咪达唑仑新版说明书.doc
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1、咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【药品名称】通用名:咪达唑仑注射液商品名:多美康(上海罗氏制药) 弗塞得(印度兰伯西生产,广州南新制药企业代理) 力月西 (恩华药业) 瑞太(宜昌人福药业)英文名:Midazolam Injection汉语拼音名:Midzuolun Zhusheye 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【成份】本品关键成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为:8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并1,5-a1,4苯并二氮杂卓。结构式:分子式:盐酸盐C18H13ClFN3HCl 分子量: 362.2分子式:马来酸盐C18H13ClFN3C4H4O4 分子量: 4
2、41.8分子式: C18H13ClFN3 分子量: 325.75咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【性状】无色至淡黄色澄明液体。(本品为无色至微黄绿色澄明液体) 【药理毒理】 本品为苯二氮卓类一个,属于苯二氮卓类激动剂。经过和苯二氮卓受体(BZ受体)结合发挥作用。BZ受体在神经元突触膜上,和GABA受体相邻。 GABA在中枢内是一个经典抑制性递质。苯二氮卓类即使不能直接和GABA受体结合,经过干扰GABA再吸收,造成GABA蓄积,增强GABA和其受体结合,使GABA能神经元传输增强,并依据和BZ受体结合多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。咪达唑仑和苯二氮卓受
3、体有强亲和力(大约为安定二倍),咪达唑仑引发遗忘作用机理和作用点尚不完全明确。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 毒理研究: 致癌性和突变性:以80mg/kg/day剂量长久给药,结果发觉,雌鼠发生肝脏肿瘤,雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤机会显著增加,以9 mg/kg剂量(正常人体用量25倍)给药,以上肿瘤发生机率无增加。经过Ames试验,中国仓鼠肺细胞试验,人类淋巴细胞或小鼠微核试验发觉,咪达唑仑无致突变作用。 妊娠、生殖毒性试验:以人类剂量0.35mg/kg10倍剂量给药,未发觉咪达唑仑有致生育能力减退现象。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【药代动力学】本品为亲脂性物质,在PH4酸性溶液中形
4、成稳定水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=3.3。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,快速透过血脑屏障,作用快速。因脂溶性高,口服后吸收快速(口服后在肠道吸收,因其弱碱性),1/21小时血药浓度达峰值,因经过肝脏首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为510分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约23小时,蛋白结合率高达96%,清除率为611ml/(kgmin)。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 肌内注射后吸收快速且基础完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况和静脉注射后相同。静脉注射后因为快速进入脑组织,随即再大量分布到脂肪组织,脑内浓度快速
5、下降,故静注后出现中枢作用快而短。静脉注射咪达唑仑后,药时曲线表现出1个或2个显著分布相,稳态分布容积为0.71.2升/千克,血浆蛋白结合率为96%98%,所结合血浆蛋白关键为白蛋白。有微量咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者药品清除半衰期为1.52.5小时,血浆清除率为300500毫升/分钟。静脉输注咪达唑仑药代动力学和单次静脉注射没有差异。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 咪达唑仑关键在肝脏经肝微粒体酶氧化(咪达唑仑被细胞色素酶P450 3A4同工酶羟化),于体内广泛分布,包含脑脊液和大脑组织。广泛和血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪达唑仑关键以葡糖苷酸结合物形式从肾脏排出。本品在体内完
6、全被代谢,仅有小于1%药品以原药形式从尿中排出。尿和血浆中关键代谢产物为羟基咪达唑仑。给药剂量60%80%以和葡萄糖醛酸结合羟基咪达唑仑形式排泄到尿中。羟基咪达唑仑血浆浓度为母体化合物12%。代谢物清除半衰期小于1小时。经过肝脏排出部分估量占30%60%。羟基咪达唑仑含有药理活性,但其药效仅占静脉注射咪达唑仑药效作用很小一部分(约为10%)。其药理作用和药品原形相比能够忽略不计。咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【适应症】1麻醉前给药。2麻醉诱导和维持。3椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。4诊疗或诊疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人清醒镇静。5ICU病人镇静。
7、 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【使用方法用量】本品为强效镇静药,使用时需要缓慢给药。而且剂量个体化(剂量应依据临床需要、病人生理状态、年纪和伍用药品情况而调整)。 1肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。混合百分比为每1001000毫升输注液中含15mg咪达唑仑。不能用6葡聚糖溶液稀释或和碱性注射液混合。 2麻醉前给药 :于麻醉诱导前3060分钟深部大肌肉注射。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 成人:0.050.075mg/kg体重,最大量不超出5 mg。老年体弱者:必需降低剂量并进行个体化调整。如不
8、合并使用麻醉药品,推荐剂量为0.0250.05mg/kg体重,常见剂量为23 mg。对70岁以上患者肌肉注射药品时应谨慎并严密观察,因为可能发生过分镇静。儿童:0.150.2 mg/kg体重,平均剂量稍高。 3、麻醉诱导和维持:麻醉诱导:缓慢静注,注射时间2030秒、药品起效观察时间2分钟即可。咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 对60岁以下健康成人,通常静脉注射剂量为0.150.2 mg/kg体重,全麻诱导常见510mg。风险不大(ASAI和II)老年外科手术患者推荐初始剂量为0.2毫克/千克。对那些患有严重系统疾病或体弱患者,所需剂量可能减小。 对60岁以下未给术前用药成人,所需静脉注射剂量可
9、能较大(0.30.35 mg/kg体重)。如需完全诱导,则追加初始剂量25。也能够适用挥发性液体吸入麻醉剂来完成诱导。对耐药病例,用于诱导总剂量最高可至0.6 mg/kg体重,但如此大剂量可能使恢复期延长。咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 未给术前用药老年患者诱导时所需剂量通常较小,推荐初始剂量为0.3 mg/kg体重。患有严重系统性疾病或体弱患者所需剂量通常更小。初始剂量0.20.25 mg/kg体重即可,一些病例所需剂量甚至低至0.15毫克/千克。因为经验有限,不推荐将用于儿童麻醉诱导。麻醉维持:维持剂量及间隔视患者反应而调整,可在合并使用其它麻醉药品同时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注,通常
10、0.030.1 mg/kg体重/小时。4局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:分次静脉注射0.030.04mg/kg。咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 5诊疗或诊疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人清醒性镇静。 静脉给药当用于清醒性镇静时,剂量也须个体化和逐步调整,不应单次大量或快速静脉内注射,提议1mg/ml咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射,1mg/ml和5mg/ml二种剂型能够用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释。维持剂量:如要维持所期望镇静作用,剂量能够比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢,尤其是老年有慢性病者或极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全方面临床评定后有
11、显著需要病人。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 对60岁以下成年患者,初始剂量为2.5 mg,在操作开始前510分钟给药。依据需要能够1mg剂量追加给药。总剂量平均为3.57.5mg。总剂量通常不超出5.0mg。 对于60岁以上老年患者、体弱或患有慢性疾病患者,初始剂量必需降低至约1.0mg,在操作开始前510分钟给药。依据需要能够0.51mg剂量追加给药。因为药品在这些患者中达成峰值药效速度有所减慢,所以追加给药需要缓慢而谨慎。总剂量通常不超出3.5mg。 6ICU病人镇静:先静注23mg,继之以0.05mg/(kg h)静脉滴注维持。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 【不良反应】中枢和外周
12、神经系统紊乱和精神紊乱:困倦和长时间镇静、警觉性降低、精神混乱、欣快、幻觉、疲惫、头疼、头昏、共济失调、术后镇静、顺行性遗忘,这些不良反应连续时间和给药剂量直接相关。在用药后期可能仍有顺行性遗忘表现,而且曾有长时间遗忘个例报道。 异常反应如易激惹、无意识运动(包含肌强直/肌阵挛和肌颤)、亢进、敌对、愤怒、攻击性、阵发性激动或攻击等全部有报道,尤其多见于儿童和老年患者。 咪达唑仑注射液 咪达唑仑注射液 咪达唑仑应用后最常见反应是生命体征不稳定。静脉注射后可能出现窒息。降低呼吸容量和呼吸频率,发生率约为10.8%23.3%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重呼吸抑制易见于老年人和长久用药
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