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药物化学期末试题含答案.doc
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1、1.环丙沙星的临床用途是 治疗呼吸道感染。2.环磷酰胺属于 氮芥 类烷化剂,甲氨蝶呤是 叶酸 类拮抗剂。3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性 增大,脂水分配系数减小。4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。6、药物的分配系数P药物对 油相及水相相对亲和力 的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历 药剂相、药物动力相、药效相 三个重要相。8、顺铂的化学名全称为 顺式二氨基二氯络铂 ,临床主要用作 癌症治疗 药。9、药物按作用方式 可分为两大类 结构非特异性药 和 结构特异性药 。10、药物和受
2、体的相互作用方式有两种即 构象诱导 和 构象选择 。11、药物在体内的解离度取决于 药物的pKa 和 吸收部位的pH 。12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高 。13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生 N-脱烷基化和脱氮反应 ,另一是 N-氧化反应 。14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即 先导化合物的产生 和 先导化合物的优化 。15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作 抗过敏 药,H2受体拮抗剂临床用作 抗溃疡 药。16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的 过氧键
3、 是必要的药效团。1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由_组成。(C)A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺
4、嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶6、决定药物药效的主要因素(C)。A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性7、下面说法与前药相符的是( C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶8、用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是( D )A.氯仿 B.乙酸乙酯 C.乙醚 D.正辛醇9、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为( B )A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药10、从
5、植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素11、硫酸沙丁胺醇临床用于( D)A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以( A)A.抑制血管紧张素的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体13. 下列药物中为局麻药的是( E ) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D. 地西泮 E. 盐酸普鲁卡因14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是 ( A)A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用 C.立体位阻增大D.改变药物的
6、理化性质,有利于进入肿瘤细胞15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 (C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代16、硝苯地平的作用靶点为(C) A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 17、最早发现的磺胺类抗菌药为 (A) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 18、地高辛的别名及作用为 (A) A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药 B. 心得安;抗心律失常药 C. 消心痛;血管扩张药 D. 心痛定;钙通道阻滞药 19、匹氨西林是哪个的前药: (B) A苄青霉素 B氨苄青霉素
7、C羧苄青霉素 D磺苄青霉素 20、阿司匹林是 (D) A. 抗精神病药 B. 抗高血压药 C. 镇静催眠药 D. 解热镇痛药21、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂简答题1、 药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段,简述各阶段的名称,发生的过程及研究目的。答:药物在体内发生药理效应一般必须经过3个过程:(1)药剂学过程:从药物进入机体到药物溶解变成能被吸收的形式;(2)药代动力学过程:即药物经吸收、分布、达到作用部位,在血浆中保持一定的浓度,并持续一定时间;(3)药效动力学过程:即一定浓度的药物与机体某部位起作用,引起药
8、物效应。 研究目的:了解了药物产生药效的过程可以给我们提供明确的目标,用来改善药物的性能和使用条件,这对新药物的发现和现有药物的发展是有很大作用的。2、 此通式表示哪类药物及其主要疗效,R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响?答:表示氮芥类-氯乙胺类药物,氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类,能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,与生物大分子中含有富电子的基团(氨基、羟基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性。脂肪氮芥:强烷基化试剂,对肿瘤细胞的杀伤能力大抗瘤谱广,选择性差,毒性大;芳香氮芥:氮原子电子云密度
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