中药功效成分在化妆品中的应用.pdf
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1、刘 鑫1 吴清清1 郭玉婷1 辛赛赛1 刘哲佟1 郑海荣2 朱宇红1 张新新1,*1.西安交通大学,陕西西安,710000;2.杭州丽妮生物技术有限公司,浙江杭州,310000摘 要:中药成分来源较广、功效多样且副作用小,使其在化妆品领域具有巨大的发展潜力。介绍了常见皮肤问题的修复方式和作用机制,综述了近年来国内外学者对黄酮类、多糖类、萜类等常见中药有效成分的研究进展。最后总结了我国中药在化妆品领域现存的问题并给出相应的改进建议,并对今后中药在化妆品中的发展与进步做出了展望。关键词:中药;有效成分;化妆品;绿色安全中图分类号:TQ658 文献标识码:A 文章编号:1672-2701(2024)
2、04-66-12中药功效成分在化妆品中的应用中药具有几千年的临床应用史,为我国人民的健康和经济发展做出了巨大贡献。近年来,随着人们生活水平的提升,化妆品在作为人们生活必需_基 金 项 目:中 医 药 防 治 新 冠 病 毒 科 研 攻 关 项 目(ZYJXG-Y23008)、中医药传承创新暨“秦药”开发重点研究项目(2021-02-ZZ-005)、西安市科技计划项目(22GXFW0062)作者简介:刘鑫,硕士研究生,主要从事天然药物和中药药效物质基础研究以及药效机制研究。*为通信作者:张新新,副教授,主要研究方向为中药及天然药物活性成分研究。E-mail:。品的同时,人们对化妆品的安全性、有效
3、性也提出了更高要求。中药成分来源较广、功效丰富,在化妆品领域有巨大的发展潜力,中药化妆产品也逐渐成为当今消费者追捧的焦点和化妆品企业研发的重点。中药所含的各种有效成分被广泛应用于现代化妆品中,并发挥着各种功效,现代科学技术的发展也为相关应用提供了科学支撑。本文介绍了中药有效成分在化妆品中发挥的主要功效及其作用机制,综述了中药有效成分在化妆品领域的应用,并探讨中国洗涤用品工业工业与公共设施清洁662024年第4期(总277期)了其应用过程中存在的主要问题与发展前景。1 皮肤常见问题的修复方式及机制我国中药护肤类化妆品的制作主要是通过提取中药中的各种功效性成分,进行分离、纯化、浓缩和干燥后,再加入
4、对应基质中制成相关产品。各类产品通过不同的作用机制来发挥各种功效,常见的作用机制包括:清除机体过剩自由基、抑制酪氨酸酶减少黑色素沉积以及维护微生物菌群平衡等。通过以上作用方式中药类护肤化妆品可以发挥抗衰老、美白、缓解皮肤敏感等基本功效。1.1 抗衰老引起皮肤老化的因素分为内源性因素和外源性因素,内源性因素主要指人体内不可抵抗的因素,如自由基、活性氧(reactive oxygen species,ROS)、细胞凋亡等;外源性因素主要是指日常生活中皮肤能够直接接触的环境和物质,如紫外线、吸烟、有害物质接触等1。在各种内、外因素中,自由基和紫外线辐射(即光损伤)是造成皮肤衰老的主要原因。1.1.1
5、 减少皮肤氧化氧化是生物体新陈代谢的自然结果,而氧化损伤是引起皮肤衰老的常见原因之一,自由基理论是解释衰老的经典理论之一。在生物体的正常代谢过程中,细胞氧化产生的自由基和ROS会直接导致各种皮肤衰老问题,如皮肤老化、色素沉积、皱纹等2。皮肤氧化后会生成大量的自由基和ROS。正常情况下,ROS可以维持细胞内氧化平衡,而过多的ROS则会打破氧化的动态平衡,形成氧化应激。过量的ROS攻击细胞膜,影响核酸的表达,最终导致细胞凋亡3。正常情况下,人体的抗氧化系统可以清除多余的自由基来维持氧化平衡。然而,当人体不能利用体内相关抗氧化酶系统来清除过量的自由基和ROS时,过量ROS能够参与MAPK蛋白的激活,
6、引发炎症标志物(如PCT、SAA、IL等)进一步导致细胞衰老4。中药有效成分的抗氧化功能可以缓解由外部环境、过量ROS和其他氧化因素造成的皮肤损伤,并通过调节相关酶活性来发挥抗衰老功效。1.1.2 预防紫外辐射长时间接受紫外线照射,会损害皮肤屏障,引起皮肤老化、病变。基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP)在皮肤光老化过程中起着十分重要的作用,紫外线能够促进MMP的表达、降解真皮成纤维细胞中的胶原纤维,使皮肤胶原合成降低,并导致皮肤松弛,长出皱纹、色斑等,改变皮肤真皮结构,对皮肤造成不可逆的损伤,皮肤部分生理功能丧失5。因此,从植物中提取能够吸收紫外光的化学成
7、分,有效吸收中药化学成分相应波长的紫外光,既能起到防晒作用,又能够较好地预防由紫外线引起的光老化。紫外光还能够促进ROS的生成。其相关机制是:ROS通常由NADPH氧化酶和骨髓过氧化物酶产生,人体内缺乏NADPH氧化酶,就无法产生与ROS生成相关的过氧化氢(H2O2)、羟基自由基(OH)和单态氧(O2)等物质。研究表明,紫外光会促进以上物质的大量生成,诱导相关酶表达,从而激活ROS6。在中药有效成分中,常利用含有维生素E、维生素C和胡萝卜素等的抗氧化剂,以达到清除或减少ROS生成、促进晒后修复的目的,从而起到间接防晒作用7。1.2 美白东方人大多属于黄种人,女性大多都追求更加白皙的皮肤,具有美
8、白功效的化妆品在女性群体中较为热门。在传统的中医学理论中,中药有效成分67个人与家居清洁护理综 述的美白功效是经过了长期使用和验证的。正常情况下,引起皮肤变黑最主要的原因是黑色素沉积。同时,皮肤肤色、黄褐斑、雀斑等的产生很大程度上也与黑色素的生成相关8。黑色素的生成过程涉及多种酶,其中酪氨酸酶(tyrosinase,TYR)是黑色素生成的关键限速酶。体内的苯丙氨酸和酪氨酸在TYR的催化下,氧化成能够合成真黑素和褐色素的基质多巴醌(dopaquinone,DQ)。DQ再经历一系列的氧化还原反应后生成多巴色素和多巴,多巴色素再进一步氧化成真黑素与褐色素,二者合成后形成黑色素9。中药的美白功效主要是
9、围绕黑色素的产生、代谢、清除过程中的各个步骤实现的,通过抑制与黑色素生成的关键酶、阻断信号转导通路、破坏相关蛋白从而抑制黑色素形成。1.3 缓解皮肤敏感与不适敏感性肌肤是一种特殊的皮肤类型。敏感性肌肤人群易出现皮肤干燥、泛红、脱屑、红肿等客观症状,同时也易出现瘙痒、刺痛、灼烧、紧绷等主观症状,以上症状会引起皮肤不同程度的不适10。敏感性肌肤的成因较为复杂,主要可以概括为:微生物菌群失衡、皮肤屏障功能受损以及炎症反应11。改善肌肤敏感除通过调整生活作息和习惯、避免接触刺激环境等方式外,利用相关产品进行皮肤护理,缓解不适症状也是十分有效的。1.3.1 维护微生物菌群平衡皮肤是人体最大的器官,在皮肤
10、表面存在大量的微生物,这些微生物组成复杂的菌落并参与皮肤内外各种复杂的分子和细胞过程,共同维持宿主与外部环境的动态平衡。当微生物与宿主外界环境相平衡时,皮肤呈现健康状态;当微生物与宿主外部环境失调时,就可能导致皮肤屏障受损,出现皮肤敏感问题12。痤疮为一种常见的皮肤毛囊皮脂腺疾病,不同痤疮杆菌系统之间失去平衡导致的皮肤微生物群失调是引起痤疮的常见原因之一。此外,表皮葡萄球菌也与痤疮的引发有关,表皮葡萄球菌会和痤疮丙酸杆菌相互作用,二者对调节皮肤稳态至关重要13。我国使用中药治疗痤疮历史悠久且疗效显著,主要能够通过抑制毛囊皮脂腺微生物生长、抑制皮脂腺分泌及抑制皮肤表面细菌的过度增殖等方式缓解和治
11、疗痤疮14。头皮作为人体皮肤中的独特区域,其特点是皮肤厚、滤泡密度高、皮脂腺丰富,且伴随着黑暗和温暖的环境,使头皮更容易发生霉菌性感染。虽然头皮疾病不会导致严重的身体健康问题,但也会使头皮出现瘙痒、易出油等症状,因此越来越多人开始关注头皮和头发状况15。头皮屑是一种反复而常见的皮肤疾病,表现为肉眼可见头皮鳞屑的异常增多。人体头皮上的真菌菌属主要包括马拉色菌属、枝孢菌属、曲霉属和链格孢属16。其中马拉色菌是一种单系真菌属真菌,是一种皮肤的共生菌群。在过去的一百多年里,学者们普遍认为马拉色菌与头皮屑引发有关17。值得关注的是,学者大多忽视了头皮细菌的作用,研究表明当头皮屑存在时,与正常头皮相比葡萄
12、球菌数量增多,并伴随着头皮微生物的多样性降低,这意味着表皮葡萄球菌可能参与了头皮屑的发病过程18。现代研究发现,许多中药材对从头皮屑中分离纯化的马拉色菌有体外抑制作用,如黄连、大黄、姜半夏等都具有较强的抑制马拉色菌的能力,能够发挥祛屑功效19。1.3.2 减少炎症反应与正常皮肤相比,敏感性肌肤抗击外界刺激以及致敏源的能力较差,很容易因受到刺激致皮肤过敏产生一系列的炎症反应。炎症状态下会促使内分泌中国洗涤用品工业工业与公共设施清洁682024年第4期(总277期)系统释放炎症介质,如核转录因子(NF-B)、5-羟色胺(5-HT)、肿瘤坏死因子-(TNF-)、白细胞介素(IL)等20。以上炎症介质
13、会使血管扩张、血流速度加快、血管通透性增强,导致皮肤真皮层炎症细胞增加,引起皮肤炎症疾病。痤疮也属于一种常见的慢性炎症性疾病,其发病率高,且出现在各类人群中,尤其是年轻人中发病率最高21。目前许多中药提取物旨在减轻外界刺激引起的皮肤炎症、减少痤疮发生以及缓解皮肤发红干燥等症状。2 化妆品常用中药成分以及功效介绍2.1 黄酮类微黄酮化合物广泛分布于植物中。中药类护肤化妆品中的黄酮类成分能发挥抗衰老、美白、保湿、防晒等功效,由于黄酮的药效活性较好、生物利用度较高且来源较广,因此黄酮类化合物在制药、化妆品和食品工业领域有较高利用价值。2.1.1 甘草甘草为豆科植物甘草(Glycyrrhiza ura
14、lensis Fisch.)、胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat.)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)的干燥根和根茎。甘草是我国最常用的中药之一,富含丰富的黄酮类物质,如甘草苷、异甘草素及光甘草定等22。付小华23探究了甘草提取液中黄酮类成分对酪氨酸酶的抑制作用,并阐述了其相关机制:甘草查尔酮与底物竞争酶活性位点并结合一部分酪氨酸酶,使该部分无法参与黑色素合成,降低了酪氨酸酶浓度,同时使底物无法与酪氨酸酶结合,从而使黑色素合成减少。测试结果显示:甘草查尔酮能有效抑制酪氨酸酶单酚酶与二酚酶的活性,在实验浓度范围内对二者抑制率分别为81.26%和76.5
15、2%,具有较好的预防色素沉积的功效。杨晓露等24通过建立体外炎症模型发现:甘草查尔酮以及异甘草素能显著下调iNOS、COX-2蛋白的表达情况,并且能抑制ERK/MAPK通路、活化PPAR-通路而抑制炎症因子的表达。胡义等25运用网络药理学筛选甘草黄酮质量治疗痤疮的关键活性成分与靶点,并探究甘草黄酮抗痤疮的潜在机制。筛选结果显示甘草黄酮抗痤疮的潜在靶点CYP19A1和ALOX5度值较高,可能是治疗痤疮的关键靶点。以上靶点可通过调控雄/雌激素的平衡、调控花生四烯酸合成白三烯,进而控制痤疮的形成与发展。此外,甘草中的黄酮成分还具有抑菌26功效。将甘草黄酮作为美白、抗衰以及抗菌剂是化妆品行业的优良选择
16、,具有极好的发展前景。2.1.2 葛根葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的干燥根,该药材素有“亚洲人参”之美誉,具有极高的药用价值。作为药食同源的植物,从古至今,葛根被广泛应用于医药与保健领域27。葛根中含有丰富的黄酮类化合物,如葛根素、大豆苷、染料木素等28。研究表明,葛根还有较好的抑制酪氨酸酶的作用:Kim等29利用B16F10细胞重建人体皮肤模型,研究了从葛根中提取的新补骨脂异黄酮(neobavaisoflavone,NBI)的体外抗黑色素活性和机制。NBI能够降低B16F10细胞中的黑色素转录因子、酪氨酸酶相关蛋白-1以及酪氨酸酶的mRNA和蛋白表
17、达水平,通过磷酸化激活抑制黑色素生成的蛋白(如苏氨酸激酶和细胞外调节蛋白激酶)。与熊果苷(100 mol/L)阳性对照相比(黑色素抑制率为12.0%),NBI在50 mol/L时对酪氨酸酶抑制率为45.5%,比熊果苷具有更强的抑制黑色素活性。同时还测试了NBI清除DPPH自由基的活性,以评估其抗氧化作用,结果显示:500 g/mL的69个人与家居清洁护理综 述NBI对DPPH自由基的抑制率为36.0%,具有一定的抗氧化活性。2.1.3 黄芩中药黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)是植物黄芩的干燥根,是我国常用的中药之一,黄芩属植物资源丰富、种类繁多,全世界约有3
18、60余种。黄芩地下部分的黄酮类化合物含量较高,主要包括黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和汉黄芩苷30。张月佳等31在中药抗痤疮丙酸杆菌活性实验中得到黄芩三次抑菌圈平均直径为(18.40.2)mm,最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)为6.250 mg/mL,说明黄芩有较好的抑制痤疮丙酸杆菌活性。崔涛等32报道了汉黄芩苷可通过下调促炎因子和氧化因子水平,上调抑炎因子水平,从而缓解大鼠的炎症、氧化损伤,促进黏膜修复。刘慧民等33研究了黄芩苷的紫外防护性能:黄芩苷能够增效SPF、PFA值,即对紫外线UVA、UVB有吸收作用。结果显示:与质量分数5%氧化锌复
19、配的质量分数3%黄芩苷对SPF和PFA的增长率分别为78.3%和61.1%;与质量分数5%二氧化钛复配的质量分数3%黄芩苷对SPF和PFA的增长率分别为70.6%和39.4%。在防晒产品配方中加入黄芩提取物后不仅能提高产品的防晒性能,还能减少防晒剂的使用量。2.1.4 马齿苋马齿苋(Portulaca oleracea L.)作为一种药食同源的植物,在世界各地分布较广。黄酮化合物是其重要的活性成分,不同来源和品种的马齿苋总黄酮提取物含量差异较大34。马啸宇等35测定了马齿苋提取物抑制糠秕马拉色菌的有效成分,并通过纸片法测定马齿苋提取物对糠秕马拉色菌的抑菌效果。经初步检识可知:黄酮化合物为马齿苋
20、提取物的主要有效成分之一;对糠秕马拉色菌的抑菌圈直径为(46.681.21)mm;MIC为0.028 g/L,以上研究为马齿苋黄酮在祛屑化妆品中的应用提供了参考。高珍琦等36发现在最优条件下马齿苋总黄酮提取率为5.513 mg/g,且该条件下马齿苋总黄酮对DPPH自由基清除率为84.37%,具有较好的清除效果。OH等37经过实验考察了马齿苋甲醇提取物的体外抗光老化活性:利用UVB诱导HaCaT细胞产生活性氧(ROS),并检测UVB诱导细胞中基质金属蛋白酶(MMP)、型胶原蛋白的表达情况。研究发现马齿苋提取物可通过Nrf-2途径激活超氧化物歧化酶1和血红素加氧酶1的mRNA和蛋白表达水平,从而发
21、挥抑制ROS产生、下调MMP表达以及上调型胶原蛋白的生成的功能,起到抗紫外线光老化的作用。2.1.5 鼠曲草鼠 曲 草 为 菊 科 植 物 鼠 曲 草(Cu l c i t i u m reflexum H.B.K.leaves)的干燥全草,鼠曲草提取物含有丰富的黄酮化合物,如芦丁、芹菜素和山奈酚等38。Aquino等39评估了鼠曲草叶提取物(Extract of Culcitium reflexum H.B.K.leaves,ECR)对UV引起的过氧化反应的抑制作用,并测试了由UVB诱导的健康志愿者炎症反应,即产生皮肤红斑的抑制率。使用UV照射PC脂质体膜1.5 h,诱导其产生大量丙二醛后加
22、入ECR抑制丙二醛产生,实验结果显示:ECR有效降低了丙二醛含量,具有较强的抗氧活性且呈浓度依赖性,其IC50为48.44 g/mL;抗皮肤红斑实验结果显示:在志愿者产生皮肤红斑处涂抹含有ECR的凝胶制剂后,对该红斑抑制率约为43.5%。研究认为,若皮肤由于UV诱导产生过氧化及炎症反应而引发相关皮肤疾病时,该鼠曲草黄酮提取物能够起到一定的光中国洗涤用品工业工业与公共设施清洁702024年第4期(总277期)保护作用,并对相关疾病的治疗有重大意义。2.2 多糖类2.2.1 枸杞枸杞(Lycium barbarum L.)从古至今已有2000多年的应用史。它不仅是一味具有良好功效的中药,也是我国首
23、批被批准为药食同源的产品之一,在海内外都广受人们的喜爱40。近年来,除了中药和保健品领域,枸杞在化妆品行业的潜力也逐渐被人们发觉和利用。枸杞中含有十分丰富的多糖类成分。刘艺等41对一款枸杞多糖面膜的保湿、美白性能进行了评估。当环境相对湿度为43%时,枸杞多糖的保湿率为100.18%;在环境相对湿度为81.00%时,枸杞多糖的保湿率为100.05%;当枸杞多糖的质量浓度为2.5 g/L时,对酪氨酸酶的抑制率为51.10%,具有良好的保湿、美白功效,可以将其作为化妆品保湿剂和美白剂。Wang等42建立了秀丽隐杆线虫衰老模型以评估枸杞多糖的抗衰老活性。结果显示:空白对照组秀丽隐杆线虫的平均寿命为(2
24、2.011.78)d,经浓度1.0 mg/mL两种枸杞多糖单体处理后平均寿命为(23.591.67)d和(24.661.30)d,分别提高了7.18%和12.03%。两种单体的枸杞多糖均延长了秀丽隐杆线虫的存活时间,起到一定的抗衰老作用。2.2.2 茯苓茯苓为多孔菌科卧孔属真菌茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf.的干燥菌核,其有效成分主要是多糖、三萜和脂肪酸类物质。茯苓具有较强的消炎作用,在中医理论中,茯苓常用于缓解疲劳、头晕、腹泻等症状。Fang等43研究了茯苓对H2O2诱导的人真皮成纤维细胞老化的影响。用茯苓提取液(100400 g/mL)处理由H2O2试剂诱导的Hs68人真
25、皮成纤维细胞氧化模型,Western Blot实验结果表明:茯苓能降低ROS水平,减少MMP、炎症标志物(如IL-6、TNF-、CRP等)和MAPK激酶的产生,即在H2O2诱导的皮肤老化人真皮成纤维细胞中表现出抗氧化活性,可作为一种潜在的抗氧化护肤类成分。2.2.3 白及白及Bletilla striata(Thunb.)Reichb.f.作为一味传统中药,其抗菌作用较强,毒副作用较小,且具有消炎止痒、解热解毒的功能。Li等44在报道中指出白及多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)是一种高黏度的葡甘露聚糖,并具有一定的抗氧化活性。在抗氧化活性实验中,BS
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