中药和其制剂分析概论讲义.ppt
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1、中药和其制剂分析概论中药和其制剂分析概论第一节第一节 概述概述一、中药特色与分析特点一、中药特色与分析特点(一)中药及其制剂的生产和使用有中医理(一)中药及其制剂的生产和使用有中医理论的指导论的指导 整体观是中医理论体系中的重要概念,整体观是中医理论体系中的重要概念,从中药的药性理论到组方的君臣佐使,无从中药的药性理论到组方的君臣佐使,无不体现中医整体观和辩证施治的理论原则。不体现中医整体观和辩证施治的理论原则。(二)中药及制剂的质量有多环节多因素的(二)中药及制剂的质量有多环节多因素的影响影响中药材的种类繁多、成分复杂、产地分散,加上中药材的种类繁多、成分复杂、产地分散,加上生长环境、采收季
2、节、加工炮制等因素,造成其生长环境、采收季节、加工炮制等因素,造成其所含化学成分及临床疗效的差异,如党参在我国所含化学成分及临床疗效的差异,如党参在我国有有39种之多。种之多。中药制剂又收到生产工艺,包装运输,储藏等因中药制剂又收到生产工艺,包装运输,储藏等因素的影响,质量控制的环节更为复杂,如板蓝根素的影响,质量控制的环节更为复杂,如板蓝根颗粒有颗粒有700多产家生产出多产家生产出1200多种药品;复方丹参多种药品;复方丹参片片600多产家生产出多产家生产出800多种药品。多种药品。1、同一植物化学成分复杂、同一植物化学成分复杂 柴柴胡胡:挥挥发发油油、柴柴胡胡醇醇、油油酸酸、亚亚麻麻酸酸、
3、棕棕榈榈酸酸、硬硬脂脂酸酸、廿廿四四酸酸、葡葡萄萄糖糖、-菠菠菜菜甾甾醇醇、7-豆豆甾甾烯烯醇醇、22-豆豆甾甾烯烯醇醇、豆豆甾甾醇醇、侧侧金金盏盏花花醇醇、白白芷芷素素及及皂皂甙甙等等。皂皂甙甙中中有有柴柴胡胡皂皂甙甙a、c、d,柴柴胡胡甙甙元元F、E、G,龙龙吉吉甙甙元。元。(三)中药及其制剂有复杂多变的特点(三)中药及其制剂有复杂多变的特点第一节第一节 概述概述1、化学成分复杂、化学成分复杂 小小柴柴胡胡汤汤:柴柴胡胡、黄黄芩芩、人人参参、甘甘草草、生生姜姜、大枣、半夏。大枣、半夏。2.不同来源原材料差异大不同来源原材料差异大 柴胡:北柴胡、狭叶柴胡、金黄柴胡、大柴胡:北柴胡、狭叶柴胡、
4、金黄柴胡、大叶柴胡、长茎柴胡等叶柴胡、长茎柴胡等 柴胡:伞形科柴胡:伞形科 银柴胡:石竹科银柴胡:石竹科 影响因素:产地、生长环境、药用部位、影响因素:产地、生长环境、药用部位、采收季节、加工方法采收季节、加工方法3、同样的药物在不同处方中的作用不同、同样的药物在不同处方中的作用不同 黄连上清丸:黄连为君药黄连上清丸:黄连为君药 安宫牛黄丸:黄连为臣药安宫牛黄丸:黄连为臣药4、制剂工艺不同,有效成分不同、制剂工艺不同,有效成分不同 丹参:丹参酮(脂溶性)丹参:丹参酮(脂溶性)丹酚酸丹酚酸B、丹参素(水溶性)、丹参素(水溶性)复方丹参片:乙醇、水提取复方丹参片:乙醇、水提取 复方丹参滴丸:水提取
5、复方丹参滴丸:水提取5、剂型繁多,辅料干扰大、剂型繁多,辅料干扰大 蜡丸蜡丸 蜂蜡蜂蜡 蜜丸蜜丸 蜂蜜蜂蜜 糊剂糊剂 糯米粉、黄米粉糯米粉、黄米粉 曲剂曲剂 发酵发酵 胶剂胶剂 豆油、黄酒、冰糖豆油、黄酒、冰糖6、杂质来源复杂、杂质来源复杂 非药用部分、泥沙非药用部分、泥沙 重金属、残留农药重金属、残留农药 霉变、虫蛀等产生的杂质霉变、虫蛀等产生的杂质 洗涤用水污染洗涤用水污染ChP2010一部正文分为药材和饮片、植物油脂和提取一部正文分为药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂。物、成方制剂和单味制剂。传统剂型:丸剂传统剂型:丸剂 散剂散剂 膏药膏药 酒剂酒剂 搽剂等搽剂等现代剂型:
6、口服液现代剂型:口服液 片剂片剂 软胶囊剂软胶囊剂 颗粒剂颗粒剂 滴丸滴丸剂剂 气雾剂喷雾剂气雾剂喷雾剂 注射剂注射剂等等二、中药及其制剂的分类与质量分析要点二、中药及其制剂的分类与质量分析要点(一)中药材(一)中药材和饮片和饮片药材是药材是药制剂的生产原料,是中药生产药制剂的生产原料,是中药生产过程中质量保证的首要环节。过程中质量保证的首要环节。饮片是指药材经过炮制后可直接用于中饮片是指药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产的处方药品。医临床或制剂生产的处方药品。显微鉴定是药材和饮片的特色鉴别方法。显微鉴定是药材和饮片的特色鉴别方法。(二)植物油脂和提取物(二)植物油脂和提取物是指从食物
7、、动物中制得的挥发油、油脂、是指从食物、动物中制得的挥发油、油脂、有效部位和成分。有效部位和成分。植物油脂和提取物大部分用于中药制剂的植物油脂和提取物大部分用于中药制剂的原料,一般是针对中药中的某一类或单一原料,一般是针对中药中的某一类或单一成分提取而得到。如人参总皂苷、丹参酮成分提取而得到。如人参总皂苷、丹参酮等,因此其分析方法和质量标准都是围绕等,因此其分析方法和质量标准都是围绕该类或该成分而建立的,强调方法的专属该类或该成分而建立的,强调方法的专属性。性。(三)成方制剂和单味制剂(三)成方制剂和单味制剂1 1、丸剂、丸剂 药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅药材细粉或药材提取物加适
8、宜的黏合剂或其他辅料制成球形或类球形制剂,分为蜜丸、水丸、水蜜丸、料制成球形或类球形制剂,分为蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸、蜡丸、微丸等。糊丸、浓缩丸、蜡丸、微丸等。2、散剂、散剂 一一种种或或多多种种药药材材混混合合制制成成的的粉粉末末状状制制剂剂,分内服和外用散剂。分内服和外用散剂。3、颗粒剂、颗粒剂 药药材材提提取取物物与与适适宜宜辅辅料料或或药药材材细细粉粉制制成成的的颗颗粒粒状状制制剂剂,分分为为可可溶溶性性颗颗粒粒剂剂、混混悬悬性性颗颗粒粒剂、泡腾性颗粒剂。剂、泡腾性颗粒剂。4、合剂与口服液、合剂与口服液 合剂:药材用水或其他溶剂,采用适宜方合剂:药材用水或其他溶剂,采用适宜方
9、法提取,经浓缩制成的内服液体制剂。法提取,经浓缩制成的内服液体制剂。单剂量合剂也可称为单剂量合剂也可称为“口服液口服液”5、其他中药制剂、其他中药制剂酒剂与酊剂酒剂与酊剂 酒剂酒剂:药材用蒸馏酒提取制成的澄清液:药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。体制剂。酊剂酊剂:药物用规定浓度的乙醇提取或溶:药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂。解而制成的澄清液体制剂。注射剂:注射剂:同化学药品,同化学药品,指纹图谱指纹图谱煎膏剂煎膏剂流浸膏剂与浸膏剂流浸膏剂与浸膏剂糖浆剂糖浆剂无植物组织与细胞,故无显微鉴别特征无植物组织与细胞,故无显微鉴别特征片剂片剂 药药材材提提取取物物加加药药材材细细粉
10、粉或或药药材材细细粉粉与与适适宜宜辅辅料料混混匀匀压压制制而而成成的的园园片片状状或或异异形形片片状状的的制制剂剂,分为浸膏片、半浸膏片和全粉片。分为浸膏片、半浸膏片和全粉片。胶囊剂胶囊剂 药药材材用用适适宜宜方方法法加加工工后后,加加入入适适宜宜辅辅料料填填充充于于空空心心胶胶囊囊或或密密封封于于软软质质囊囊材材中中的的制制剂剂。可可分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊。分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊。气体制剂气体制剂 气雾剂:药材提取物、药材细粉与气雾剂:药材提取物、药材细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中。装置的耐压容器中。喷雾剂:不含抛射剂,
11、借助手动泵的喷雾剂:不含抛射剂,借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出。喷出。1.中药材取样法中药材取样法 (1)外观检查)外观检查 (2 2)从同批药材包件中抽取样品的原则从同批药材包件中抽取样品的原则 (3 3)取样部位、取样量取样部位、取样量 (4 4)四分法取样四分法取样 (5 5)最终抽取样品量最终抽取样品量三三 样品制备方法样品制备方法(一)取样与样品保存:均匀、合理(一)取样与样品保存:均匀、合理2.中药制剂取样法中药制剂取样法 (1)粉状制剂:)粉状制剂:100g;四分法;四分法(2 2)液体制剂:液体制剂:200ml(摇匀)(摇匀
12、)(3 3)固固体体中中成成药药:片片剂剂200片片;丸丸剂剂10丸丸;胶胶囊囊20个,取内容物个,取内容物100g(4 4)注射剂:取样注射剂:取样2次次样品提取方法样品提取方法 1、萃取法、萃取法 2、冷浸法、冷浸法 3、回流提取法、回流提取法 4、连续回流提取法、连续回流提取法 5、水蒸气蒸馏法、水蒸气蒸馏法 6、超声提取法、超声提取法 7、超临界流体萃取法、超临界流体萃取法 (二)样品提取与纯化方法(二)样品提取与纯化方法(一)提取方法(一)提取方法 1、超声提取法、超声提取法 超声波在液体中以疏密相间的形式向物体辐射,超声波在液体中以疏密相间的形式向物体辐射,出现出现“空化空化”现象
13、(气泡的形成、生长及破裂现象。现象(气泡的形成、生长及破裂现象。简便、省时、提取率高简便、省时、提取率高 (一)提取方法(一)提取方法2、萃取法、萃取法 (一)提取方法(一)提取方法 2、萃取法、萃取法 (1)萃取溶剂的选择)萃取溶剂的选择 正丁醇正丁醇 用于皂苷类用于皂苷类 醋酸乙酯醋酸乙酯 用于黄酮类用于黄酮类 氯仿氯仿 用于生物碱类用于生物碱类 乙醚、石油醚乙醚、石油醚 用于挥发油用于挥发油 (一)提取方法(一)提取方法 2、萃取法、萃取法 (2)水相)水相pH的选择的选择 酸性成分酸性成分比其比其pKa低低12个个pH单位单位 碱性成分碱性成分比其比其pKa高高12个个pH单位单位(一
14、)提取方法(一)提取方法 2、萃取法、萃取法 (3)仪器和提取次数)仪器和提取次数 分液漏斗分液漏斗鉴别鉴别1次次含量测定含量测定 3 4次次(一)提取方法(一)提取方法2、萃取法、萃取法 (4)酒剂和酊剂)酒剂和酊剂先挥去乙醇先挥去乙醇 (5)防止和消除乳化)防止和消除乳化(一)提取方法(一)提取方法3、回流提取法、回流提取法 样品置有机溶剂中加热回流提取样品置有机溶剂中加热回流提取 (一)提取方法(一)提取方法 4、连续回流提取法、连续回流提取法 (一)提取方法(一)提取方法 5、水蒸气蒸馏法、水蒸气蒸馏法 适用于具挥发性的可随水蒸气蒸出的组分的测定适用于具挥发性的可随水蒸气蒸出的组分的测
15、定 (一)提取方法(一)提取方法6、超临界流体萃取法、超临界流体萃取法 超超临临界界流流体体:是是一一种种处处于于超超临临界界点点之之上上的的流流体体,是是介介于于气气体体与与液液体体之之间间的的一一种种物物相相,兼兼有有气气体与液体的一些特性。体与液体的一些特性。超临界流体萃取与化学法萃取相比有以下优点:超临界流体萃取与化学法萃取相比有以下优点:(1)它它具具有有与与液液体体相相似似的的密密度度,因因而而具具有有与与液液体相似的较强的溶解能力;体相似的较强的溶解能力;(2)溶溶质质在在流流体体中中的的扩扩散散系系数数与与气气体体相相似似,具具有传质快,提取时间短的优点;有传质快,提取时间短的
16、优点;超临界流体萃取与化学法萃取相比有以下优点:超临界流体萃取与化学法萃取相比有以下优点:(3)超超临临界界流流体体的的表表面面张张力力为为零零,易易渗渗透透到到样样品品中,带走测定组分;中,带走测定组分;(4)超超临临界界流流体体在在通通常常状状态态下下为为气气体体,萃萃取取后后溶溶剂剂可变成气体而逸出,易达到浓集的目的;可变成气体而逸出,易达到浓集的目的;(5)CO2是一种不活泼的气体是一种不活泼的气体,萃取过程不发生萃取过程不发生化学反应,且属于不燃性气体,无味、无臭、无化学反应,且属于不燃性气体,无味、无臭、无毒,故安全性好;毒,故安全性好;(6)CO2价价格格便便宜宜,纯纯度度高高,
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