泽泻的研究现状与进展.doc
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1、泽泻的研究现状与进展陈曦(乐山职业技术学院 614000)摘要:泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎。“建泽泻”和“川泽泻”,是人们公认的地道药材。泽泻中具有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。药用泽泻有生泽泻、盐泽泻、麸炙泽泻3个重要品种。中国药典2023版采用高效液相色谱法测定。泽泻有明显的利尿,克制肾结石形成,降血压,降血脂及抗动脉粥样硬化,抗脂肪肝,抗肾炎活性和调节免疫等 作用。关键词:泽泻;品种考证;化学成分;炮制;质量控制;药理作用;临床应用泽泻
2、为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.)Juzep.的干燥块茎。本品呈类球形、椭圆形或卵圆形,长27cm,直径26cm。黄白色表面或淡黄棕色,有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的的须根痕,底部有的有瘤状芽痕.质坚实,断面黄白色,粉性,多有细孔。气微,味微苦。性味:甘、淡、寒。归肾、膀胱经。功能主治:利尿渗湿,泄热,化浊降脂。用于小便不利,水肿胀溃,泄泻尿少,痰饮晕眩,热淋涩痛,高脂血症。1为了更好的运用和开发泽泻资源,笔者就泽泻的品种考证、化学成分、炮制、质量控制和药理作用进行了概述,并对此后的研究运用进行了展望。1.品种考证泽泻的文献名有水泻、芒芋、泽芝、及泻、如意
3、菜等。2神农本草经中,就已经将泽泻列为上品药。名医别录载:“水泄也如续断,寸寸有节。其叶如车前大,其叶也亦相似,徐州广陵人食之”。陶弘景的本草经集注中: “形大而长,尾间必有两歧为好。丛生浅水中,叶狭而长”,似现在的窄叶泽泻。本草图经载有: “春生苗,多在浅水中。叶似牛舌,独茎而长。秋时开白花,作丛,似谷精草。”并附有3 幅泽泻图( 邢州泽泻、齐州泽泻、泽泻)3 ,本草纲目、植物名实图考均有泽泻的原植物图,与现在所用的泽泻基本相同。福建建瓯、建阳、同安、浦城和四川都江堰等地栽培历史悠久、产量大、质量好,素有“建泽泻”和“川泽泻”之称,是人们公认的地道药材4,5 。其中“川泽泻”主产区为以彭山为
4、中心的川西平原地区,涉及都江堰、乐山丘陵区等地。2.化学成分2.1三萜类化合物泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜。泽泻醇A(alisol A)及其乙酸酯、泽泻醇B(Alisol B)及其乙酸酯、泽泻醇C单乙酸酯(Alisol C 23-acetate) 为初次从泽泻中分离得到的三萜类化合物。此后,各国学者又从不同产地、不同加工方法的泽泻饮片中分离得到了30多个三萜类化合物,其结构多为原萜烷型( Protostane) 四环三萜,如24-乙酰泽泻醇A 极其衍生物、23-乙酰泽泻醇B 及其衍生物、乙酰泽泻醇E、泽泻醇F、泽泻醇H、泽泻醇G等。从生物途径归纳,三萜类都是由23-泽泻醇B衍生而来。
5、2.2倍半萜类化合物泽泻倍半萜类化合物可分为三种类型:桉叶烷型、吉玛烷型和愈创木烷型,多数为愈创木烷型。最早由Oshima从中分离到的是Alismo1和泽泻二醇(Alismoxide),后又陆续分离出泽泻醇萜A 、泽泻醇萜B、泽泻醇萜C、泽泻醇萜E、泽泻醇萜F 等。泽泻萜醇E为我国学者彭国平从泽泻中分离出的倍半萜成分。2.3二萜类化合物90年代中期,Nakajima等初次从泽泻鲜品中分离出一个贝壳杉烷型四环二萜类化合物,并最终拟定其绝对构型为:(-)-16R-ent-kaurane-2,12-dione 。彭国平等又从中分离出两个新的贝壳杉烷型四环二萜类化合物:Oriediterpenol 及
6、Ofiediterpenoside 。2.4其它成分泽泻还具有-谷甾醇(-sitosterol)、硬脂酸、甘油醇-1-硬酸脂、三十烷、胆碱、植物凝聚素、泽泻多糖PH、PIIIF、生物碱、黄酮大黄素、淀粉、蛋白质、氨基酸等成分。总体上讲,泽泻中具有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。3.炮制加工3.1.古代炮制南北朝刘宋时代始见有泽泻炮制方法的记载。雷公炮炙论首载: “不计多少,细锉,酒浸一宿,漉出,曝干,任用也。”本草蒙筌:“酒浸曝用。”伤寒杂病论中用五苓散治疗“可水不可水证”, 谓泽泻等诸药研成细末。小儿药
7、证直诀: “锉细末”。类编朱氏集验医方:“酒浸一宿, 略蒸, 焙”,“水洗,切作块,酒湿蒸五次,切,焙”。明代有“酒润, 蒸”。女科要旨:“酒拌烘”。部分文献中见皂角水浸焙, 米泔水浸, 去粗皮,去毛等, 如元代见有“去粗皮”,“泽泻刮去毛,水洗润, 切,有酒浸,有皂角水浸,切,焙用”,“米泔浸去毛,蒸:或捣碎,焙”。3.2.现代炮制药用泽泻有生泽泻、盐泽泻、麸炙泽泻3个重要品种。生泽泻: 除去杂质,稍浸,润透,切厚片,干燥。盐泽泻: 取泽泻片,加适量盐水拌匀闷透,置锅内,以文火加热、炒至微黄色时,取出放凉。每100kg 泽泻用盐2kg。麸炙泽泻:先将锅烧热,撒入麦麸待冒烟时,投入泽泻片不断翻
8、炒,炒至药物呈黄色时取出,筛去麦麸放凉。每100kg 泽泻用麦麸1015kg。樟帮麸炒泽泻:先将锅内烧热,撒入麸皮,待冒烟时加入泽泻片,不断地翻动,炒至药物表面呈金黄色取出,筛去麸皮,放凉。每泽泻100公斤,用麦麸10公斤。泽泻生品以利水渗湿为主,用于小便不利、水肿、泄泻、淋浊、湿热黄疸、湿热带下、痰饮等症。盐炙后可以引药下行,增强滋阴、泻热、利尿的作用,并利尿而不伤阴,用于小便淋涩、遗精淋漓、腰部重痛等症。麸炒后寒性缓和,以渗湿和脾,降浊以生清为主,用于脾湿泄泻、久泻等症。但史久良等报道,在大白鼠的利尿实验中,生泽泻、麸炒泽泻均有一定的利尿作用,而盐泽泻几乎没有利尿作用;而在五苓散配伍中,无
9、论选用生泽泻或者盐泽泻均有利尿作用;盐泽泻在单味药或者其它成方制剂中都没有增强利尿作用的效果。4.质量控制泽泻药材等级的传统划分以块茎个头大小判断,而现代研究泽泻质量的优劣多以药材中活性成分的含量作为评价标准, 泽泻的含量测定方法重要有薄层色谱法和高效液相色谱-紫外检测法以及指纹图谱法等。中国药典2023版采用高效液相色谱法测定。色谱条件与系统合用性实验:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(73:27)为流动相;检测波长为208nm。理论板数按23-乙酰泽泻醇B峰计算应不低于3000。按药典规定制备对照品、供试品后,分别精密吸取,注入,测定。按干燥品计算,含23-乙酰泽泻醇B(C32H
10、50O5)不得少于0.050%。5.药理作用 历代医药典籍记载了泽泻的功效及其复方防病治病的丰富用药经验和珍贵的临床资料。大量现代临床资料表白, 泽泻及其复方在治疗高脂血症、脂肪肝、免疫复合物型及抗基底膜型肾炎、肾结石、美尼尔氏综合症、高血压、冠心病、腹水等常见病方面有良好疗效。临床应用表白泽泻无明显毒副作用,少数病人出现食减、嘈杂、肠鸣、腹泻等胃肠反映。5.1.利尿作用泽泻有明显的利尿作用,作用强弱与采收季节、药用部位、炮制方法、给药途径及所试生物的种属有关。大鼠皮下注射泽泻醇B显示尿量增长与钠排出增多,皮下注射泽泻醇A-24-乙酸酯显示钠排出增长,由此认为泽泻醇A-24-乙酸酯和泽泻醇B
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