09-1喹诺酮类抗菌药.ppt
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1、A Free sample background from Slide 109-1喹诺酮类喹诺酮类抗菌抗菌药药 A Free sample background from Slide 2化学治疗药分类化学治疗药分类 n n喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药n n抗结核病药抗结核病药n n磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药n n抗真菌药物抗真菌药物n n抗病毒药抗病毒药n n抗寄生虫病药物抗寄生虫病药物A Free sample background from Slide 3第一节喹诺酮类抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agentsn n喹诺酮类药物按化学结构分类喹诺
2、酮类药物按化学结构分类n n萘啶酸类萘啶酸类(Naphthyridinic acids)n n噌啉羧酸类噌啉羧酸类(Cinnolinic acids)n n吡啶并嘧啶羧酸吡啶并嘧啶羧酸(Pyridopyrimidinic acid)n n喹啉羧酸类喹啉羧酸类(Quinolinic acids)A Free sample background from Slide 4萘啶酸类萘啶酸类 噌啉羧酸类噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸吡啶并嘧啶羧酸 喹啉羧酸类喹啉羧酸类 A Free sample background from Slide 5一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述 n
3、n第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征n n抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。其活性中等,体内易被代谢,作用时间短,中枢毒其活性中等,体内易被代谢,作用时间短,中枢毒其活性中等,体内易被代谢,作用时间短,中枢毒其活性中等,体内易被代谢,作用时间短,中枢毒性较大,易产生耐药性。性较大,易产生耐药性。性较大,易产生耐药性。性较大,易产生耐药性。Chloroquine Nalidixic acid Piromidic aci
4、d A Free sample background from Slide 6n n第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征n n抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏阴性菌扩大到阳性菌,并对绿脓杆菌有效,药代动力学性质也得到改善,耐药性低,毒副作用小,临床上用于治疗泌尿道感染和肠道感染及耳鼻喉感染抗革兰氏阴性菌药物。n n化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团 Pipemidic AcidPipemidic Acid nCinoxacinA Free sample background from Slide 7n n第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征第三代喹诺酮抗菌药的药效学特征n
5、 n具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性,具有抗革兰氏阳性与阴性菌药物的活性,对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作对支原体、衣原体、军团菌及分枝菌有作用。化学结构特征为在分子中的用。化学结构特征为在分子中的6位引入氟位引入氟原子。原子。1位、位、5位、位、8位上的取代基改变及位上的取代基改变及7位哌嗪基被其电子等排体替代位哌嗪基被其电子等排体替代 A Free sample background from Slide 8n n左氧氟沙星左氧氟沙星LevofloxacinLevofloxacinn n洛美沙星洛美沙星LomefloxacinLomefloxacinn n依诺沙星依诺沙星Enoxac
6、inEnoxacinn n托氟沙星托氟沙星TosufloxacinTosufloxacinn n帕珠沙星帕珠沙星PazufloxacinPazufloxacinn n加替沙星加替沙星GatifloxacinGatifloxacinn n培氟沙星培氟沙星PefloxacinPefloxacinn n替马沙星替马沙星TemafloxacinTemafloxacinn n芦氟沙星芦氟沙星RufloxacinRufloxacinn n氟罗沙星氟罗沙星FleroxacinFleroxacinn n司氟沙星司氟沙星SparfloxacinSparfloxacinn n那氟沙星那氟沙星Nadifloxaci
7、nNadifloxacinn n格帕沙星格帕沙星GrepafloxacinGrepafloxacinn n曲伐沙星曲伐沙星TrovafloxacinTrovafloxacinn n莫西沙星莫西沙星MoxifloxacinMoxifloxacinn n巴洛沙星巴洛沙星BalofloxacinBalofloxacinn n吉米沙星吉米沙星GemifloxacinGemifloxacinA Free sample background from Slide 9A Free sample background from Slide 10A Free sample background from Sli
8、de 11A Free sample background from Slide 12二、作用机理二、作用机理 n n喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNADNA回旋酶回旋酶回旋酶回旋酶(Gyrase)(Gyrase)和拓扑异构酶和拓扑异构酶和拓扑异构酶和拓扑异构酶IVIV(Topoisomerase IVTopoisomerase IV)起到抗菌作)起到抗菌作)起到抗菌作)起到抗菌作用。通过抑制细菌用。通过抑制细菌用。通过抑制细菌用。通过抑制细菌DNADNA回旋酶回旋酶回旋酶回旋酶(Gyrase)(Gyrase)抑制抑制
9、抑制抑制DNADNA的的的的合成(图合成(图合成(图合成(图19-219-2),),),),DNADNA螺旋酶特异性催化改变螺旋酶特异性催化改变螺旋酶特异性催化改变螺旋酶特异性催化改变DNADNA拓扑学反应,拓扑学反应,拓扑学反应,拓扑学反应,DNADNA回旋酶创建负超螺旋,这有助于回旋酶创建负超螺旋,这有助于回旋酶创建负超螺旋,这有助于回旋酶创建负超螺旋,这有助于在复制过程中稳定在复制过程中稳定在复制过程中稳定在复制过程中稳定DNADNA的分离、防止过量和非模版的分离、防止过量和非模版的分离、防止过量和非模版的分离、防止过量和非模版的双连卷曲。细菌的双连卷曲。细菌的双连卷曲。细菌的双连卷曲。
10、细菌DNA DNA 回旋酶由四个亚回旋酶由四个亚回旋酶由四个亚回旋酶由四个亚A A亚基,即亚基,即亚基,即亚基,即两个两个两个两个A A和两个和两个和两个和两个B B聚体组成,聚体组成,聚体组成,聚体组成,A A亚基由基因亚基由基因亚基由基因亚基由基因gyrA gyrA 控制,控制,控制,控制,B B亚基由基因亚基由基因亚基由基因亚基由基因gyrB gyrB 控制控制控制控制 A Free sample background from Slide 13n nDNA回旋酶包裹着回旋酶包裹着A2B2亚基亚基DNA,DNA回旋霉与细菌的环状回旋霉与细菌的环状DNA结合,结合,DNA回旋回旋酶的酶的A
11、亚基使亚基使DNA链的后链断裂形成缺口,链的后链断裂形成缺口,产生正超螺旋的产生正超螺旋的DNA,随后在,随后在B亚基的介导亚基的介导下使下使ATP水解,前链移至缺口之后,最终在水解,前链移至缺口之后,最终在A亚基参与下使断链再连接并形成负超螺旋,亚基参与下使断链再连接并形成负超螺旋,喹诺酮类抗菌药以氢键和喹诺酮类抗菌药以氢键和DNA回旋酶回旋酶-DNA复合物结合,使复合物结合,使DNA回旋酶活性丧失,细回旋酶活性丧失,细菌菌DNA超螺旋合成受阻,造成染色体复制超螺旋合成受阻,造成染色体复制和基因转录中断和基因转录中断 A Free sample background from Slide 1
12、4n n近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑近来发现喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶异构酶IV。DNA回旋酶和拓扑异构酶回旋酶和拓扑异构酶 IV两者两者都属于相同类的都属于相同类的DNA酶,被称为拓扑异构酶。酶,被称为拓扑异构酶。拓扑异构酶拓扑异构酶IV也由四个亚基组成,即两个也由四个亚基组成,即两个parC和个和个parE。喹诺酮类抗菌药以。喹诺酮类抗菌药以DNA回旋回旋酶和拓扑异构酶酶和拓扑异构酶IV为靶点,通过与上述两酶形为靶点,通过与上述两酶形成稳定的复合物,抑制细菌细胞的生长和分裂成稳定的复合物,抑制细菌细胞的生长和分裂 A Free sample background f
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