传出神经系统药物讲述.ppt

传出神出神经系系统药物物讲述述第第1节节 概概 论论学习目标学习目标 1 1、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类型及效应型及效应型及效应型及效应 2 2、理解传出神经系统药物的作用方式及分类、理解传出神经系统药物的作用方式及分类、理解传出神经系统药物的作用方式及分类、理解传出神经系统药物的作用方式及分类 3 3、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程 第第1节节 概概 论论 传出神经系统的递质传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类 传出神经系统分类示意图传出神经系统分类示意图一、传出神经系统的分类一、传出神经系统的分类二、传出神经系统的递质二、传出神经系统的递质 主要递质主要递质 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）（一）递质的合成、贮存、（一）递质的合成、贮存、释放及灭活释放及灭活1、NA的合成、贮存、释放及灭活的合成、贮存、释放及灭活2、Ach的合成、贮存、释放及灭活的合成、贮存、释放及灭活（二）传出神经按递质分类（二）传出神经按递质分类 胆碱能神经：胆碱能神经：胆碱能神经：胆碱能神经：运动神经运动神经运动神经运动神经交感神经和副交感神经的节前纤维交感神经和副交感神经的节前纤维交感神经和副交感神经的节前纤维交感神经和副交感神经的节前纤维副交感神经的节后纤维副交感神经的节后纤维副交感神经的节后纤维副交感神经的节后纤维极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼肌血管）肌血管）肌血管）肌血管）去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经：去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维绝大部分交感神经节后纤维绝大部分交感神经节后纤维绝大部分交感神经节后纤维三、传出神经系统受体的类型三、传出神经系统受体的类型 及其效应及其效应 传出神经受体分类传出神经受体分类胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体多巴胺受体多巴胺受体 （一）胆碱受体类型及效应（一）胆碱受体类型及效应分分分分类类类类亚亚亚亚型型型型主要效主要效主要效主要效应应应应MM受体受体受体受体MM1 1MM5 5心心心心脏脏脏脏抑制、平滑肌收抑制、平滑肌收抑制、平滑肌收抑制、平滑肌收缩缩缩缩、腺体分泌、腺体分泌、腺体分泌、腺体分泌、缩缩缩缩瞳等瞳等瞳等瞳等N N受体受体受体受体N N1 1节节节节后神后神后神后神经兴奋经兴奋经兴奋经兴奋、肾肾肾肾上腺髓上腺髓上腺髓上腺髓质质质质分泌分泌分泌分泌N N2 2骨骼肌收骨骼肌收骨骼肌收骨骼肌收缩缩缩缩（二）肾上腺素受体类型及效应（二）肾上腺素受体类型及效应分分分分类类类类亚亚亚亚型型型型主要效主要效主要效主要效应应应应 受体受体受体受体 1 1 1 1血管收血管收血管收血管收缩缩缩缩、瞳孔、瞳孔、瞳孔、瞳孔扩扩扩扩大等大等大等大等 2 2 2 2神神神神经经经经末稍末稍末稍末稍NANA释释释释放减少、血管收放减少、血管收放减少、血管收放减少、血管收缩缩缩缩等等等等 受体受体受体受体 1 1 1 1心心心心脏兴奋脏兴奋脏兴奋脏兴奋 2 2 2 2血管血管血管血管扩张扩张扩张扩张、支气管平滑肌松弛、糖原、支气管平滑肌松弛、糖原、支气管平滑肌松弛、糖原、支气管平滑肌松弛、糖原、脂肪分解、神脂肪分解、神脂肪分解、神脂肪分解、神经经经经末稍末稍末稍末稍NANA释释释释放加放加放加放加（三）血管多巴胺受体效应（三）血管多巴胺受体效应 心、脑、肾、心、脑、肾、肠系膜等血管肠系膜等血管 扩张扩张四、传出神经系统药物的基本作用四、传出神经系统药物的基本作用（一）直接作用于受体（一）直接作用于受体（一）直接作用于受体（一）直接作用于受体 激动受体或阻滞递质与受体结合激动受体或阻滞递质与受体结合激动受体或阻滞递质与受体结合激动受体或阻滞递质与受体结合（二）影响递质（二）影响递质（二）影响递质（二）影响递质 通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄取或灭活而发挥作用取或灭活而发挥作用取或灭活而发挥作用取或灭活而发挥作用五、传出神经系统药物分类五、传出神经系统药物分类 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第第2节节 胆碱受体激动药及胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药第第2节节 胆碱受体激动药及胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药学习目标学习目标 1 1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应用及不良反应用及不良反应用及不良反应 2 2、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用 3 3、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施 4 4、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应 5 5、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药分类分类 M、N受体激动药受体激动药 如氨甲酰胆碱如氨甲酰胆碱如氨甲酰胆碱如氨甲酰胆碱 M受体激动药受体激动药 如毛果芸香碱如毛果芸香碱如毛果芸香碱如毛果芸香碱 N受体激动药受体激动药 如烟碱如烟碱如烟碱如烟碱（一）（一）M、N受体激动药受体激动药卡巴胆碱（卡巴胆碱（carbachol）该药作用与该药作用与Ach相似，但不易被胆碱相似，但不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，因副作用较酯酶水解，作用时间较长，因副作用较多，目前主要用于局部滴眼，治疗青光多，目前主要用于局部滴眼，治疗青光眼。眼。（二）（二）M受体激动药受体激动药毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品），匹鲁卡品）【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】直接激动直接激动M受体，产生受体，产生M样作用。对眼和样作用。对眼和腺体的作用最明显。腺体的作用最明显。效应器效应器效应器效应器效应效应效应效应 作用机制作用机制作用机制作用机制应用应用应用应用眼眼眼眼缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳 激动激动激动激动MM受体受体受体受体瞳瞳瞳瞳孔括约肌收缩孔括约肌收缩孔括约肌收缩孔括约肌收缩虹睫炎虹睫炎虹睫炎虹睫炎降低眼压降低眼压降低眼压降低眼压缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳前房角增前房角增前房角增前房角增大大大大房水回流增房水回流增房水回流增房水回流增加加加加青光眼青光眼青光眼青光眼调节痉挛调节痉挛调节痉挛调节痉挛激动激动激动激动MM受体受体受体受体收收收收缩睫状肌缩睫状肌缩睫状肌缩睫状肌晶状晶状晶状晶状体变凸体变凸体变凸体变凸腺体腺体腺体腺体唾液、汗唾液、汗唾液、汗唾液、汗腺等分泌腺等分泌腺等分泌腺等分泌增加增加增加增加激动腺体激动腺体激动腺体激动腺体MM受体受体受体受体阿托品中毒阿托品中毒阿托品中毒阿托品中毒【不良反应及注意事项】【不良反应及注意事项】局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产生副作用。生副作用。生副作用。生副作用。二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药胆碱酯酶（胆碱酯酶（cholinesterase）分类分类分类分类主要存在部位主要存在部位主要存在部位主要存在部位特特特特 点点点点乙乙乙乙酰酰酰酰胆碱胆碱胆碱胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶突触突触突触突触间间间间隙隙隙隙特异性高、特异性高、特异性高、特异性高、作用作用作用作用强强强强假性胆碱假性胆碱假性胆碱假性胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶肝肝肝肝肾肾肾肾、血、血、血、血浆浆浆浆等等等等特异性低特异性低特异性低特异性低胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图 AchEAch抗胆碱酯酶药作用机制抗胆碱酯酶药作用机制胆碱胆碱+乙酸乙酸抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药M 效应、效应、N 效应效应（）抗胆碱酯酶药分类抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类如有机磷酸酯类（一）易逆性抗胆碱酯酶药（一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（新斯的明（neostigmine,prostigmine）【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】含季铵基团，不易透过血脑屏障，无含季铵基团，不易透过血脑屏障，无含季铵基团，不易透过血脑屏障，无含季铵基团，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的作用也较弱。作用也较弱。作用也较弱。作用也较弱。【作用机制】【作用机制】作用作用作用作用特点特点特点特点机制机制机制机制N N N N样样样样作用作用作用作用对对对对骨骼肌作用最骨骼肌作用最骨骼肌作用最骨骼肌作用最强强强强抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶；直接激直接激直接激直接激动动动动N N N N2 2 2 2受体；受体；受体；受体；促促促促进进进进运运运运动动动动神神神神经经经经末末末末梢梢梢梢释释释释放放放放AchAchAchAchM M M M样样样样作用作用作用作用对对对对胃胃胃胃肠肠肠肠、膀胱作用、膀胱作用、膀胱作用、膀胱作用较较较较强强强强对对对对心心心心脏脏脏脏、腺体、支气管、腺体、支气管、腺体、支气管、腺体、支气管作用作用作用作用较较较较弱弱弱弱抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱抑制胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶【药理作用】【药理作用】【临床应用】【临床应用】重症肌无力重症肌无力 该病是一种自身免疫性疾病。患者体内该病是一种自身免疫性疾病。患者体内该病是一种自身免疫性疾病。患者体内该病是一种自身免疫性疾病。患者体内存在胆碱受体抗体存在胆碱受体抗体存在胆碱受体抗体存在胆碱受体抗体 ，阻碍乙酰胆碱发挥作，阻碍乙酰胆碱发挥作，阻碍乙酰胆碱发挥作，阻碍乙酰胆碱发挥作用。主要表现为眼睑下垂用。主要表现为眼睑下垂用。主要表现为眼睑下垂用。主要表现为眼睑下垂 ，咀嚼和吞咽困，咀嚼和吞咽困，咀嚼和吞咽困，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。难，肢体无力，严重时呼吸困难。难，肢体无力，严重时呼吸困难。难，肢体无力，严重时呼吸困难。新斯的明通过新斯的明通过新斯的明通过新斯的明通过N N样作用，可改善肌无力样作用，可改善肌无力样作用，可改善肌无力样作用，可改善肌无力症状。症状。症状。症状。手术后腹胀气、尿潴留手术后腹胀气、尿潴留手术后腹胀气、尿潴留手术后腹胀气、尿潴留 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 非除极化型肌松药中毒非除极化型肌松药中毒非除极化型肌松药中毒非除极化型肌松药中毒 【不良反应不良反应】过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者喘患者喘患者喘患者药名药名药名药名特点特点特点特点主要应用主要应用主要应用主要应用吡斯的明吡斯的明吡斯的明吡斯的明作用作用作用作用较较较较持久持久持久持久重症肌无力重症肌无力重症肌无力重症肌无力术术术术后腹气后腹气后腹气后腹气胀胀胀胀和尿和尿和尿和尿潴留潴留潴留潴留依酚依酚依酚依酚氯铵氯铵氯铵氯铵短效短效短效短效重症肌无力重症肌无力重症肌无力重症肌无力鉴别鉴别鉴别鉴别诊诊诊诊断断断断安安安安贝氯铵贝氯铵贝氯铵贝氯铵M M M M样样样样副作用副作用副作用副作用较较较较少少少少作用较持久作用较持久作用较持久作用较持久重症肌无力重症肌无力重症肌无力重症肌无力毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱对对对对眼作用眼作用眼作用眼作用强强强强而持久而持久而持久而持久脂溶性高，脂溶性高，脂溶性高，脂溶性高，选择选择选择选择性差性差性差性差滴眼治滴眼治滴眼治滴眼治疗疗疗疗青光眼青光眼青光眼青光眼阿托品中毒阿托品中毒阿托品中毒阿托品中毒其他药作用特点及应用其他药作用特点及应用（二）难逆性抗胆碱酯酶药（二）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类有机磷酸酯类 毒源毒源 杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药：敌百虫、敌敌畏、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等 战争毒剂：沙林、塔朋等战争毒剂：沙林、塔朋等战争毒剂：沙林、塔朋等战争毒剂：沙林、塔朋等 中毒途径中毒途径 胃肠道、呼吸道、皮肤胃肠道、呼吸道、皮肤胃肠道、呼吸道、皮肤胃肠道、呼吸道、皮肤 毒理毒理 与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解AchAch的能力，的能力，的能力，的能力，导致导致导致导致AchAch在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产生中毒症状生中毒症状生中毒症状生中毒症状图2-7 有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图 临床表现临床表现MM样症状样症状样症状样症状多汗、流涎、呕吐、大小便失禁、瞳孔缩小、多汗、流涎、呕吐、大小便失禁、瞳孔缩小、多汗、流涎、呕吐、大小便失禁、瞳孔缩小、多汗、流涎、呕吐、大小便失禁、瞳孔缩小、呼吸困难、心率减慢、血压下降等呼吸困难、心率减慢、血压下降等呼吸困难、心率减慢、血压下降等呼吸困难、心率减慢、血压下降等N N 样症状样症状样症状样症状肌肉震颤、肌无力、血压增高、心率加快等肌肉震颤、肌无力、血压增高、心率加快等肌肉震颤、肌无力、血压增高、心率加快等肌肉震颤、肌无力、血压增高、心率加快等中枢症状中枢症状中枢症状中枢症状烦躁不安、谵妄、抽搐、昏迷、呼吸中枢麻烦躁不安、谵妄、抽搐、昏迷、呼吸中枢麻烦躁不安、谵妄、抽搐、昏迷、呼吸中枢麻烦躁不安、谵妄、抽搐、昏迷、呼吸中枢麻痹、血压下降等痹、血压下降等痹、血压下降等痹、血压下降等 处理原则处理原则 1 1、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤2 2、支持治疗：维持呼吸循环、支持治疗：维持呼吸循环、支持治疗：维持呼吸循环、支持治疗：维持呼吸循环3 3、药物解毒：、药物解毒：、药物解毒：、药物解毒：MM受体阻断药、胆碱酯受体阻断药、胆碱酯受体阻断药、胆碱酯受体阻断药、胆碱酯酶复活药酶复活药酶复活药酶复活药 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点解毒解毒解毒解毒药药药药类别类别类别类别常用常用常用常用药药药药解毒机理解毒机理解毒机理解毒机理解毒特点解毒特点解毒特点解毒特点MM受体受体受体受体阻断阻断阻断阻断药药药药阿托品阿托品阿托品阿托品阻断阻断阻断阻断MM受体；受体；受体；受体；大量阻断大量阻断大量阻断大量阻断N N1 1受体受体受体受体解除解除解除解除MM洋症状洋症状洋症状洋症状对对对对抗部分中枢症状抗部分中枢症状抗部分中枢症状抗部分中枢症状对对对对抗神抗神抗神抗神经节经节经节经节症状症状症状症状胆碱胆碱胆碱胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶复活复活复活复活药药药药氯氯氯氯解磷定解磷定解磷定解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定夺夺夺夺取磷取磷取磷取磷酰酰酰酰基，基，基，基，恢复恢复恢复恢复AchEAchE活性；活性；活性；活性；与游离有机磷与游离有机磷与游离有机磷与游离有机磷结结结结合从尿中排出合从尿中排出合从尿中排出合从尿中排出 对对对对肌震肌震肌震肌震颤颤颤颤效果最好效果最好效果最好效果最好中枢症状有所改善中枢症状有所改善中枢症状有所改善中枢症状有所改善对对对对“老化老化老化老化酶酶酶酶”无效无效无效无效第第3节节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第第3节节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药学习目标学习目标 1 1、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救及中毒解救及中毒解救及中毒解救 2 2、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品的作用特点及临床应用的作用特点及临床应用的作用特点及临床应用的作用特点及临床应用 3 3、了解骨骼肌松弛药的作用特点及应用、了解骨骼肌松弛药的作用特点及应用、了解骨骼肌松弛药的作用特点及应用、了解骨骼肌松弛药的作用特点及应用胆碱受体阻断药分类胆碱受体阻断药分类 MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药生物碱类生物碱类生物碱类生物碱类 阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等合成品合成品合成品合成品 后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N1 1受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等 N N2 2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（一）阿托品和阿托品类生物碱一）阿托品和阿托品类生物碱一）阿托品和阿托品类生物碱一）阿托品和阿托品类生物碱阿托品阿托品阿托品阿托品（atropineatropine）是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。本品主要阻断外周及中枢本品主要阻断外周及中枢本品主要阻断外周及中枢本品主要阻断外周及中枢MM受体，大剂量直接受体，大剂量直接受体，大剂量直接受体，大剂量直接扩张血管并可阻断扩张血管并可阻断扩张血管并可阻断扩张血管并可阻断N N1 1受体。是内科、眼科、外科受体。是内科、眼科、外科受体。是内科、眼科、外科受体。是内科、眼科、外科常用药，也是有机磷中毒解毒药。常用药，也是有机磷中毒解毒药。常用药，也是有机磷中毒解毒药。常用药，也是有机磷中毒解毒药。【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】效应器效应器效应器效应器效应效应效应效应主要用途主要用途主要用途主要用途腺体腺体腺体腺体 唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸道腺体分泌减少道腺体分泌减少道腺体分泌减少道腺体分泌减少 全麻前全麻前全麻前全麻前给药给药给药给药，减，减，减，减少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物眼眼眼眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹虹睫炎虹睫炎虹睫炎虹睫炎儿童儿童儿童儿童验验验验光光光光内脏平内脏平内脏平内脏平滑肌滑肌滑肌滑肌解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：解除平滑肌痉挛：胃肠、膀胃肠、膀胃肠、膀胃肠、膀胱胱胱胱 胆道、输尿管胆道、输尿管胆道、输尿管胆道、输尿管 支气管支气管支气管支气管内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛膀胱刺激症膀胱刺激症膀胱刺激症膀胱刺激症心脏心脏心脏心脏心率加速、传导加快心率加速、传导加快心率加速、传导加快心率加速、传导加快窦窦窦窦性心性心性心性心动过缓动过缓动过缓动过缓房室房室房室房室传导传导传导传导阻滞阻滞阻滞阻滞中枢中枢中枢中枢 较大剂量兴奋，中毒剂量较大剂量兴奋，中毒剂量较大剂量兴奋，中毒剂量较大剂量兴奋，中毒剂量 先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制血管血管血管血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管改善微循环改善微循环改善微循环改善微循环【不良反应及中毒解救】【不良反应及中毒解救】常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、心率加快、便秘、排尿困难等。心率加快、便秘、排尿困难等。心率加快、便秘、排尿困难等。心率加快、便秘、排尿困难等。阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱解救芸香碱解救芸香碱解救芸香碱解救 ，但有机磷中毒而使用阿托品过量时，但有机磷中毒而使用阿托品过量时，但有机磷中毒而使用阿托品过量时，但有机磷中毒而使用阿托品过量时，不能用抗胆碱酯酶药解救不能用抗胆碱酯酶药解救不能用抗胆碱酯酶药解救不能用抗胆碱酯酶药解救【禁忌证】【禁忌证】青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。老青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。老青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。老青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。老年人慎用。年人慎用。年人慎用。年人慎用。山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱 （anisodamineanisodamine）是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为是从唐古特莨菪中提出的生物碱。其合成品为654-2654-2 与阿托品相比，该药对平滑肌解痉作用选择性与阿托品相比，该药对平滑肌解痉作用选择性与阿托品相比，该药对平滑肌解痉作用选择性与阿托品相比，该药对平滑肌解痉作用选择性较高，其他作用弱；不易穿透血脑屏障，几无中枢较高，其他作用弱；不易穿透血脑屏障，几无中枢较高，其他作用弱；不易穿透血脑屏障，几无中枢较高，其他作用弱；不易穿透血脑屏障，几无中枢作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。副作用与阿作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。副作用与阿作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。副作用与阿作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。副作用与阿托品相似。青光眼禁用。托品相似。青光眼禁用。托品相似。青光眼禁用。托品相似。青光眼禁用。东莨菪碱（东莨菪碱（东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱是从洋金花、莨菪等中提取的一种左旋生物碱 外周作用：外周作用：外周作用：外周作用：对腺体对腺体对腺体对腺体 阿托品阿托品阿托品阿托品 对眼对眼对眼对眼 、平滑肌、心血管、平滑肌、心血管、平滑肌、心血管、平滑肌、心血管 阿托品阿托品阿托品阿托品 中枢作用：中枢作用：中枢作用：中枢作用：抑制（镇静、催眠、麻醉）抑制（镇静、催眠、麻醉）抑制（镇静、催眠、麻醉）抑制（镇静、催眠、麻醉）应用：麻醉前给药；帕金森病；晕动病；应用：麻醉前给药；帕金森病；晕动病；应用：麻醉前给药；帕金森病；晕动病；应用：麻醉前给药；帕金森病；晕动病；代替洋金花进行中药麻醉等代替洋金花进行中药麻醉等代替洋金花进行中药麻醉等代替洋金花进行中药麻醉等 禁忌证同阿托品禁忌证同阿托品禁忌证同阿托品禁忌证同阿托品分类分类分类分类药物药物药物药物主要用途主要用途主要用途主要用途 短效扩瞳药短效扩瞳药短效扩瞳药短效扩瞳药后马托品后马托品后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺检查眼底检查眼底检查眼底检查眼底合成解痉药合成解痉药合成解痉药合成解痉药丙胺太林丙胺太林丙胺太林丙胺太林（季铵类）（季铵类）（季铵类）（季铵类）胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡贝那替秦贝那替秦贝那替秦贝那替秦（叔胺类）（叔胺类）（叔胺类）（叔胺类）适于兼焦虑症的溃疡病适于兼焦虑症的溃疡病适于兼焦虑症的溃疡病适于兼焦虑症的溃疡病患者患者患者患者（二）阿托品的合成代用品（二）阿托品的合成代用品（二）阿托品的合成代用品（二）阿托品的合成代用品二、二、N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（一）（一）N1受体阻断药神经节阻断药受体阻断药神经节阻断药 药理作用药理作用药理作用药理作用节后去甲肾上腺素能神经抑制节后去甲肾上腺素能神经抑制节后去甲肾上腺素能神经抑制节后去甲肾上腺素能神经抑制血压下降血压下降血压下降血压下降节后胆碱能神经抑制节后胆碱能神经抑制节后胆碱能神经抑制节后胆碱能神经抑制阿托品样副作用阿托品样副作用阿托品样副作用阿托品样副作用 不良反应不良反应不良反应不良反应 副作用多，易发生体位性低血压副作用多，易发生体位性低血压副作用多，易发生体位性低血压副作用多，易发生体位性低血压 临床应用临床应用临床应用临床应用 外科手术控制性降压外科手术控制性降压外科手术控制性降压外科手术控制性降压 代表药代表药代表药代表药 樟磺咪芬樟磺咪芬樟磺咪芬樟磺咪芬（二）（二）N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 主要作为外科麻醉辅助用药主要作为外科麻醉辅助用药主要作为外科麻醉辅助用药主要作为外科麻醉辅助用药【分类及作用特点】【分类及作用特点】【分类及作用特点】【分类及作用特点】分类分类分类分类作用机制作用机制作用机制作用机制肌松特点肌松特点肌松特点肌松特点不良反应不良反应不良反应不良反应中毒解救中毒解救中毒解救中毒解救去极去极去极去极化型化型化型化型与与与与N N2 2受体结受体结受体结受体结合，使终板合，使终板合，使终板合，使终板膜持久除极膜持久除极膜持久除极膜持久除极肌松前有短肌松前有短肌松前有短肌松前有短暂肌束颤动暂肌束颤动暂肌束颤动暂肌束颤动肌痛、血肌痛、血肌痛、血肌痛、血钾增高、钾增高、钾增高、钾增高、眼压增高眼压增高眼压增高眼压增高不能用新不能用新不能用新不能用新斯的明斯的明斯的明斯的明非去极非去极非去极非去极化型化型化型化型阻断阻断阻断阻断 N N2 2受体，受体，受体，受体，使终板膜不使终板膜不使终板膜不使终板膜不能除极能除极能除极能除极肌松前无肌肌松前无肌肌松前无肌肌松前无肌束颤动束颤动束颤动束颤动有或无神有或无神有或无神有或无神经节阻断经节阻断经节阻断经节阻断及促组胺及促组胺及促组胺及促组胺释放作用释放作用释放作用释放作用可用新斯可用新斯可用新斯可用新斯的明的明的明的明【代表药及常用药】【代表药及常用药】去极化型去极化型去极化型去极化型 琥珀胆碱（琥珀胆碱（琥珀胆碱（琥珀胆碱（succinylcholinesuccinylcholine，scolinescoline，司可林），司可林），司可林），司可林）非去极化型非去极化型非去极化型非去极化型 筒箭毒碱（筒箭毒碱（筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarined-tubocurarine）泮库溴铵（泮库溴铵（泮库溴铵（泮库溴铵（pancuroniumpancuronium）维库溴铵（维库溴铵（维库溴铵（维库溴铵（vecuroniumvecuronium）阿曲库铵（阿曲库铵（阿曲库铵（阿曲库铵（atracutiumatracutium）等）等）等）等第第4节节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 第第4节节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药学习目标学习目标 1 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应的药理作用、临床应用、不良反应的药理作用、临床应用、不良反应的药理作用、临床应用、不良反应 2 2、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的药理作用特点药理作用特点药理作用特点药理作用特点 3 3、了解其他药的作用及应用、了解其他药的作用及应用、了解其他药的作用及应用、了解其他药的作用及应用药物分类药物分类按作用的受体分：按作用的受体分：按作用的受体分：按作用的受体分：l l ，受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺肾上腺素、麻黄碱、多巴胺l l 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 l l受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素按结构分：按结构分：按结构分：按结构分：l l儿茶酚胺类儿茶酚胺类儿茶酚胺类儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺异丙肾上腺素、多巴胺异丙肾上腺素、多巴胺异丙肾上腺素、多巴胺l l非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺、麻黄碱、间羟胺、麻黄碱、间羟胺、麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素去氧肾上腺素 -苯乙胺儿茶酚一、一、，受体激动药受体激动药肾上腺素（肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【药动学】【药动学】【药动学】【药动学】口服无效，通常注射给药口服无效，通常注射给药口服无效，通常注射给药口服无效，通常注射给药 （皮下或肌肉（皮下或肌肉（皮下或肌肉（皮下或肌肉 ）；）；）；）；经经经经COMTCOMT、MAOMAO代谢，作用持续时间短，代谢产物代谢，作用持续时间短，代谢产物代谢，作用持续时间短，代谢产物代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄由肾排泄由肾排泄由肾排泄【药理作用】【药理作用】激动激动激动激动 和和和和 受体，产生受体，产生受体，产生受体，产生 效应和效应和效应和效应和 效应效应效应效应1 1、对心血管的影响、对心血管的影响、对心血管的影响、对心血管的影响激动受体激动受体激动受体激动受体效应效应效应效应心脏心脏心脏心脏 1 1收缩收缩收缩收缩 心率心率心率心率 传导传导传导传导 输出输出输出输出；耗氧耗氧耗氧耗氧；大剂量易致心律失常；大剂量易致心律失常；大剂量易致心律失常；大剂量易致心律失常 血管血管血管血管 和和和和 2 2皮肤、粘膜、内脏血管收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩皮肤、粘膜、内脏血管收缩冠状血管、骨骼肌血管舒张冠状血管、骨骼肌血管舒张冠状血管、骨骼肌血管舒张冠状血管、骨骼肌血管舒张血压血压血压血压小量：小量：小量：小量：SP SP（心搏出量增多）（心搏出量增多）（心搏出量增多）（心搏出量增多）DP DP不变（血管不变（血管不变（血管不变（血管、效应相抵消效应相抵消效应相抵消效应相抵消 ）较大量：较大量：较大量：较大量：SP DP SP DP （血管（血管（血管（血管 效应占优势效应占优势效应占优势效应占优势 ）2 2、支气管、支气管、支气管、支气管 激动激动激动激动 2 2受体，使支气管平滑肌松弛；收缩支气受体，使支气管平滑肌松弛；收缩支气受体，使支气管平滑肌松弛；收缩支气受体，使支气管平滑肌松弛；收缩支气管粘膜血管管粘膜血管管粘膜血管管粘膜血管 ，减轻其水肿；抑制肥大细胞释放组，减轻其水肿；抑制肥大细胞释放组，减轻其水肿；抑制肥大细胞释放组，减轻其水肿；抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。上述作用可解除支气管哮喘或过胺等过敏物质。上述作用可解除支气管哮喘或过胺等过敏物质。上述作用可解除支气管哮喘或过胺等过敏物质。上述作用可解除支气管哮喘或过敏性休克患者的呼吸困难敏性休克患者的呼吸困难敏性休克患者的呼吸困难敏性休克患者的呼吸困难3 3、代谢、代谢、代谢、代谢 激动激动激动激动 和和和和 2 2受体使肝糖原分解增加，并抑制外受体使肝糖原分解增加，并抑制外受体使肝糖原分解增加，并抑制外受体使肝糖原分解增加，并抑制外周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高周组织对葡萄糖摄取，引起血糖升高 ；激动脂肪；激动脂肪；激动脂肪；激动脂肪细胞细胞细胞细胞22受体，加速脂肪分解。受体，加速脂肪分解。受体，加速脂肪分解。受体，加速脂肪分解。【临床应用】【临床应用】1 1、心脏骤停、心脏骤停、心脏骤停、心脏骤停 对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室对电击所致心脏骤停可配合利多卡因消除室颤。一般采用室内注射，同时必须进行有效的人颤。一般采用室内注射，同时必须进行有效的人颤。一般采用室内注射，同时必须进行有效的人颤。一般采用室内注射，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。工呼吸和心脏挤压等。工呼吸和心脏挤压等。工呼吸和心脏挤压等。2 2、过敏性休克、过敏性休克、过敏性休克、过敏性休克 为首选药。能使患者血压回升，呼为首选药。能使患者血压回升，呼为首选药。能使患者血压回升，呼为首选药。能使患者血压回升，呼吸困难解除吸困难解除吸困难解除吸困难解除 3 3、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作、支气管哮喘急性发作 4 4、与局麻药配伍、与局麻药配伍、与局麻药配伍、与局麻药配伍 收缩血管，防止局麻药吸收中毒收缩血管，防止局麻药吸收中毒收缩血管，防止局麻药吸收中毒收缩血管，防止局麻药吸收中毒 5 5、局部止血、局部止血、局部止血、局部止血 【不良反应和禁忌证】【不良反应和禁忌证】【不良反应和禁忌证】【不良反应和禁忌证】主要不良反应为心悸主要不良反应为心悸主要不良反应为心悸主要不良反应为心悸 、烦躁、烦躁、烦躁、烦躁 、头痛和血压升、头痛和血压升、头痛和血压升、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应慎用。也能引起心律失常，甚至心