药物化学名词解释及简答.doc

药物：用于预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症，用法和用量的物质。
药物化学：研究药物的结构、性质、构效关系、体内代谢过程、作用机理及寻求新药途径和方法的学科。
先导物：即先导化合物，又称原型药，指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
组合化学：在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定，以进一步开发。
心律失常： 心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。
磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称，是抗菌药的一个类别。
代谢拮抗：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。
抗过敏药：用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。
抗组胺药：通过拮抗组胺与受体的作用，治疗相应疾病的药物。
通过拮抗组织胺H1受体，H2受体的药物。其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏性药物，是抗过敏药中的一类。H2受拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌，是抗胃溃疡的一类药物。
巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？
① 呈弱酸性。巴比妥类药物因能形成烯醇型，故均呈弱酸性。
② 水解性。巴比妥类药物的钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能分解成无效的物质，所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制为宜。
③ 与银盐的反应。这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质，可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。
④ 与铜吡啶试液的反应。这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物，可供鉴别。
巴比妥类药物化学结构与催眠作用持续时间有何关系？
巴比妥类药物作用时间长短与5，5双取代基在体内的代谢过程有关，取代基如为烯烃、环烯烃，可能在体内易被氧化破坏，从而构成作用时间短的催眠药；如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃，一般为作用时间长的催眠药。
试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
合成方法可分为主环2-氯酚噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。
①主环的制备。以邻-氯苯胺为原料，进行乌尔曼反应，加热回流缩合，制得2-羧基-3-二苯胺；于高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯吩噻嗪。
②侧链的制备。以丙烯醇为原料，在粒状NaOH存在下，与二甲胺加热反应，生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的HCl气体作用，即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。
③主环与侧链的缩合。经NaOH为缩合剂，所得氯丙嗪与HCl气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。
根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性Fecl3反应，而可待因不反应，以及可待因在浓H2SO4存在条件下加热又可与Fecl3发生显色反应的原因。
从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性Fecl3反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应，但醚在浓H2SO4存在下，加热，醚键可断裂重新生成

酚羟基，生成的酚羟基可与Fecl3反应显蓝紫色。

拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？
拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。
试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素。
法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。
法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。
降血脂的作用机理什么？
降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。
天然青霉素G有哪些特点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
1、天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
2、在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
3、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
4、在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。
为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。
肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕？
正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素（FSH）刺激卵巢泡生长发育，并促进卵泡细胞膜细胞雌激素。当卵泡成熟，体内雌激素增加到一定水平时，雌激素则转而反馈的抑制FSH的分泌，并促使垂体前叶释放黄体生成激素（LH），来干扰雌激素的作用。这样在LH和FSH的共同作用下，成熟卵泡发生排卵和形成黄体并分泌黄体酮，黄体酮具有对LH分泌的反馈性抑制作用。因此如果外源性给妇女用黄体酮，则使排卵期血浆中LH

高峰消失；如果用雌激素则能抑制FSH分泌，使卵泡的生长成熟过程受抑制，因而没有成熟卵泡可提供排卵。因此，雌激素与孕激素（黄体酮）合并用药可避孕。
维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？
维生素C又称抗坏血酸，它在水溶液中易被空气中氧、硝酸银、Fecl3、碱性酒石酸铜、碘、碘酸盐及2，6-二氯靛酚所氧化，生成去氧抗坏血酸，去氧抗坏血酸水解生成2，3-二酮洛糖酸，进一步氧化为苏阿糖酸和草酸，去氧抗坏血酸在无氧条件下发生脱水和水解作用，在酸性介质中有脱水反应比在碱性介质中快，由于氢离子催化的结果，进而脱羧生成呋喃甲醛，以至聚合显色，这是维生素C在贮存中变色的主要原因。

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