血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂ppt课件.ppt
《血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂ppt课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂ppt课件.ppt(45页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、第四第四节 血管血管紧张素素转化化酶抑制抑制剂及血管及血管紧张素素IIII受体拮抗受体拮抗剂Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Antiotensin II Receptor Antagonists 1.主要学主要学习内容内容l一、一、ACE 抑制抑制剂 卡托普利卡托普利l二、二、Ang拮抗拮抗剂 氯沙坦沙坦2.血管血管紧张素素转化化酶抑制抑制剂l根据根据ACE活性部位的化学活性部位的化学结构构设计出的出的ACE 抑制抑制剂可以抑制可以抑制Ang的生成的生成减少减少缓激激肽的失活的失活抗高血抗高血压药物物l合理合理药物物设计的范例的范例3.
2、血管血管紧张素素转化化酶(ACE)l关关键酶体内体内调节血血压的的肾素素-血管血管紧张素系素系统4.血管血管紧张素素IIIIl导致血致血压上升上升 强烈的收烈的收缩外周小外周小动脉的作用脉的作用 促促进醛固固酮的合成和分泌的合成和分泌 重吸收重吸收Na+和水和水 增加了血容量增加了血容量5.血管血管紧张素素IIIIl最最强的升的升压活性物活性物质 升升压效力比效力比NA 强4050倍倍 0.1 ppm 仍有收仍有收缩血管作用血管作用6.ACE即即缓激激肽酶l缓激激肽扩张血管、利尿、降低血血管、利尿、降低血压ACE大量存在于血管内皮大量存在于血管内皮细胞的膜胞的膜表面表面血液中内源性血液中内源性
3、Ang I和和缓激激肽均可被均可被其其转化化7.ACE对血血压的的调节作用作用8.9.卡托普利卡托普利l巯甲丙脯酸甲丙脯酸l开博通开博通10.结构与命名构与命名l1-(2S)-2-甲甲基(基(3-巯基基-1-氧代氧代丙丙基)基)-L-脯脯氨氨酸酸11.结构特点构特点l二二肽l两个手性碳两个手性碳(S,S)12.发现替普替普罗肽l1971年从巴西毒蛇的蛇毒年从巴西毒蛇的蛇毒分离分离纯化出九化出九肽替普替普罗肽(Teprotide,SQ 20881)谷谷-色色-脯脯-精精-脯脯-谷谷-亮亮-脯脯-脯脯可抑制可抑制ACE 替普替普罗肽口服无效口服无效13.羧肽酶抑制抑制剂研究研究l1973底,底,发
4、表表羧肽酶抑制抑制剂研究研究结果:果:活性中心含有活性中心含有Zn2+,附近有一正,附近有一正电荷,荷,合成双合成双电荷荷酶抑制抑制剂14.琥珀琥珀酰脯氨酸脯氨酸l得琥珀得琥珀酰脯氨酸脯氨酸l对ACE有特异性抑制作用,但作用有特异性抑制作用,但作用很弱很弱15.二二肽结构构l合成系列衍生物,研究构效关系合成系列衍生物,研究构效关系l具有高抑制活性都是具有高抑制活性都是 模模拟C末端的二末端的二肽结构构lD-甲基琥珀甲基琥珀酰脯氨酸的活性增脯氨酸的活性增强了了15-20倍倍16.巯基的作用基的作用l推断推断该酶有有Zn2+用用对Zn2+亲和力更大的基和力更大的基团取代取代羧基基l巯基基烷酰基脯氨
5、酸基脯氨酸对ACE的抑制活性又增大的抑制活性又增大1000倍倍17.发现卡托普利卡托普利lD-3-巯基基-2-甲基丙甲基丙酰-L-脯氨酸脯氨酸(Captopril)活性超活性超过替普替普罗肽18.Captopril与与ACE的作用的作用19.药物的作用物的作用l第一个第一个口服的口服的ACE抑制抑制剂l舒舒张外周血管外周血管l降低降低醛固固酮分泌分泌影响影响钠离子的重吸收离子的重吸收降低血容量的作用降低血容量的作用20.不良反不良反应l皮疹,嗜酸性白皮疹,嗜酸性白细胞增高,味胞增高,味觉丧失及蛋白尿失及蛋白尿l与与结构中的构中的巯基有关基有关21.构效关系构效关系22.23.ACE对血血压的的
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 血管 紧张 转化 抑制剂 II 受体 拮抗剂 ppt 课件
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【a199****6536】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【a199****6536】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。