药物化学.doc
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1、第一章:一、单项选择题:1.药物化学的研究对象是:化学药物2.我国现行的药品质量标准是:中国药典和局颁标准3.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用:国家药物标准 二、多项选择题:1. 目前以发现的药物的作用靶点包括:受体、酶、离子通道、核酸2. 药物化学的研究内容有:理化性质、化学结构、含量测定、构效关系、合成方法3. 化学药物的名称包括:通用名、化学名、商品名4. 药物的纯度体现在哪些方面:外观性状、物理常熟、杂质限量、有效成分含量、生物活性 三、简答题:1.药物化学的主要任务有哪些?答:第一,为有效利用现有化学药物提供理论基础。第二,为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺。第三,不断
2、探索研究开发新药的途径与方法,创制新的化学药物。2.名词解释:药物、药物化学、杂质答:药物:药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病,有目的地调节机体生理功能的物质。 药物化学:是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。 杂质:是药物在生产和贮存过程中引入的药物以外的其他化学物质。第二章:一、单项选择题:1.巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有:二酰亚胺基2.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关:与5,5取代基在体内代谢稳定有关3.苯二氮桌类镇静药物在酸碱中可发生水解反应因为分子中具有:内酰胺基4.C5.巴比妥类药物
3、的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊,是与空气中哪些气体接触引起的:二氧化碳6.由地西泮代谢产物开发使用的药物是:奥沙西泮7.用于镇静催眠的药物是:佐匹克隆8.下列哪项与艾司唑仑不相符:B与吡啶-硫酸铜试剂作用显紫色9.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是:硫喷妥钠10.临床用于治疗抑郁症的药物是:盐酸氯米帕明11.氟哌啶属于:抗精神药物12.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是:吩噻嗪环13.下列镇痛药中成瘾性最小的是:喷他佐辛14.D15吗啡易氧化变色是因为分子中具有:酚羟基16.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用是因为:具有共同的构像17.下列药物中哪个药物不能改善
4、脑功能:舒巴坦18.黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为:紫脲酸铵反应19.临床上使用的咖啡因注射液,采用增加水溶液的物质是:苯甲酸钠 二.多项选择题:1.下列哪些与地西泮相符:CDEC.属于苯二氮桌类镇静催眠药 D.代谢产物仍有活性 E.可用于治疗焦虑症2.属于苯二氮卓类镇静催眠药的是:ABDEA.三唑仑 B.替马西泮 D.地西泮 E.艾司唑仑3.可用于抗癫痫的药物是:ABCDEA苯妥英钠 B丙戊酸钠 C奥美拉唑 D地西泮 E卡马西平4.下列哪些项与苯妥英钠相符:ACEA.水溶液在空气中放置,可析出白色沉淀C.具有内酰脲结构,可发生水解反应E.具有抗癫痫和抗心律失常作用5.下列哪些项与盐酸氯丙嗪相
5、符:ABCEA.属于吩噻嗪类抗精神病药 B.2位氯原子用于三氯甲基取代,抗精神病作用增强C.在空气或日光中放置,逐渐变为红色E.可用于人工冬眠6.对光敏感易被氧化的药物是: ACEA盐酸氯丙嗪 C.奋乃静 E.卡马西平7.下列哪些项与盐酸哌替啶相符:ACEA具有酯健,可发生水解反应 C连续应用可成瘾 E可口服给药8.吗啡的化学结构中具有:哌啶环 手性碳原子 苯环 酸性结构功能基和碱性结构功能基9.促进大脑功能恢复的药物有:甲氯芬酯 吡拉西坦10.吗啡因与下列哪些叙述相符:ABCDEA 水中溶解度小,常与苯甲酸钠形成复盐,制成注射剂用B 碱共热分解为吗啡啶C 具有紫脲酸铵反应D 为黄嘌呤类生物碱
6、E 为复方解热镇痛药APC成分之一三、简答题:1.试述镇静催眠药的类型。各举一例。巴比妥类:苯巴比妥 苯二氮桌类:地西泮其他类:甲丙氨酯2.简述巴比妥类药物主要化学性质。答:弱酸性:巴比妥类药物结构存在互变异构现象,即丙二酰脲的内酰胺(酮式)和内酰亚胺醇(烯醇式)互变异构,故显弱酸性 水解性:巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性 与金属离子成盐反应:巴比妥类药物具有丙二酰脲结构,可用丙二酰脲类药物的一般鉴别试验进行鉴别 3.试分析吗啡注射液放置过久颜色变深的原因.为避免可采取哪些措施?答:吗啡及其盐类,在光照下能被空气氧化,吗啡水溶液在中性或碱性下易被氧化。故在配制吗啡注射液时,应调整ph为
7、34,还可充入氮气,加入叫亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂,以保持其稳定后。三、实例分析1.试分析比较苯巴比妥与苯妥英钠结构和性质有何异同?如何用化学方法区别两者?答:苯巴比妥与苯妥英钠结构中均存在内酰胺(酮式)和内酰亚胺醇(烯醇式)互变异构,显弱酸性,可制成钠盐供注射使用;均易发生水解开环反应,生成直连酰脲类化合物而失效;均与铜吡啶试液作用成盐。苯巴比妥吡啶铜盐显紫色,苯妥英吡啶酮盐显蓝色,可鉴别两者。2.根据吗啡及可待因的化学结构,试分析它们在酸碱性、稳定性方面的异同?如何用化学方法区别两者?答:可待因是吗啡的3-甲基醚,两者在结构仅在3位上不同。吗啡结构中3位有酚羟基,具有弱酸性,可与强碱成
8、盐,吗啡结构中17位有叔氮原子显碱性,可与强酸成盐,因此吗啡为两性物质。由于3位酚羟基的存在,吗啡不稳定,易氧化变色。可待因结构中无酚羟基,仅显碱性,可与酸成盐,化学性质较吗啡稳定。可用铁氰化钾试液鉴别两者,吗啡显蓝绿色,可待因无此反应,也可用用甲醛硫酸试液鉴别两者,吗啡显蓝紫色,可待因显红紫色。第四章一、单项选择题:1.盐酸美西律属于下列哪些钠通道阻塞剂:Ib2.氢氮噻嗪与些列哪项叙述不符:DA 无水碳酸钠灼烧后,其水溶液可检出氮离子B 在碱性溶液中水解生成甲醛C 碱性溶液中水解物具有重氮化反应,并与变色酸偶和生成红色沉淀D 其乙醚夜加对二甲氮基苯甲醛试液显红色3.醛固酮拮抗剂类利尿药是:螺
9、内酯4.下列不属于抗心律失常的药物是:DA 美西律 B 胺碘酮 C 普鲁卡因胺 D 地高辛 5. 下列药物中受到撞击或高热有爆炸危险的是:硝酸甘油6. 下列哪个药物能发生重氮化偶合反应:普鲁卡因胺7. 下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成踪的药物是:胺碘酮8. 下列具有酰胺结构的药物是:普鲁卡因胺9. 下列不是抗高血压的药物是:BA 卡托普利 B 洛伐他汀 C 依那普利 D 非诺贝特10.下列药物中能发生异羟戊酸铁反应的是:氯贝丁酯11.下列调血脂药中,哪一个不属于HMG-COA还原酶抑制剂:非诺贝特12.下列与硝苯地平叙述不符的是:DA 又名心痛定 B 常用于预防和治疗冠心病、心绞痛 C 遇光
10、易发生歧化反应 D 极易溶于水多项选择题1. 关于地高辛的说法,错误的是:ABCDA 结构中含有三个a-D-洋地黄毒糖 B C17上连接一个六元内酯环C 属于半合成的天然苷类药物 D 能抑制磷酸二酯酶活性E 能抑制钠钾-ATP酶活性2. 下列哪些药物可用于治疗心绞痛:盐酸普萘洛尔 硝苯地平3. 下列关于利血平的叙述,正确的是:1.遇光色渐变深 2.遇酸或碱易分解成利血平酸 3.遇香草醛试液显玫瑰红色4. 下列关于盐酸普萘洛尔的叙述,正确的是:1.属于受体阻滞剂 2.具有抗凝血作用 3.药用品为外消旋体5. 下列哪些药物是钙通道阻滞剂:1.维拉帕米 2.尼卡地平 3.桂利嗪 4.美西律 5.地尔
11、硫卓6. 属于血管紧张素转化酶抑制剂的降压药是:卡托普利 依那普利简答题1. 利血平有哪些主要性质?分解失效的原因是什么?答:2. 抗高血压要按作用机制可分为哪些类型?并举例出典型药物?答:可分为,交感神经抑制药、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素2受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、血管扩张剂、利尿药。 典型药物:利血平 氢氯噻嗪 卡托普利 氯沙坦3. 心血管系统药物包括哪几类,并列举出常用药.答:可分为:调血脂药(非诺贝特、洛伐他丁)抗心绞痛药(硝酸甘油、硝苯地平)抗心律失常药(盐酸美西律、盐酸胺碘酮)抗高血压药(利血平、卡托普利)抗心力衰竭药(地高辛、氨力农,米力农) 实例分析:1. 氢氯噻嗪的水
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