大环内酯类药物.ppt
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1、第第2929章章 大环内酯类、林可大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类霉素类及万古霉素类Chapter 29 Macrolides、Lincomycins and Vancomycins教学内容教学内容 一、大环内酯类抗生素一、大环内酯类抗生素(Macrolides Antibiotics)二、林可霉素类抗生素二、林可霉素类抗生素(Lincomycin Antibiotics)三、万古霉素类三、万古霉素类一、大环内酯类一、大环内酯类是一类具有是一类具有14-1614-16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素 分类分类1414元环大环内酯类元环大环内酯类 天然:红霉素天然:
2、红霉素(第一代第一代)半合成:克拉霉素,罗红霉素(第二代)半合成:克拉霉素,罗红霉素(第二代)1515元环大环内酯类元环大环内酯类 半合成:半合成:阿奇霉素(第二代)阿奇霉素(第二代)1616元环大环内酯类元环大环内酯类 天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素(第一代)天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素(第一代)半合成:罗他霉素(第二代)半合成:罗他霉素(第二代)1.1.抗菌谱:窄谱,抗菌谱:窄谱,与青霉素相似而略广与青霉素相似而略广 G G+球菌球菌相似相似 G G-球菌球菌 G G+杆菌杆菌 螺旋体、放线菌螺旋体、放线菌 某些某些G G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等 略广略广
3、军团菌首选军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌厌氧菌共同特点共同特点2.2.抗菌作用机制抗菌作用机制l抑制细菌蛋白合成抑制细菌蛋白合成 不可逆地结合到细菌核糖体的不可逆地结合到细菌核糖体的50S亚基的亚基的靶位上,选择性抑制细菌蛋白质合成。靶位上,选择性抑制细菌蛋白质合成。细菌核糖体为细菌核糖体为70S70S,由,由50S50S和和30S30S亚基构成亚基构成哺乳动物核糖体为哺乳动物核糖体为80S80S,由,由60S60S和和40S40S亚基构成亚基构成共同特点共同特点3.3.耐药性机制耐药性机制l改变靶位结构:甲基化酶甲基化改变靶位结构:甲基化酶甲基化50S5
4、0S。l产生灭活酶产生灭活酶l主动流出增加:细菌通过主动流出系统将主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药药物泵出菌体外物泵出菌体外 。l降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少。降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少。共同特点共同特点 4.4.主要用于敏感菌所致呼吸道及组织感染主要用于敏感菌所致呼吸道及组织感染 5.5.毒性低,主要有胃肠道反应毒性低,主要有胃肠道反应共同特点共同特点多种制剂多种制剂红霉素肠溶片红霉素肠溶片依托红霉素(无味红霉素)依托红霉素(无味红霉素)琥乙红霉素(利君沙)琥乙红霉素(利君沙)硬脂酸红霉素(同红霉素肠溶片)硬脂酸红霉素(同红霉素肠溶片)乳糖酸红霉素(供乳糖酸红霉素(供
5、静脉静脉注射,用于注射,用于 重症感染)重症感染)红霉素红霉素(erythromycin),1952口口服服一、体内过程一、体内过程1 1、吸收:碱性、吸收:碱性不耐酸不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐。,口服用肠溶片或硬脂酸盐。2 2、分布:较广,可透过胎盘屏障,炎症时可透过血脑、分布:较广,可透过胎盘屏障,炎症时可透过血脑屏障。少数几个能透过前列腺的药物。屏障。少数几个能透过前列腺的药物。3 3、消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄。胆汁浓度高,、消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄。胆汁浓度高,有肝肠循环,有肝肠循环,5-15%原型药物由尿排出。原型药物由尿排出。红霉素红霉素(erythromycin)
6、二、抗菌作用二、抗菌作用红霉素的抗菌谱与红霉素的抗菌谱与PG相似而更广,但抗菌强度不如相似而更广,但抗菌强度不如PG。1.1.对需氧的对需氧的G G+球菌和球菌和G G+杆菌强大抑菌。杆菌强大抑菌。2.2.对部分对部分G G-杆菌有效:百日咳杆菌、流感杆菌、弯曲杆菌有效:百日咳杆菌、流感杆菌、弯曲杆菌等。杆菌等。3.3.肺炎军团菌肺炎军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。有效。4.4.对病毒、酵母菌及真菌无效。对病毒、酵母菌及真菌无效。5.5.细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复。细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复。三、临床应用三、临床应用1.1
7、.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者;的患者;2.2.肺炎军团菌引起的肺炎肺炎军团菌引起的肺炎3.3.白喉带菌者白喉带菌者4.4.支原体肺炎,衣原体感染如婴儿衣原体肺炎支原体肺炎,衣原体感染如婴儿衣原体肺炎5.5.弯曲杆菌所致败血症或肠炎弯曲杆菌所致败血症或肠炎首首选选四、不良反应四、不良反应毒性低微,极少引起严重不良反应。毒性低微,极少引起严重不良反应。1.1.直接刺激反应:口服直接刺激反应:口服胃肠道反应胃肠道反应(主要)主要)静滴静滴血栓性静脉炎。血栓性静脉炎。2.2.肝损害:红霉素酯化物引起,表现:转氨酶升高、肝损害:红霉素酯化物
8、引起,表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。停药后可恢复。3.3.伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。伪膜性肠炎。4.4.其他:药疹,药热,耳毒性,心脏毒性等。其他:药疹,药热,耳毒性,心脏毒性等。克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)1.1.耐酸,口服易吸收,但首过消除明显。耐酸,口服易吸收,但首过消除明显。2.2.分布广泛,组织中浓度分布广泛,组织中浓度 血中浓度。血中浓度。3.3.抗菌活性抗菌活性 红霉素,对需氧红霉素,对需氧G G+球菌、球菌、嗜肺军团菌嗜肺军团菌,肺
9、炎衣原体肺炎衣原体抗菌活性是大环内酯类中抗菌活性是大环内酯类中最强最强的。的。4.4.不良反应发生率不良反应发生率 红霉素,耐受性好。红霉素,耐受性好。阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin,维宏),维宏)1.1.耐酸,口服易吸收,分布广,组织穿透力强,耐酸,口服易吸收,分布广,组织穿透力强,t t1/21/2可达可达35-48h5-48h,良好的,良好的PAE。2.2.抗菌谱与红霉素相似而较广,对抗菌谱与红霉素相似而较广,对G G-菌抗菌活性强。菌抗菌活性强。3.3.对对肺炎支原体肺炎支原体的作用是大环内酯类中的作用是大环内酯类中最强最强的。的。4.4.用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿
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