常用化疗药物说明指导书大全.doc
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1、1.药物通用名:紫杉醇药物商品名:紫杉醇药理作用:紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物(Taxoids)。紫杉类药物是由紫杉树干、树皮或针叶中提取或半合成有效成分。早在60年代即发现由美国西部紫杉(Taxusbrevis)树干粗提物具备抗肿瘤活性。1971年Wall等分离到紫杉醇,美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出,对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。因而于1983年进入临床研究。由于其作用机制独特,对诸多耐药病人有效,成为当前最热门抗肿瘤药物之一。紫杉醇于1994年在国内上市,国产紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能,涉
2、及有丝分裂过程中染色体移动,细胞形成调控,激素分泌,细胞膜上受体固定等具备重要地位。微管蛋白是微管构成基本诸多植物药对微管蛋白有选取性作用,例如长春花碱类重要与微管蛋白特定部位结合,从而使微管蛋白不能聚合形成微管,导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统,但机制不同。目迈进入临床两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可增进微管蛋白装配成微管,但抑制微管解聚,从而导致微管束排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管有关蛋白(MAP)条件下诱导形成无功能微管,并且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合部位也与长春碱类不同。
3、在体外人瘤株筛选和实验动物中对各种肿瘤均有效,属于广谱抗肿瘤植物药。实验研究阐明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白二聚体a和B管蛋白失活。因此对顺铂、阿霉素耐药癌细胞也有效。本品为从短叶紫杉(Taxus brevifolia (Taxaceae)或红豆杉中提取分离新双萜烯成分。它是1994年7月由美国FDA批准进入市场一种新型抗微管药物。紫杉醇是一种广谱抗癌药物。它在体外对L1210、P388白血病细胞、Walk-er256肉瘤细胞、肉瘤180及B16黑色素瘤细胞具备很高杀伤活性,亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌细胞生长(IC50分别为0.0019,0.0036及0.01g/
4、ml)。动物实验治疗表白,紫杉醇对黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠人卵巢癌异种移植肿瘤生长有明显抑制作用。但本品与长春碱作用不同,并不导致微管去多聚化,而是与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管双聚体装配成微管,抑制微管去多聚化而使之稳定,从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依赖微管蛋白过程,阻断细胞有丝分裂,使之停止于62晚期和M期。此外,紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤作用。当其与-干扰素合用时,对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。药代动力:静脉滴注紫杉醇后血浆内消除呈二室模型,平均t1/2a为0.27小时,t1/2B为6.4小时,与血浆蛋白结合率为95%98%。剂量200-275mg/m2
5、作24小时静脉滴注,平均max为435111802260ng/ml。剂量为170mg/m2以上静脉滴注6或24小时,至少在612小时之间血药浓度达85ng/ml以上。当前对3小时滴注药代正在进行研究,也许血药浓度更高,但AUC和Cmax并不与剂量增长成正比,这种非线性药代动力学也许是由于可饱和和清除过程。适应症:通过临床研究,紫杉醇重要合用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也均有一定疗效。紫杉醇为具备重大突破新一代肿瘤化疗药物。现已作为卵巢癌和乳腺癌一线药物,对铂类等已有抗药性顽固性卵巢癌亦有效。单药应用,对晚期卵巢癌有效率为25%30%,乳腺癌有效率为30%3
6、8%)肺癌为20%25%,头颈部癌为40%,食管癌为30%,生殖细胞肿瘤为20%25%,子宫内膜癌为30%,淋巴瘤为20%30%,膀胱癌为40%;联合其她惯用抗肿瘤药,疗效可进一步提高。此外,紫杉醇对黑色素瘤、结肠癌亦有效。紫杉醇对HIV引起卡波济肉瘤有效,涉及进展性病变、晚期艾滋病或此前用过系统治疗患者。用法用量:普通临床使用紫杉醇程序如下:1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起过敏反映,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前3060分钟予以苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。3.惯用紫杉醇剂
7、量为135175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液5001000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制胶管及0.22um微孔膜滤过。4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率,呼吸一次,注意有无过敏反映。5.普通滴注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次,3-4周后视状况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用,血像低下时应用G-cSF,或紫杉醇加G-CSF防止给药。单药治疗:135250mg/m静滴,324h每34周1次,23周期为一疗程,综合各研究资料:紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m成果优:于135mg/m2。国
8、内惯用135175mg/m2。文献上紫杉醇输注时间有1,3,12,24,120h等。近来临床实验证明,短时输入是安全(1h),相似于3和24h成果,现临床惯用3h输入。普通临床使用紫杉醇程序:先询问有无过敏史,并查看白细胞和血小板数,有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用;在给药12h和6h前服用地塞米松2.56mg,给药前3060min予以苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射;将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液5001000ml中,静脉输注;滴注开始后每15min测血压、心率、呼吸1次,观测有无过敏反映;普通滴注35h;注药后每周应检查其象至少2次,34周后视状况再重复;为防止神经毒
9、性给药期间可服用烟酰胺50mg,3次/d,维生素B610mg,3次/d,维生素B110mg,3次/d。联合化疗:卵巢癌,紫杉醇135mg/m2,静注,顺铂80mg/m2静注,每34周1次,23周期为一疗程;乳腺癌紫杉醇135mg/m2静注,阿霉素40mg/m2静注。每34周1次,23周期为一疗程;肺癌,紫杉醇135m/m2,静注,顺铂80mg/m2静注或卡铂350mg/m2静注,每34周一次,23周期为一疗程;食管癌,紫杉醇135mg/m2静注(第1周),顺铂80mg/m2静注(第1周)平阳霉素8mg肌注,2次/周(第1,2周),每34周一次,23周期为一疗程。不良反映:毒副反映重要为骨髓抑制
10、,神经毒性(1)血液系统:剂量限制性毒性是骨髓抑制,重要体现为中性粒细胞减少,而对血小板和红细胞毒性小,抑制限度与药物剂量有关。中性粒细胞减少与紫杉醇和6a紫杉醇AUC无有关性,与Cmax亦无有关性,而与紫杉醇血浆0.05mol/L有关。(2)过敏反映:可发生呼吸困难和低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹等严重过敏反映。因而,接受紫杉醇治疗病人应先服用皮质激素、苯海拉明和风受体拮抗剂以作防止。发生过严重过敏反映者不适当再用本品。(3)心血管系统;约30%病人有心电图异常。低血压和心注意事项:1血液学毒性:为限制剂量提高重要因素,普通在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于3
11、0,000/mm3时应输成分血。2过敏反映:除了预解决外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反映、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。但如浮现严重反映如血压低、血管神经性水肿、呼吸因难、全身寻麻疹,应停药并给以恰当解决。有严重过敏病人下次不适当再次应用紫杉醇治疗。3神经系统:最常用为指趾麻木。有约4%病人,特别是高剂量时可浮现明显感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。4心血管:一过性心动过速和低血压较常用,普通不需解决。但在滴注第一小时应严密观测,后来除有严重传导阻滞病人不必每小时观测一次。5关节和肌肉:半数左右病人在用药后23天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量有关
12、。普通在几天内恢复。在予以G-CSF病人肌肉痛会加重。6肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病病人应谨慎观测。在数千例资料中约8%病人有胆红素升高。23%病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。但当前尚无资料阐明紫杉醇对肝功有严重损害。7其她:消化道反映虽常用但普通不重,少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常用。于避光28冰箱内保存。制剂:注射液:每支30mg(5ml)。紫素:中华人民共和国医学科学院药物研究所提供,每瓶30mg(6mg/m1,5ml),28保存。泰素(Taxol):美国百时美公司生产。外观检查:本品为针状结晶,高亲脂性,不溶于水。熔点216217,其浓缩注射液是
13、一种无色透明或略带黄色粘性溶液。2.药物通用名:阿霉素药物商品名:羟基正定霉素药理作用:为由Streptomycespeucetiumvar,caesius发酵液提出一种糖甙抗生素,由于其抗瘤谱广,且对乏氧细胞也有效,故在肿瘤化学治疗中占有重要地位,但本品对心肌有毒性。如前所述。菌环类化合物重要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,制止mRNA形成起到抗肿瘤作用。它既抑制DNA合成又抑制RNA合成,因此对细胞周期各阶段均有作用,为一细胞周期非特异性药物。此外,阿霉素还可导致自由基生成,能与金属离子结合,与细胞膜结合。自由基形成与心脏毒性关于。对病人晚6时予以阿霉素,毒性最小,肿瘤抑
14、制率、完全缓和率和治愈率均比一日内其他时间点给药效果好。药代动力:阿霉素对乏氧细胞也有作用。阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降,呈三室模型,t1/2分别为825分钟,1.5-10小时,2448小时。阿霉素和柔红霉素重要代谢物分别为阿霉醇和柔红霉醇,其代谢物重要在肝脏。配氧糖基也是阿霉素代谢产物,也许与心脏毒性关于;而表阿霉素脱氧配基产生率较低,因之心脏毒性也低。大部由胆汁排出,48小时由尿中排出10%,4天内胆道排出40%。其中绝大某些以阿霉素原形及阿霉素醇排出。适应症:阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素,对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及各种其她实体肿瘤均有效。 用法用量:普通主张间断给药,4060m
15、g/m2,每3周1次;也有人予以2030mg/m2,每周1次,静脉注射。当前以为总量不适当超过450mg/m2,以免发生心脏毒性。不良反映:骨髓抑制、脱发、消化道反映均较常用,注意事项:本品可引起心脏毒性,轻体现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T变化,重者可浮现心肌炎而发生心力衰竭与所用总剂量有关,大多发生于总量超过400mg/m2病人。与原先存在心脏疾病无关。辅酶Q10、维生素C、E等由于可清除自由基,可减少心脏毒性。密闭、干燥、避光保存。制剂:注射用阿霉素:每瓶10mg,50mg。 外观检查:质量判断:盐酸盐为桔红色针状结晶,易溶于水,水溶液稳定。在碱性溶液中迅速分解。3.药物
16、通用名 顺铂药理作用本品为当前惯用金属铂类络合物,在中心原子铂四周有2个氯原子和2个氨分子,具备双官能团烷化剂性质。在体内氯可被水解下来,形成活泼带正电水化分子cis-Pt(NH3)2(H2O)(OH),然后与核酸和蛋白质反映,重要与鸟瞟呤7位上N结合,也与胞嘧啶及腺瞟呤结合,引起DNA链间或链内交联,或形成DNA与蛋白质交联,从而抑制DNA复制和转录,导致DNA断裂和误码,抑制细胞有丝分裂,作用较强而持久。本品抗癌谱较广,为细胞周期非特异性药物。但对肾、神经系统及胰腺有毒性。高浓度时也抑制RNA及蛋白质合成。本品作用另一特点是对乏氧细胞也有作用。进入人体后可扩散通过带电细胞膜。在Cl一离子浓
17、度高条件下较稳定,进入细胞后由于细胞内cl-浓度低,药物水解为阳离子水化物,具备类似烷化剂双功能基团作用,重要与DNA链上碱基作用。顺氯氨铂早6时给药者药物尿中排泄速度远快于18时给药者,药物自尿中排出加快显然不利于疗效发挥。本剂呋脏毒、性最小时间依赖于治疗(前患者尿钾昼夜排泄节律1高峰时间,在接近尿钾排泄峰值时给药较为安全。另有研究发现,18时给药比早6时给药发生消化道不良反映明显为少。药代动力静注后迅速分布到各脏器组织,在肝、肾、肠和睾丸等组织结合较多,很少进入脑脊液。血浆清除曲线呈双相,快相t1/24149分钟,慢相t1/25773小时。在第二相存在药物90%与血浆蛋白结合。清除重要靠肾
18、脏排出。在第一天可排出19%34%,但5d后只有25%45%从尿中排出。很少量药物由粪便排出。不良反映本品最常用最严重毒性是由于直接对肾小管毒性作用而引起肾功能损害,体现为蛋白尿、管型尿,BUN、肌酐和血清尿酸水平升高,尿素廓清率减少等,这在开始治疗后第2周浮现,此毒性与剂量有关,且是蓄积性,肾功能未恢复正常前不适当进行另一疗程,亦不适当与其她肾毒性药物合用,若血清肌酐133mol/L,应及时停用本品。几乎所有用药者均有恶心、呕吐,严重者需停药,使用甲氧氯普胺(灭吐灵)、氯丙嗪或枢复宁(onsansetron,zofran)可减轻此不良反映。注意事项 少数病人并有胰腺毒胜可诱发糖尿。因而,在用
19、本品前,特别是高剂量时,应先检查肾脏功能及听力,并注意多饮水或输液逼迫利尿。肾功能不全者慎用。密闭避光保存。用法用量静脉注射,1次20mg,溶于生理盐水30ml中,1日1次或隔日1次,一疗程总量100mg。或溶于5%葡萄糖250ml中滴注,连用5天,或每次30mg/m2,每日1次,连用3天,间隔34周可再重复给药。或以高剂量8012Omg/m2静脉滴注,每34周重复1次,需配合水化利尿,使尿量保持在3000m1。本品亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。外观检查 黄色或橙黄色结晶,稍溶于水(0.253g/100g,25),在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。不溶于乙醇,溶于二甲基甲酰胺。 质量判断 更多
20、信息药物商品名 双氯双氨络铂 适应症重要用于治疗转移性睾丸癌和卵巢癌,是治疗睾丸肿瘤最有效药物之一。本品与博来霉素、长春新碱合用治疗播散性非精原细胞睾丸癌,可使70%患者长期生存;应用本品与阿霉素或红比霉素,一种烷化剂(如环磷酰胺)联合方案治疗转移性卵巢癌已获得令人鼓舞成果。此外,对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效,本品与惯用抗癌药物无交叉耐药性。4.药物通用名 氟尿嘧啶药理作用由于5-FU是第一种依照一定设想而合成抗代谢药并在临床上是当前应用最广抗嘧啶类药物,对消化道癌及其她实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需通过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷
21、酸而具备抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA合成。此酶作用也许把甲酰四氢叶酸一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5一氟尿嘧啶膀胱癌病人以恒定速率持续滴本剂后发现,用药浓度最低在10时,而在22时3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴时,将流速峰值定在凌晨4时,则容许极大地提高剂量而毒性极低,疗效因之增强。本品必要在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后,才具备细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前看可与胸苷酸合成酶活性中心共价结合,抑制此酶活性,使脱氧核苷酸缺少,DN
22、A合成障碍。此外,5-FU代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中,影响细胞功能,产生细胞毒性。5-FU是一种不典型细胞周期特异性药,它除了重要作用于S期外,对其她期细胞亦有作用。药代动力本品口服吸取不完全且难以予测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,特别是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其她组织内二氢嘧啶还原酶作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺少此酶,则对该药敏感性大大增长,很少数人可因缺少此酶而对惯用剂量5-FU体现出很强药物毒性。5-F
23、U最后代谢产物为-氟-丙氨酸。迅速静注5-FU血浆浓度可达0.1 不良反映不良反映有骨髓抑制,消化道反映,严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎,少数可有神经系统反映如小脑变性、共济失调,亦有人浮现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。治疗期涂药范畴有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重皮肤刺激,特别在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其重要副作用为注射期间有烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。治疗期涂药范畴有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重皮肤刺激,特别在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其重要副作用为注射期间有注意事项用药期间应严格检查血象
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