对主要研究应用结果的总结及评价奥美拉唑肠溶胶囊.doc
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1、 对重要研究成果总结及评价有限公司1、 综述资料:奥美拉唑肠溶胶囊收载于国家药物原则 新药转正原则第十六至二十六册 WS1-(X-035)-99Z,故名称如下:【药物名称】通用名:奥美拉唑胶囊曾用名:商品名:英文名:Omeprazole Capsules汉语拼音:Aomeilzuo Jionn本品重要成分为:奥美拉唑。其化学名称为:5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基-亚砜-1H-苯并咪唑。构造式:分子式:C17H19N3O3S分子量:345.41标签、阐明书严格按照药物包装、阐明书管理规定(暂行)规定和依照国家药监局颁发氟康唑胶囊阐明书进行设计和制定。2、 药学研
2、究资料:奥美拉唑肠溶胶囊收载于国家药物原则 新药转正原则第十六至二十六册 WS1-(X-035)-99Z 奥美拉唑原料药收载于中华人民共和国卫生部 部原则(试行) WS-136(X-108)-98 2.1、工艺、处方研究:通过对奥美拉唑肠溶胶囊处方和工艺进行筛选,处方和工艺如下: 2.1.1处方奥美拉唑 20.0g 干预胶化淀粉 70.0g微晶纤维素 10.0g 制成 1000粒2.1.2、工艺2.1.2.1称取预胶化淀粉100Kg,置GFG-120型沸腾干燥机中,控制进风温度1005、出风温度305,烘干30min。控制干预胶化淀粉水分6.0%。2.1.2.2称取奥美拉唑、干预胶化淀粉、微晶
3、纤维素分别过80目筛网。2.1.2.3称取处方量奥美拉唑20.0g、预胶化淀粉淀粉70.0g,微晶纤维素 10.0g按等量递加法混合均匀,并过80目筛网。2.1.2.4半成品检查后,分装至3号空心胶囊。2.1.2.5铝塑包装即得。 2.2质量研究奥美拉唑肠溶胶囊试制样品(批号为:0725 0726 0727)和对照样品吉林修正药业集团股份有限公司 批号:0302 按国家药物原则 新药转正原则第十六至二十六册 WS1-(X-035)-99Z和中华人民共和国卫生部 部原则(试行)实验研究成果见下表:三批检测数据汇总表:名称 项目 质量原则有限公司吉林修正药业集团股份有限公司072507260727
4、0302性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒内容物为类白色肠溶颗粒鉴别供试品溶液主峰保存时间应与对照品色谱峰保存时间一致供试品溶液主峰保存时间与对照品色谱峰保存时间一致供试品溶液主峰保存时间与对照品色谱峰保存时间一致供试品溶液主峰保存时间与对照品色谱峰保存时间一致供试品溶液主峰保存时间与对照品色谱峰保存时间一致装量差别应符合规定符合规定符合规定符合规定符合规定释放度75%104.7% 103.8%96.2% 98.1%103.8% 96.6%98.6% 99.1%100.2%102.3%100.5% 99.
5、9%99.6% 98.2% 102.3%105.0%98.6% 97.3%101.0% 99.3%99.2% 101.6%98.6% 103.0%含量测定90.0%110.0%104.8%104.2%104.4% 104.3% 微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g未检出未检出100个/g10个/g未检出未检出100个/g10个/g未检出未检出100个/g10个/g未检出未检出2.3 稳定性研究:按照稳定性实验办法进行了加速实验和长期实验,详细工作如下:2.3.1加速实验20年8月6日到20年2月15日对奥美拉唑肠溶胶囊进行了
6、加速实验,对外观、内容物色泽、含量、释放度、水分、关于物质等项目进行了检测,并在0月、6月末对微生物限度进行了考察.实验成果见表1、表2、表3。表1、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0725时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 1月20.9.6至20.9.122月20.10.6至20.10.123月20.11.6至20.11.126月20.2.6至20.2.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒检查释放度75%关于物质水
7、分104.7% 103.8%96.2% 98.1%103.8% 96.6%符合规定4.6%98.6% 99.1%100.2%102.3%100.5% 99.9%符合规定4.6%99.6% 98.2% 102.3%105.0%98.6% 97.3%符合规定4.8%101.0% 99.3%99.2% 101.6%98.6% 103.0%符合规定4.7%97.6% 98.3%102.3% 98.2%97.3% 98.9%符合规定5.0%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.4% 104.3% 104.5% 微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨
8、 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g未检出未检出-200个/g20个/g未检出未检出表2、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0726时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 1月20.9.6至20.9.122月20.10.6至20.10.123月20.11.6至20.11.126月20.2.6至20.2.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒检查释放度75%关于物质水 分104.7% 103.8%96.2% 98.1
9、%103.8% 96.6%符合规定4.6%98.6% 99.1%100.2%102.3%100.5% 99.9%符合规定4.6%99.6% 98.2% 102.3%105.0%98.6% 97.3%符合规定4.8%101.0% 99.3%99.2% 101.6%98.6% 103.0%符合规定4.7%97.6% 98.3%102.3% 98.2%97.3% 98.9%符合规定5.0%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.4% 104.3% 104.5% 微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g
10、未检出未检出-200个/g20个/g未检出未检出表3、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0727时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 1月20.9.6至20.9.122月20.10.6至20.10.123月20.11.6至20.11.126月20.2.6至20.2.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒检查释放度75%关于物质水 分104.7% 103.8%96.2% 98.1%103.8% 96.6%符合规定4.6%98.
11、6% 99.1%100.2%102.3%100.5% 99.9%符合规定4.6%99.6% 98.2% 102.3%105.0%98.6% 97.3%符合规定4.8%101.0% 99.3%99.2% 101.6%98.6% 103.0%符合规定4.7%97.6% 98.3%102.3% 98.2%97.3% 98.9%符合规定5.0%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.4% 104.3% 104.5% 微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g未检出未检出-200个/g20个/g未检出未检出
12、2.3.2、长期实验从20年8月6日开始对奥美拉唑肠溶胶囊进行了长期实验,对对外观、内容物色泽、含量、水分、释放度、关于物质等项目进行了检测,并在0月、6月末、12月末对微生物限度进行了考察,实验成果见表4、表5、表6。表4、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0725时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 3月20.11.至20.11.126月20.2.6至20.2.129月20.5.6至20.5.1212月20.8.6至20.8.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为
13、类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒检查释 放 度75%关于物质水 分104.7%103.%96.2% 98.1%103.8% 96.6%符合规定4.6102.3%101.5%99.8%100.2%98.6% 99.6%符合规定4.5%99.2% 102.3%98.9% 101.3%102.9% 99.1%符合规定4.7%98.3% 97.6%96.8% 95.8%97.3% 97.3%符合规定4.8%94.9% 98.1%95.6% 97.2%93.6% 94.8%符合规定4.7%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.5%104.4104.1微生物
14、限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出表5、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0726时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 3月20.11.至20.11.126月20.2.6至20.2.129月20.5.6至20.5.1212月20.8.6至20.8.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色
15、肠溶颗粒检查释 放 度75%关于物质水 分104.7%103.%96.2% 98.1%103.8% 96.6%符合规定4.6102.3%101.5%99.8%100.2%98.6% 99.6%符合规定4.5%99.2% 102.3%98.9% 101.3%102.9% 99.1%符合规定4.7%98.3% 97.6%96.8% 95.8%97.3% 97.3%符合规定4.8%94.9% 98.1%95.6% 97.2%93.6% 94.8%符合规定4.7%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.5%104.4104.1微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数1
16、00个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不得检出100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出表6、药物名称:奥美拉唑肠溶胶囊 批号:0727时 间项 标 结 果目 准0月20.8.6至20.8.12 3月20.11.至20.11.126月20.2.6至20.2.129月20.5.6至20.5.1212月20.8.6至20.8.12性状内容物应为白色或类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒囊壳正常内容物为类白色肠溶颗粒检查释 放 度75%关于物质
17、水 分104.7%103.%96.2% 98.1%103.8% 96.6%符合规定4.6102.3%101.5%99.8%100.2%98.6% 99.6%符合规定4.5%99.2% 102.3%98.9% 101.3%102.9% 99.1%符合规定4.7%98.3% 97.6%96.8% 95.8%97.3% 97.3%符合规定4.8%94.9% 98.1%95.6% 97.2%93.6% 94.8%符合规定4.7%含量测定应为标示量90.0-110.0 %104.8%104.2%104.5%104.4104.1微生物限度检查细菌数1000个/g霉菌数100个/g活 螨 不得检出大肠杆菌不
18、得检出100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出-100个/g10个/g未检出未检出稳定性实验成果表白,奥美拉唑肠溶胶囊加速实验(相对湿度75%5%,温度402),实验,长期实验(相对湿度60%10%,温度252)分别持续观测6个月,其外观、内容物色泽、水分、释放度、含量、关于物质等项目均无明显变化,均符合规定,故奥美拉唑肠溶胶囊质量稳定(长期实验仍在进行中)。有效期暂定2年。3、 药理毒理研究资料(文献):【药理】质子泵抑制剂。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因而口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺活性形式,然后通
19、过二硫键与壁细胞分泌膜中H+,K+-ATP酶(又称质子泵)巯基呈不可逆性结合,生成亚磺酰胺与质子泵复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌最后环节,因而本品对各种因素引起胃酸分泌具备强而持久抑制作用。【药代动力学实验】口服本品后,经小肠吸取,1小时内起效,0.53.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。普通单剂量生物运用度约35%,多剂量生物运用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%96%,血浆半衰期为0.51小时,慢性肝病患者为3小时。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物约80%经尿排泄,别的由胆汁分泌后从
20、粪便排泄。【不良反映】 本品耐受性良好。但某些患者也许浮现如下不良反映: (1)消化系统:口干、厌食、恶心、呕吐、返酸、腹痛、腹泻、腹胀、便秘; (2)精神神经系统:头痛、头晕、衰弱、乏力、感觉异常、抑郁、焦急、冷漠、意识模糊、嗜睡、幻听、失眠、神经质、袭击行为、震颤; (3)心血观系统:胸痛、心悸、心动过速或过缓、血压升高、外周水肿; (4)肝功能损伤:偶见轻度ALT、AST、r-GT、SKP、及血胆红素升高,罕见明显肝病如肝细胞性、胆固醇性或混合性肝炎、肝坏死甚至肝功能衰竭及肝性脑病; (5)全身反映及皮肤过敏性反映:如皮疹、寻麻症、瘙痒、多发性红斑、紫斑、淤斑、毒性表皮坏死松解、Stev
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