药物化学重点习题(附正确答案).doc
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1、药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物 B. 无机药物 C
2、. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼
3、 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E. 在强烈日光照射下,发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙
4、嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代,M样作用增强,成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-
5、2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性
6、碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动a和b受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. b-碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用()- ephedrine的结构是A. B. C. D. E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.
7、乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较procaine短E. 酰氨键比酯键不易水解4-1. 非选择性-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-(2-甲氧基乙基)苯氧基-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
8、C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于:A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物:A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang受体拮抗剂是:A. Clofibrate B. Lovastatin C. Di
9、goxin D. Nitroglycerin E. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。A. a B. b C. c D. d E. 上述答案都不对5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-
10、受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列药物中,具有光学活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五灵酯 E. 五苓散6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸D. 萘普生 E. 萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布D. 萘普生 E. 保泰松6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A
11、. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质D. 赖氨酸 E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎镇痛7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤
12、谱广7-3 阿霉素的主要临床用途为A. 抗 菌B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤8-1化学结构如下的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.
13、头孢噻肟E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为 B8-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-8阿莫西林的化学结构式为 C8-9能引起骨髓造血系统的损伤
14、,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星10-1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲,酸性,溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的
15、是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-8分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是:A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸二、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核 C. 酶D. 离子通道 E. 核酸
16、1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素D. 吗啡 E. 青霉素1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素D. 合成药物 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名 C. 化学名(中文和英文)D. 常用名 E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥
17、E. 甲氧苄啶1-25、下列药物作用于肾上腺素的受体A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁2-37、巴比妥类药物的性质有:A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒 E. 老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色
18、胺重摄取抑制剂的药物有 A. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛 E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯 E. 哌嗪环2-43、具三环结构的抗精神失常药有 A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. 三环类 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基
19、末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备N
20、eostigmine bromide3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有b-苯乙胺的结构骨架B. b-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上有一个甲基,外周拟肾上腺
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