PPT医学课件药物合成技术讲义.ppt
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1、一、什么是药物?药物的作用?1 1、凡能用于疾病的预防、治疗与诊断,以及能使机体的功、凡能用于疾病的预防、治疗与诊断,以及能使机体的功能发生某种变化的物质,都称为药物。能发生某种变化的物质,都称为药物。1 1、按照药物的作用分类、按照药物的作用分类预防药预防药治疗治疗药药诊断诊断药药保健保健药药二、药物的分类?2 2、药物的作用:、药物的作用:(1 1)对疾病预防、治疗、诊断)对疾病预防、治疗、诊断(2 2)调节机体的生理功能及保健)调节机体的生理功能及保健2 2、按作用对象可分为、按作用对象可分为医医 药药农农 药药兽兽 药药3 3、按来源及性质可分为、按来源及性质可分为化学药物化学药物生物
2、药物生物药物天然药物和中药天然药物和中药化学药物:化学药物:是指经过一系列的化学合成和物理处理过程制得是指经过一系列的化学合成和物理处理过程制得 的化学物质。的化学物质。生物药物:生物药物:是指包括生物制品在内的生物体的代谢产物或生是指包括生物制品在内的生物体的代谢产物或生 物体的某一组成部分,甚至是整个生物体内用作物体的某一组成部分,甚至是整个生物体内用作 诊断和治疗疾病的医药品。诊断和治疗疾病的医药品。半合成药物半合成药物:由已知具有一定基本结构的由已知具有一定基本结构的天然药物天然药物经化学结经化学结构改造和物理处理过程制得。构改造和物理处理过程制得。全合成药全合成药:由化学结构比较简单
3、的化工原料经过一系列化学由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。合成和物理处理过程制得。药品生产药品生产药物制剂生产药物制剂生产天然药物原料提取天然药物原料提取微生物的发酵微生物的发酵化学药物原料合成化学药物原料合成半合成半合成全合成全合成原料药物生产原料药物生产三、药品生产的内容?第一节、药物合成技术的研究对象和内容第一节、药物合成技术的研究对象和内容一、研究对象一、研究对象 药物合成技术是研究药物的药物合成技术是研究药物的合成路线合成路线、合成原理合成原理、工业工业生产过程生产过程及及实现过程最优化实现过程最优化的一般途径和方法的一门学科。的一般途径和方法的一门学
4、科。二、研究的具体内容二、研究的具体内容1 1、开发新药、开发新药筛选原料筛选原料先导化合物先导化合物目标化合物目标化合物最佳的有效化合物最佳的有效化合物合成合成筛选筛选有效化合物有效化合物药效学药效学毒理学毒理学药物剂型药物剂型药代动力学药代动力学生物利用度生物利用度化学稳定性化学稳定性药理学药理学药剂学药剂学具有一定生理活性、可作为结具有一定生理活性、可作为结构改造的模型,从而获得预期构改造的模型,从而获得预期药理作用的药物。药理作用的药物。2 2、改进生产工艺、改进生产工艺针对问题针对问题:产品收率、三废治理、经济效益等。:产品收率、三废治理、经济效益等。3 3、合成方法评价、合成方法评
5、价评价合成方法优劣的最主要和最直接标准评价合成方法优劣的最主要和最直接标准:反应步数反应步数、反应总收率反应总收率生产上常用的评价参数:生产上常用的评价参数:转化率转化率反应消耗反应消耗A A组分的量组分的量投入反应投入反应A A组分的量组分的量100%100%A A的转化率的转化率=对象对象:已投产的药物(产量大,应用广的药品)已投产的药物(产量大,应用广的药品)收率:某种收率:某种主要产物主要产物实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值。实际收得的量与投入原料计算的理论产量之比值。产物实际得量产物实际得量按某一主要原料计算的理论产量按某一主要原料计算的理论产量100%收率收率=产物收得量
6、折算成原料量产物收得量折算成原料量原料投入量原料投入量100%收率收率=选择性:各种主副产物中,主产物所占比例或百分率。选择性:各种主副产物中,主产物所占比例或百分率。收率收率=转化率转化率选择性选择性 主反应生成量折算成原料量主反应生成量折算成原料量反应消耗的原料量反应消耗的原料量100%选择性选择性=总收率:各步收率的连乘积。总收率:各步收率的连乘积。AABABCABCDABCDEABCDEFBC DEF总收率总收率=(90%)=(90%)5 5=59%=59%收敛法:收敛法:原料经两个或两个以上的反应平行进行,分别获得的产物再进原料经两个或两个以上的反应平行进行,分别获得的产物再进行进一
7、步反应的方法。行进一步反应的方法。AABABCDDEDEFBCEFABCDEF线性法:线性法:原料经连续的几步反应获得产物的方法。原料经连续的几步反应获得产物的方法。总收率总收率=(90%)=(90%)3 3=73%=73%4 4、安全生产和、安全生产和“三废三废”防治防治三、制药工业的特点三、制药工业的特点1 1、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快2 2、新药研究和开发投资大、周期长、新药研究和开发投资大、周期长3 3、高技术密度、高质量、高利润、高技术密度、高质量、高利润4 4、高安全性、高安全性5 5、环保要求、环保要求(一)国外新药合
8、成研究与动态(了解)国外新药合成研究与动态(了解)1988 19889898年的年的1010年时间,世界市场上上市了年时间,世界市场上上市了460460种新分种新分子本体,平均每年开发投资的近子本体,平均每年开发投资的近400400亿美元。在近年上市亿美元。在近年上市的新产品种中,抗感染药物、心血管药物、中枢神经系的新产品种中,抗感染药物、心血管药物、中枢神经系统用药,抗癌药物占主导地位。统用药,抗癌药物占主导地位。世界合成药物创新研究的动态与趋势如下世界合成药物创新研究的动态与趋势如下:四、合成新药研究的现状与发展动态四、合成新药研究的现状与发展动态四、合成新药研究的现状与发展动态四、合成新
9、药研究的现状与发展动态1 1、通过利用分子生物学、结构生物学、电子学、波谱学、化学、基通过利用分子生物学、结构生物学、电子学、波谱学、化学、基因重组、分子克隆、计算机(图形,计算,检索和处理技术)等技术,因重组、分子克隆、计算机(图形,计算,检索和处理技术)等技术,研究治疗靶点的生物靶分子的结构和功能,在此基础上通过对现有某研究治疗靶点的生物靶分子的结构和功能,在此基础上通过对现有某些药物小分子的结构进行修饰或设计新的药物小分子,并研究生物靶些药物小分子的结构进行修饰或设计新的药物小分子,并研究生物靶分子与药物小分子之间的相互作用,对这些修饰的或创新的药物小分分子与药物小分子之间的相互作用,对
10、这些修饰的或创新的药物小分子进行有目的筛选,从而发现新药,并对其进行系统的研究。子进行有目的筛选,从而发现新药,并对其进行系统的研究。2 2、利用组合化学方法发现新药、利用组合化学方法发现新药 化合物化合物A1A1AnAn与化合物与化合物B1B1BnBn的组合反应提供大量的分子化合物,的组合反应提供大量的分子化合物,利用高通量筛选,找出具有活性的化合物或化合物群,测定其结构再利用高通量筛选,找出具有活性的化合物或化合物群,测定其结构再批量合成,进而评价其药理活性。批量合成,进而评价其药理活性。优点优点:于可以用较短的时间合成大量不同结构的化合物,克服了过:于可以用较短的时间合成大量不同结构的化
11、合物,克服了过去只靠从动植物或微生物中分离提纯的天然产物作为药物先导结构的去只靠从动植物或微生物中分离提纯的天然产物作为药物先导结构的局限性,为发现药物先导结构提供了一种快捷的方法局限性,为发现药物先导结构提供了一种快捷的方法 4 4、继续对从动植物或微生物中提取分离的已确知化学结构的新化合继续对从动植物或微生物中提取分离的已确知化学结构的新化合物研究其化学合成。物研究其化学合成。5 5、研究开发先进的合成技术,如:声化学合成、微波化学合成、电研究开发先进的合成技术,如:声化学合成、微波化学合成、电化学合成、固相化反应、纳米技术、冲击波化学合成等先进的合化学合成、固相化反应、纳米技术、冲击波化
12、学合成等先进的合成技术,选择新型催化剂,研究环境友好合成工艺技术以及新型成技术,选择新型催化剂,研究环境友好合成工艺技术以及新型高效分离技术,用这些新的技术改造现有合成药物的生产工艺。高效分离技术,用这些新的技术改造现有合成药物的生产工艺。3 3、从现有的含有手性碳原子的未经拆分以外消旋体出售的药物为出从现有的含有手性碳原子的未经拆分以外消旋体出售的药物为出发点,进行发点,进行消旋拆分消旋拆分,分别对两种对映体的活性进行研究,选择,分别对两种对映体的活性进行研究,选择最具活性的对映体,再进行立体选择性合成或不对称合成或消旋最具活性的对映体,再进行立体选择性合成或不对称合成或消旋拆分研究。拆分研
13、究。面对世界的激烈竞争,国家已将开发具有自主知识产权,预防和面对世界的激烈竞争,国家已将开发具有自主知识产权,预防和临床疗效突出的新型化学合成药物、手性小分子药物、合成多肽药物、临床疗效突出的新型化学合成药物、手性小分子药物、合成多肽药物、核酸类药物及糖类药物及重大疾病防治药物的合成研究列入核酸类药物及糖类药物及重大疾病防治药物的合成研究列入中国当中国当前优先发展的高新技术产业重点领域指南前优先发展的高新技术产业重点领域指南中,国家科技部于中,国家科技部于199819981212月正式批准的第月正式批准的第1 1批批1515个国家重大基础性研究项目中就包括了个国家重大基础性研究项目中就包括了“
14、重要重要疾病创新药物先导结构的发现和优化疾病创新药物先导结构的发现和优化”项目。每个项目可支持项目。每个项目可支持3 35 5万万元,可见我国对创新药物研究的重视程度。元,可见我国对创新药物研究的重视程度。五、国内新药合成研究与动态(了解)五、国内新药合成研究与动态(了解)国内药物合成研究状况国内药物合成研究状况1 1、MEMETOO TOO 药物的仿制(全合成状态)药物的仿制(全合成状态)投入少、周期短、风险低、效益高投入少、周期短、风险低、效益高 2 2、天然化合物有效成分的结构修饰(半合成状态)、天然化合物有效成分的结构修饰(半合成状态)3 3、对国外专利已过期,但仍有发展前景的药物的仿
15、制及其、对国外专利已过期,但仍有发展前景的药物的仿制及其 合成工艺的创新和衍生物的设计合成(半合成状态)合成工艺的创新和衍生物的设计合成(半合成状态)4 4、现已着手活性对映体的立体选择性合成和不对称合成及、现已着手活性对映体的立体选择性合成和不对称合成及消旋化合物的拆分消旋化合物的拆分1.1.传统药物传统药物-药物研究的第一阶段药物研究的第一阶段 用用“神农尝百草神农尝百草”的方式发现治疗疾病的药物,可以看成是用人的方式发现治疗疾病的药物,可以看成是用人体作筛选模型,从自然界中发现治疗疾病物质,体作筛选模型,从自然界中发现治疗疾病物质,40%40%药物或其先导化药物或其先导化合物来自于天然产
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