作用于外周神经系统药物.ppt
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1、1 中枢兴奋药中枢兴奋药 1、大脑兴奋药、大脑兴奋药咖啡因咖啡因 2、延脑兴奋药、延脑兴奋药尼可刹米尼可刹米 回苏灵回苏灵 3、脊髓兴奋药、脊髓兴奋药士的宁士的宁上节回顾上节回顾2 第五章第五章 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物3 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物外外 周周 神经系统神经系统传入神经传入神经纤维纤维传传 出出 神经神经纤维纤维运运 动动 神经神经系统系统植物性植物性 神经神经系统系统交感神经交感神经副交感副交感 神神 经经(感觉神经)(感觉神经)4 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物脏器脏器传入(感觉)传入(感觉)感受器感受器肌肉肌
2、肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动5 作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物概念:概念:作用于外周神经系统的药物就是作用于外周神经系统的药物就是 作用于作用于传入、传出神经系统传入、传出神经系统的药物。的药物。作用:作用:使传入、传出神经的使传入、传出神经的功能加强功能加强或或抑制抑制,从而,从而达到治疗的目的。达到治疗的目的。包括包括:作用于作用于传入传入神经神经系统的药物(系统的药物(局部麻醉药局部麻醉药)作用于作用于传出神经传出神经系统的药物系统的药物6 重点:重点:局部麻醉药的作用机制。局部麻醉药的作用机制。目的与要求:目的与要求:掌握局部麻醉药的作用机制;掌握局部麻醉药
3、的作用机制;掌握各种局部麻醉药的理化特性、掌握各种局部麻醉药的理化特性、作用特点、临床应用、注意事项。作用特点、临床应用、注意事项。第一节第一节 局部麻醉药局部麻醉药7(一)概念(一)概念 局部麻醉药简称局部麻醉药简称局麻药局麻药,是一类在低浓度时,是一类在低浓度时能选择性、可逆性地阻断能选择性、可逆性地阻断神经干神经干或或神经末梢神经末梢冲动冲动与与传导传导,使其所支配的相应组织,使其所支配的相应组织暂时失去痛觉暂时失去痛觉的的药物。药物。这类药物主要作用于这类药物主要作用于传入传入神经,即感觉神经。神经,即感觉神经。传入(感觉)传入(感觉)感受器感受器肌肉肌肉脏器脏器副交感副交感交感交感中
4、枢中枢运动运动局麻药作用点局麻药作用点一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述8 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(二)作用特点(二)作用特点 局麻药麻醉作用与局麻药麻醉作用与神经纤维神经纤维的的粗细粗细、分布的、分布的深深浅浅及及有无髓鞘有无髓鞘等有关。等有关。对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。感觉神经感觉神经纤维最细,多分布在表面,大多数无纤维最细,多分布在表面,大多数无髓鞘,故容易被麻醉。髓鞘,故容易被麻醉。运动神经运动神经(传出神经传出神经)纤维较粗,且分布在神经干的深层,只有在较高的纤维较粗,且分布在神经干的深层,只有在较高的药液浓度下才能被波及
5、,最后才影响到运动神经功药液浓度下才能被波及,最后才影响到运动神经功能。能。9 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述传入(感觉)传入(感觉)感受器感受器肌肉肌肉脏器脏器副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动局麻药作用点局麻药作用点10 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述各种各种感觉感觉对局麻药的对局麻药的敏感性敏感性:各种感觉先后消失顺序是。各种感觉先后消失顺序是。痛觉、痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。关节感觉、深部感觉。感觉的感觉的恢复恢复则以则以相反顺序相反顺序进行。进行。11 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(三)作用机理(三)作用机
6、理 1、安静状态:、安静状态:神经冲动的产神经冲动的产生和传导有赖于神生和传导有赖于神经细胞膜对离子通经细胞膜对离子通透性的一系列变化。透性的一系列变化。在没有冲动的时候,在没有冲动的时候,钙离子钙离子与细胞膜上与细胞膜上的的磷脂蛋白磷脂蛋白结合,结合,阻止钠离子内流。阻止钠离子内流。12 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述 当神经受到当神经受到刺激兴奋时,钙刺激兴奋时,钙离子离开结合点,离子离开结合点,钠离子钠离子通道开放,通道开放,钠离子大量内流,钠离子大量内流,钠离子带有正电,钠离子带有正电,产生产生动作电位动作电位,使电位升高,从使电位升高,从而产生神经冲动而产生神经冲动与传导。与传
7、导。2、疼痛的产生:、疼痛的产生:13 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述3、局部麻醉药的作用:、局部麻醉药的作用:局部麻醉药能与钙离子局部麻醉药能与钙离子竞争竞争,并牢固地占据神,并牢固地占据神经细胞膜上的钙离子经细胞膜上的钙离子结合点。结合点。当神经兴奋当神经兴奋到达时,局麻药到达时,局麻药不能脱离结合点,不能脱离结合点,因而阻碍了钠离因而阻碍了钠离子内流,动作电子内流,动作电位不能产生位不能产生(即膜即膜稳定作用稳定作用),神经,神经传导阻既产生局传导阻既产生局部麻醉作用。部麻醉作用。14 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(四四)局部麻醉的方法局部麻醉的方法 1、表面麻醉、表面麻醉
8、 2、浸润麻醉、浸润麻醉 3、传导麻醉、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法、封闭疗法15 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述(四四)局部麻醉的方法局部麻醉的方法 1、表面麻醉、表面麻醉 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂将穿透性较强的局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面,使布或喷雾在黏膜表面,使黏膜下感觉神黏膜下感觉神经经末稍产生麻醉。末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。等黏膜部位的浅表手术。要求用于表面麻醉的药物要求用于表面麻醉的药物穿透力强穿透力强,对黏对黏 膜无损害作用。膜无损害作用。16 一、局部麻醉药一、局部
9、麻醉药概述概述 常用药物:常用药物:丁卡因丁卡因、利多卡因利多卡因。皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药 物物传入神经传入神经表表面面麻麻醉醉17 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述2、浸润麻醉、浸润麻醉 将药液将药液注入注入手术部位的皮内、皮手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜,使用药部位的下、肌层组织、浆膜,使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉,感觉不到感觉神经纤维及末稍麻醉,感觉不到疼痛的刺激。疼痛的刺激。此法适用于各种此法适用于各种浅表小手术浅表小手术,兽医临床常用。,兽医临床常用。18 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药 物物针针 头头传入神经传入神经 常用药物常用药物
10、:普鲁卡因:普鲁卡因 浸润麻醉浸润麻醉19 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述3、传导麻醉、传导麻醉 又称又称区域麻醉区域麻醉或或神经干麻醉神经干麻醉。将药液注入有关的将药液注入有关的神经干神经干周围,使周围,使该神经支配的区域麻醉,感觉丧失,阻该神经支配的区域麻醉,感觉丧失,阻断传导。断传导。此法用药量少,麻醉范围较广。常此法用药量少,麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。手术等。20 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述药物药物针头针头传入神经传入神经传导麻醉传导麻醉21 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述4、硬膜外腔、硬膜外腔麻醉
11、麻醉(椎管内椎管内麻醉)麻醉)将药液注入将药液注入硬脊膜外腔硬脊膜外腔,阻断通,阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经,使后躯过此腔穿出椎间孔的脊神经,使后躯麻醉。麻醉。临床用于难产、剖腹产、临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。阴茎及后躯其他手术。22 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述药物药物针头针头硬膜外腔硬膜外腔麻醉麻醉23 一、局部麻醉药一、局部麻醉药概述概述5、封闭疗法、封闭疗法 将药液注射于将药液注射于患部周围患部周围或或神经通路神经通路,以阻断病灶部的不良冲动向中,以阻断病灶部的不良冲动向中枢传递。可减轻疼痛,改善该部营养。枢传递。可减轻疼痛,改善该部营养。24(一)(一)盐酸盐
12、酸普鲁卡因普鲁卡因 奴佛卡因奴佛卡因 Procaine (Novocaine )为最早合成的毒性较小的局麻药,常用为最早合成的毒性较小的局麻药,常用盐酸盐。盐酸盐。H2NCO(CH2)2HN(C2H5)C11H16N2O1 HClHCl二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药25 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(一)(一)盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 理化性质理化性质 其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭,其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭,味微苦,闻后有麻痹感。味微苦,闻后有麻痹感。易溶于水易溶于水,略溶于乙,略溶于乙醇。醇。水溶液不稳定,遇光、热及久贮后,色逐水溶液不稳定,遇光、热
13、及久贮后,色逐渐变黄,深黄色的药液局麻作用下降。渐变黄,深黄色的药液局麻作用下降。应避光应避光密封保存。密封保存。26 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(一)(一)盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 药动学药动学 吸收吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合,而后逐渐释放出来,再分布到全身。结合,而后逐渐释放出来,再分布到全身。组织和血浆中组织和血浆中假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶可将其快速水解,可将其快速水解,生成生成二乙胺基乙醇二乙胺基乙醇和和对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸,前者具微,前者具微弱局麻作用。弱局麻作用。水解产物进一步代谢后,随尿排出。水解产物进一步代谢后,随
14、尿排出。普鲁卡因能较快通过普鲁卡因能较快通过血脑屏障血脑屏障及及胎盘胎盘。27 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(一)(一)盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 药理作用药理作用 为为短效酯类短效酯类局麻药,能阻断各种神经的冲局麻药,能阻断各种神经的冲动传导。对组织无刺激性。但动传导。对组织无刺激性。但对黏膜对黏膜穿透性与穿透性与弥散性差,不适于弥散性差,不适于表面表面麻醉。麻醉。普鲁卡因具普鲁卡因具扩张血管扩张血管作用,注射给药后,作用,注射给药后,吸收快,约吸收快,约13分钟呈现局麻效应,持续分钟呈现局麻效应,持续3045分钟。分钟。吸收后小剂量表现轻微中枢抑制,大剂量吸收后小剂量表现轻微中枢
15、抑制,大剂量时出现兴奋。时出现兴奋。能降低心脏兴奋性和传导性。能降低心脏兴奋性和传导性。28 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(一)(一)盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因 应用应用(1)用做)用做局部麻醉局部麻醉药和药和封闭封闭疗法。疗法。应用时常加入应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。万的盐酸肾上腺素溶液。(2)解痉解痉与与镇痛镇痛。注意事项注意事项 不宜与不宜与磺胺类磺胺类药、药、洋地黄洋地黄、抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药药(如新斯的明如新斯的明)、肌松药肌松药(如琥珀酰胆碱如琥珀酰胆碱)、碳酸碳酸氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。等合并应用。29 二
16、、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(二)(二)盐酸盐酸利多卡因利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因昔罗卡因、赛罗卡因 Lidocain Hydrochloridum Xylocaine 理化性质理化性质 药用盐酸盐为白色药用盐酸盐为白色结晶性粉末。无臭,味苦,结晶性粉末。无臭,味苦,继有麻木感。继有麻木感。易溶于水易溶于水或乙醇。可或乙醇。可溶于氯仿。溶于氯仿。水溶液稳定水溶液稳定。可高压灭菌,应密封保存。可高压灭菌,应密封保存。NHNHCOCHC14H22N3O1 HClCH3CH3C2H5 N HClH5C230 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(二)(二)盐酸盐酸利多卡因利多卡因 药
17、动学药动学 易被易被吸收吸收。表面表面给药或给药或注射注射给药,给药,1 h内有内有8090%被吸收,与血浆蛋白暂时性被吸收,与血浆蛋白暂时性结合率为结合率为70%。进入体内大部分先经进入体内大部分先经肝肝微粒体酶系微粒体酶系降降解解,再进一步被酰胺酶水解,最后随,再进一步被酰胺酶水解,最后随尿尿排排出,少量出现在胆汁中。出,少量出现在胆汁中。大约大约1020%以原形随尿排出。以原形随尿排出。能透过能透过血脑屏障血脑屏障和和胎盘胎盘。31 二、常用的局部麻醉药二、常用的局部麻醉药(二)(二)盐酸盐酸利多卡因利多卡因 药理作用药理作用 属属酰胺类中效酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普局麻药。局麻
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