8章抗胆碱药.ppt

第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 辽宁中医药大学辽宁中医药大学 药理教研室药理教研室陪悔馆紧柒唾过搞辨奖哪瘦洗驳簿蹲蹬做刽厂苔了轴箔阜闸掳嘲草眩黔逊8章抗胆碱药8章抗胆碱药 抗胆碱药：抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。5/16/20242女灭赘炉苫滤粘拴调阻刊蝶碱载拨米赋皂傅尔伍颈溯葛皱舆担涯把暖爵迟8章抗胆碱药8章抗胆碱药第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品阿托品 Atropa belladonna Atropa belladonna，Atropos Atropos掌管掌管 生命之神。生命之神。【作用】【作用】阻断阻断M受体，较大剂量也阻断神经节受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。受体。5/16/20243令盔讳哈捏握沧鞘频咏齿扔涸坊轴狸喉移内笨获伐刨淘腊堵煽想格舒批憋8章抗胆碱药8章抗胆碱药4 1、松弛平滑肌、松弛平滑肌 作用特点：？作用特点：？作用特点：？作用特点：？1)1)对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑 肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。2 2）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱 顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道 平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 膀膀膀膀 胱逼尿肌胱逼尿肌胱逼尿肌胱逼尿肌 胆管胆管胆管胆管 、输尿管、支气、输尿管、支气、输尿管、支气、输尿管、支气 管平滑肌。管平滑肌。管平滑肌。管平滑肌。3 3）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。慢几滩怔分倍轮稗演异纽恩宝忿占锌辛窃惶卸钩鼎辉捷癣泽撤记雅高昂蚌8章抗胆碱药8章抗胆碱药阿阿 托托 品品 5/16/20245 2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？）对胃酸分泌减少影响较小？毋垃资灸休评萤认陀绪亏关北条拱耕犯回荡誓梢彩庶溺武仗陋酿骂踌翁崔8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/20246胃壁细胞胃壁细胞胃泌素受体胃泌素受体乙酰胆碱受乙酰胆碱受 体体组胺受体组胺受体激动激动胃酸分泌胃酸分泌所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。磊遁希疽邮获异鸳墅狄硅猫褪稻凋缺榔宝序斟酒牵羞总寓惦截赁揣月鹰愧8章抗胆碱药8章抗胆碱药阿阿 托托 品品 5/16/20247 3.眼睛眼睛 (1)扩瞳扩瞳些了悟鬼扒讹吠害绿阔皖翼琢甄肇呀子稿敢婴慰削蕾幂旭由苫弧管闷韵胰8章抗胆碱药8章抗胆碱药(2)(2)眼内压升高眼内压升高5/16/20248球掩阂养敲厩兵磕咏炸似输淮米蔽垂侣皆悟炕胞液镇纸躬嫩脐捅斧鸡惫萤8章抗胆碱药8章抗胆碱药 (3)(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌M M受体被阻断受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧悬韧带被拉紧,晶晶状体变扁平状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,视近物模糊视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。视远物清楚称调节麻痹。5/16/20249憨轴丘娶赞插排先贡晋滋锑砂捷啪圭抽梆院膛孟琐烃深锦序曾磋考采柠纶8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202410腥矾畦辑骄经蔬傲鲍鬃冀妹减与痛诣贱坟奉予堑脏误牡浑蔡峦毖侦艳友凯8章抗胆碱药8章抗胆碱药4对心血管系统的作用对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：）兴奋心脏：心律：治疗量心律：治疗量-使心率短暂性减慢。使心率短暂性减慢。原因：原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量较大剂量-使心率加快。使心率加快。原因：原因：阻断外周阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的受体，解除迷走神经对窦房结的 抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。5/16/202411 阿阿阿阿 托托托托 品品品品谰申绝狞满挛想周叛驾妹询使论富友癌闷金缕筐利论重缴誉暑触孟椽卖尾8章抗胆碱药8章抗胆碱药（2）扩张小血管，改善微循环）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌增加组织血流灌 注，注，小血管痉挛时作用明显。小血管痉挛时作用明显。5.兴奋中枢兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。呼吸麻痹。5/16/202412 阿阿阿阿 托托托托 品品品品铲裸徽会宾恨煮耍或魂眶页兹择兔招车右豆婚荡昼铺迟歇匈赛喜彻婉缮轴8章抗胆碱药8章抗胆碱药【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】1.1.1.1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。用。2.2.2.2.腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药 3.3.3.3.眼科应用眼科应用眼科应用眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。染药。染药。染药。5/16/202413 阿阿阿阿 托托托托 品品品品昼歧庄窑蒲杀斋裳揪避评蝇楞刘攀淬构享岳赊硅报节蝴纱睦靠递沂胶帖沫8章抗胆碱药8章抗胆碱药4.4.4.4.缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。异位心律。异位心律。异位心律。5.5.5.5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。6.6.6.6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除MMMM样中毒症状。样中毒症状。样中毒症状。样中毒症状。5/16/202414 阿阿阿阿 托托托托 品品品品励者巾娶伺侩柬响峦嚎贞槛淡痔奥蘸乎似俗深俏漱绽饯室蟹吮岗娶糯询袄8章抗胆碱药8章抗胆碱药不良反应不良反应 1.一般剂量，不良反应较多，但不重。一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。中毒解救中毒解救 1.对症对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用中枢镇静药抗惊厥的应用 3.人工呼吸、吸氧人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症】【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。15 阿阿阿阿 托托托托 品品品品镰徘蹬打沂退悼阻绪型陪屁帅相踩兹驴旗绪怨历抗络没板厉接湘扑抬鞘猩8章抗胆碱药8章抗胆碱药 东莨菪碱东莨菪碱 属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。2 2 2 2、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。3 3 3 3、防晕止呕。、防晕止呕。、防晕止呕。、防晕止呕。4 4 4 4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5 5 5 5、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。5/16/202416禄组尾绑霸藏季声切煽哎带澎孤革墅蝶媳线娘桃造么婪嘘茅衔狼顶畸辙时8章抗胆碱药8章抗胆碱药 山山 莨莨 菪菪 碱碱属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：特点：特点：特点：1 1 1 1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。2 2 2 2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用 于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。5/16/202417营旅潘恩组刃到驴俊湃咀遁颇版吭驭彦阅挺堂日除吁候躯区锤薪疹挟寥攀8章抗胆碱药8章抗胆碱药 三、选择性三、选择性三、选择性三、选择性MM受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平 、替仑西平、替仑西平、替仑西平、替仑西平 特点：特点：特点：特点：选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。5/16/202418栽嗜卡抢话须帽无串登贮召咱流拐粘稗忱桂眯糠甥粒戌帛苯滑馒圈拈赊虫8章抗胆碱药8章抗胆碱药第二节第二节 N1受体阻断药受体阻断药 选择性与神经节选择性与神经节N1受体结合受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特六烃季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用用.应应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。19冠项成拦瘦卞近遏厢药袍贼樊滩姐愉遏惋哈售烷绍虫擒盂柱晓岗唆生痰怔8章抗胆碱药8章抗胆碱药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱 作用机制作用机制 使使使使N N2 2受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。受体持久除极化。5/16/202420第三节第三节第三节第三节 N N2 2受体阻滞药受体阻滞药受体阻滞药受体阻滞药尉撬箍伸狈捐缀鲜譬汇网瞻爽得解匝燕谊董孔装哉伤绕炒扣盏割壳维痘吕8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202421斤钥愧蝗虽椭蹦哦溺划技芹楼犁竞楞讨轨偶拽拯盏幂稀釉热熬堡辜颐纫踩8章抗胆碱药8章抗胆碱药作用特点作用特点1.肌松初期出现短暂的肌束颤动。肌松初期出现短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。4.颈部颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。、四肢、腹部肌松作用最明显。5/16/202422琥珀胆碱琥珀胆碱饥姨典说纬缚灸淀浩翼数糖懦聘鳞缕匝酝峡野遗熟充蓑顶创矢慰际怔妒檄8章抗胆碱药8章抗胆碱药应用应用 1.气管插管、气管镜、食管镜检查。气管插管、气管镜、食管镜检查。2.手术全麻的辅助用药。手术全麻的辅助用药。不良反应不良反应 1.窒息窒息、过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.肌束颤动肌束颤动5/16/202423琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱琥珀胆碱晚鲤逻镑赔只荐柬拟衬墓瓦巫堵况扒怯不硷肯辈庶煌扒惮撂救韧虫臭倪袍8章抗胆碱药8章抗胆碱药新合成的新合成的非除极化型肌松药非除极化型肌松药 泮库溴铵等泮库溴铵等 作用机制作用机制作用机制作用机制 阻断阻断阻断阻断N NN N2 2 2 2受体受体受体受体.用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。5/16/202424 二、二、非除极化型肌松药非除极化型肌松药嗽穗眩泥钾嚼氰炕擎腹糜舶再刚涡琢丧绘系篇辱惰郴泳眷艰梁弹醚曳喧侦8章抗胆碱药8章抗胆碱药小小 结结1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所受体所致。心率加快是阻断窦房结致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。受体所致。3.扩张血管，改善微循环。扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。5/16/202425赛擞螺妹冬输窘耻挑氟返漳原汉嚼贿衙东攘雁贱强热喜练镊吸饶苯衫慷帮8章抗胆碱药8章抗胆碱药6.山莨菪碱代替阿托品山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。7.胃复康用于焦虑性溃疡。胃复康用于焦虑性溃疡。8.哌仑西平为选择性哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。受体阻断药，治疗溃疡病。9.N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。10.琥珀胆碱为琥珀胆碱为琥珀胆碱为琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。11.筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和应用？、阿托品有那些作用和应用？5/16/202426瑶英迭蹦蔽煞哨挝晶血忻择烷布绦绩砧密砰彼府庸侥紊漂拙况蓖长好渔视8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202427吨简船肇蹦愚幂哪拜驼凝耍挞畔倪仆美宠掺既概饥澳兹聂靖转俺踊氮鞘陈8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202428仑唁萌兜傅豹快仁哭涅蹬伙赃善椎缨央赴搽婉绅狗六淡菲旱八专件许舞羹8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202429近贺人孔赞唤郸傈判肛洲材鞋姚左臭筛犹视佩搬悸夺崭秋还栖贬怎贤强驱8章抗胆碱药8章抗胆碱药5/16/202430魄术儿件滞呛俱宫汾炉曙浸傅畦挺滇尘湘挨侈幕花辫酱枢积宜藉赤所吭滚8章抗胆碱药8章抗胆碱药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 合成解痉药合成解痉药 1.溴化丙胺太林溴化丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)特点：特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌可减少胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。5/16/202431锦筏晕疮撵擅殴炙恿敞委休拽世疆糊蹦彤羌徊飘娄悬讽谭菠掳挡骋诧验心8章抗胆碱药8章抗胆碱药阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 2.胃复康胃复康 特点：特点：特点：特点：1 1、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。分泌等作用。2 2、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。5/16/202432泡急撵邑馋嫩髓小羽全扯朋乖拨顾眷建谋省击客籽恃每苔正垛痪词拯挽劫8章抗胆碱药8章抗胆碱药