神经系统药理概论ppt课件.ppt

1第二章第二章 作用于外周神作用于外周神经系系统的的药物物一、一、传出神出神经系系统药理理传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统Lecture 41.2神神经系系统的的结构与功能构与功能Lecture 42.3Lecture 43.4自主神自主神经系系统1.自主神自主神经系系统的的组成成中枢部分中枢部分下丘下丘脑hypothalamus脑干干brain stem脊髓脊髓spinal cord外周部分外周部分Peripheral components交感神交感神经sympathetic nerves副交感神副交感神经parasympathetic nervesLecture 44.5节后后纤维节前前纤维自主神自主神经通路通路交感、副交感神交感、副交感神经自中枢神自中枢神经系系统发出后，要出后，要经过神神经节中的突触更中的突触更换神神经元，然后到达所支配的器官。元，然后到达所支配的器官。Lecture 45.6化学突触化学突触电突触突触Lecture 46.运运动神神经系系统自中枢神自中枢神经系系统发出后，中途不更出后，中途不更换神神经元，直接到达所要支配的骨骼肌。元，直接到达所要支配的骨骼肌。无无节前前节后后纤维之分之分主要是支配骨骼肌，主要是支配骨骼肌，维持正常的运持正常的运动、呼吸和姿呼吸和姿势。Lecture 47.8二、二、传出神出神经系系统的的递质和受体和受体 传出神出神经的主要的主要递质 递质：当神：当神经冲冲动传递到神到神经末梢末梢时，在突触部位从末，在突触部位从末梢梢释放出化学放出化学传递物，称物，称为递质 乙乙酰胆碱胆碱-ACh（胆碱神（胆碱神经递质）儿茶酚胺儿茶酚胺类 去甲去甲肾上腺素上腺素-NE 多巴胺多巴胺-DA Lecture 48.9乙乙酰胆碱的合成胆碱的合成:原料：胆碱、乙原料：胆碱、乙酰辅酶A催化催化酶：胆碱乙：胆碱乙酰转移移酶Chat部位：神部位：神经末梢末梢贮存：囊泡存：囊泡 胆碱乙胆碱乙酰辅化化酶乙乙酰胆碱胆碱原料：胆碱、乙原料：胆碱、乙酰辅酶ALecture 49.10去甲去甲肾上腺素的合成上腺素的合成:原料：酪氨酸原料：酪氨酸催化催化酶：酪氨酸：酪氨酸羟化化酶、多巴胺、多巴胺羟化化酶。主要部位：神主要部位：神经末梢末梢贮存：囊泡（大、小）存：囊泡（大、小）Lecture 410.11原料：酪氨酸原料：酪氨酸催化催化酶：酪氨酸：酪氨酸羟化化酶、多巴胺、多巴胺羟化化酶。主要部位：神主要部位：神经末梢末梢贮存：囊泡（大、小）存：囊泡（大、小）多巴脱多巴脱羧酶原料：酪氨酸原料：酪氨酸酪氨酸酪氨酸羟化化酶多巴胺多巴胺羟化化酶去甲去甲肾上腺素上腺素NA的生物合成的生物合成食物中的食物中的络氨酸从血液氨酸从血液进入神入神经元元 络氨酸氨酸羟化化酶多巴多巴 多巴脱多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺（进入囊泡）入囊泡）多巴胺多巴胺-羟化化酶 NALecture 411.12传出神出神经分分类胆碱能神胆碱能神经：神：神经末梢末梢释放乙放乙酰胆碱的神胆碱的神经纤维1.全部交感神全部交感神经和副交感神和副交感神经的的节前前纤维；2.全部副交感神全部副交感神经的的节后后纤维；3.运运动神神经；4.极少数交感神极少数交感神经的的节后后纤维5.支配支配肾上腺髓上腺髓质的交感的交感纤维去甲去甲肾上腺素能神上腺素能神经：神神经末梢末梢释放去甲放去甲肾上上腺素的神腺素的神经纤维几乎全部交感神几乎全部交感神经的的节后后纤维Lecture 412.13传出神出神经系系统的受体的受体根据根据递质分分类：1.胆碱受体胆碱受体2.肾上腺素受体上腺素受体 根据位置：根据位置：1.突触后受体突触后受体2.突触前受体突触前受体Lecture 413.乙乙酰胆碱受体胆碱受体:烟碱烟碱NicotineN受体：受体：位于神位于神经节的的N1受体受体 位于神位于神经肌肉接肌肉接头的的N2受体受体毒蕈碱毒蕈碱muscarinicM受体受体M1,M2 位于腺体、平滑肌、心位于腺体、平滑肌、心脏等等14Lecture 414.肾上腺素受体：上腺素受体：受体受体 1：位于血管平滑肌：位于血管平滑肌 2：位于：位于NA神神经突触前膜突触前膜受体受体 1：心：心脏、脂肪、脂肪 2：支气管、血管平滑肌：支气管、血管平滑肌Lecture 415.16受体激受体激动后的信息后的信息传递机制机制1.含离子通道的受体：含离子通道的受体：（1）N受体受体Na通道通道2.G蛋白偶蛋白偶联受体：（受体：（M）（1）：激活腺苷酸：激活腺苷酸环化化酶（2）1：抑制腺苷酸抑制腺苷酸环化化酶（3）2：激活：激活钙和肌醇磷脂代和肌醇磷脂代谢 调节离子通道离子通道-Ca通道通道（4）M：激活：激活钙和肌醇磷脂代和肌醇磷脂代谢 激活激活鸟苷酸苷酸环化化酶Lecture 416.17三三 传出神出神经系系统药物作用方式和分物作用方式和分类药物作用方式：物作用方式：1.作用与受体：激作用与受体：激动剂 拮抗拮抗剂（阻断（阻断剂）2.影响影响递质：影响：影响递质的合成和的合成和转化化 影响影响递质的的转运和运和贮存存Lecture 417.18影响影响递质的合成的合成抑制抑制递质的的释放放促促进递质的的释放放抑制抑制递质的的摄取取影响影响递质的的贮存存Lecture 418.19传出系出系统药物分物分类激激动药 胆碱受体激胆碱受体激动剂 拟胆碱胆碱药 胆碱胆碱酯酶抑制抑制药 肾上腺素受体激上腺素受体激动剂拮抗拮抗药 胆碱受体阻断胆碱受体阻断药 抗胆碱抗胆碱药 胆碱胆碱酯酶复活复活药 肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药 去甲去甲肾上腺素神上腺素神经阻滞阻滞药第二节第三节第四节Lecture 419.第二第二节 拟胆碱胆碱药胆碱受体激胆碱受体激动药：是一：是一类选择性地与胆性地与胆碱受体碱受体结合，激合，激动胆碱受体，胆碱受体，产生与生与递质ACh相似作用的相似作用的药物。物。M、N受体激受体激动药M受体激受体激动药N受体激受体激动药Lecture 420.一、一、M、N受体激受体激动药既能激既能激动M胆碱受体，又能激胆碱受体，又能激动N胆碱胆碱受体受体 乙乙酰胆碱胆碱 卡巴胆碱卡巴胆碱Lecture 421.22乙酰胆碱的合成:原料：胆碱、乙原料：胆碱、乙酰辅酶A催化催化酶：胆碱乙：胆碱乙酰转移移酶Chat部位：神部位：神经末梢末梢贮存：囊泡存：囊泡 胆碱乙胆碱乙酰辅化化酶乙乙酰胆碱胆碱原料：胆碱、乙原料：胆碱、乙酰辅酶ALecture 422.乙酰胆碱M样作用：（毒蕈碱作用：（毒蕈碱样作用）作用）注射小注射小剂量量ACh能激能激动M胆碱受体，胆碱受体，产生与生与兴奋胆碱神胆碱神经节后后纤维相似的作用，相似的作用，引起心率减慢、血管舒引起心率减慢、血管舒张、血、血压下降、支下降、支气管和胃气管和胃肠道平滑肌道平滑肌兴奋、瞳孔括、瞳孔括约肌和肌和睫状肌收睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。以及腺体分泌增加等。Lecture 423.N样作用（烟碱作用（烟碱样作用）作用）注射注射剂量稍大量稍大时，ACh激激动N胆碱受体，胆碱受体，产生与生与兴奋全部自主神全部自主神经节和运和运动神神经相相似的作用，似的作用，还能能兴奋肾上腺髓上腺髓质的嗜的嗜铬组织，使之，使之释放放AD。Lecture 424.二、二、M受体激受体激动药M胆碱受体激胆碱受体激动药是一是一类选择性作用于性作用于节后胆碱神后胆碱神经所支配效所支配效应器的器的M胆碱受胆碱受体，体，产生与生与节后胆碱神后胆碱神经兴奋相似的相似的药物。物。Lecture 425.26毛果芸香碱毛果芸香碱 pilocarpine1.化学：叔胺、水溶液化学：叔胺、水溶液稳定定2.药理作用：激理作用：激动M受体，表受体，表现M样作用作用（1）眼：）眼：缩瞳、降低眼内瞳、降低眼内压、调节痉挛（2）腺体：分泌增加）腺体：分泌增加（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收缩3.临床床应用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、维 持持较久。注意久。注意压迫内眦，避免吸收迫内眦，避免吸收 致全身不良反致全身不良反应。（1）青光眼）青光眼（2）缩瞳瞳Lecture 426.27烟碱：作用于烟碱：作用于N1、N2受体。小受体。小剂量激量激动，大，大剂量量 阻断。阻断。山梗菜碱：山梗菜碱：N1受体激受体激动作用。主要用作呼吸作用。主要用作呼吸兴奋剂三、三、N胆碱受体激胆碱受体激动剂Lecture 427.28胆碱胆碱酯酶抑制抑制药与胆碱与胆碱酯酶结合，减少乙合，减少乙酰胆碱的降解，提高突胆碱的降解，提高突触部位乙触部位乙酰胆碱大量堆胆碱大量堆积，增，增强乙乙酰胆碱的作胆碱的作用（用（强度和度和时程）程）Lecture 428.29胆碱胆碱酯酶抑制抑制药分分类易逆性胆碱易逆性胆碱酯酶抑制抑制药：以外周作用以外周作用为目的：目的：代表代表药新斯的明，主要新斯的明，主要用于重症肌无力用于重症肌无力以中枢作用以中枢作用为目的：代目的：代表表药多奈多奈哌齐，主要用于，主要用于老年性痴呆老年性痴呆难逆性胆碱逆性胆碱酯酶抑制抑制药：有机磷：有机磷：农药和和军事毒事毒剂氨基甲酸氨基甲酸酯类：农药Lecture 429.30一、易逆性胆碱一、易逆性胆碱酯酶抑制抑制剂新斯的明新斯的明化学和化学和药动学：具季胺基学：具季胺基团吸收少、不易透吸收少、不易透过血血脑屏障屏障药理作用机制：理作用机制：（1）可逆抑制）可逆抑制AChE（与其与其结合合时间长于于Ach）。）。（2）直接作用与）直接作用与N2受体。受体。药理作用表理作用表现：骨骼肌作用最：骨骼肌作用最强，胃，胃肠道和膀胱道和膀胱平滑肌作用平滑肌作用较强，其他作用，其他作用较弱。弱。临床床应用：重症肌无力、用：重症肌无力、手手术后腹气后腹气胀及尿潴留、及尿潴留、阵发性室上性心性室上性心动过速速不良反不良反应：胆碱能：胆碱能过度度兴奋禁忌症：支气管哮喘、机械性禁忌症：支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞梗阻、尿路梗塞Lecture 430.31二、二、难逆性胆碱逆性胆碱酯酶抑制抑制剂有机磷酸有机磷酸酯化学和化学和药动学：学：酯类易吸收、代易吸收、代谢转化氧化化氧化 增毒增毒(一般情况）一般情况），水解解毒。水解解毒。药理作用机制：不可逆抑制理作用机制：不可逆抑制AChE？！？！中毒表中毒表现：（1）M样作用症状：眼、口、呼吸道、消化道、作用症状：眼、口、呼吸道、消化道、心血管心血管（2）N样作用症状：神作用症状：神经肌肉作用、神肌肉作用、神经节（3）中枢作用）中枢作用解救原解救原则：清除毒物、胆碱：清除毒物、胆碱酯酶复活复活剂、抗胆碱、抗胆碱药Lecture 431.32 胆碱胆碱酯酶复活复活药能使被有机磷酸能使被有机磷酸能使被有机磷酸能使被有机磷酸酯酯累抑制的胆碱累抑制的胆碱累抑制的胆碱累抑制的胆碱酯酶酯酶恢复活性的恢复活性的恢复活性的恢复活性的药药物。物。物。物。常用：碘解磷定常用：碘解磷定常用：碘解磷定常用：碘解磷定 氯氯磷定磷定磷定磷定Lecture 432.33碘解磷定碘解磷定PAMI化学和化学和药动学：学：肟（=NOH）结构，含季胺基构，含季胺基团不易吸收、不易透不易吸收、不易透过血血脑屏障，屏障，t1/2短。短。药理作用机制：理作用机制：（1）使磷从磷）使磷从磷酰化胆碱化胆碱酯酶解离，复活胆碱解离，复活胆碱酯酶。（2）直接直接结合有机磷。合有机磷。（3）大）大剂量阻断神量阻断神经肌肉接肌肉接头，抑制胆碱，抑制胆碱酯酶。应用：有机磷中毒用：有机磷中毒（1）早期重复、足量使用）早期重复、足量使用（2）与抗胆碱）与抗胆碱药联合使用合使用 换代代产品品氯磷定磷定Lecture 433.34 第三第三节 胆碱受体阻断胆碱受体阻断药Lecture 434.35胆碱受体阻断胆碱受体阻断药 1.M受体阻断受体阻断药 天然的阿托品天然的阿托品类生物碱：生物碱：阿托品、阿托品、东莨菪碱等莨菪碱等 人工合成代用品：人工合成代用品：后后马托品和普托品和普鲁本辛等。本辛等。2.N受体阻断受体阻断药:N1受体阻断受体阻断药（植物神（植物神经节阻断阻断药）：）：阿方那特即咪阿方那特即咪噻吩和美加明等吩和美加明等 N2受体阻断受体阻断药（骨骼肌松弛（骨骼肌松弛药）：）：琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮琥珀胆碱、筒箭毒碱、泮库溴溴铵等等Lecture 435.36一、一、M受体阻断受体阻断药一、托品一、托品类生物碱生物碱代表代表药阿托品（阿托品（atropine）随随剂量增加依次出量增加依次出现腺体分泌减少腺体分泌减少,瞳孔散大瞳孔散大,调节麻痹麻痹,解除平滑肌解除平滑肌痉挛;心率加快心率加快,大大剂量中枢量中枢兴奋。1作用与用途作用与用途 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌.用于盗汗、用于盗汗、流涎和麻醉前流涎和麻醉前给药。眼睛眼睛 散瞳散瞳 用于用于检查眼底、虹膜睫状体炎眼底、虹膜睫状体炎 眼内眼内压升高升高 系不良反系不良反应 调节麻痹用于麻痹用于验光光 松弛胃松弛胃肠、膀胱等平滑肌、膀胱等平滑肌:主要用于内主要用于内脏绞痛。胆痛。胆绞 痛需配用度冷丁。痛需配用度冷丁。Lecture 436.37心心脏:低低剂量作用于量作用于节后后纤维的的M1。治治疗量量时可可兴奋迷走中枢迷走中枢,使心率减慢。使心率减慢。大大剂量使心率快，治量使心率快，治疗心心动过缓和房室和房室传导阻滞阻滞血管血管:大大剂量量扩张血管血管,改善微循改善微循环,治治疗感染性休克感染性休克中枢作用中枢作用:治治疗量作用不明量作用不明显，大，大剂量引起不良反量引起不良反应。综合作用治合作用治疗有机磷酸有机磷酸酯类引起的中毒引起的中毒2常常见的不良反的不良反应是口干、是口干、视近物模糊等近物模糊等3注意：注意：治治疗休克休克时要要补充血容量充血容量体温在体温在39以上以上,用阿托品前要先降温用阿托品前要先降温前列腺肥大、青光眼及有眼前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者升高者应禁用禁用Lecture 437.38 东莨菪碱（莨菪碱（scopolamine）外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似,中枢作用表中枢作用表现为小小剂量量镇静静,大大剂量催眠量催眠.主要用于麻醉前主要用于麻醉前给药、震、震颤麻痹、防麻痹、防晕止吐和感染性休克止吐和感染性休克 山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine）天然品）天然品654,人工合成品人工合成品654-2 作用于阿托品相似。作用于阿托品相似。解解痉作用作用选择性高性高,抑制唾液分泌和抑制唾液分泌和扩瞳作用瞳作用为阿托品阿托品1/201/10 中枢中枢兴奋作用很弱。作用很弱。主要用于感染性休克和胃主要用于感染性休克和胃肠绞痛。痛。Lecture 438.39二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品 1合成合成扩瞳瞳药：后：后马托品。托品。2合成解合成解痉药：季胺季胺类解解痉药溴丙胺太林（普溴丙胺太林（普鲁本辛）本辛）叔胺叔胺类解解痉药贝那替秦（胃复安）那替秦（胃复安）双双环胺（双胺（双环维林）林）Lecture 439.40 二、二、N受体阻断受体阻断药N1胆碱受体阻断胆碱受体阻断药-神神经节阻断阻断药N1胆碱受体阻断胆碱受体阻断药能能选择性的与神性的与神经节细胞的胞的N1胆碱胆碱受体受体结合，合，竞争性地阻止争性地阻止ACh与与N1受体受体结合，从而阻合，从而阻断了神断了神经冲冲动在神在神经节中的中的传递。美加明和咪美加明和咪噻吩等，作吩等，作为抗高血抗高血压药物，用于治物，用于治疗高血高血压危象。危象。作用广作用广副作用多副作用多强度不易控制度不易控制Lecture 440.41 N2胆碱受体阻断胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛骨骼肌松弛药一、除极化型肌松一、除极化型肌松药：兴奋兴奋后抑制（脱敏）后抑制（脱敏）琥珀琥珀酰胆碱（胆碱（succinylchline，司可林，司可林，scoline）作用快而短作用快而短暂适用于气管内插管、气管适用于气管内插管、气管镜、食管、食管镜等短等短时操作，操作，也可静滴用作全麻也可静滴用作全麻时的的辅助助药过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱 酯酶，从而加，从而加强和延和延长琥珀胆碱的作用琥珀胆碱的作用特特别注意：注意：遗传性假性胆碱性假性胆碱酯酶缺乏者使用有生缺乏者使用有生 命危命危险Lecture 441.42二、非除极化型肌松二、非除极化型肌松药（竞争性肌松争性肌松药）阻断阻断N2受体，作用是可逆的受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarine）依次松弛依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋部、四肢、躯干、肋间及膈肌及膈肌 大大剂量也可阻断神量也可阻断神经节及促及促进组胺胺释放放 用于外科手用于外科手术，作，作为全身麻醉的全身麻醉的辅助助药 中毒后用新斯的明解救中毒后用新斯的明解救Lecture 442.第四节 肾上腺素受体激动剂一、,受体激动药肾上腺素（AD）：肾上腺髓质的主要激素多巴胺（DA）：NA生物合成前体 Lecture 443.4444肾上腺素上腺素药理作用理作用 激激动,两种受体两种受体1.心心脏 强效心效心脏兴奋药（激（激动1）2.血管血管 收收缩（激（激动）,舒舒张（激（激动2）冠状血管舒冠状血管舒张（腺苷）（腺苷）3.血血压 小小剂量：收量：收缩压，舒，舒张压 大大剂量：收量：收缩压，舒，舒张压4.支气管支气管 舒舒张（激（激动2）5.代代谢 提高机体代提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解，增加糖原、脂肪分解Lecture 444.4545肾上腺素上腺素临床床应用用1.心跳心跳骤停停2.过敏性休克敏性休克 首首选3.支气管哮喘支气管哮喘4.与局麻与局麻药配伍及局部止血配伍及局部止血不良反不良反应 高血高血压、心律失常等、心律失常等禁忌禁忌证 高血高血压 器器质性心性心脏病等病等Lecture 445.4646多巴胺（多巴胺（dopamine）药动学学口服无效，静脉口服无效，静脉给药，体内迅速被，体内迅速被MAO和和COMT破坏，持效破坏，持效短；不易透短；不易透过血血脑屏障屏障药理作用理作用 激激动DA,1受体受体1.心心脏 激激动1，心肌收，心肌收缩加加强2.血管和血血管和血压 激激动，收，收缩皮肤，粘膜皮肤，粘膜 激激动 DA,1，舒，舒张 肾、肠系膜和冠状血管系膜和冠状血管3.肾脏 小小剂量量 肾血管舒血管舒张（DA-R）大大剂量量 肾血管收血管收缩（-R）Lecture 446.4747多巴胺（多巴胺（dopamine）临床床应用用1.休克休克2.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHF）3.急性急性肾功能衰竭（功能衰竭（ARF）不良反不良反应恶心、呕吐（心、呕吐（较轻）Lecture 447.4848麻黄碱麻黄碱特点特点1.性性质稳定，口服有效，能定，口服有效，能透透过血血脑屏障屏障；2.拟肾上腺素，作用弱而持久；上腺素，作用弱而持久；3.中枢中枢兴奋作用作用较显著；著；4.易易产生快速耐受性。生快速耐受性。Lecture 448.4949麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）临床床应用用1.支气管哮喘支气管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血防止某些低血压状状态4.缓解解荨麻疹和血管神麻疹和血管神经性水性水肿的皮肤、黏膜症的皮肤、黏膜症状状不良反不良反应 失眠、失眠、烦躁不安等躁不安等Lecture 449.二、二、受体激受体激动药1、2受体激受体激动药：去甲：去甲肾上腺素上腺素 间羟胺胺1受体激受体激动药：去氧：去氧肾上腺素上腺素 甲氧明甲氧明2受体激受体激动药：可：可乐定定Lecture 450.515112受体激受体激动药去甲去甲肾上腺素上腺素（NE）来源及化学来源及化学去甲去甲肾上腺素神上腺素神经末梢末梢释放的主要放的主要递质药动学学静脉滴注；不透静脉滴注；不透过血血脑屏障屏障药理作用理作用 激激动-R作用作用强，对1-R作用弱。作用弱。1.血管血管 收收缩，冠状血管舒，冠状血管舒张（腺苷）（腺苷）2.心心脏 兴奋（-R激激动）3.血血压 收收缩压，舒，舒张压4.其他其他 对代代谢及中枢影响弱及中枢影响弱Lecture 451.5252去甲去甲肾上腺素上腺素临床床应用用1.早期神早期神经原性休克、原性休克、药物中毒引起的低血物中毒引起的低血压。2.上消化道出血上消化道出血不良反不良反应1.局部局部组织缺血坏死缺血坏死2.急性急性肾功能衰竭功能衰竭禁忌禁忌证高血高血压、动脉硬化症及器脉硬化症及器质性心性心脏病禁用病禁用Lecture 452.5353间羟胺（胺（metaraminol）作用特点作用特点1.收收缩血管及升血管及升压较NA弱而持久；弱而持久；2.对心率影响小；心率影响小；3.较少引起心悸、少尿等不良反少引起心悸、少尿等不良反应；4.可肌内注射；可肌内注射；5.快速耐受性。快速耐受性。临床床应用用 用作用作NA的代用品的代用品。Lecture 453.54541受体激受体激动药去氧去氧肾上腺素（新福林）上腺素（新福林）特点特点1.选择性激性激动1-R；2.更易引起更易引起肾衰；衰；3.可用于可用于阵发性室上性心性室上性心动过速、休克；速、休克；4.去氧去氧肾上腺素具有上腺素具有扩瞳作用瞳作用 甲氧明：甲氧明：阵发性室上性心性室上性心动过速速Lecture 454.2受体激受体激动药可可乐定定特点特点1.咪咪唑类衍生物衍生物2.中枢性降中枢性降压药Lecture 455.三、受体激动药1、2受体激受体激动药：异丙：异丙肾上腺素上腺素1受体激受体激动药：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺2受体激受体激动药：沙丁胺醇：沙丁胺醇Lecture 456.57571、2受体激受体激动药异丙异丙肾上腺素（上腺素（isoprenaline）药动学学舌下舌下给药；气；气雾或注射或注射给药易吸收易吸收药理作用理作用 激激动1,2-R1.心心脏 兴奋（1-R激激动）心肌收）心肌收缩加加强2.血管血管 舒舒张（2-R激激动）3.血血压 SBP，DBP 4.支气管支气管 舒舒张（2-R激激动）5.其他其他 促促进糖原、脂肪分解；弱中枢糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用作用Lecture 457.5858异丙异丙肾上腺素上腺素临床床应用用1.支气管哮喘支气管哮喘2.房室房室传导阻滞阻滞3.心跳心跳骤停停4.休克休克不良反不良反应心悸、心悸、头晕禁忌禁忌证冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进Lecture 458.59591受体激受体激动药多巴酚丁胺多巴酚丁胺特点特点1.选择性激性激动1-R2.口服无效，静脉口服无效，静脉给药3.治治疗量可增加房室量可增加房室传导速度，但速度，但对心率影响不大心率影响不大4.可用于心源性休克或心肌梗死并可用于心源性休克或心肌梗死并发心衰心衰5.易易产生快速耐受性生快速耐受性Lecture 459.2受体激受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇特点特点1.扩张血管（血管（2-R激激动）2.治治疗哮喘哮喘Lecture 460.第五第五节 肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药-R阻断阻断药.1,2-R阻断阻断药 短效短效类：酚妥拉明、妥拉：酚妥拉明、妥拉唑啉啉 长效效类：酚：酚苄明明.1-R阻断阻断药：哌唑嗪.2-R阻断阻断药：育亨：育亨宾Lecture 461.-R阻断阻断药.1 2-R阻断阻断剂：普普萘洛洛尔（propranolol，心得安），心得安）噻吗洛洛尔：作用最：作用最强，治，治疗青光眼青光眼 吲哚洛洛尔ISA.1-R阻断阻断剂：阿替洛：阿替洛尔 美托洛美托洛尔 醋丁洛醋丁洛尔.-R阻断阻断剂：拉：拉贝洛洛尔Lecture 462.6363酚妥拉明酚妥拉明药理作用理作用 选择性阻断性阻断-R1.血管和血血管和血压 血管舒血管舒张，血，血压 “肾上腺素作用的翻上腺素作用的翻转”-R受体阻断受体阻断剂与与肾上上腺素合用腺素合用时，肾上腺素的升上腺素的升压作用作用转为降降压。2.心心脏 心肌收心肌收缩加加强，心率加快，心率加快3.其他其他 拟胆碱作用胆碱作用 组胺胺样作用作用短效短效类受体阻断受体阻断药Lecture 463.6464酚妥拉明酚妥拉明临床床应用用1.外周血管外周血管痉挛性疾病性疾病2.静脉滴注的静脉滴注的NA外漏外漏3.肾上腺嗜上腺嗜铬细胞瘤的胞瘤的诊治治4.抗休克抗休克5.充血性心力衰竭（充血性心力衰竭（CHF）Lecture 464.6565酚妥拉明酚妥拉明不良反不良反应1.低血低血压；心；心动过速、心律失常、心速、心律失常、心绞痛痛2.腹痛、腹泻、呕吐、腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等等Lecture 465.6666妥拉妥拉唑啉啉-R阻断作用阻断作用较弱弱拟胆碱及胆碱及组胺胺样作用作用较强主要用于血管主要用于血管痉挛性疾病及性疾病及 NA外漏外漏Lecture 466.长效效受体阻断受体阻断药酚酚苄明明1.刺激性大，刺激性大，仅静脉注射；脂溶性高静脉注射；脂溶性高2.起效慢，作用起效慢，作用强大而持久大而持久3.应用：外周血管用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜性疾病、休克、嗜铬细胞瘤胞瘤4.不良反不良反应：体位性低血：体位性低血压，心悸，鼻塞，心悸，鼻塞哌唑嗪 降血降血压Lecture 467.受体阻断受体阻断药药理作用理作用1.-R阻断作用阻断作用 心血管系心血管系统：心：心脏抑制（心率减慢，血抑制（心率减慢，血压稍降）稍降）血管收血管收缩 支气管平滑肌：收支气管平滑肌：收缩 代代谢 抑制交感神抑制交感神经兴奋所致肝糖原所致肝糖原 和脂肪分解和脂肪分解 糖尿病（胰糖尿病（胰岛素素+普普萘洛洛尔）肾素素 抑制抑制释放（放（1-R）Lecture 468.药理作用理作用2.内在内在拟交感活性：交感活性：-R阻断阻断剂与与-R结合，除阻断受体外，合，除阻断受体外，还对-R具有部分激具有部分激动作用。作用。3.膜膜稳定作用定作用 高高剂量量Lecture 469.【临床床应用】用】1.心律失常心律失常2.心心绞痛痛3.高血高血压4.急性心肌梗死（急性心肌梗死（AMI）5.甲状腺功能亢甲状腺功能亢进6.青光眼青光眼7.偏偏头痛痛Lecture 470.【不良反【不良反应】1.恶心、呕吐、心、呕吐、过敏性皮疹等敏性皮疹等2.诱发或加重支气管或加重支气管痉挛3.心血管系心血管系统抑制抑制4.反跳反跳现象象 长期用期用药可使受体向上可使受体向上调节，受体数受体数目增多或者敏感性增目增多或者敏感性增强，此，此时突然停突然停药可使原来病症复可使原来病症复发或加或加剧（应逐逐渐减量）减量）Lecture 471.【禁忌症】【禁忌症】禁用于心功能不全、禁用于心功能不全、窦性心性心动过缓、重、重度房室度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗死患者。慎用于心肌梗死患者。Lecture 472.第六第六节 局部麻醉局部麻醉药局部麻醉局部麻醉药（局麻（局麻药）：是一）：是一类局部用局部用于神于神经末梢或神末梢或神经干周干周围的的药物，它物，它们能能暂时、完全和可逆性的阻断神、完全和可逆性的阻断神经冲冲动的的产生和生和传导，在意，在意识清醒的条件下，清醒的条件下，使局部痛使局部痛觉暂时消失，以便消失，以便顺利利进行手行手术。Lecture 473.74最早最早应用的局麻用的局麻药是从古柯是从古柯树叶中提出叶中提出的生物碱可卡因，的生物碱可卡因，1904年根据可卡因年根据可卡因的化学的化学结构特点，人工合成了低毒性的构特点，人工合成了低毒性的普普鲁卡因后，使用范卡因后，使用范围不断不断扩大。大。1943年合成的利多卡因年合成的利多卡因则是是酰胺胺类局麻局麻药的的典型。典型。Lecture 474.75 药理作用与作用机制理作用与作用机制1.表面麻醉表面麻醉2.浸浸润麻醉麻醉3.传导麻醉麻醉4.蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉5.硬脊膜外腔麻硬脊膜外腔麻机制机制机制机制1 1：在膜内：在膜内：在膜内：在膜内侧侧阻断阻断阻断阻断NaNa通道，阻止通道，阻止通道，阻止通道，阻止动动作作作作电电位的形成位的形成位的形成位的形成机制机制机制机制2 2：改：改：改：改变变膜脂膜脂膜脂膜脂质质的流的流的流的流动动性，影响性，影响性，影响性，影响动动作作作作电电位的形成和位的形成和位的形成和位的形成和传导传导Lecture 475.76局麻局麻药的吸收作用毒性作用的吸收作用毒性作用1.呼吸抑制呼吸抑制2.中枢作用：脂溶性高，易中枢作用：脂溶性高，易进入中枢；入中枢；对抑制性神抑制性神经元的抑制；元的抑制；对抑制性和抑制性和兴奋性神性神经元的抑制。元的抑制。3.心血管系心血管系统:血管血管扩张和心和心脏抑制抑制Lecture 476.77临床常用的局部麻醉方法：床常用的局部麻醉方法：1.表面麻醉表面麻醉2.浸浸润麻醉麻醉3.传导麻醉麻醉4.蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉5.硬脊膜外腔麻硬脊膜外腔麻Lecture 477.78表面麻醉表面麻醉浸浸润麻醉麻醉传导麻醉麻醉Lecture 478.79硬脊膜外麻醉硬脊膜外麻醉硬脊膜外麻醉硬脊膜外麻醉蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉Lecture 479.80临床常用局麻床常用局麻药1.普普鲁卡因：穿透力差不用于表面麻醉。卡因：穿透力差不用于表面麻醉。2.丁卡因：毒性大，一般不丁卡因：毒性大，一般不单独用于浸独用于浸润麻醉麻醉3.利多卡因：高效、低毒。不用于蛛网膜下腔麻醉利多卡因：高效、低毒。不用于蛛网膜下腔麻醉4.布比卡因：作用布比卡因：作用强、长，不良反，不良反应少。少。与可卡因比与可卡因比较：可卡因毒性大，有可卡因毒性大，有缩血管作用血管作用Lecture 480.后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用Lecture 481.主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！Lecture 482.致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求Lecture 483.感感谢您的您的观看和下看和下载The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider fieldLecture 484.