黄连的炮制研究应用.doc

黄连炮制研究
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药学院制药工程专业级1班
摘要：黄连近年生草本植物，别名王连、支连，属毛莨科黄连属。黄连是一种惯用中药，始载于《神农本草经》，列为上品，因其根茎呈连珠状而色黄，因此称之为“黄连”。本文重要简介现版药典收载黄连、酒黄连、姜黄连和萸黄连炮制研究，并通过黄连炮制研究针对黄连药理性质、炮制工艺及其作用与此后改进技术作初步探讨。
核心词：黄连、炮制、药理作用、生物碱。
黄连，味苦，性寒，无毒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。【1】
黄连可重要分为三类，即味连、雅连和云连。其中，味连多数汇集成簇，形如鸡爪，习称“鸡爪连”，表面灰黄色或黄褐色，味极其苦。而雅连药材多为单枝、略呈圆柱形，形如“蚕状”，微弯曲，以身干，粗壮，不必根，形如蚕者为佳品。两者主产于四川。据明代兰茂《滇南本草》载：“滇连，一名云连……功能胜川黄连百倍”，“云连”因而而得名，其药材弯曲呈钩状，形如“蝎尾”，多为单枝，较细小。以干燥、条细、节多、须根少，色黄者为佳品，主产于中华人民共和国云南省。
黄连根茎含重要药用化学成分为小檗碱（berberine）5.56%~7.25%，黄连碱（coptisine），表小檗碱（epiberberine），小檗红碱（berberrubine），掌叶防已碱（palmatine），非洲防己碱（columbamine），药根碱（jatrorrhizine），甲基黄连碱（worenine），木兰花碱（magnoflorine）【2】。

1. 黄连炮制历史沿革
唐代有润切和熬（炒）（《千金翼》）法。宋代炮制办法有较大发展，除沿用唐代炒法外，还浮现了微炒（《圣惠方》）、炒焦（《博济》）、制炭（《史载》）、酒炒（《扁鹊》）、酒蒸（《丹溪》）、姜炒（《旅舍》）、蜜制（《局方》）、蜜泔制（《酒证》）、麸炒（《总录》）、吴茱萸制（《总录》）、巴豆制（《总微》）等炮制办法，炮制限度也有“炒令稍焦赤色”、“烧存性”等规定。元代增长了土炒（《丹溪》）、童便制（《原机》）等办法。明清后又增长了醋制、盐制、乳制、朴硝制、干漆制（《蒙筌》）、茱萸益智制（《医学》）、黄土姜酒蜜制（《本草汇》）、胆汁制、槐花炒（《景岳》）、酒萸制（《回春》）等。并对其炮制目有较多阐述，如“黄连入手少阴心经，为治火之主药；治本脏之火，则生用之；治肝胆之火，则以猪胆汁浸炒；治下焦之火，则以盐水或朴硝研细调水和炒；治气分湿热之火，则以茱萸汤浸炒；治血分块中伏火，则以干漆末调水炒；治食积之火，则以黄土研细调水和炒”（《纲目》）。“白痢加茱萸炒，赤痢加湿槐花炒，去槐花”（《醒斋》）。当前重要炮制办法有酒炙、姜炙、吴茱萸炙等。
2.对黄连片、酒黄连、姜黄连和萸黄连炮制研究。
2.1黄连片炮制
取原药材，除去杂质，抢水洗净，润透后切薄片，晾干，筛去碎屑，或用时捣碎。本品呈不规则薄片。外表皮灰黄色或黄褐色，粗糙，有细小须根，质坚硬。切面或碎断面鲜黄色或红黄色，具放射状纹理，气微，味极苦。黄连饮片水分不得超过12.0%，总灰分不得过3.5%，醇溶性浸出物不得少于15.0%，含小檗碱以盐酸小檗碱计不得少于5.0%，含表小檗碱、黄连碱、巴马汀总量以盐酸小檗碱计不得少于3.3%。
2.2酒黄连炮制
取净黄连，加入定量黄酒拌匀，稍闷润，待酒被吸尽后，置炒制容器内，用文火加热，炒干，取出晾凉，筛去碎屑。每100kg黄连，用黄酒12.5kg。本品形如黄连片，色泽加深，味苦，略有酒香气。饮片水分、总灰分、醇溶性浸出物、小檗碱含量及表小檗碱、黄连碱与巴马汀总量同黄连片。
2.3姜黄连炮制
取净黄连，用姜汁拌匀，稍闷润，待姜汁被吸尽，置炒制容器内，用文火加热炒干，取出晾凉，筛去碎屑。每100kg黄连，用生姜12.5kg或干姜4kg，绞汁或煎汁。本品形如黄连片，表面棕黄色味苦，略有姜辛辣味。饮片水分、总灰分、醇溶性浸出物、小檗碱含量及表小檗碱、黄连碱与巴马汀总量同黄连片。
2.4萸黄连炮制
取吴茱萸加适量水煎煮，取汁去渣，煎液与净黄连拌匀，稍闷润，待药液吸尽后，置炒制容器内，用文火加热，炒干。每100kg黄连，用吴茱萸10kg。本品形如黄连片，表面暗黄色，味苦，有吴茱萸辛辣香气。饮片水分、总灰分、醇溶性浸出物、小檗碱含量及表小檗碱、黄连碱与巴马汀总量同黄连片。
2.5炮制作用
黄连味苦，性寒。生用可作治热毒壅盛、高热烦躁及痈疽疔疮黄连解毒汤（《正宗》）；治气血两燔清瘟败毒饮（《疫疹一得》）；治热痢泄泻白头翁汤（《伤寒论》）。酒炙黄连能引药上行，缓其寒性，善清头目之火，如治目赤肿痛、口舌生疮黄连天花粉丸（《准绳》）。姜炙黄连其苦寒性缓和，止呕作用增强，如治湿热中阻、胃失和降、呕吐、泄泻香姜散（《准绳》）；治腕胁疼痛、嗳气吞酸、大便热泻萸连丸（《四川省药物原则》1983年）。吴茱萸制黄连抑制其苦寒之性，使黄连寒而不滞，以清气分湿热，散肝胆郁火为主，如治积滞内阻、胸膈痞闷、胁肋胀满或下痢脓血大香连丸（《局方》）。
2.6炮制研究
黄连含小檗碱、黄连碱、掌叶防已碱、药根碱、甲基黄连碱等，实践表白，黄连切制时宜在水温较低时进行，并尽量减少在水中浸润时间，否则损失药效，实际应用中，黄连多在用时捣碎，避免切制过程中成分流失。
有人用 HPLC 法对黄连生品、酒制品、姜制品和吴茱萸制品中盐酸小檗碱含量进行测定,成果炮制之后黄连中小檗碱含量均有不同限度提高，其增长限度分别为姜黄连>酒黄连>吴萸连 >生黄连，且以为这 3 种炮制办法所炮制出来黄连中盐酸小檗碱含量没有明显性差别 [ 3] ;有人采用 HPLC 法对黄连及其不同炮制品中盐酸小檗碱含量进行了测试，比较其色谱图及重要化学成分含量差别，以盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱为指标性成分，生物碱总量成果表白:酒黄连﹥醋黄连﹥姜黄连﹥萸黄连﹥盐制黄连﹥胆汁黄连﹥生黄连[ 4]。
黄连经酒、姜汁、吴茱萸汁炮制后，仍有不同限度抗菌活性，且均浮现了炮制前所没有对铜绿假单细胞菌抑制作用；经姜汁制后对变形杆菌抑制作用增强，优于其她炮制品；经酒制后对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌抑制作用优于生品和其她炮制品；经吴茱萸炮制后，增强了防治和抗胃溃疡作用，能辅佐黄连防治胃溃疡等消化系统疾病。
3.对黄连炮制工艺当代研究
王德珍等【5】采用单因素实验法结合 L 9 (3 4 )正交实验设计，对辅料闷润时间(A)、炮制温度(B)和炮制时间(C)进行考察，筛选最佳炮制工艺条件 优选出了姜黄连、酒黄连、萸黄连饮片最佳炮制工艺，酒黄连好因素水平为:A 3 B 2 C 3 ，即闷润 90min 后 130 ℃烘制 4 h;姜黄连较好因素水平为:A 2 B 1 C 2 ，即闷润 60 min 后100 ℃烘制 3 h;萸黄连较好因素水平为 A 1 B 3 C 3 ，即闷润90 min 后160 ℃烘制2 h。对生物碱含量比较后发现，酒黄连生物碱含量最高，姜黄连和萸黄连相称。蒋孟良等 [ 6] 采用正交设计和紫外分光光度法，以吴茱萸中总生物碱含量为指标，探讨萸黄连炮制辅料-吴茱萸汁最佳水提工艺，以为加 12 倍水，浸泡 60 min，提取40 min，提2 次样品中总生物碱含量最高;徐运安等 [7] 采用薄层扫描法测定微波法、烘法、煮法、炙法炮制萸黄连，以小檗碱含量高低为指标，得出微波法为最佳办法;陈卫红等 [ 8] 通过正交设计，采用薄层扫描法测定小檗碱含量为指标，探讨了微波法炮制萸黄连最佳炮制工艺为:润药90 min，用 80%微波,加热 3 min。
4结语
纵观黄连炮制历史沿革，其基本经历了一种从简到繁，又从繁到简发展过程，其间诸多炮制品种已被裁减，黄连中药炮制技术是祖国老式医学一门独特制药技术，是经历了千百年沉淀下来智慧结晶。当前，对黄连不同炮制品研究，重要是横向对比不同炮制品之间重要药效成分含量和体外抗菌、抗氧化作用强度，也有不同炮制品炮制工艺方面研究。但缺少对各炮制品进一步、系统研究，黄连不同炮制品炮制机制尚不明确，有待进一步研究，还应在继承老式炮制工艺和办法基本上创新，以便更全面更进一步地开发黄连。

参照文献
【1】 国家药典委员会 . 中华人民共和国药典［S］. 一部 . 北京：中华人民共和国医药科技出版社:303
【2】引自中华人民共和国医药网，中医药，药材结识之黄连
[ 3] 邹红，梅静，许腊英.不同炮制工艺对黄连中盐酸小檗碱含量影响[ J] .湖北中医学院学报，，10 (1):36-39.
[ 4] 樊冬丽，廖庆文，鄢丹.黄连不同炮制品中生物碱类成分比较研究[ J] .解放军药学学报，，22 (4):276-279.
【5】王德珍，易 骏，张 翼，高 倩，王燕枝，李学刚，酒黄连、姜黄连、萸黄连最佳炮制工艺研究[ J]中药材（加工炮制与养护），（1）
[ 6] 蒋孟良，陈卫红，廖建萍，等.萸黄连炮制辅料—吴茱萸汁提取工艺优选研究[ C] .中华中医药学会第六届中药炮制学术
会议论文集，60-63.
[ 7] 徐运安，徐爱良，蒋孟良，等.萸黄连不同炮制办法对其小檗碱含量影响[ J] .中华人民共和国中医药信息杂志，，12(4):55-57.
[ 8] 陈卫红，蒋孟良，王竹鑫，等.正交设计法探讨微波法炮制萸黄连最佳炮制工艺[ C] .中华中医药学会第五届中药炮制学术会议论文集，158-161.