药物化学期末考试试题A及参考答案.doc

一、 选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）
1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）
A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐
B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
2、苯巴比妥的化学结构为（ ）
A． B。

C． D。

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ）
A．反式大于顺式 B．顺式大于反式
C．两者相等 D．不确定
4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）
A．二氢叶酸合成酶抑制剂 B．二氢叶酸还原酶抑制剂
C．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D．粘肽转肽酶抑制剂
5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）
A．镇痛 B．祛痰 C．镇咳 D．解救吗啡中毒
6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）
A．氨基醚 B．乙二胺 C．哌嗪 D．丙胺
7、化学结构如下的药物是（ ）

A． 苯海拉明 B．阿米替林 C．可乐定 D．普萘洛尔
8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）
A．M受体激动剂 B．胆碱乙酰化酶
C．完全拟胆碱药 D．M受体拮抗剂
9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
A．奎尼丁 B．多巴酚丁胺 C．普鲁卡因胺 D．尼卡低平

10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）
A．偶氮基团 B．4-位氨基 C．百浪多息 D．对氨基苯磺酰胺
11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）
A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类
B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类
C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类
D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类
12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）
A．顺铂 B．巯嘌呤 C．丙卡巴肼 D．环膦酰胺
13、青霉素G制成粉针剂的原因是（ ）
A．易氧化变质 B．易水解失效 C．使用方便 D．遇β-内酰胺酶不稳定
14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )
A. 苯丙酸诺龙 B．黄体酮 C．醋酸甲地孕酮 D．甲睾酮
15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（ ）
A．视黄醇和视黄醛 B．视黄醛和视黄酸
C．视黄醛和醋酸 D．视黄醛和维生素A酸
二、问答题（每题5分，共35分）
1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？
3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？
4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？
5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？
三、合成下列药物（每题10分，共30分）
1、苯巴比妥

2、吲哚美辛

3、诺氟沙星

四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）
2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）
3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）

参考答案

一、
1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可
5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.

7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
三（只要合成路线可行即可）
四
1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。

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