临床药效学描述.ppt
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1、临床床药效学描述效学描述第一节第一节 药物对机体的作用药物对机体的作用药理效应药理效应 :兴奋兴奋 抑制抑制 药物作用选择性药物作用选择性 :2021/1/122药物作用的两重性药物作用的两重性 治疗作用 对因治疗 对症治疗 补充治疗 不良反响 ,副作用、毒性反响、后遗效应、停药反响 过敏反响、特异质反响、继发反响2021/1/123一、量一、量-效关系和量效曲线效关系和量效曲线定义:一定剂量范围内,药物药效的强弱与药物剂定义:一定剂量范围内,药物药效的强弱与药物剂量的大小或浓度的上下呈一定关系。量的大小或浓度的上下呈一定关系。量反响和量反响和 质反响质反响第第2节节 药物作用的药物作用的“量
2、的概念量的概念2021/1/1242021/1/1252021/1/126 1.最小有效量最小有效量 又称阈剂量又称阈剂量 2.最大效应最大效应,又称效能又称效能()3.效价强度效价强度量反响量效曲线提供的药效学参数量反响量效曲线提供的药效学参数2021/1/1272021/1/1281.半数有效量半数有效量 ,502.半数中毒量半数中毒量 ,503.半数致死量半数致死量 ,504.治疗指数治疗指数,5.平安范围平安范围():95 5 6.可靠平安系数可靠平安系数():1 99质反响量效曲线提供的药效学参数质反响量效曲线提供的药效学参数2021/1/1291005005050效应曲线效应曲线毒
3、性曲线毒性曲线1005005050A药药B药药955955A药与药与B药治疗指数药治疗指数()相等,问哪药更平安?相等,问哪药更平安?安全范围安全范围安全范围安全范围2021/1/1210二、时效关系与时效曲线二、时效关系与时效曲线2021/1/1211n在时效曲线图上可以得到以下信息:在时效曲线图上可以得到以下信息:n 1.起效时间起效时间n 2.最大效应时间最大效应时间n 3.疗效维持时间疗效维持时间 n 4.作用残留时间作用残留时间2021/1/1212第第3节节 药物特异性作用机制药物特异性作用机制-受体学说受体学说 一、受体的根本概念:一、受体的根本概念:受体是一类存在于细胞膜、胞浆
4、或细胞核内的功受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功能蛋白质,具有识别和结合特异性配体、介导细能蛋白质,具有识别和结合特异性配体、介导细胞信号转导并产生生物学效应的特性。胞信号转导并产生生物学效应的特性。与受体特异性结合的物质称为配体与受体特异性结合的物质称为配体()。2021/1/1213灵敏性对配体亲和力高灵敏性对配体亲和力高特异性对配体识别才能强特异性对配体识别才能强饱和性数量有限,同类配体竞争饱和性数量有限,同类配体竞争可逆性与配体的复合物可解离可逆性与配体的复合物可解离多样性亚型、分布多样性亚型、分布受体的特性受体的特性2021/1/1214二、受体与药物的互相作用及药物分类二、
5、受体与药物的互相作用及药物分类药物是否产生效应取决于:药物是否产生效应取决于:亲和力:药物与受体结合的才能亲和力:药物与受体结合的才能 内在活性:药物与受体结合后产生效应的才能内在活性:药物与受体结合后产生效应的才能根据亲和力和内在活性的不同药物分为:根据亲和力和内在活性的不同药物分为:冲动剂冲动剂 拮抗剂拮抗剂 部分冲动剂部分冲动剂 反向冲动剂反向冲动剂反向冲动剂:药物与受体结合后引起受体构型变反向冲动剂:药物与受体结合后引起受体构型变 化,激起与原来冲动药相反的生理效应。化,激起与原来冲动药相反的生理效应。2021/1/1215三、受体冲动药激活受体产生效应的过程三、受体冲动药激活受体产生
6、效应的过程 A.有的是影响细胞膜上的离子通道,使胞内相应离子的浓度发有的是影响细胞膜上的离子通道,使胞内相应离子的浓度发生改变;生改变;B.有的是通过与有的是通过与G蛋白偶联而激活膜上的某些酶,由此生成或蛋白偶联而激活膜上的某些酶,由此生成或释出新的活性物质,进而影响胞内多种活性蛋白质的活性,释出新的活性物质,进而影响胞内多种活性蛋白质的活性,继续传导信息;继续传导信息;C.有的受体本身包含某种酶,受体冲动后可直接激活这些酶而有的受体本身包含某种酶,受体冲动后可直接激活这些酶而转导信息;转导信息;D.还有的是通过调节基因转录,影响特异活性蛋白质的生成;还有的是通过调节基因转录,影响特异活性蛋白
7、质的生成;2021/1/1216 1.受体拮抗药受体拮抗药 (1)竞争性拮抗药竞争性拮抗药 a.阈剂量增加阈剂量增加 b.曲线平行右移曲线平行右移 c.最大效应不变最大效应不变(2)非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药 a.阈剂量增加阈剂量增加 b.曲线不平行右移曲线不平行右移 c.最大效应降低最大效应降低四、受体拮抗药和部分冲动药四、受体拮抗药和部分冲动药2021/1/1217竞争性拮抗药竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药 冲动药冲动药 药物的对数浓度药物的对数浓度 最大效应最大效应%2021/1/122021/1/121818 2受体部分冲动药受体部分冲动药 临临床床用用药药时时如如将将作
8、作用用于于同同一一机机制制或或同同一一受受体体的的二二药药同同用用,则则可可能能发发生生与与此此相相类类似似的拮抗现象的拮抗现象2021/1/1219五、受体的反向冲动药五、受体的反向冲动药n-肾上腺受体和苯二氮卓受体等,在一般情肾上腺受体和苯二氮卓受体等,在一般情况下存在两种状态的构型:况下存在两种状态的构型:n小部分处于易激活状态小部分处于易激活状态(R*)n大部分处于非激活状态大部分处于非激活状态(R)2021/1/1220这类受体的三类配体物质这类受体的三类配体物质n冲动药能与冲动药能与R*结合,除能激发生理效应外,还使结合,除能激发生理效应外,还使R*的稳定性增强,从而使动态平衡向的
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