肾上腺素受体阻断药-PPT.ppt
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1、第六章第六章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptoradrenoceptor blocking drugs)分类:分类:z受体阻滞剂受体阻滞剂z受体阻滞剂受体阻滞剂z 受体阻滞剂受体阻滞剂第一节第一节 受体阻断药受体阻断药分类分类1.1.按对受体的选择性:按对受体的选择性:对对1 1和和 2 2无选择性:酚妥拉明无选择性:酚妥拉明 选择性阻断选择性阻断1 1受体:受体:哌唑嗪哌唑嗪 选择性阻断选择性阻断2 2受体:受体:育亨宾育亨宾2.2.按作用持续时间分:按作用持续时间分:短效类短效类 长效类长效类一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药(一)短效类(一)短效类
2、阻断阻断1 1和和2 2 两受体,属竞争性拮抗两受体,属竞争性拮抗酚妥拉明酚妥拉明(phentolaminephentolamine)又名立其丁又名立其丁(regitineregitine)、苄胺唑林苄胺唑林药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应 作用机制:作用机制:(-)受体,直接扩张血管受体,直接扩张血管 一、药理作用一、药理作用1 1血管血管 扩张扩张 (对抗(对抗NANA缩血管作用)缩血管作用)小小A A、小小V V扩张扩张外周阻力外周阻力 BpBp问:问:1.1.为什么不作降压药使用?为什么不作降压药使用?2.2.酚妥拉明对新福林、酚妥拉明对新福林、NENE、ADAD的升压
3、作用的升压作用有何不同影响?有何不同影响?药理作用药理作用兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经2.心脏兴奋心脏兴奋:BP阻断阻断突触前膜突触前膜2 2受体受体机制机制NANA释放放3.3.拟胆碱作用:(拟胆碱作用:(+)胃肠平滑肌)胃肠平滑肌4.4.组胺样作用:胃酸分泌增加组胺样作用:胃酸分泌增加二、临床应用二、临床应用1.1.血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛症血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛症 (雷诺病)(雷诺病)2.2.抗休克:扩血管改善微循环(补足血容量)抗休克:扩血管改善微循环(补足血容量)3.3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤诊断、治疗嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤(嗜铬细胞瘤(pheo
4、chromocytomapheochromocytoma)起起源源于于肾肾上上腺腺髓髓质质(占占808090%90%,多多为为一一侧侧)、交交感感神神经经节节或或其其它它部部位位的的嗜嗜铬铬组组织织,该该细细胞胞瘤瘤持持续续或或间间歇歇释释放放大大量量儿儿茶茶酚酚胺胺,引引起起持持续续性性或或阵阵发发性性高高血血压压和和多多个个器器官官功功能能低低下下及及代代谢谢紊紊乱乱。多多数数早早期期发发现现诊诊治治可可治治愈,少数凶险。愈,少数凶险。发病率:男发病率:男 女,女,20205050岁多见。岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色,故名。该瘤易被重铬酸钾染色,故名。诊断方法:阻滞实验诊断方法:阻滞实验疑
5、疑本本病病的的持持续续性性或或阵阵发发性性高高血血压压病病人人的的发发作作期期,血血压压稳稳定定而而高高于于170/110170/110mmHgmmHg以以上。上。成成人人:取取酚酚妥妥拉拉明明5 5mgmg,先先试试用用小小剂剂量量1 1mgmg,开开始始iv,iv,于于初初3 3minmin内内每每0.510.51minmin测测血血压压一一次次,以以后后每每1212minmin测测血血压压一一次次,共测共测1515minmin。如注射后如注射后2323minmin内血压较注射前下降内血压较注射前下降35/2535/25mmHgmmHg,并维持在低水平超过并维持在低水平超过3535minm
6、in者为阳性。者为阳性。4.4.去甲肾上腺外漏:对抗去甲肾上腺外漏:对抗NANA缩血管作用缩血管作用5.5.顽固性心衰和急性心肌梗死:顽固性心衰和急性心肌梗死:扩血管,减轻心脏负荷,增加心排扩血管,减轻心脏负荷,增加心排返回返回三、不良反应三、不良反应不良反应不良反应1.1.拟胆碱作用拟胆碱作用:腹痛腹痛,腹泻腹泻,呕吐呕吐,诱发溃疡诱发溃疡;2.2.扩血管作用:低血压;扩血管作用:低血压;3.3.反射性兴奋心脏作用:反射性兴奋心脏作用:IVIV时,心率加快,诱时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。发心律失常或心绞痛。注意事项注意事项1.1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.2.胃炎、胃、十二指肠
7、溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用返回返回(二)长(二)长 效效 类类 与与受体以共价键的形式结合,作用强。受体以共价键的形式结合,作用强。属非竞争性拮抗。属非竞争性拮抗。酚苄明酚苄明(phenoxybenzaminephenoxybenzamine)又名苯苄胺又名苯苄胺(dibenzylinedibenzyline)特点特点1.1.起效慢、作用久起效慢、作用久2.2.口服吸收少,仅作口服吸收少,仅作IV(IV(刺激性刺激性)3.3.扩血管扩血管 降压降压 用于嗜镉细胞瘤用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病用于外周血管痉挛性疾病二、选择性二、选择性受体阻滞药受体阻滞药(一)选
8、择性(一)选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药 哌唑嗪(哌唑嗪(PrazosinPrazosin)特点:阻断特点:阻断1 1受体,扩血管降压,临床受体,扩血管降压,临床主要用于治疗高血压。主要用于治疗高血压。(二)选择性(二)选择性2 2受体阻滞药受体阻滞药 育亨宾(育亨宾(YohimbineYohimbine)特点:阻断特点:阻断2 2受体,受体,NANA释放增多,实验释放增多,实验工具药。工具药。第二节第二节 受体阻断药受体阻断药分类分类1.1.按对受体的选择性分:按对受体的选择性分:选择性阻断选择性阻断1 1 阻断阻断1 1和和 2 2 阻断阻断(1 1和和 2 2 )和和受体受体 2.2.
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