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常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项赵峰.ppt
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1、常用化疗药物分类作用机制和临床应用常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项赵峰的注意事项赵峰一、传统分类(根据来源和作用机制)一、传统分类(根据来源和作用机制)一、传统分类(根据来源和作用机制)一、传统分类(根据来源和作用机制)1.1.烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等烷化剂:环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.2.抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等抗代谢类:甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.3.植物碱类:长春新碱、紫杉醇、喜树碱等植物碱类:长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.4.抗生素类:丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等抗生素类:丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.5.激素类:甲地孕酮、黄体酮等类
2、激素类:甲地孕酮、黄体酮等类6.6.杂类:顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等杂类:顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等二、化疗药的作用机制分类二、化疗药的作用机制分类1.1.直接破坏直接破坏DNADNA2.2.间接破坏间接破坏DNADNA3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白 4.4.蛋白质合成的抑制剂蛋白质合成的抑制剂1.1.直接破坏直接破坏DNADNA:(1 1)烷化剂:有一个或多个活泼的烷基,所含烷基)烷化剂:有一个或多个活泼的烷基,所含烷基能与细胞的能与细胞的DNADNA、RNARNA或蛋白质中亲核基团烷化或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNADNA链断裂
3、,链断裂,在下一次复制时,又可使碱基错配,造成在下一次复制时,又可使碱基错配,造成DNADNA结结构和功能的损害构和功能的损害。(2 2)铂类)铂类:类似于双功能烷化剂,铂原子只有顺式类似于双功能烷化剂,铂原子只有顺式才有作用,反式无效。才有作用,反式无效。(3 3)DNADNA嵌合类:能插入嵌合类:能插入DNADNA的双螺旋链,改变的双螺旋链,改变DNADNA的模板性质,抑制的模板性质,抑制DNADNA聚合酶从而抑制聚合酶从而抑制DNADNA、RNARNA合成。放线菌素合成。放线菌素D D、阿霉素、柔红霉素等。、阿霉素、柔红霉素等。2.2.间接破坏间接破坏DNADNA:(1 1)影响核酸合成
4、(抗代谢药):利用其本身化学)影响核酸合成(抗代谢药):利用其本身化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;或以减少或取消代谢物的生成;或以“伪伪”物质身份物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧啶、某一代谢,致使该合成路径受阻。如:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。甲氨蝶呤等。(2 2)产生自由基引起碱基损伤和)产生自由基引起碱基损伤和DNADNA链断裂。链断裂
5、。如如:博来霉素、丝裂霉素。:博来霉素、丝裂霉素。(3 3)抑制)抑制DNADNA拓扑异构酶,使拓扑异构酶,使DNADNA与酶蛋白结合与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化,从而使形成易解离的复合物趋于稳定和僵化,从而使DNADNA链断裂。如:伊立替康、拓扑替康等。链断裂。如:伊立替康、拓扑替康等。3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白:主要作用妨碍微管形成或促进:主要作用妨碍微管形成或促进分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春分解,从而抑制有丝分裂。如:长春新碱、长春碱等。碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与蛋白质合成的抑制剂:利用其本身的化学结构与氨基酸结合,以
6、氨基酸结合,以“伪伪”物质身份参与生化反应,物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如:生成无生物活性的产物,而抑制蛋白质合成。如:嘌呤霉素。嘌呤霉素。三三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类细胞周期:细胞周期:DNADNA合成前期(合成前期(GG1 1)DNADNA合成期(合成期(S S)DNADNA合成后期(合成后期(GG2 2)有丝分裂期(有丝分裂期(MM)1.1.细胞周期非特异性药物(细胞周期非特异性药物(CCNSACCNSA):):对整个增对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括:烷化剂、殖周期中的细胞均有杀
7、灭作用。包括:烷化剂、抗生素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,抗生素类和激素类。其特点:呈剂量依赖性,即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,推荐:大剂即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比,推荐:大剂量间歇性给药。量间歇性给药。2.2.细胞周期特异性药物(细胞周期特异性药物(CCSACCSA):):只对某一时相只对某一时相有杀伤作用的药物有杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞,主要杀伤增殖期的细胞,G0G0期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点:呈时间依赖性,推荐:小剂量持续给药。呈时间依赖性,推荐:小剂量持续给药。烷化剂环磷酰胺(环磷酰胺(CTXCTX)氮芥衍生物,
8、属细胞周期非特异性药物氮芥衍生物,属细胞周期非特异性药物,在体内经在体内经CYP450CYP450活活化后,产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用。化后,产生具有烷化活性的磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用。适应证:适应证:恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、神恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌、神经母细胞瘤等经母细胞瘤等用法:用法:5005001000mg/m1000mg/m2 2,每周,每周1 1次次X1X12 2次,休息次,休息2 24 4周重复。周重复。注意事项:注意事项:1.CTX1.CTX水溶液仅稳定水溶液仅稳定2-3h2-3h,现配用。,现配用。2.2.大剂量应水化
9、利尿,同时给予美司钠预防出血性大剂量应水化利尿,同时给予美司钠预防出血性 膀胱炎。膀胱炎。异环磷酰胺(异环磷酰胺(IFOIFO)细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异细胞周期非特异性药物。经肝药酶活化生成异磷酰胺氮芥,发挥其细胞毒作用适应证:软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等适应证:软组织肉瘤、骨肉瘤、睾丸肿瘤等用法:用法:1.2-2g/m1.2-2g/m2 2+NS1000mlivgtt3-4h+NS1000mlivgtt3-4h,连用,连用3-53-5天天q3-4wq3-4w注意事项:注意事项:出血性膀胱炎(剂量限制性毒性)出血性膀胱炎(剂量限制性毒性):美司钠与美司钠与IFOIFO的代谢产
10、物丙烯醛结合的代谢产物丙烯醛结合,发挥保护尿路作用发挥保护尿路作用.美司钠美司钠解救总量解救总量/天天=60%IFO=60%IFO用量用量/天,分天,分3 3次(次(0 0、4 4、8h8hiviv)抗代谢类药物 叶酸类似物,竞争性与二氢叶酸还原酶结合,阻止其还原为四叶酸类似物,竞争性与二氢叶酸还原酶结合,阻止其还原为四氢叶酸,导致合成所需的还原型叶酸不足,间接影响氢叶酸,导致合成所需的还原型叶酸不足,间接影响DNADNA合成。合成。适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等适应证:急性白血病、绒毛膜癌、乳腺癌等用法:用法:10mg/m10mg/m22+NS3-5mlimq2w+NS3-5mlim
11、q2w20-30mg/m20-30mg/m2 2+5%GS500mlivgttqw+5%GS500mlivgttqw鞘内注射剂量鞘内注射剂量10-15mg10-15mg每周每周 1212次次注意事项:注意事项:1 1、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎、剂量限制性毒性:骨髓抑制和黏膜炎22、大剂量、大剂量MTXMTX解救(解救(100100倍常规剂量:倍常规剂量:20mg/kg20mg/kg或或1.0g/1.0g/次)次)CFCF解救解救:MTX:MTX结束后结束后2424小时开始,小时开始,CF6-15mg/mCF6-15mg/m2 2iv/imiv/imq6hX12q6hX12次,至次,至M
12、TXMTX浓度浓度 0.1umol/l6.5.PH6.5.甲氨蝶呤(MTX)5-FU5-FU活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(活化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FDUMPFDUMP)与)与TSTS和和CH2FH4CH2FH4形成不易分离的三联复合物,抑制形成不易分离的三联复合物,抑制TSTS酶,干扰脱氧胸酶,干扰脱氧胸腺嘧啶核苷酸,影响腺嘧啶核苷酸,影响DNADNA合成。合成。适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等适应证:胃癌、结直肠癌、乳腺癌等用法用法:Folfox4:L-OHP85mg/mFolfox4:L-OHP85mg/m22ivgttD1+LV200mg/mivgttD1+LV200mg/m2 2ivgt
13、tD1,2ivgttD1,2+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1,2+600mg/m2 2civ22hD1,2q2wciv22hD1,2q2wFolfox6:L-OHP100mg/mFolfox6:L-OHP100mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m+5-fu400mg/m2bolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hq2wciv46hq2wFolfox7:L-OHP1
14、30mg/mFolfox7:L-OHP130mg/m2 2ivgttD1+LV400mg/mivgttD1+LV400mg/m2 2ivgttD1ivgttD1+5-fu2400mg/m+5-fu2400mg/m2 2civ46hivgttq2wciv46hivgttq2wFOLFIRI:CPT-11180mg/mFOLFIRI:CPT-11180mg/m2 2+LV200mg/m+LV200mg/m2 2ivgttD1+5-fuivgttD1+5-fu400mg/m400mg/m2 2bolusD1+2400-3000mg/mbolusD1+2400-3000mg/m2 2civ46hq2w
15、civ46hq2w注意事项:注意事项:5-FU5-FU为周期特异性药物,适合缓慢长时间用药为周期特异性药物,适合缓慢长时间用药,静脉使用与静脉使用与5%GS5%GS配伍,如腹腔化疗用配伍,如腹腔化疗用NS.NS.氟尿嘧啶(5-FU)卡培他滨卡培他滨 CAPCAP商品名:希罗达商品名:希罗达本身无细胞毒性,在肝脏和肿瘤组织的一系列酶作用下生成本身无细胞毒性,在肝脏和肿瘤组织的一系列酶作用下生成中间体中间体,最后通过胸腺嘧啶磷酸化酶(最后通过胸腺嘧啶磷酸化酶(TPTP)催化,转化为)催化,转化为5-FU5-FU后起作用。后起作用。适应证:晚期乳腺癌、结直肠癌、胃癌等适应证:晚期乳腺癌、结直肠癌、胃
16、癌等单药:单药:2500mg/m2500mg/m22 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w联合:联合:18002500mg/m18002500mg/m2 2 分分2 2次口服次口服 X14X14天天 q3wq3w注意事项:饭后半小时服用,注意腹泻及手足综合征注意事项:饭后半小时服用,注意腹泻及手足综合征替吉奥替吉奥 S-1S-1 一种复方制剂,由替加氟一种复方制剂,由替加氟+吉美嘧啶吉美嘧啶+奥替拉西钾按奥替拉西钾按1:0.4:11:0.4:1的的摩尔比组成。替加氟是摩尔比组成。替加氟是5-Fu5-Fu的前体药物的前体药物;吉美嘧啶能够抑制吉美嘧啶能够抑制DPDDPD酶(二氢
17、嘧啶脱氢酶)的活性从而抑制替加氟分解酶(二氢嘧啶脱氢酶)的活性从而抑制替加氟分解,增增加加5-Fu5-Fu浓度;奥替拉西钾对浓度;奥替拉西钾对5-Fu5-Fu的代谢酶选择性抑制,消化道的代谢酶选择性抑制,消化道浓度高于肿瘤和血清,降低浓度高于肿瘤和血清,降低5-Fu5-Fu毒性的作用。毒性的作用。适应证:晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移适应证:晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移 性乳腺癌和胰腺癌等性乳腺癌和胰腺癌等单药:体表面积单药:体表面积1.25m1.5m1.5m2 260mgbidX2860mgbidX28天天 q6wq6w 联合用药:联合用药:80mg/m80
18、mg/m22dd分早晚两次饭后口服分早晚两次饭后口服 X1421X1421天天q45wq45w吉西他滨吉西他滨GEMGEM嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物作用于嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物作用于G1/SG1/S期,进入体内活期,进入体内活化后的物质与三磷酸脱氧胞苷竞争,抑制化后的物质与三磷酸脱氧胞苷竞争,抑制DNADNA多聚酶从而抑制多聚酶从而抑制DNADNA合成,并抑制核苷酸还原酶,减少细胞内代谢物的降解,合成,并抑制核苷酸还原酶,减少细胞内代谢物的降解,具有自我增效作用。具有自我增效作用。适应证:膀胱癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等适应证:膀胱癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等 用法:用法:GEM:800125
19、0mg/mGEM:8001250mg/m2 2ivgttd1,8q3wivgttd1,8q3wGEM:1000mg/mGEM:1000mg/m2 2ivgttd1,8,15q4wivgttd1,8,15q4w 注意事项:注意事项:1.1.一般用盐水溶解,用一般用盐水溶解,用100ml100ml或或250ml250ml的溶液的溶液3030分分 钟或钟或4040分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频分钟滴完。延长药物滴注时间和增加用药频 率可增加药物毒性。率可增加药物毒性。2.2.临床中过敏反应较常见,以皮疹常见。临床中过敏反应较常见,以皮疹常见。抗生素类阿霉素阿霉素ADMADMADMADM嵌入嵌
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