第节复习资料.ppt

一、抗代谢药物2、常见的抗代谢药物：5-氟尿嘧啶卡莫氟阿糖胞苷氮杂胞苷巯嘌呤硫鸟嘌呤喷司他汀甲氨嘌呤1.二、嘧啶拮抗剂 5-氟尿嘧啶 5-FU1、5-氟尿嘧啶 Fluorouracil 的化学命名和逆合成分析靶点：胸腺嘧啶合成酶5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮2.二、嘧啶拮抗剂 5-氟尿嘧啶2、5-氟尿嘧啶 Fluorouracil 的化学合成反应：3.二、嘧啶拮抗剂 5-氟尿嘧啶3、5-氟尿嘧啶 Fluorouracil 的化学合成反应机理：4.三、嘧啶拮抗剂-阿糖胞苷 Cytarabine1、阿糖胞苷 Cytarabine 的化学命名靶点：DNA 聚合酶和 DNA 掺入1-b-D-阿拉伯糖呋喃糖基-4氨基-2(1H)-嘧啶酮5.三、嘧啶拮抗剂-阿糖胞苷 Cytarabine2、阿糖胞苷 Cytarabine 的化学合成反应6.三、嘧啶拮抗剂-阿糖胞苷 Cytarabine3、阿糖胞苷的合成反应机理:反反应应平衡移平衡移动动7.四、嘌呤拮抗剂-巯嘌呤 Mercaptopurine 6-MP1、巯嘌呤 Mercaptopurine的化学命名和逆合成分析靶点：体内经代谢生成硫代次黄嘌呤核苷酸，抑制腺腺酰酰琥珀酸合成琥珀酸合成酶酶，阻止腺苷酸 AMP 合成；抑制肌苷酸脱肌苷酸脱氢氢酶酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸。6-嘌呤巯醇；6-巯基嘌呤 8.四、嘌呤拮抗剂-巯嘌呤 Mercaptopurine 6-MP2、巯嘌呤的化学合成反应9.四、嘧啶拮抗剂-巯嘌呤 Mercaptopurine 6-MP3、巯嘌呤的合成反应机理：课课后作后作业业 1.P2S5硫代机理硫代机理10.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate1、甲氨蝶呤 Methotrexate的化学命名靶点：与二与二氢氢叶酸叶酸还还原原酶酶结结合合，阻止四氢叶酸合成，从而影响辅酶 F的生成，进而影响胸苷核酸胸苷核酸和嘌嘌呤核苷酸呤核苷酸的合成。(2S)-2-4-(2,4-二氨基蝶呤-6-基)甲基甲氨基苯甲酰基氨基戊二酸 11.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate2、甲氨蝶呤的逆合成分析12.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate3、甲氨蝶呤的化学合成反应蝶呤片段13.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate3、甲氨蝶呤的化学合成反应谷氨酸片段14.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate3、甲氨蝶呤的化学合成反应汇聚合成15.四、叶酸拮抗剂-甲氨蝶呤 Methotrexate4、甲氨蝶呤的合成反应机理课课后作后作业业2.完整的写出甲氨蝶呤合成中蝶呤片段的反应机理。16.第四节、抗有丝分裂药物问题问题二：抗有二：抗有丝丝分裂分裂药药物分物分为为哪几哪几类类？它它们们作用机制是什么？作用机制是什么？问题问题一：什么是有一：什么是有丝丝分裂？分裂？17.一、有丝分裂与细胞增殖1、有有丝丝分裂分裂 Mitosis：真核细胞的染色质凝集成染色体、复制的姐妹染色单体在纺锤丝纺锤丝的牵拉下分向两极，从而产生两个染色体数和遗传性相同的子细胞核的一种细胞分裂类型。18.一、有丝分裂与细胞增殖2、微管与微管蛋白：微管与微管蛋白：微管由微管蛋白组成的不分支的中空管状结构。直径约25 nm，是细胞骨架成分，与细胞支持和运动有关。纺锤体、真核细胞纤毛、中心粒等均系由微管组成的细胞器。19.二、抗有丝分裂药物-长春碱 Vinblastine1.长春碱是从夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。2.长春碱的抗癌作用机制：q 低浓度时与微管蛋白结合阻止聚合q 高浓度时诱导微管解聚3.其它长春碱类抗癌药物的结构 长长春碱春碱醛醛基基长长春碱春碱长长春地辛春地辛长长春瑞春瑞滨滨20.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-41.康普立停 A4 是从非洲风车子灌木提取的一种天然产物。2.康普立停的抗癌作用机制q 抑制微管蛋白的聚合，破坏新肿瘤血管的生成，使肿瘤细胞缺氧而死。（抗肿瘤血管生成）3.康普立停 A4 与康普立停 A4 前药21.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-41.康普立停 A4 的化学命名与逆合成分析：2-甲氧基-5-(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基苯酚 22.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-42.康普立停 A4 的化学合成反应：异香草异香草醛醛片段片段苯苯环环取代基定位效取代基定位效应应23.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-42.康普立停 A4 的化学合成反应：三甲氧基三甲氧基苄苄溴片段和溴片段和汇汇聚合成聚合成24.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-43.康普立停 A4 的化学合成反应机理：磷叶立德与磷叶立德与Wittig 反反应应25.三、抗有丝分裂药物-康普立停 A4，Combretastatin A-44.康普立停 A4 前药的化学合成反应：磷酸磷酸酯酯的合成的合成26.四、抗有丝分裂药物-紫杉醇 Paclitaxel1.紫杉醇是一种从短叶红豆杉树皮中提取的天然产物。2.紫杉醇的抗癌作用机制q 诱导微管蛋白聚合形成微管q 抑制形成的微管解聚 3.紫杉醇的化学结构：11 个手性中心，4 个环27.四、抗有丝分裂药物-紫杉醇 Paclitaxel4.紫杉醇的半合成衍生药物多西紫杉醇 Docetaxel多西紫杉醇多西紫杉醇紫杉醇紫杉醇10-去乙去乙酰酰巴卡亭（巴卡亭（浆浆果紫杉）果紫杉）28.