PPT医学课件抗生素分类及抗菌谱讲义.ppt

一、概念 抗生素 抗菌药物二、抗菌药分类及机制简介 天然PG、PV 青霉素类 半合成 耐酶：MET、OXA 广谱：AMO、PIP 强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素 一代:头孢唑啉-内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶 四代:头孢匹罗 头霉素类:头孢西丁 非典型 碳青霉烯类:亚胺培南0 -内酰胺类 单环类:氨曲南 氧头孢烯类：噻吗灵 与酶抑制剂的复合剂（一)-内酰胺类1、青霉素类 (一一)青霉素G(1940年)(二二)半合成青霉素 耐酶青霉素(苯唑青霉素苯唑青霉素 氟氯西林氟氯西林)耐酸青霉素(青霉素青霉素V V)广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林)抗绿脓杆菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林)第一代头孢菌素类 头孢唑林（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢氨苄（先锋4号、口服）头孢硫咪 第二代头孢菌素类 头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢替安 第三代头孢菌素头孢噻肟 头孢他定 头孢哌酮 头孢曲松头孢泊肟酯第四代头孢菌素类 头孢匹罗 头孢吡肟（马斯平）头孢菌素类比较第一代 G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌）不稳定 部分G（流感杆菌、肺炎杆菌）抗 菌 谱 酶稳定性第二代 G+G 稳定性 （流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）第三代 G 抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效 稳定 G+第四代 G+G 稳定 3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂 3种-内酰胺酶抑制剂的区别 抑酶目标 他唑巴坦 克拉维酸 舒巴坦葡萄球菌产生青霉素酶 +转移性-内酰胺酶 +染色体介导头孢菌素酶 +超广谱酶（ESBLs）+3、与内酰胺酶抑制剂的合剂药物 比例 主要针对致病菌阿莫西林阿莫西林-克拉维酸克拉维酸 5:1 5:12:1 2:1 流感杆菌、肺炎球菌流感杆菌、肺炎球菌 卡他莫拉菌、金葡菌卡他莫拉菌、金葡菌 肠杆菌科、厌氧菌等肠杆菌科、厌氧菌等氨苄青霉素氨苄青霉素-舒巴坦舒巴坦 2:1 2:1 同上同上替卡西林替卡西林-克拉维酸克拉维酸 30:1 30:115:1 15:1 肠杆菌科、铜绿假肠杆菌科、铜绿假 单胞菌、厌氧菌单胞菌、厌氧菌 哌拉西林-他唑巴坦他唑巴坦 16:1 16:18:1 8:1 同上同上4、碳青酶烯类 泰能（亚胺培南-西司他丁）帕尼培南 美罗培南5、其它-内酰胺类头霉素类（头孢西丁）单环霉素类（氨曲南）（二）多肽类万古霉素、去甲万古霉素多粘菌素B、替考拉宁（三）氨基糖苷类 链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素 阿米卡星（丁胺卡那霉素）阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星奈替米星 依替米星依替米星 抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性（四）大环内酯及林可酰胺类红霉素、阿奇霉素、罗红霉素克林霉素、林可霉素（五）喹诺酮类口服吸收好，组织穿透力强、浓度高抗菌谱广，尤其对G-杆菌活力高衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效半衰期相对较长，PAE明显拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制 喹诺酮类药物分类及作用（五）喹诺酮类有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高对生态环境的影响（直接阻断DNA，随尿排除）存在问题（六）抗真菌类机制是直接损伤真菌的细胞膜，使 其通透性发生改变两性霉素B、氟康唑（七）硝基咪唑类甲硝唑替硝唑奥硝唑（八）四环素类及氯霉素类四环素 土霉素氯霉素抗菌药物的活性分类抑菌剂杀菌剂（浓度依赖性）杀菌剂（时间依赖性）氯霉素 氨基糖苷类 青霉素类大环内酯类 氟喹诺酮类 头孢菌素类磺胺药 甲硝唑 其他内酰胺类四环素类 万古霉素常用抗生素适应症注射用哌拉西林他唑巴坦注射用哌拉西林他唑巴坦(邦达邦达)1、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属所致阑尾炎和腹膜炎 2、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致皮肤和软组织感染：包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染 3、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的大肠埃希菌所致产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病 4、由耐哌拉西林、产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致社区获得性肺炎 5、治疗敏感菌全身或局部细菌感染注射用盐酸头孢替安适应症：敏感的葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌、雷特格式变形杆菌、摩根氏变形杆菌所致下列感染：败血症、术后感染、烧伤感染、皮下脓肿、痈、疖、骨髓炎、化脓性关节炎、扁桃体炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、脓胸、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、脑脊膜炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎、中耳炎头孢西丁钠适应症：1、上下呼吸道感染 2、泌尿道感染 3、腹膜炎及其他腹腔感染 4、败血症 5、妇科感染 6、骨、关节软组织感染 7、心内膜炎 注射用美洛西林钠舒巴坦钠(开林)适应症：适用于产酶耐药引起的中重感染：1、呼吸系统感染2、泌尿生殖系统感染3、腹腔感染4、皮肤及软组织感染5、盆腔感染奥硝唑葡萄糖注射液适应症：（一）治疗由拟脆弱杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、幽门螺杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病 1、腹部感染 2、盆腔感染 3、口腔感染 4、外科感染 5、脑部感染 6、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染 （二）用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染 （三）治疗消化系统严重阿米巴虫病 硫酸依替米星氯化钠注射液敏感的大肠埃希杆菌、沙雷氏杆菌属、大肠杆菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌所致感染