喷他佐辛注射液-PPT.ppt
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1、喷他佐辛喷他佐辛 -阿片受体的激动阿片受体的激动-拮抗剂拮抗剂 2背背 景景 喷他佐辛(pentazocine,PTZ),又名镇痛新1957年实验室合成,是阿片受体的激动/拮抗剂。60年代末在欧美开始应用2007年中国上市(北京双鹤药业生产)国外认为本品不易成瘾,故列为非成瘾性镇痛药,不作为麻醉药品管理。3阿片肽及药物对受体的影响阿片肽及药物对受体的影响药物药物阿片受体亚型阿片受体亚型阿片肽阿片肽-内啡肽内啡肽+激动药激动药-吗啡、芬太尼吗啡、芬太尼+部分激动药部分激动药-喷他佐辛喷他佐辛P P+拮抗药拮抗药-纳洛酮纳洛酮-喷他佐辛注射液为阿片受体喷他佐辛注射液为阿片受体的部分激动剂,镇痛能力
2、强,的部分激动剂,镇痛能力强,肠道外给药肠道外给药30mg等效于等效于10mg吗啡或吗啡或75100mg杜杜冷丁。冷丁。喷他佐辛喷他佐辛药理作用药理作用受体激动:成受体激动:成瘾性低,副作用瘾性低,副作用小,发展方向小,发展方向受体激动:脑受体激动:脑啡呔类,难以用啡呔类,难以用于临床于临床受体激动:成受体激动:成瘾性高,副作用瘾性高,副作用大大5药代动力学特点药代动力学特点开始起效时间:静注,2-3分钟。肌注皮下,5-20分钟;达峰时间:静注,15分钟。肌注1小时;半衰期:静注,2-3小时。本品在肝脏代谢,经肾脏排泄,24小时约排出总量的60%。喷他佐辛喷他佐辛毒理学毒理学喷他佐辛的呼吸抑制
3、作用约为吗喷他佐辛的呼吸抑制作用约为吗啡的啡的12,增加剂量其镇痛和呼吸,增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加抑制作用并不成比例增加。动物实验证明其无致畸、致癌、致突动物实验证明其无致畸、致癌、致突变的作用。变的作用。常用镇痛药的比较常用镇痛药的比较喷他佐辛迄今为止最安全的二类精神药品喷他佐辛迄今为止最安全的二类精神药品药品名称药品名称受体类型受体类型镇痛相当镇痛相当剂量剂量(mg)(mg)起效时间起效时间(分)(分)血浆半衰期血浆半衰期(小时)(小时)成瘾性成瘾性呼吸抑呼吸抑制制喷他佐辛喷他佐辛、30302-32-32-2-4 4极小极小1/21/2吗啡吗啡、101030304-54-
4、5成瘾成瘾1 1哌替啶哌替啶(杜冷丁)(杜冷丁)、75-10075-10015152-2-4 4成瘾成瘾1 1芬太尼芬太尼、0.1250.1251-21-24.2成瘾成瘾1 1 喷他佐辛的起效时间快,维持时间适中喷他佐辛的起效时间快,维持时间适中临床应用临床应用剂量剂量文献出处文献出处围术期围术期气管插管气管插管0.8-0.8-1.0mg/kg1.0mg/kg不同剂量喷他佐辛用于全麻诱导气管插管不同剂量喷他佐辛用于全麻诱导气管插管反应反应临床麻醉学杂志临床麻醉学杂志20102010年年2626卷卷0909期期麻醉诱导麻醉诱导0.5mg/kg0.5mg/kg喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者喷
5、他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者腹部手术的临床观察腹部手术的临床观察中国医师进修杂志中国医师进修杂志20072007年第年第3030卷第卷第5 5期期术中维持术中维持静脉泵:静脉泵:0.6m0.6mg/kg/g/kg/h h喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者腹部手术的临床观察腹部手术的临床观察中国医师进修杂志中国医师进修杂志20072007年第年第3030卷第卷第5 5期期静脉滴注:静脉滴注:30mg30mg喷他佐辛喷他佐辛+250ml+250ml生理盐水生理盐水/葡萄糖,葡萄糖,低速控制在低速控制在2020滴滴/min/min以下以下Doserequi
6、rementsofpentazocineduringabdominalsurgeryintotalintravenousanesthesiausingpropofolNonaka,A;Suzuki,S;Nagamine,N;Furuya,A;Abe,F;麻酔麻酔2007年年56卷卷6期期临床应用临床应用剂量剂量备注备注术术后后镇镇痛痛 PCIAPCIA喷他佐辛喷他佐辛180mg+180mg+止吐药止吐药+生理盐水稀释到生理盐水稀释到180ml180ml,PCAPCA均采用均采用LCPLCP模模式。式。LDLD均为均为5ml,CI5ml,CI为为2.5ml,Bolus2.5ml,Bolus为为2
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