上消化道出血药物介绍.ppt
《上消化道出血药物介绍.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《上消化道出血药物介绍.ppt(50页珍藏版)》请在咨信网上搜索。
1、消化道出血相关药物介绍.药物分类n 抑酸药抑酸药n 降门脉压药物降门脉压药物n 全身全身/静脉止血药物静脉止血药物n 局部止血药物局部止血药物 其他其他.抑酸药物nH H2 2受体阻滞剂受体阻滞剂n质子泵抑制剂质子泵抑制剂.H2受体阻滞剂n药理机制:作用于胃壁细胞上组胺药理机制:作用于胃壁细胞上组胺H H2 2受体受体,竞争性抑制组胺的作用,减少基础胃酸分泌,竞争性抑制组胺的作用,减少基础胃酸分泌,也可减少对各种刺激所引起的胃酸分泌也可减少对各种刺激所引起的胃酸分泌n抑制胃酸分泌与剂量成正比抑制胃酸分泌与剂量成正比nH H2 2受体阻滞剂不能阻断餐后胃酸分泌受体阻滞剂不能阻断餐后胃酸分泌n常用
2、药物:西米替丁(甲氰咪胍)、雷尼替常用药物:西米替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁、法莫替丁及尼扎替丁等丁、法莫替丁及尼扎替丁等.H H受体拮抗剂受体拮抗剂H H受体拮抗剂特异性地作用于受体拮抗剂特异性地作用于H H1 1 、H H2 2受体,竞争组胺受体,竞争组胺与受体的结合,使由组胺释放引起的症状消失或减与受体的结合,使由组胺释放引起的症状消失或减轻。分两类。轻。分两类。一、一、H1H1受体拮抗剂:主要用于过敏性反应,受体拮抗剂:主要用于过敏性反应,1 1、老牌的抗组胺药,代表有、老牌的抗组胺药,代表有-马来酸氯苯那敏,马来酸氯苯那敏,盐酸异丙嗪,苯海拉明,西替利嗪,等。还有一种盐酸异丙嗪,苯海拉
3、明,西替利嗪,等。还有一种介质阻释剂,如酮替酚也可算这一类;介质阻释剂,如酮替酚也可算这一类;2 2、第二代抗组胺药,典型的有阿司咪唑(息斯敏),、第二代抗组胺药,典型的有阿司咪唑(息斯敏),氯雷他定(开瑞坦)氯雷他定(开瑞坦)二、二、H2H2受体拮抗剂:抑制胃酸分泌,用于消化溃疡受体拮抗剂:抑制胃酸分泌,用于消化溃疡.H2受体拮抗剂用法用量n 西米替丁:口服西米替丁:口服:200mg:200mg400mg,4400mg,4次次/d;/d;静静脉注射或滴注脉注射或滴注:200mg:200mg600mg,4600mg,4次次/d/dn 雷尼替丁:雷尼替丁:150150mg/mg/次次,2 2次次
4、/d/dn 法莫替丁:口服法莫替丁:口服:20mg/:20mg/次,次,2 2次次/d/d或睡前或睡前1 1次次20204040mgmg;静脉静脉:20mg,1:20mg,1日日2 2次次/日(间隔日(间隔1212小时)小时)n也有研究显示日剂量睡前顿服效果与分次也有研究显示日剂量睡前顿服效果与分次服用相等甚至更佳,因能更好的抑制夜间胃服用相等甚至更佳,因能更好的抑制夜间胃酸分泌酸分泌.H2受体拮抗剂的副作用n头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、和粒细胞减少等。潮红、月经
5、不调、和粒细胞减少等。n肝、肾功能损害,肝肾功能不全者减量肝、肾功能损害,肝肾功能不全者减量n具有抗雄性激素作用,停药后可消失。具有抗雄性激素作用,停药后可消失。n孕妇慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。孕妇慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。n西咪替丁可抑制细胞色素西咪替丁可抑制细胞色素P-450P-450肝药酶活性肝药酶活性.H2受体拮抗剂的疗效比较n西咪替丁是第一个西咪替丁是第一个2 2受体拮抗剂受体拮抗剂n法莫替丁是第三代法莫替丁是第三代2 2受体拮抗剂受体拮抗剂,抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强的能力较雷尼替丁强7.57.5倍倍,较西米替丁强较西米替丁强4040倍,倍,但并不提高疗
6、效但并不提高疗效n法莫替丁作用时间长法莫替丁作用时间长,12,12给药给药1 1次次,能持续有效能持续有效抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌n西米替丁可透过血脑屏障西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活干扰中枢神经系统活动动,少数可有精神障碍少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁用因此有肝性脑病者禁用n雷尼替丁对肝功能的影响较西咪替丁重雷尼替丁对肝功能的影响较西咪替丁重.质子泵抑制剂(PPI)n药理机制:作用于胃壁细胞质子泵药理机制:作用于胃壁细胞质子泵(H/K-H/K-ATPATP酶酶),抑制胃酸分泌的最终途径,对基抑制胃酸分泌的最终途径,对基础胃酸及各种刺激因素引起的胃酸分泌都础胃酸及各种刺激因素
7、引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用有很强的抑制作用n对胃液总量及胃蛋白酶也有抑制作用对胃液总量及胃蛋白酶也有抑制作用n质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPI)PPI)通过非竞争性不可逆的通过非竞争性不可逆的对抗作用,产生较对抗作用,产生较H H2 2受体阻滞剂更强更持久受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。的抑酸效应。.PPI发展史上市时间上市时间开发商开发商化学名化学名商品名商品名19881988瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康奥美拉唑奥美拉唑洛赛克洛赛克19911991日本武田日本武田兰索拉唑兰索拉唑达克普隆达克普隆19941994德国德国BYKBYK潘妥拉唑潘妥拉唑泰美尼克泰美尼克19991999日本卫材日本
8、卫材雷贝拉唑雷贝拉唑波利特波利特20002000瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康埃索美拉唑埃索美拉唑耐信耐信.的临床应用的临床应用n奥美拉唑:口服:奥美拉唑:口服:2020mgmg次,次,1 12 2次次d d静静脉滴注脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。n潘托拉唑:口服:潘托拉唑:口服:4040mgmg次,次,1 12 2次次d d 静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。n兰索拉唑:口服,兰索拉唑:口服,3030mgmg次,次,1 12 2次次d dn雷贝拉唑:口服,雷贝拉唑:口服,1010mgmg次,次,1 12 2次次d dn埃索美拉唑:口服,埃索美拉唑:口服
9、,4040mgmg次,次,1 12 2次次d d.的临床应用的临床应用n奥美拉唑奥美拉唑/潘托拉唑:首剂潘托拉唑:首剂80mg80mg静脉推注,静脉推注,继以继以8mg/h8mg/h持续静点。持续静点。上消化道出血用量上消化道出血用量.PPIPPI不良反应不良反应n恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALTALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。暂的,大多不影响治疗。n长期使用本品可能引起高胃泌素血症长期使用本品可能引起高胃泌素血症n严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半严重肝功能不全者慎用,
10、必要时剂量减半n抑制细胞色素抑制细胞色素P-450P-450肝药酶活性(雷贝拉唑)肝药酶活性(雷贝拉唑)n可显著提高胃内可显著提高胃内pHpH值,影响多种药物的吸收:值,影响多种药物的吸收:地高辛(奥美拉唑地高辛(奥美拉唑10%10%、雷贝拉唑、雷贝拉唑20%20%).PPIPPI与与H H2 2RARA对比对比nPPIPPI是目前最强大的抑制胃酸作用的药物,是目前最强大的抑制胃酸作用的药物,抑酸强度高于抑酸强度高于2 2受体拮抗剂受体拮抗剂nH H2 2受体阻滞剂不能阻断餐后胃酸分泌受体阻滞剂不能阻断餐后胃酸分泌.PPIPPI与与H H2 2RARA对比对比24h24h胃酸测定证明,胃酸测定
11、证明,n标准剂量的标准剂量的H H2 2RARA可在第可在第1 1天使胃内天使胃内pH4pH4,但,但第第2 2、3 3天的胃内天的胃内pH4pH6,pH6,维持时间维持时间33天,天,无快速减敏现象无快速减敏现象nPPIPPI首剂首剂80mg80mg静脉推注,继以静脉推注,继以8mg/h8mg/h持续静持续静点点,24h,24h内可维持胃内内可维持胃内pH6pH6时间达时间达90%90%以上以上.在胃内在胃内pH6pH6时,时,PTPT和和APTTAPTT进行性延长,血进行性延长,血小板凝聚功能受到抑制小板凝聚功能受到抑制在胃内在胃内pH5pH5时,胃蛋白酶仍有活性,会消时,胃蛋白酶仍有活性
12、,会消化已形成的凝血块化已形成的凝血块.PPIPPI与与H H2 2RARA对比对比n H H2 2RARA不能降低出血性溃疡病人的再出不能降低出血性溃疡病人的再出血率、需要手术率以及死亡率血率、需要手术率以及死亡率n 大剂量大剂量PPIPPI显著降低出血性溃疡病人显著降低出血性溃疡病人的再出血率、需要手术率或需要反复内的再出血率、需要手术率或需要反复内镜检查率镜检查率 .PPIPPI与与H H2 2RARA对比对比n消化性溃疡出血首选内镜下止血消化性溃疡出血首选内镜下止血n如果没有条件,可用大剂量如果没有条件,可用大剂量PPIPPI替代内镜替代内镜治疗治疗n当没有条件应用大剂量静脉当没有条件
13、应用大剂量静脉PPIPPI时,口服时,口服PPIPPI的效果强于静脉的效果强于静脉H H2 2RARA.食管胃底静脉曲张出血药物食管胃底静脉曲张出血药物n预防首次出血药物(一级预防)预防首次出血药物(一级预防)n急性出血药物急性出血药物n预防再出血药物(二级预防)预防再出血药物(二级预防).预防首次出血药物预防首次出血药物n非选择性非选择性阻断剂(普萘洛尔)阻断剂(普萘洛尔)n静脉扩张剂静脉扩张剂-单硝酸异山梨酯(单硝酸异山梨酯(ISMNISMN)n螺内酯、生长抑素螺内酯、生长抑素.非选择性非选择性阻断剂阻断剂n11效应效应-阻断心脏阻断心脏11受体,表现为心率减受体,表现为心率减慢,抑制心肌
14、收缩,减少心输出量,降低心慢,抑制心肌收缩,减少心输出量,降低心肌细胞氧耗,减慢房室传导,降低血压肌细胞氧耗,减慢房室传导,降低血压n22效应效应-作用于平滑肌作用于平滑肌22受体,引起气管受体,引起气管与血管收缩与血管收缩n还有抗血小板聚集作用还有抗血小板聚集作用.非选择性非选择性阻断剂阻断剂降低门脉压力的机制:降低门脉压力的机制:n通过降低心输出量(通过降低心输出量(11效应)效应)n通过产生内脏血管收缩(通过产生内脏血管收缩(22效应)进而减效应)进而减少门脉血流量来降低门脉压力。少门脉血流量来降低门脉压力。n选择性选择性阻断剂(美托洛尔)只有阻断剂(美托洛尔)只有11效应,效应,效果较
15、差效果较差.非选择性非选择性阻断剂阻断剂用法用量:用法用量:n普萘洛尔的剂量是小剂量普萘洛尔的剂量是小剂量(20mg(20mg,2 2次次/日日)开始逐步增加,至心率从基线水平降低开始逐步增加,至心率从基线水平降低2525,但不低于,但不低于5555次次/分,分,n普萘洛尔的剂量要调整到最大可耐受剂量普萘洛尔的剂量要调整到最大可耐受剂量n服用普萘洛尔过程中不宜骤然停药服用普萘洛尔过程中不宜骤然停药,有诱发有诱发出血的危险性出血的危险性.非选择性非选择性阻断剂阻断剂普萘洛尔为非选择性普萘洛尔为非选择性阻断剂,其对气管、心阻断剂,其对气管、心脏、血管均有影响,导致不良反应脏、血管均有影响,导致不良
16、反应n禁忌症禁忌症:支气管哮喘、房室传导阻滞、心力支气管哮喘、房室传导阻滞、心力衰竭、窦性心动过缓、低血压、糖尿病和外衰竭、窦性心动过缓、低血压、糖尿病和外周血管病。周血管病。n最常见的副作用是头晕、疲劳和气短最常见的副作用是头晕、疲劳和气短.非选择性非选择性阻断剂阻断剂不良反应:不良反应:n副作用中一部分会随着时间或减少剂量后消副作用中一部分会随着时间或减少剂量后消失,但仍有失,但仍有1515的患者被迫停药的患者被迫停药n对非选择性对非选择性阻断剂不能耐受者,应考虑行阻断剂不能耐受者,应考虑行套扎术套扎术.静脉扩张剂静脉扩张剂-单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯n通过扩张静脉,降低门脉压力通过扩张
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 消化道 出血 药物 介绍
1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,个别因单元格分列造成显示页码不一将协商解决,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前自行私信或留言给上传者【a199****6536】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时私信或留言给本站上传会员【a199****6536】,需本站解决可联系【 微信客服】、【 QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【 服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【 版权申诉】”(推荐),意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:4008-655-100;投诉/维权电话:4009-655-100。