喹诺酮类抗生素.ppt
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1、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素l概念和化学结构l体内过程l分类与抗菌特点l作用机制与耐药机制l临床应用l不良反应l药物相互作用 l特殊人群用药 概念和化学结构 是以4-喹诺酮为基本结构的人工合成类抗菌药物。母核:1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸3-羧基,4-羰基抗菌活性必须基团6-氟高活性所必需,抑制拓扑异构酶能力增强10倍7位通常5或6元碱性氮杂环-对抗菌谱,药代动力学有较大影响8位主要控制体内活性,扩大抗菌谱,包括厌氧菌活性1位取代基控制抗菌活性RFOOOHN1 12 23 34 45 56 67 78 8RR R 体内过程1 1、吸收:、吸收:多数品种口服吸收迅速完全,血药浓度相对较高2
2、 2、分布:、分布:血浆蛋白结合率低,组织和体液的浓度高于血药浓度3 3、代谢与排泄:、代谢与排泄:少量药物在肝脏代谢或经粪便排出,大多数主要是以原形经肾脏排出分类与抗菌特点第一代第一代(60(60 年代年代):萘啶酸。对G-菌有作用,已被淘汰。第二代第二代(70(70 年代年代):吡哌酸。对G-菌较一代强,对部分G+菌有作用,且对铜绿假单胞菌有效。仅用于尿路或肠道感染,现较少应用。第三代第三代(80(80 年代年代):氟喹诺酮类。半衰期长,口服易吸收、抗菌谱广、抗菌活性增强,对多数G-菌、G+菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌均有良好的抗菌作用,环丙沙星的抗菌作用最强。第四代第四代(90(
3、90 年代年代):新氟喹诺酮类。保留了三代的抗G-菌作用,又明显增强了抗G+菌的活性,对肺炎链球菌疗效好。作用机制 1 1、抑制细菌的、抑制细菌的DNADNA回旋酶:回旋酶:抗G-的主要机制,阻碍细菌的DNA复制、转录。2 2、抑制细菌拓扑异构酶、抑制细菌拓扑异构酶:抗G+的主要机制,阻碍细菌DNA 的复制。耐药机制 1、基因突变导致DNA螺旋酶对氟喹诺酮类的亲和力下降2、产生保护药物靶点的蛋白质3、细菌细胞膜孔通道蛋白的改变或缺失,药物通透性降低4、细菌主动将药物泵出胞外临床应用1 1、泌尿生殖道感染:、泌尿生殖道感染:能够完全杀灭引起单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、尿道炎和宫颈炎的
4、细菌,包括肠球菌属、绿脓杆菌和许多肠杆菌科的细菌。2 2、胃肠道感染:胃肠道感染:可杀灭多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌,如弯曲菌属、志贺菌属和沙门菌属。也可有效地治疗耐药菌株伤寒和其他沙门菌属感染及肠毒性大肠杆菌引起的旅行性腹泻。还能与其他药合用治疗发热性中性白细胞减少症和腹腔内感染。临床应用3 3、呼吸道感染:、呼吸道感染:常用于肺炎球菌、嗜血流感杆菌、或他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎,也用于肺炎杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌等革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。还可替代大环内酯类抗生素用于嗜肺军团菌和其他军团菌所致的感染以及细胞内分支杆菌感染。临床应用4 4、骨骼系统和皮
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