作用于消化系统药物-zhanglina-.ppt
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1、作用于消化系作用于消化系统统的的药药物物张丽张丽娜娜威海市立医院威海市立医院 药剂药剂科科5/21/20241威海市立医院威海市立医院 概概 述述消化道消化道包括口腔、咽、食道、胃、小包括口腔、咽、食道、胃、小肠肠、大、大肠肠和肛和肛门门。消化腺消化腺包括大消化腺包括大消化腺(唾液腺、胰腺、肝唾液腺、胰腺、肝脏脏)和和小消化腺小消化腺(胃腺、胃腺、肠肠腺腺)。可分泌不同性。可分泌不同性质质的消的消化液,其中含大量的消化化液,其中含大量的消化酶酶,可促,可促进进食物中的食物中的糖、脂肪和蛋白糖、脂肪和蛋白质质水解,以利于吸收。水解,以利于吸收。消化系消化系统药统药包括抗消化性包括抗消化性溃疡药溃
2、疡药、助消化、助消化药药、止吐止吐药药、泻、泻药药、止泻、止泻药药和利胆和利胆药药等。等。5/21/20242威海市立医院威海市立医院5/21/20243威海市立医院威海市立医院5/21/20244威海市立医院威海市立医院第一第一节节 抗抗溃疡溃疡病病药药 消化性消化性溃疡溃疡病包括胃病包括胃溃疡溃疡和十二指和十二指肠溃疡肠溃疡,是一是一类发类发病率病率较较高的疾病,据流行病学高的疾病,据流行病学调查调查,约约占人口的占人口的8 10。消化性。消化性溃疡溃疡病治病治疗疗不当,不当,复复发发率极高,且易率极高,且易诱发诱发消化道癌症,消化道癌症,对对人人们们的危的危害很大。害很大。近年来,随着近
3、年来,随着对对消化性消化性溃疡溃疡病病发发病机制的深病机制的深入研究,入研究,临临床用于治床用于治疗疗消化性消化性溃疡溃疡的的药药物主要分物主要分为为三大三大类类:降低胃酸、保降低胃酸、保护护黏膜和黏膜和Hp(幽(幽门门螺螺杆菌)根除杆菌)根除。5/21/20245威海市立医院威海市立医院降低胃酸降低胃酸抗酸抗酸药药、H2受体拮抗受体拮抗药药、质质子子泵泵抑制抑制剂剂(PPI)、)、选择选择性性M受体拮抗受体拮抗剂剂保保护护黏膜黏膜前列腺素前列腺素E(PGE)衍生物、胶体)衍生物、胶体铋剂铋剂根除根除Hp抗菌抗菌药药、质质子子泵泵抑制抑制剂剂、含、含铋铋制制剂剂、中中药药5/21/20246威
4、海市立医院威海市立医院 胃酸胃酸(gastric acid)指胃液中的指胃液中的盐盐酸。有两种酸。有两种存在形式存在形式,一一为为游离酸游离酸,一一为为与蛋白与蛋白质结质结合的合的结结合酸。合酸。盐盐酸的作用酸的作用:能激活胃蛋白能激活胃蛋白酶酶原,使之原,使之转变为转变为有活性的有活性的胃蛋白胃蛋白酶酶,并,并为为胃蛋白胃蛋白酶酶提供适宜的酸性提供适宜的酸性环环境;境;可抑制和可抑制和杀杀死随食物死随食物进进入胃内的入胃内的细细菌;菌;盐盐酸酸进进入小入小肠肠后能促后能促进进胰液、胆胰液、胆汁和小汁和小肠肠液的分泌;液的分泌;分解食物中的分解食物中的结缔组织结缔组织和肌和肌纤维纤维,使食,使
5、食物中的蛋白物中的蛋白质变质变性,易于被消化。性,易于被消化。与与钙钙和和铁结铁结合,形成可溶合,形成可溶性性盐盐,促,促进进它它们们的吸收。的吸收。然而胃液分泌有一定的量,若分泌然而胃液分泌有一定的量,若分泌过过多,就会出多,就会出现现吞酸、吞酸、反胃、吐酸水等反胃、吐酸水等现现象,甚至造成胃象,甚至造成胃溃疡溃疡或十二指或十二指肠溃疡肠溃疡的的严严重重后果,是不可忽略的。后果,是不可忽略的。一、降低胃酸一、降低胃酸5/21/20247威海市立医院威海市立医院、抗酸、抗酸药药 抗酸抗酸药药(antacids)是一是一类类弱碱性物弱碱性物质质。口服后能降低。口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃
6、酸胃内容物酸度,从而解除胃酸对对胃、十二指胃、十二指肠肠黏膜的侵黏膜的侵蚀蚀和和对溃疡对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白面的刺激,并降低胃蛋白酶酶活性,活性,发挥缓发挥缓解解疼痛和促疼痛和促进进愈合作用。餐后服愈合作用。餐后服药药可延可延长药长药物作用物作用实实践。践。药药物物举举例例:碳酸:碳酸氢钠氢钠(sodium bicarbonate)又称小又称小苏苏打。易吸收、作用打。易吸收、作用强强、快而短、快而短暂暂。但可引起碱血症、。但可引起碱血症、产产生生CO2(容易容易导导致致溃疡溃疡穿孔穿孔)和和导导致致继发继发性胃酸性胃酸过过多等不良多等不良反反应应。5/21/20248威海市立医院威海市立
7、医院、H2受体拮抗受体拮抗药药 外源性或内源性外源性或内源性组组胺均能引起胃酸的分泌,而胺均能引起胃酸的分泌,而H2受体拮抗受体拮抗药药则则能通能通过选择过选择性拮抗性拮抗H2受体而抑制胃酸分泌。受体而抑制胃酸分泌。药药物物举举例例:西咪替丁有:西咪替丁有显显著抑制胃酸分泌的作用,能明著抑制胃酸分泌的作用,能明显显抑抑制基制基础础和夜和夜间间胃酸分泌,也能抑制由胃酸分泌,也能抑制由组组胺、分胺、分肽肽胃泌素、胰胃泌素、胰岛岛素素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对对因化学刺激因化学刺激引起的腐引起的腐蚀蚀性胃炎有性胃炎有预预防和保防和保护护
8、作用,作用,对应对应液性胃液性胃溃疡溃疡和上消化和上消化道出血也有明道出血也有明显疗显疗效。同效。同时时其其还还有有预预防和治防和治疗疗非甾体非甾体类类消炎消炎药药引引起的起的溃疡溃疡(NSAID溃疡溃疡)、预预防危重病人防危重病人发发生生应应激性激性溃疡溃疡和出血、卓和出血、卓-艾氏艾氏综综合征的作用。常合征的作用。常见见不良反不良反应应主要有主要有头头痛、痛、头晕头晕、腹泻、嗜、腹泻、嗜睡、皮疹、睡、皮疹、恶恶心、呕吐等。心、呕吐等。5/21/20249威海市立医院威海市立医院、质质子子泵泵抑制抑制剂剂(PPI)质质子子泵泵抑制抑制剂剂(proton pump inhibitors,PPI
9、s)又称)又称H+-K+-ATP酶酶抑制抑制剂剂,是目前一种新型,是目前一种新型强强效胃酸分泌抑制效胃酸分泌抑制剂剂,通,通过过高效高效快速抑制胃酸分泌和清除快速抑制胃酸分泌和清除Hp达到快速治愈达到快速治愈溃疡溃疡。药药物物举举例例:奥美拉:奥美拉唑唑,其,其为为苯并咪苯并咪唑唑衍生物,衍生物,1987年在瑞典年在瑞典上市,上市,为为第一代第一代PPI。其特异性地作用于胃粘膜壁。其特异性地作用于胃粘膜壁细细胞,降低壁胞,降低壁细细胞中的胞中的H+-K+-ATP酶酶的活性,从而抑制基的活性,从而抑制基础础胃酸和刺激引起的胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶酶又称做又
10、称做“质质子子泵泵”,故本,故本类药类药物又称物又称为为“质质子子泵泵抑制抑制剂剂”。主要适用于十二指。主要适用于十二指肠溃疡肠溃疡和卓和卓-艾艾综综合征,合征,也可用于胃也可用于胃溃疡溃疡和反流性食管炎,作用明和反流性食管炎,作用明显显、起效迅速。但可有、起效迅速。但可有头头痛、腹泻、便秘、腹痛、痛、腹泻、便秘、腹痛、恶恶心及呕吐等不良反心及呕吐等不良反应应。5/21/202410威海市立医院威海市立医院、选择选择性性M受体拮抗受体拮抗剂剂 传统传统的的M受体拮抗受体拮抗剂剂阿托品、山莨菪碱等,由于阿托品、山莨菪碱等,由于抗抗溃疡溃疡作用差,不良反作用差,不良反应应大,已不再用于治大,已不再
11、用于治疗溃疡疗溃疡。而近年来研制成功的新型而近年来研制成功的新型M受体拮抗受体拮抗剂哌仑剂哌仑西平,是西平,是一种一种选择选择性性M受体拮抗受体拮抗剂剂,能,能够够促促进溃疡进溃疡愈合,而且愈合,而且不良反不良反应应小。小。药药物物举举例例:哌仑哌仑西平主要适用于治西平主要适用于治疗疗胃和十二指胃和十二指肠溃疡肠溃疡,能明,能明显缓显缓解病人疼痛,降低抗酸解病人疼痛,降低抗酸药药用量。用用量。用药药期期间间有有轻轻度口干、眼睛干燥及度口干、眼睛干燥及视视力力调节调节障碍等障碍等轻轻微微副作用,停副作用,停药药后症状即消失。后症状即消失。5/21/202411威海市立医院威海市立医院二、保二、保
12、护护黏膜黏膜 胃黏膜柔胃黏膜柔软软,活体呈橘,活体呈橘红红色。胃空虚色。胃空虚时时形成形成许许多多皱皱襞,充盈襞,充盈时变时变平坦。幽平坦。幽门处门处的黏膜形成的黏膜形成环环形形皱皱襞,突向腔内称幽襞,突向腔内称幽门门瓣瓣(pyloric valve)。胃黏膜可分。胃黏膜可分为为三三层层:上皮、固有:上皮、固有层层、黏膜肌、黏膜肌层层。胃黏膜胃黏膜上上皮皮固固有有层层黏黏膜膜肌肌层层5/21/202412威海市立医院威海市立医院、前列腺素、前列腺素E(PGE)衍生物)衍生物 此此类药类药物可刺激保物可刺激保护护性胃黏液的分泌,使黏膜性胃黏液的分泌,使黏膜层层增厚和碱性增厚和碱性分泌液增多,促分
13、泌液增多,促进进黏膜黏膜DNA、RNA和大分子物和大分子物质质的合成,具有的合成,具有明明显显胃黏膜保胃黏膜保护护作用并可抑制胃酸分泌。作用并可抑制胃酸分泌。药药物物举举例例:米索前列醇是第一个:米索前列醇是第一个应应用于用于临临床的床的PGE衍生物,衍生物,能刺激保能刺激保护护性胃黏液分泌,使黏膜性胃黏液分泌,使黏膜层层增厚和碱性分泌液增多,增厚和碱性分泌液增多,对对各种各种溃疡溃疡(十二指(十二指肠溃疡肠溃疡除外)均有明除外)均有明显疗显疗效,尤其适用于治效,尤其适用于治疗疗和和预预防防NSAID引起的胃黏膜引起的胃黏膜损伤损伤和和溃疡溃疡。服用后。服用后约约8的患者可的患者可出出现轻现轻
14、度或度或暂时暂时性稀便或腹泻,性稀便或腹泻,饭饭后服用可减少腹泻的后服用可减少腹泻的发发生率。生率。目前,目前,临临床上主要将其与米非司床上主要将其与米非司酮酮合用以合用以终终止早期妊娠。止早期妊娠。5/21/202413威海市立医院威海市立医院、胶体、胶体铋剂铋剂 此此类药类药物可以在胃黏膜上形成牢固的保物可以在胃黏膜上形成牢固的保护护膜并通膜并通过铋过铋离子离子对对Hp的的杀灭杀灭作用而作用而产产生抗生抗溃疡溃疡作用,与抗菌作用,与抗菌药联药联用,可用,可显显著提高著提高消化道消化道溃疡溃疡的治愈率。是目前的治愈率。是目前评评价最高和价最高和应应用最多的胃黏膜保用最多的胃黏膜保护护药药。药
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