药物化学复习题.doc
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1、第1章 测试一、单项选择题 下列哪个药物属于酰胺类的局麻药( )。 A普鲁卡因 B达克罗宁 C利多卡因 D丁卡因 属于卤烃类的吸入性麻醉药是( )。 A麻醉乙醚 B羟丁酸钠 C恩氟烷 D盐酸氯胺酮 普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的( )。 A丁卡因 B可卡因 C海洛因 D咖啡因 下列结构骨架中,X为哪个原子或基团时,麻醉强度最强 ( )。 A S B O C NH D CH2在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性和爆炸性,又能使毒性相对减弱( )。A F B Cl C Br D I不含酯键的局部麻醉药是( )。A普鲁卡因 B恩氟烷 C布比卡因 D丁卡因下列
2、哪个局麻药具有旋光异构体( )。 A普鲁卡因 B布比卡因 C利多卡因 D丁卡因 8下列最不稳定的局麻药是( )。 A普鲁卡因 B氯胺酮 C利多卡因 D丁卡因二、多项选择题 下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,正确的是( )。 A易氧化变质 B水溶液在中性、碱性条件下易水解 C强氧化性 D可发生重氮化-偶合反应 E在酸性下不水解 下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药( ) A普鲁卡因 B丁卡因 C二甲卡因 D利多卡因 E布比卡因 3 理想的全麻药应具备下列哪些特点( )。 A起效快、苏醒快 B易于控制 C副作用小 D性质稳定 E脂溶性大因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是( )。 A氯普鲁
3、卡因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E二甲卡因下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强( )。 A氯普鲁卡因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E氯胺酮 三、问答题 .影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些? 在配制其注射液时,可采取哪些措施提高其稳定性?.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构,分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系? 1答:本品不稳定是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时,要控制最稳定的pH值(3.55.0)和温度,通惰性气体,加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。2答
4、:普鲁卡因分子中含有酯键,使该药容易水解;利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定,而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解,在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外,由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高,有利于与受体结合,故其麻醉作用较普鲁卡因略强。第2章 测试一、单项选择题 1巴比妥类药物不具备的性质是 ( ) A.弱酸性 B.弱碱性 C.水解性 D.与铜-吡啶试液反应 2具有环丙二酰脲结构的是 ( ) A.地西泮 B.苯巴比妥 C.艾司唑仑 D.卡马西平 3下列显效最快的药物是 ( ) A.苯巴比妥 B.丙烯巴比妥 C.戊巴比妥
5、 D.硫喷妥钠 4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是 ( ) A.具有酮式与烯醇式的互变异构 B.具单酰脲结构,可发生双缩脲反应 C.具镇静催眠作用,久服产生依赖性 D.在酸性条件下可发生水解反应 5地西泮的母核是 ( ) A.环丙二酰脲 B.哌啶二酮 C.1,4-苯并二氮 D.喹唑酮 6艾司唑仑的化学结构是 ( )A B C D 7对奥沙西泮描述错误的是 ( ) A.有苯并二氮母核 B.为地西泮的体内活性代谢物 C.水解后具游离芳伯氨基性质 D.与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色 8苯妥英钠的结构为 ( )A BC D 9关于卡马西平描述错误的是 ( ) A.具有二苯并氮杂基本结构 B.在潮
6、湿的环境下药效易降低 C.光照易变质 D.对癫痫小发作疗效好10盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色是因为 ( ) A. 与Fe3+生成配位化合物 B. 被Fe3+催化生成高分子聚合物 C. 被Fe3+氧化生成多种产物 D. 与Fe3+生成盐 二、多项选择题 1下列哪些性质属于地西泮的理化性质 ( ) A.遇酸或碱受热易水解 B.本品可按1,2或4,5开环水解 C.4,5开环为不可逆水解 D.1,2开环为不可逆水解 E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀 2对日光线敏感的药物 ( ) A.盐酸氯丙嗪 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.奋乃静 3属于吩噻嗪类抗精神失常药( ) A奋乃
7、静 B氯丙嗪 C苯妥英 D氟哌啶醇 E艾司唑仑 4关于苯并二氮构效关系描述正确的是 ( ) A. 7位引入吸电子基团,活性增强 B. 1,4-苯并二氮作环为活性必需结构 C. C5位苯环专属性很高 D. 1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性 E. 4,5位双键被饱和并并合四氢噁唑环,镇静作用增强 5吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是() A2位引入吸电子基团活性增强B10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强 C10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强 D侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强 E侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物三、问答题 1根据苯并二
8、氮类药物的结构,叙述其发生水解反应的主要方式和产物? 2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型?1、答 本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键,易发生水解开环,生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但水解开环方式随pH值而变化,在酸性条件下1,2位及4,5位均开环,在碱性条件下1,2位开环,而4,5位环合。1,2位并合三氮唑环的药物,稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。2、答 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类:巴比妥类、苯并二氮类和其它类。各类型结构之间有很大差别,无结构的共同特征。抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。其中临床常用抗精神病药根据化学结
9、构分为吩噻嗪类,硫杂蒽类(噻吨类),丁酰苯类,二苯并氮杂类,其他类(如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等)。第3章 测试一、单项选择题 解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的( )。 A缓激肽 B组织胺 C5-羟色胺 D前列腺素 属于3,5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是( )。 A羟布宗 B吲哚美辛 C布洛芬 D吡罗昔康 对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的( )。 A苯胺 B乙酰苯胺 C对氨基酚 D非那西丁 4. 布洛芬药用品的构型是( )。 A左旋体 B右旋体 C外消旋体 D内消旋体 .萘普生药用品的构型是( )。 AR(-) BS(+) C外消旋体 D内消旋体
10、 .属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是( )。 A羟布宗 B吲哚美辛 C布洛芬 D吡罗昔康 7. 下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是( )。 A阿司匹林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D美洛昔康8下列哪种化合物可与水杨酸反应,制备阿司匹林( )。 A. 乙醇 B. 醋酐 C. 乙醛 D. 丙酮 9吲哚美辛在强酸强碱中易发生( )。 A. 氧化反应 B. 聚合反应 C. 水解反应 D. 水解反应和氧化反应 10下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色( )。 A阿司匹林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 二、多项选择题 .贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的( )。 A阿司匹林 B
11、对乙酰氨基酚 C布洛芬 D非那西丁 E水杨酸 .属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是( )。 A萘普生 B吲哚美辛 C布洛芬 D酮洛芬 E吲哚洛芬 3.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色( )。 A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D布洛芬 E贝诺酯 4. 下列哪些药物不属于环氧化酶-(COX-) 选择性抑制剂( )。 A阿司匹林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D美洛昔康 E布洛芬5.下列属于前体药物的是( )。 A吡罗昔康 B萘普生 C贝诺酯 D阿司匹林 E舒林酸 6.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是( )。 A布洛芬 B吲哚美辛 C萘普生 D美洛昔康 E吡罗昔康 三、问答题 引起阿司匹林
12、水解和制剂变色的主要原因是什么?其制剂应如何保存? 为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性,可进行哪些有益的结构改造或修饰? 1、答 阿司匹林分子中存在酚酯结构,在邻位羧基的邻助作用下,极易自动水解。水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。空气中湿度、氧气,光线,溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。 其制剂应该密封、防潮、避光保存。2、答 水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。因此,对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰,制成相应的盐、酯和酰胺,可以通过降低羧基的酸性,减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外,在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。上述
13、结构修饰的药物如:贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。第4章 测试一、单项选择题将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到( )。 A可卡因 B海洛因 C可待因 D丁卡因 盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团( )。 A叔氮原子 B醇羟基 C酚羟基 D吲哚环 吗啡易被氧化,其氧化产物主要是( )。 A阿扑吗啡 B二氢吗啡酮 C双吗啡 D双吗啡和N-氧化吗啡 4. 芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型( )。 A苯基哌啶类 B氨基酮类 C吗啡烃类 D苯吗喃类盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是( )。 A. 哌嗪环 B. 吡啶环 C. 哌啶环 D. 吡嗪环 .天然的吗啡是( )。 A左旋体
14、B右旋体 C内消旋体 D外消旋体7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为( )。 A具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数 C.具有不完全相同的构型 D.具有共同的药效构象 .既是阿片受体拮抗剂,又是受体激动剂的是( )。 A吗啡 B哌替啶 C布托啡诺 D纳洛酮 二、多项选择题 .属于吗啡的半合成衍生物是( )。 A布托啡诺 B纳洛酮 C喷他佐辛 D可待因 E烯丙吗啡 .属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。 A喷他佐辛 B哌替啶 C芬太尼 D美沙酮 E吗啡 3.属于阿片受体激动剂的是( )。 A吗啡 B哌替啶 C阿扑吗啡 D喷他佐辛 E纳洛酮 4.关于盐酸哌替啶的叙述,正确的是( )
15、。 A本品与碳酸钠溶液作用,析出游离碱 B本品具有酯的特性,室温不易水解 C本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡 D本品口服生物利用度高 E本品为阿片受体激动剂 下列叙述正确的是( )。 A吗啡3位酚羟基甲基化,则镇痛活性和成瘾性均下降 B吗啡17位氮上去甲基,镇痛活性下降 C吗啡3、6位二羟基均乙酰化,则镇痛活性和成瘾性均增加 D吗啡17位氮上甲基变为其他烷基,镇痛活性和成瘾性均下降 E吗啡3位酚羟基乙基化,则镇痛活性增加,成瘾性下降。 三、问答题 如何对盐酸吗啡注射液进行合理的配制和保管?为什么? 对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造,可以得到成瘾性较低的镇痛药? 3请用“三点论”受体学说阐
16、述镇痛药的构效关系。 1、答 因为盐酸吗啡分子中含有酚羟基,易氧化变色,其注射液在中性或碱性条件下、受日光(紫外线)照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。故在配制其注射液时,应调pH35,安瓿中充氮气,加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和EDTA-2Na作稳定剂;控制灭菌温度;贮存时应注意密闭、避光、阴凉处保存。吗啡还因有成瘾性,故须严格按照麻醉药品的保管原则进行保管 。2、答(1)在结构修饰方面将吗啡3位酚羟基烷基化; 17位N上去甲基或17位N-甲基变为N-烯丙基等都可以得到一些成瘾性较低的镇痛药。如可待因、乙基吗啡、羟考酮、烯丙吗啡等。(2)另外将吗啡的结构进行适当改变,依次打
17、开E、C、B、D环,简化其结构,可产生吗啡烃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、氨基酮类等成瘾性较低的合成镇痛药。如布托啡诺、哌替啶、喷他佐辛、美沙酮等。3、答“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型(构效关系)及阿片受体模型(如图所示),具体概括为以下三点:(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用。(2)都有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环连接,使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应。第5章 测试二、多项选择题 1下
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