合的形式进行结合，其中非共价键的键合形式有 、 、 、 、 和 。
4．与药物化学密切相关的新药研究基础阶段主要包括 和 。
5．药物分子结构中引入羟基可 与受体的结合力， 水溶性，改变生物活性。取代在脂肪链上的羟基可 活性和毒性，而取代在芳环上的酚羟基则 其活性（药效或毒性）。
6．药物的化学结构决定其脂水分配系数，如当分子中引入羟基时，药物的水溶性 ，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环时，导致药物的脂溶性 ，引入硫原子或将羟基羟基换成烷氧基，药物的脂溶性 。
7．药物从给药到产生药效的过程可为 、 和 三个阶段。
8．药物具有 、 、 和 的基本属性。在一定意义上，这些属性是由药物的 所决定的。
9．先导化合物是指具有 ，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。其 和 构成了药物分子设计的两个大体阶段。
10．新药研究的主要因素包括：① ② ③ ④ 。
11．药物合成的 因其与目标药物结构的相似性，或有相同的 配置，会呈现与终产物相似或相同的活性，成为发现先导物或有效药物的途径之一。
12．在研究药物构效关系时，为了延长药物的作用时间一般可引入的最简单的取代基是
。
13．在构效关系研究中lgP代表 。
14．分析药物的构效关系，如果引入磺酸基一般可使化合物 、 、
。
15．药物产生药效的决定因素主要有 、 。
16．药物代谢是指在 的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或

的代谢物，或由无效结构经代谢转变成 结构。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代谢通常分为两相：第Ⅰ相（PhaseⅠ）生物转化和第Ⅱ相（PhaseⅡ）生物转化。第Ⅰ相主要是 反应，第Ⅱ相又称为 反应。
17．药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、 反应等，是在CYP-450酶系、单甲氧酶、 等的催化下进行的反应。
18．如果药物分子中含有两个芳环时，一般 发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云 的芳环易被氧化。
19．含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一个是在和氮相连接的碳原子上，发生
化和脱氮反应；另一个是发生 反应。
20．利用酯和酰胺在体内可进行水解代谢的性质，可将对胃肠道粘膜有刺激作用的 、不稳定的 或醇羟基设计成酯作为prodrug，在体内经水解释放出具有治疗活性的 。
六、问答题
1．试述生物电子等排体的原理。
2．解释激动剂与拮抗剂的概念。
3．为什么药物的解离度对药效有影响？
4．区别前药、硬药与软药的概念与意义。
5．试述发现先导化合物的主要途径并举药物发现实例加以说明。
6．什么叫第Ⅰ相生物转化？第Ⅰ相生物转化有哪些类型？各类反应的反应通式有哪些？
7．什么叫第Ⅱ相生物转化？第Ⅱ相生物转化有哪些类型？各类反应的反应通式有哪些？
8．举例说明软药在药物设计中的应用。
9．举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。
10．简要说明药物代谢在药物研究中的作用。
11．简述药物与受体的疏水作用对活性的影响。
12．举例说明药物光学异构体对药物活性的影响。
13．举例说明药物的构象对药物活性的影响。
14．何谓前药原理？前药应具备哪些特征？制备前药的一般方法有哪些？
15．药物产生药效的两个决定因素是什么？各与什么有关？它们之间的相互关系如何？
16．何谓结构特异性药物和结构非特异性药物？影响其药效的主要因素是什么？
17．前药修饰是先导化合物优化的常用方法，举例说明前药修饰可以达到哪些目的？
18．应用生物电子等排体原理进行先导化合物优化，取得过并正在取得广泛成功。举例对其发展和应用加以说明。
19．药物与受体相互作用的化学本质是什么？哪些类型？

第二章 全身麻醉药和局部麻醉药
一、单项选择题
1．具有酰胺结构的麻醉药是
A．Procaine B．Dylonine C．Lidocaine D．Tetracaine
2．属于长效局部麻醉药的是
A．Tetracaine B．Bupivacaine C．Procaine D．Lidocaine
3．与Procaine性质不符的是
A．具有重氮化-偶合反应 B．具有酰胺结构易被水解
C．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

D．可与芳醛缩合生成Schiff碱
4．Dyclonine 是以哪种电子等排体代替酯类局麻药结构中酯键中的-O-而获得的
A． B． C ． D．
5．Ketamine Hydrochloride的化学结构式为
A． B．

C． D．

6．Lidocaine不易水解的主要原因是
A．几乎不溶于水 B．酰胺键的邻位有两个甲基得空间位阻作用
C．酰胺键比酯键稳定 D．药用盐酸盐
7．结构中含有咪唑环的药物是
A．Bupivacaine B．Ketamine C．Dyclonine D．Etomidate
8．局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用维持时间顺序为
A．
B．
C．

D．
9．局部麻醉药 的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时作用最强
A． B． C． D．
10．局麻药中间连接部分的碳原子数以几个为好
A．1~2个 B．2~3个 C．3~4个 D．4~5个
11．下列药物哪个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药
A．氟烷 B．丙泊酚 C．恩氟烷 D．盐酸利多卡因 E．盐酸布比卡因
12．临床以右旋体供药用的麻醉药为
A．丙泊酚 B．盐酸氯胺酮 C．依托咪酯 D．盐酸丁卡因 E．盐酸布比卡因
13．盐酸普鲁卡因是通过对下列哪个天然产物的结构进行简化而得的
A．奎宁 B．青蒿素 C．可卡因 D．阿托品 E．吗啡
14．化学结构如下的药物是下列哪个药物的衍生物

A．麻醉乙醚 B．羟丁酸钠 C．盐酸利多卡因 D．盐酸氯胺酮 E．依托咪酯
二、多项选择题
1．Procaine具有水解性，其水解产物是
A．对顶俺基本甲酸 B．对氨基苯甲酸 C．二乙胺基乙醇 D．二甲基乙醇
2．Lidocaine比Procaine稳定是因为
A．酰胺键旁邻二甲基的空间位阻 B．碱性较强
C．通常酰胺键比酯键较难水解 D．无芳伯胺基
3．Procaine具有哪些性质
A．还原性 B．氧化性 C．水解性 D．弱碱性
4．Ketamine结构中含有
A．酰胺基 B．甲氨基 C．环己酮 D．邻氯苯基
5．Procaine Hydrochloride具有下列哪些性质
A．具有重氮化-偶合反应 B．具有水解性
C．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性、碱性条件下不稳定 D．易氧化变质
6．Lidocane Hydrochloride具有下列哪些性质
A．水溶液在酸、碱催化下易水解 B．其代谢产物具有毒性
C．水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色 D．发生脱乙基代谢和水解

7．局部麻醉药 通式中，X可以是

8．Lidocane具有A．　　B．　　　C．　　D．

A．抗心律失常作用 B．镇静催眠作用 C．局部麻醉作用 D．镇痛作用

9．与局麻药Procaine Hydrochloride的叙述相符的是
A．易被水解，水解后生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
B．水溶液在pH3~3．5时最稳定
C．药典规定其注射液须检查对氨基苯甲酸
D．麻醉作用较强，具有较强的穿透力，可用于各种麻醉
10．可发生去羟基代谢的药物有
A．Lidocane B．Ketamine C．Dyclonine D．Enflurane
11．苯甲酸酯局麻药具有如下结构，下列叙述哪些是正确的

A．当X为-S-，-O-，CH2-，-NH2-时，局麻药作用依次降低
B．n=2~3时，碳链增长毒性增加
C．氨基一般是叔胺
D．R和R＇一般分别为C-1~C-4，R的碳链增长毒性增加
E． Ar中在酯键的邻位有取代基是，局麻作用减弱
12．局麻药的结构类型不包括
A．氨基酮类 B．酰胺类 C．丁酰苯类 D．巴比妥类 E．苯甲酸酯类
13．丁卡因与普鲁卡因相比，差别为
A．丁卡因较稳定，一般不易变色 B．比普鲁卡因的水解速度稍慢
C．毒性比普鲁卡因大 D．不能进行重氮化-偶合反应
E．麻醉作用比普鲁卡因强10~15倍
14．静脉麻醉药的特点是
A．意识清醒痛觉消失 B．意识消失 C．对呼吸道无刺激作用
D．麻醉深浅度以控制 E．起效快、作用时间短
三、配伍选择题
［1-4］
A．盐酸普鲁卡因 B．依托咪酯 C．盐酸利多卡因 D．丙泊酚 E盐酸丁卡因
1．结构中含有咪唑环
2．还可作为抗心率失常药物使用
3．结构中含有二甲氨基
4．重氮化-偶合反应生成红色沉淀
［5-8］
A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸氯胺酮 C．恩氟烷 D．氟烷 E．盐酸利多卡因
5．结构中含有芳伯氨基，水溶液易被氧化变色
6．分子结构中含有酯键，水溶液不稳定，碱性条件下更易被水解
7．分子结构中含酰胺键，酰胺键邻位两个甲基的空间位阻效应，不易被水解
8．是手性药物，右旋体作用强，临床上外消旋体供药用
[9-13]
A．Ketamine B．Procaine C．Bupivacaine D．Fluothane E．Lidocaine
9．全身静脉麻醉药的是

10．全身吸入麻醉药的是
11．酰胺类长效局部麻醉药是
12．芳酸酯类局部麻醉药是
13．酰胺类局部麻醉药是
四、名词解释
1．结构非特异性药物 (structurally nonspecific drug)
2．结构特异性药物 (structurally specific drug)
3．脂水分配系数 (lipid/water partition coefficient)
4．肺泡气最低有效浓度（minimal alveolar concentration）
5．local anesthetics
6．general anesthetics
五、填空题
1．麻醉药可分为 麻醉药和 麻醉药。根据给药途径不同可将全身麻醉药分为 和 。
2．根据化学结构不同，可将局部麻醉药分为 、 、 、
和 五种主要的结构类型。
3．局部麻醉药的基本结构可以归纳成三个部分： 、 和 组成。这三个部分构成局部麻醉药的基本骨架。
4．Procaine不稳定是由于结构中含有 和 ；具有 性和 。
5．普鲁卡因结构中含有酯键，容易发生水解反应，生成 和 。其中
对人体有刺激性，故药典中规定对注射液中它的含量进行检查。
6．Procaine属于 类局麻药，Lidocaine属于 类，Dyclonine属于 类麻醉药。
7．Lidocaine在临床上用于 和 。
8．Lidocaine性质比较稳定是因为结构中虽然含有 但是 的缘故。
9．Procaine Hydrochloride水溶液加氢氧化钠试液析出白色 沉淀，加热后产生
和 ，加盐酸酸化后析出 白色沉淀，可溶于过量盐酸中。
10．Lidocaine在体内可发生 代谢和 代谢。
11．在Procaine的化学结构中，苯环上酯羰基邻位引入 或羟基，或侧链上引入
可增强局麻作用。
12．一些局部麻醉药如利多卡因、美西律等在临床上还能作为 药物使用，这是由于 。
13．局麻药结构中苯环换为噻吩环活性 ，苯环上引入给电子取代基活性 ，苯环上的氨基以烷基取代活性 ，酯键改为酰胺键活性 ，酯键的α-C原子上有烷基取代活性 。
六、问答题
1．简述局麻药的构效关系。
2．为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定？
3．结合生物电子等排原理说明局麻药的结构类型。作用机制有何不同？各举一例代表药物。

4．简述对可卡因进行结构改造发现局麻药物普鲁卡因的过程，并说明此过程对寻找新药的启示。
5．Procaine要检查哪种特殊杂质？依据什么原理？为什么要进行检查？
6．在Procaine的合成中为什么药采用先酯化、再还原的合成路线？
7．写出对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的反应式，说明主要反应条件。
8．以间二甲苯为起始原料合成盐酸利多卡因，写出反应式并注明反应条件。

第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和精神疾病治疗药
一、单项选择题
1．Diazepam的作用机理是
A．抑制GABA的代谢 B．增强GABA与GABA受体相结合
C．与GABAA受体结合并包含调解氯离子通道 D．阻断多巴胺受体结合
2．Pentobarbital按时间分类属于
A．长时间作用药物 B．中时间作用药物
C．短时间作用药物 D．超短时间作用药物
3．Chlorprothixene母核结构时将吩噻嗪环中的 换成
A． B． C． D．
4．巴比妥类药物有水解性，是因为具有
A．酯结构 B．酰脲结构 C．醚结构 D．酰肼结构
5．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液
A．氢氧化钠 B．氢氧化铵 C．碳酸氢钠 D．碳酸钠
6．巴比妥类药物和乙内酰脲类药物钠盐水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于
A．苯甲酸 B．碳酸 C．醋酸 D．苯酚
7．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮藏过程中易变色是因为吩噻嗪环易被
A．水解 B．氧化 C．还原 D．开环
8．具有强镇吐作用的抗精神失常药有
A．Perphenazine B．Sulpiride C．珠氯噻醇 D．溴哌利多
9．在酸或碱中加热，其水解产物具有芳伯胺特征反应的是
A．Diazepam B．Oxazepam C．Estazolam D．Carbamazepine
10．把1,4苯并二氮䓬类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是
A．成环 B．开环 C．扩环 D．酰化 E．成盐
11．从巴比妥类药物结构可认为它们是
A．弱酸性的 B．中性的 C．强碱性的 D．两性的 E．弱碱性的
12．因易吸收二氧化碳，在临用前才配制的注射剂是
A．硝西泮 B．阿普唑仑 C．苯妥英钠 D．卡马西平 E．唑吡坦
13．从巴比妥药物的pKa值判断，哪个药物显效最快　　　
A．苯巴比妥，pKa 值为7．4（未解离率50%）
B．异戊巴比妥，pKa值为7．9（未解离率75%）
C．戊巴比妥，pKa值为8．0（未解离率80%）
D．可可巴比妥，pKa值为7．7（未解离率66%）
E．海索巴比妥，pKa值为8．4（未解离率90%）
14．抗癫痫药物的化学结构类型包括
A．环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类
B．环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类
C．环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮䓬类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类
D．环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮䓬类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类
E．环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮䓬类、脂肪酸类
15．氯普噻吨分子中存在

A．旋光异构 B．氢键 C．几何异构 D．金属螯合 E．构象异构
16．氟哌啶醇的化学结构为
A． B．

C． D．

E．

17．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是
A．反式大于顺式 B顺式大于反式 C．两者相等
D．反式是顺式的2倍 E．不确定
18．三环类抗抑郁药的活性代谢物为
A．N-氧化产物 B．羟基化产物 C．N-单脱甲基化产物

D．N-双脱甲基化产物 E．N-季胺化产物
19．单胺氧化酶抑制剂为
A．卡马西平 B．阿米替林 C．丙米嗪 D．氯氮平 E．异烟肼
20．具有较好抗精神病作用而较少产生椎体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为
A．洛沙平 B．匹莫齐特 C．氯氮平 D．泰尔登 E．多塞平
21．新抗焦虑剂丁螺环酮是
A．5-HT1A 受体部分激动剂 B．5-HT1A 受体完全激动剂
C．5-HT1A 受体抑制剂 D．多巴胺受体部分拮抗剂
E．多巴胺受体完全拮抗剂
22．地西泮的化学结构中所含的母核是
A．二苯并氮杂䓬 B．氮杂䓬 C．1，5-苯二氮䓬环
D．1，3-苯二氮䓬环 E．1，4-苯二氮䓬环
二、多项选择题
1．巴比妥类药物的代谢途径有
A．2位脱氧 B．5位取代基氧化 C．形成氮氧化物 D．水解开环
2．下列属于抗精神失常药有
A．Phenobarbital B．Phenytoin Sodium C．Diazepam D．Estazolam
3．属于苯并二氮杂䓬类的药物有
A．Haloperidol B．Halogabide C．Diazepam D．Estazolam
4．氯氮䓬水解后的产物有
A．5-氯2-氨基苯甲酮 B．氮氧甘氨酸 C．甘氨酸 D．乙醛酸
5．下列哪些药物具有二酰亚胺结构
A．Haloperdol B．Phenobarbital C．乙酰胺 D．Phenytoin Sodium
6．经水解后，可发生重氮化偶合反应的药物是
A．Oxazepam B．氢氯噻嗪 C．劳拉西泮 D．氯氮䓬
7．巴比妥具有
A．镇痛作用 B．抗癫痫作用 C．催眠作用 D．镇静作用
8．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素有
A．pKa B．脂水分配系数
C．5位取代基的种类 D．1位氮上是否有甲基取代
9．地西泮的代谢产物有
A．Oxazepam B．替马西泮 C．劳拉西泮 D．氯氮䓬
10．有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的
A．水溶液显碱性 B．是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物
C．水溶液对热稳定，不易水解 D．露置空气中吸收二氧化碳，出现浑浊
E．具有酰脲结构
11．结构式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似

A．奥沙西泮 B．苯巴比妥 C．丙泊酚 D．依托咪酯 E．盐酸氯胺酮
12．影响1,4-苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是
A．当7位有强的吸电子基团存在，活性增强
B．4位是N氧化物时，活性增强
C．当1,2位并和三唑环，可提高与受体亲和力，生物活性明显增强
D．1位引入哌嗪基时，活性大大增强
E．2位被吸电子基氯、三氯甲基取代，活性增强
13．以下结构类型为镇静催眠药物结构类型的是
A．巴比妥类 B．二苯并氮杂䓬类