过敏性鼻炎与皿治林2017.ppt

过敏性鼻炎与皿治林2017过敏性鼻炎的定义：过敏性鼻炎是发生于鼻黏膜的典型的I型变态反应，且常常累及眼结膜。是系统性炎症在鼻部的表现，骨髓和血液循环参与过敏性鼻炎炎症的反应系统性炎症反应反馈到变应初发部位“鼻部“，并使局部病变加重，也可引起机体远端组织（支气管和肺部）的炎症改变。针对过敏性鼻炎，应将过敏性疾病控制在局部范围，在局部炎症治疗的同时，要考虑系统性炎症的治疗，以控制疾病的发展和迁延。Ref:过敏性鼻炎-系统性炎症反应的鼻部表现，中国耳鼻喉头颈外科杂志，2005 Vol40，No11过敏性鼻炎的流行病学过敏性鼻炎全国流调患病率高达17.6%，特应性皮炎 14%这两类人群是皿治林的非常好的目标人群华北、华中、华东、西南等18个中心城市：全国平均患病率17.6%，北京（20%），杭州（19.7%）、上海（23.9%）、南京（19.6%）、昆明（22.4%）、沈阳（19.1%）为高发地区，N=36577过敏性鼻炎的流行病学过敏性鼻炎的机理及临床表现由于以白三烯为代表的迟发相介质可趋化白细胞，大量炎性细胞在鼻粘膜下聚集，浸润，导致鼻黏膜充血、肿胀，从而导致鼻塞症状。过敏性鼻炎的机理及临床表现过敏性鼻炎的临床表现过敏性鼻炎的诊断诊断依据为：临床症状：喷嚏、清水样涕、鼻塞、鼻痒等症状出现项以上（含项），每天症状持续或累计在以上，可伴有眼痒、结膜充血等眼部症状。体征：常见鼻黏膜苍白、水肿，鼻腔水样分泌物。酌情行鼻内镜和鼻窦CT等检查。皮肤点刺试验：使用标准化变应原试剂在前臂掌侧皮肤点刺，20 min后观察结果。每次试验均应进行阳性和阴性对照，阳性对照采用组胺，阴性对照采用变应原溶媒，按相应的标准化变应原试剂说明书判定结果。皮肤点刺试验应在停用抗组胺药物至少7 d后进行。血清特异性IgE检测可作为AR诊断的实验室指标之一。确诊AR需临床表现与皮肤点刺。8过敏性鼻炎的治疗选择1、口服H1抗组胺抗过敏性炎症药物或者口服H1抗组胺药加抗过敏性炎症药。2、鼻内类固醇3、白三烯修饰物（阻滞剂）孟鲁斯特（顺尔宁），扎鲁斯特，普鲁伦司特；加H1抗组胺药4、磷酸酯酶抑制剂 Roflumilast5、肝素 肝素是硫酸化的葡萄胺聚糖，具有抗过敏性质，1984年在人皮窗试验中证实，可抑制鼻内及皮肤过敏区嗜酸性及嗜中性细胞汇集，鼻喷及静脉内均可使用皿治林通用名：咪唑斯汀(Mizolastin)缓释片荨荨麻麻疹疹等等皮皮肤肤过过敏敏症症状状，季季节节性性过过敏敏性性鼻鼻炎炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎成人（包括老年人）和12岁以上的儿童每日1次，每次一片或遵医嘱服用，本品为缓释薄膜衣片，不能掰开服用10mg/片；7片/板/盒10皿治林的分子结构：在苯并咪唑环上加了 嘧啶酮环，给皿治林带来了独特药理优势：1.水溶性提高 从而吸收迅速，起效迅速；不易通过血脑屏障，不易嗜睡2.改变了代谢途径唯一在欧盟及中国食品药品管理局以抗组胺及抗过敏性炎症介质双重作用机制注册的抗过敏药独特分子结构皿治林具有独特的专利缓释技术；1小时快速起效 24小时持续控制大分子骨架皿治林具有独特的专利保护缓释技术、分为快速释放阶段和持续释放阶段快速释放药片由内芯层和外层构成：外层：使用崩解剂.最终达到在第一小时50%-70%溶解剩余的缓慢释放乳糖活性成份 凝胶屏障持续释放药片由内芯层和外层构成芯层：采用亲谁性高分子聚合物为赋形剂，可以延缓释释放，持续24小时12抗组胺药分类咪唑斯汀为第二代抗组胺药咪唑斯汀为第二代抗组胺药二代抗组胺药的组胺H1受体阻断作用更强作用持续时间更长，每日只需用药1-2次分子量大，不易透过血脑屏障，嗜睡等中枢副作用小；无口干、前列腺肥大等抗胆碱能副作用耐受性更好，绝大多数患者可接受2-12 周连续用药通过组胺H1受体-NFkB系统抑制炎性因子、趋化因子及粘附分子的表达An Bras Dermatol.2010;85(2):195-210内部资料，仅供医药专业人士使用，严禁传播皿治林独具双相作用同时抑制组胺、白三烯及多种细胞因子咪唑斯汀（皿治林）：多途径拮抗组胺咪唑斯汀：抑制组胺释放，防止组胺-H1受体结合 组胺释放组胺-H1受体结合速发相反应肥大细胞组胺-H1受体抗原毛细血管扩张腺体分泌 稳定肥大细胞膜 拮抗组胺H1受体过敏性鼻炎鼻痒、流涕、喷嚏症状主要由组胺引起2I型过敏反应速发相导致过敏性鼻炎流涕等症状组胺释放速发相反应组胺-H1受体结合抗原致敏肥大细胞鼻痒，喷嚏，流鼻涕粘膜充血、水肿1血管扩张腺体分泌组胺-H1受体咪唑斯汀(皿治林)：抑制白三烯释放基础研究表明：咪唑斯汀可抑制白三烯的释放18皿治林持续控制过敏反应SAR患者经咪唑斯汀治疗后鼻部症状变化的患者比例多中心研究表明，季节性过敏性鼻炎患者服用咪唑斯汀10mg/日进行治疗，治疗结束时，患者鼻塞、鼻痒、喷嚏、流涕等症状与治疗前相比具有非常显著的改善19皿治林持续有效控制鼻塞症状皿治林控制过敏性鼻炎的鼻塞症状，长期治疗持续有效20咪唑斯汀（皿治林）-组胺H1受体亲和力高，抗组胺作用强 半数有效抑制浓度（IC50）的比较*氯雷他定西替利嗪咪唑斯汀*通过不同H1受体拮抗剂置换3H标记吡拉明的能力，比较其与H1受体亲和力的大小基础研究表明：咪唑斯汀与组胺受体的亲和力是氯雷他定21倍1000nmol/L470nmol/Lnmol/L咪唑斯汀（皿治林）：高效缓解过敏性鼻炎鼻痒、喷嚏、流涕症状 治疗前治疗后 n=54鼻痒 喷嚏 流涕临床症状积分治疗1-2周后，过敏性鼻炎鼻痒、喷嚏、流涕等症状明显改善3210设计：多中心、随机、双肓、双模拟、阳性药物对照患者：过敏性鼻炎患者用药：咪唑斯汀10mg qd，疗程1-2周评估：治疗前、后观察鼻痒、喷嚏、流涕及鼻塞等症状，并按症状体征评分标准进行评分，计算治疗前后积分下降程度P0.001花生四烯酸大鼠试验：花生四烯酸诱导鼠爪水肿；在用药前后，观察鼠爪体积的变化取人体鼻息肉肥大细胞观察前炎症因子TNF（肿瘤坏死因子）的释放自身释放未用药开思亭也有抑制TNF释放的报道，但是在治疗剂量10倍时才有此作用0.6微摩尔相当于治疗剂量花生四烯酸大鼠试验：在用药前后，观察鼠爪体积的变化花生四烯酸大鼠试验：在用药前后，观察鼠爪体积的变化关键信息：鼻塞是I型变态反应的迟发相的主要表现，有白三烯介质诱导的，皿治林独特双相作用，比单纯抗组胺药物更有效缓解症状，可以更有效控制过敏性鼻炎流涕、鼻塞等症状。1.轻度：单用方案2.中重度：与局部糖皮质激素联合方案与 局部抗组胺药物联合方案1+1方案患者更安心，医生更放心小 结咪唑斯汀高效抑制肥大细胞释放组胺，拮抗组胺与H1受体结合，快速改善过敏性鼻炎鼻痒、流涕及喷嚏症状2咪唑斯汀：高效抑制白三烯生成，有效抑制中性粒细胞移行4资料整理仅供参考,用药方面谨遵医嘱