yl人工合成抗菌药.pptx
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1、人工合成抗菌药人工合成抗菌药抗生素抗生素:某些微生物产生的代谢产物或其人工某些微生物产生的代谢产物或其人工半合成衍生物半合成衍生物,具有抑制或杀灭其它微生物具有抑制或杀灭其它微生物 作用。作用。人工合成的抗菌药人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑完全由人工合成的具有抑制或杀灭微生物作用的药物制或杀灭微生物作用的药物l喹诺酮类药物喹诺酮类药物l磺胺类药物磺胺类药物l其他合成抗菌药物其他合成抗菌药物第二页,共三十九页。第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药第三页,共三十九页。喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 以4-喹诺酮为根本结构的合成类抗菌药第四页,共三十九页。喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药是
2、含有是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药喹诺酮母核的人工合成抗菌药第一代:萘啶酸,已淘汰第一代:萘啶酸,已淘汰1962 第二代:吡哌酸,已淘汰第二代:吡哌酸,已淘汰1973 第三代:诺氟沙星第三代:诺氟沙星1979第四代:莫西沙星第四代:莫西沙星1997 第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子,统称氟喹诺酮类原子,统称氟喹诺酮类第五页,共三十九页。第三代氟喹诺酮类第三代氟喹诺酮类诺氟沙星诺氟沙星(norfloxacin)氟哌酸氟哌酸环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin)环丙氟哌酸环丙氟哌酸氧氟沙星氧氟沙星(ofloxacin)氟嗪酸氟嗪酸左氧氟
3、沙星左氧氟沙星(levofloxacin)可乐必妥可乐必妥洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)氟罗沙星氟罗沙星(fleroxacin)多氟哌酸多氟哌酸司帕沙星司帕沙星(sparfloxacin)第六页,共三十九页。第四代氟喹诺酮类第四代氟喹诺酮类莫西沙星莫西沙星(moxifloxacin)吉米沙星吉米沙星(gemifloxacin)加替沙星加替沙星(gatifloxacin)按国际非专用药名按国际非专用药名INN命名原那么,氟命名原那么,氟喹诺酮类均采用喹诺酮类均采用“oxacin定名,我国音定名,我国音译为译为“沙星沙星第七页,共三十九页。共同特点共同特点抗菌作用抗菌作用抗菌谱广:抗
4、菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等环丙、司帕等)作用机制独特:抑作用机制独特:抑G-菌菌DNA盘旋酶和盘旋酶和G+菌菌拓扑异构酶拓扑异构酶IV,与其他抗菌药无明显交叉耐,与其他抗菌药无明显交叉耐药性药性给药途径广口服、注射均可给药途径广口服、注射均可生物利用度较高,通透性较好生物利用度较高,通透性较好不良反响较小不良反响较小第八页,共三十九页。第九页,共三十九页。共同特点共同特点耐药性:本类间交叉耐药,与其他抗菌药间无耐药性:本类间交叉耐药,与其他抗菌药间无交叉耐药性交叉耐药性基因突变基因突变A亚基与药亲
5、和力亚基与药亲和力外膜膜孔蛋白基因失活外膜膜孔蛋白基因失活膜通道关闭膜通道关闭形成特殊的转运蛋白,将药物自菌体内泵出形成特殊的转运蛋白,将药物自菌体内泵出体内过程体内过程吸收:吸收:po好,可螯合二价、三价阳离子好,可螯合二价、三价阳离子分布:广,分布:广,Vd大大;可入骨、关节、前列腺可入骨、关节、前列腺代谢与排泄:原形肾排泄多代谢与排泄:原形肾排泄多第十页,共三十九页。共同特点共同特点临床应用:临床应用:l泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染首选首选u环丙环丙、氧氟、氧氟与与 内酰胺类内酰胺类同为首选药同为首选药u铜绿假单孢菌尿道炎铜绿假单孢菌尿道炎环丙沙星环丙沙星首选首选l呼吸道感染呼吸道感染u
6、左氧氟左氧氟、莫西、莫西+万古霉素合用,首选万古霉素合用,首选用于耐青霉素的肺炎链球菌用于耐青霉素的肺炎链球菌u氟喹诺酮类替代大环内酯用于支原体、氟喹诺酮类替代大环内酯用于支原体、衣原体肺炎、军团菌病衣原体肺炎、军团菌病第十一页,共三十九页。共同特点共同特点临床应用:临床应用:肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒志贺菌引起的急志贺菌引起的急,慢性菌痢慢性菌痢首选首选沙门菌引起的胃肠炎沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒食物中毒)伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒-氟喹诺酮、头孢曲松氟喹诺酮、头孢曲松-首选首选脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者铲除治疗脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者铲除治疗第十二页,共三十九页。共同特点共同特点不良反响:
7、不良反响:胃肠道反响:较常见,厌食、恶心、呕吐、腹胃肠道反响:较常见,厌食、恶心、呕吐、腹内不适发生率内不适发生率35%中枢神经系统兴奋病症:焦虑、失眠、耳鸣、中枢神经系统兴奋病症:焦虑、失眠、耳鸣、偶致幻觉和癫痫发作偶致幻觉和癫痫发作 0.5%,可逆。可能,可逆。可能是药物阻断了是药物阻断了GABA的的A受体所致受体所致皮肤反响及光敏反响:药疹、红斑、光敏性皮皮肤反响及光敏反响:药疹、红斑、光敏性皮炎如洛美沙星、司帕沙星炎如洛美沙星、司帕沙星软骨损伤:可能引起儿童骨关节疼痛,孕妇、软骨损伤:可能引起儿童骨关节疼痛,孕妇、乳母防止用乳母防止用第十三页,共三十九页。共同特点共同特点药物相互作用药
8、物相互作用H2受体阻断药及受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生物利用度,防止同服降低其生物利用度,防止同服与非甾体抗炎药合用与非甾体抗炎药合用 CNS兴奋、惊厥的发兴奋、惊厥的发生率生率 抑制抑制P450酶而抑制茶碱类、华法林、咖啡因酶而抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢,防止合用的代谢,防止合用第十四页,共三十九页。常用药物常用药物诺氟沙星诺氟沙星Norfloxacin,氟哌酸,氟哌酸第一个含第一个含“F喹诺酮类喹诺酮类F为为3545%,血浓度较低,血浓度较低主用于肠道、泌尿生殖系感染,亦可用于呼主用于肠道、泌尿生殖系感染,亦可用于呼吸道吸道外用治疗皮肤和眼科感染,疗效一
9、般外用治疗皮肤和眼科感染,疗效一般三代三代第十五页,共三十九页。常用药物常用药物环丙沙星环丙沙星ciprofloxacin,环丙氟哌酸,环丙氟哌酸F为为60%80%,仅比诺氟高,比其他喹诺酮,仅比诺氟高,比其他喹诺酮低低应用广、体外抗菌活性最强,对氨基苷类应用广、体外抗菌活性最强,对氨基苷类,三三代头孢耐药者仍敏感用于对其他抗菌药耐代头孢耐药者仍敏感用于对其他抗菌药耐药的药的G-杆菌感染杆菌感染应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染,第二线治疗伤寒及抗结核皮肤软组织感染,第二线治疗伤寒及抗结核药药三代三代第十六页,共三十九页。常用药物常用药物
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